Imodium

Imodium je lijek koji ima depresivni učinak na peristaltičku funkciju.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Imodium

Indiciran je za uklanjanje takvih poremećaja:

• liječenje simptoma akutnog proljeva (za djecu u dobi od 12 godina i stariju, kao i za odrasle);
• liječenje simptoma akutnih vrsta proljeva koji se javljaju zbog sindroma iritabilnog crijeva (za odrasle starije od 18 godina), pod uvjetom da je liječnik postavio primarnu dijagnozu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u kapsulama, 6 ili 20 komada u blisteru. Pakiranje sadrži 1 blister.

Imodium lingual je tableta koja se otapa u ustima.

Imodium Plus je lijek protiv proljeva dostupan u obliku tableta za žvakanje.

[ 6 ]

Farmakodinamiku

Loperamid hidroklorid se sintetizira s opijatnim završetcima na crijevnim stijenkama. Tim djelovanjem inhibira se proces oslobađanja PG i acetilkolina, zbog čega se smanjuje progresivna peristaltika i produžuje razdoblje prolaska hrane kroz probavni trakt, a istovremeno se povećava sposobnost crijevnih stijenki da apsorbiraju tekućinu.

Aktivna komponenta lijeka povećava tonus analnog sfinktera, što pomaže u smanjenju fekalne inkontinencije zajedno s potrebom za pražnjenjem crijeva.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Velike količine oralno primijenjenog loperamida apsorbiraju se u crijevo, ali intenzivni procesi metabolizma prvog prolaska osiguravaju samo 0,3% sistemske bioraspoloživosti tvari.

Podaci iz studija distribucije na štakorima pokazali su da ima snažan afinitet za crijevnu stijenku, uglavnom s naknadnom sintezom s krajevima unutar uzdužnog mišićnog sloja. Sinteza komponente s proteinima je 95%, uglavnom se veže za albumine. Preklinički podaci pokazuju da je loperamid supstrat P-glikoproteina.

Gotovo sva ekstrakcija loperamida odvija se u jetri. Ovdje se uglavnom konjugira, a zatim izlučuje u žuč. Oksidativni proces N-demetilacije glavni je put metabolizma tvari, koji se uglavnom provodi putem elemenata CYP3A4, kao i CYP2C8. Budući da je prvi prolazak kroz jetru vrlo intenzivan, razina nepromijenjenog lijeka u plazmi ostaje prilično niska.

Poluvrijeme eliminacije tvari u ljudi je oko 11 sati (raspon 9-14 sati). Nepromijenjena komponenta s produktima raspada uglavnom se izlučuje stolicom.

[ 9 ], [ 10 ]

Doziranje i administracija

Lijek se ne koristi u početnoj fazi terapije za teški proljev, koji je popraćen smanjenjem razine vode i elektrolita. U takvim slučajevima preporučuje se nadoknaditi gubitak tekućine nadomjesnom terapijom (oralnim ili parenteralnim metodama).

Kapsule se uzimaju s vodom.

Za uklanjanje simptoma akutnog proljeva kod djece u dobi od 12 godina i starije, kao i kod odraslih, početna doza je 2 kapsule (4 mg), a zatim se sa svakom sljedećom rijetkom stolicom uzima 1 kapsula (2 mg). Standardna dnevna doza je 6-8 mg (ili 3-4 kapsule). Kod liječenja akutnog proljeva nije dopušteno uzeti više od 12 mg lijeka (tj. 6 kapsula) dnevno.

Prilikom uklanjanja simptoma akutnog proljeva nastalog zbog razvoja sindroma iritabilnog crijeva, za odrasle (kada liječnik postavi primarnu dijagnozu), početna doza je 4 mg (2 kapsule), nakon čega je potrebno popiti 1 kapsulu svaki put kada se pojavi rijetka stolica ili prema uputama liječnika. Dopušteno je piti najviše 6 kapsula dnevno (doza 12 mg).

Ako nema poboljšanja unutar 48 sati (akutni proljev) nakon upotrebe lijeka, preporučuje se prestanak uzimanja lijeka.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Koristite Imodium tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti lijek tijekom trudnoće.

Ako postoje bilo kakve tegobe, trudnice i dojilje trebaju se obratiti liječniku kako bi dobile odgovarajući tretman.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• teška intolerancija na loperamid hidroklorid, kao i na bilo koju drugu komponentu lijeka;
• djeca mlađa od 12 godina;
• u prisutnosti akutnog oblika dizenterije, koji karakterizira visoka temperatura, kao i krv u stolici;
• u akutnoj fazi ulceroznog kolitisa ili u pseudomembranoznom obliku kolitisa, koji su povezani s primjenom antibiotika širokog spektra djelovanja;
• u bakterijskom obliku enterokolitisa uzrokovanog mikrobima roda Salmonella, Shigella ili Campylobacter.

Ne preporučuje se primjena Imodiuma kada postoji rizik da će supresija peristaltike uzrokovati ozbiljne komplikacije kod pacijenta, uključujući crijevnu opstrukciju, kao i megakolon (uz toksični oblik ove patologije).

Ako se pojavi nadutost, zatvor ili crijevna opstrukcija, morate odmah prestati koristiti lijek.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Nuspojave Imodium

Prilikom uklanjanja akutnog proljeva mogu se razviti sljedeće nuspojave koje su utvrđene tijekom kliničkih ispitivanja:

• organi živčanog sustava: razvoj oštrih glavobolja; rjeđe - pojava vrtoglavice;
• organi probavnog sustava: nadutost, mučnina, zatvor; rjeđe - nelagoda u trbuhu, bol u trbuhu, suhoća sluznice usta, dispeptički simptomi, a također i bol u gornjem dijelu trbuha;
• potkožno tkivo i koža: pojava osipa.

Sljedeće nuspojave su utvrđene tijekom postmarketinških studija:

• organi imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti se sporadično opažaju, uključujući anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaksiju), kao i anafilaktoidne manifestacije;
• organi živčanog sustava: povremeno se javljaju problemi s koordinacijom, suzbijanjem ili gubitkom svijesti, osjećajem pospanosti ili stupora, razvija se hipertoničnost;
• vidni organi: u izoliranim situacijama razvija se mioza;
• organi probavnog sustava: povremeno počinje crijevna opstrukcija (u nekim slučajevima čak i u paralitičkom obliku), a također i megakolon (ponekad u toksičnom obliku);
• potkožno tkivo i koža: rijetko se javljaju bulozni osip, urtikarija, Quinckeov edem, svrbež, a uz to i multiformni eritem, Lyellov sindrom ili Stevens-Johnsonov sindrom;
• mokraćni sustav i bubrezi: povremeno se razvija retencija urina;
• Opći poremećaji: jak umor javlja se u izoliranim trenucima.

Predozirati

U slučaju predoziranja (ovo uključuje i uvjetno predoziranje zbog disfunkcije jetre) mogu se razviti simptomi depresije središnjeg živčanog sustava, poput poremećaja koordinacije, stupora, mioze, respiratorne depresije i povišenog mišićnog tonusa. Osim toga, mogu se razviti retencija urina ili simptomi slični crijevnoj opstrukciji.

Djeca mogu imati povećanu osjetljivost na učinke na središnji živčani sustav.

U slučaju predoziranja, potrebna je hitna konzultacija s liječnikom. Ako se pojave znakovi poremećaja, nalokson se može koristiti kao antidot. Budući da trajanje učinka Imodiuma premašuje razdoblje djelovanja naloksona (1-3 sata), potonji se može ponovno propisati. Kako bi se otkrila moguća supresija središnjeg živčanog sustava, stanje pacijenta mora se pomno pratiti najmanje 48 sati.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Postoje podaci o interakciji s lijekovima koji imaju slična farmakološka svojstva. Djeci se ne smiju propisivati lijekovi koji imaju supresivni učinak na funkciju središnjeg živčanog sustava zajedno s Imodiumom.

Predkliničke studije pokazuju da je loperamid supstrat P-glikoproteina. Kada se loperamid (16 mg) primjenjivao istodobno s inhibitorima P-glikoproteina (kao što su ritonavir ili kinidin), razine loperamida u plazmi su se udvostručile/utrostručile. Klinički značaj ove interakcije pri preporučenim dozama loperamida ostaje nepoznat.

Kombinacija loperamida (jednokratna doza od 4 mg) s itrakonazolom, kao i inhibitorom CYP3A4 elementa, kao i P-glikoproteinom, povećava razinu loperamida u plazmi za 3-4 puta. Tijekom istog testiranja, inhibitor CYP2C8 elementa (gemfibrozil) povećao je razinu aktivne tvari lijeka za približno dva puta.

Istodobna primjena itrakonazola i gemfibrozila povećala je vršne razine loperamida u plazmi četiri puta, a AUC za 13 puta. Ovo povećanje nije bilo povezano s učincima na CNS, što je izmjereno psihomotornim testiranjem.

Jedna doza (16 mg) loperamida u kombinaciji s ketokonazolom, inhibitorom CYP3A4 elementa, i P-glikoproteinom omogućuje 5-struko povećanje razine loperamida u krvnoj plazmi. Ovaj pokazatelj nije povezan s povećanjem farmakodinamičkih svojstava; određivanje je provedeno pupilometrijom.

Uzimanje lijeka u kombinaciji s oralnim desmopresinom dovodi do povećanja razine potonjeg u plazmi (za 3 puta). Najvjerojatnije je to zbog usporavanja gastrointestinalne pokretljivosti.

Postoji mišljenje da lijekovi sa sličnim ljekovitim učincima mogu pojačati svojstva loperamida, ali lijekovi koji ubrzavaju prolazak hrane kroz gastrointestinalni trakt, naprotiv, mogu oslabiti njegovu učinkovitost.

[ 19 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati u uvjetima prikladnim za lijekove, nedostupnim djeci. Temperaturne vrijednosti - maksimalno 25°C.

[ 20 ]

Rok trajanja

Imodium se može koristiti 5 godina od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 21 ]