Indopres

Indopress je sulfanilamidni diuretik s minimalnim stupnjem djelovanja i aktivnim hipotenzivnim učinkom.

Indikacije Indopresa

Koristi se kada se vrijednosti krvnog tlaka povise iz različitih razloga.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u obliku tableta (volumen 2,5 mg), unutar blister pakiranja, po 10 komada. U kutiji se nalaze 3 pakiranja tableta.

Farmakodinamiku

Na bubrežnoj razini, lijek djeluje na kortikalnu zonu uzlaznog kraka u području Henleove petlje, kao i na početnu fazu distalnih tubula.

Osnova strukture lijeka je indolni prsten. Lijek uglavnom ima funkciju vazodilatacije perifernih arterija, što dovodi do razvoja hipotenzivnog učinka. Ima visok stupanj lipofilnosti, zbog čega dobro prolazi u mnoga tkiva s organima.

Hipotenzivni učinak:

• promjena transmembranskog kretanja Ca elementa uzrokuje smanjenje broja kontrakcija vaskularnih glatkih mišića, zbog čega dolazi do vazodilatacije;
• sudjelovanje u procesima koji stimuliraju proizvodnju prostaciklina, kao i PG E2 - ove komponente također imaju vazodilatacijsko djelovanje;
• razvoj antagonizma u odnosu na kalijeve kanale glatkog mišićnog sloja krvne žile, zbog čega se razvija i antihipertenzivni učinak.

Diuretski učinak razvija se kada je blokirana reapsorpcija natrijevih iona, kao i izlučivanje kalijevih, natrijevih, kloridnih iona i vode.

Antiaterogeni učinak – jedini je diuretik koji može neznatno povećati razinu HDL-a utječući na vezanje prostaciklina, što dovodi do smanjenja agregacije trombocita i istovremeno do razvoja antioksidativnog učinka (smanjenjem razaranja i povećanjem bioraspoloživosti NO).

Pokazuje hipotenzivno djelovanje i kod osoba sa zdravom funkcijom bubrega i kod osoba s oštećenom funkcijom bubrega, lagano povećavajući vrijednosti SCF-a pri primjeni prosječnih medicinskih doza.

Lijek ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Vrhunska aktivnost lijeka razvija se u slučaju dulje primjene indapamida.

Farmakokinetika

Indopres se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, a njegove Cmax vrijednosti se bilježe nakon 2 sata od trenutka primjene. Poluvrijeme eliminacije je 14-18 sati. Sinteza s proteinima krvi je 70-80%. Visoka razina lipofilnosti doprinosi dobroj distribuciji tvari u tkivima s organima (osim središnjeg živčanog sustava). Metabolički procesi odvijaju se u jetri, a izlučivanje se provodi putem bubrega (75%) i stolicom (20% metaboličkih produkata).

Kada se uzima u minimalnim dozama, lijek uzrokuje širenje krvnih žila u arterijama. Potreban ljekoviti učinak razvija se nakon 3 mjeseca redovite upotrebe indapamida.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno - dnevno, jednom dnevno, ujutro, u dozi od 2,5 mg tvari.

Učinak lijeka razvija se postupno. Ako monoterapija ne daje željeni učinak, koristi se složeno liječenje zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Nije potrebno povećavati dozu kako bi se postigao izraženiji učinak, jer primjena velikih doza ne dovodi do povećane hipotenzivne aktivnosti.

Trajanje ciklusa liječenja određuje se individualno za svakog pacijenta. Prekid uzimanja lijeka ne uzrokuje povratnu hipertenziju.

[ 1 ]

Koristite Indopresa tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti lijek tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost teške intolerancije povezane s indapamidom ili drugim komponentama lijeka;
• problemi s funkcijom jetre;
• teško kronično zatajenje bubrega (vrijednosti SCF-a ispod 30 ml/minuta);
• hipokalemija;
• nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili hipolaktazija.

Nuspojave Indopresa

Pri korištenju standardnih doza, pacijenti ne doživljavaju nikakve komplikacije. Razvoj nuspojava obično se opaža kada se lijek primjenjuje u velikim dozama:

• promjene EBV parametara: hiponatremija ili -kalemija, kao i hiperkalcemija, koje uzrokuju ortostatski kolaps. Zbog gubitka kloridnih iona nakon primjene indapamida, povremeno se može razviti metabolička alkaloza;
• moguć je slab učinak lijeka na razinu glukoze u krvi i porast razine mokraćne kiseline kod osoba s gihtom ili dijabetesom melitusom;
• poremećaji povezani s funkcijom krvi: smanjenje broja leukocita i trombocita s neutrofilima, kao i razvoj hemolitičke ili aplastične anemije;
• poremećaji živčanog sustava: glavobolje, depresija, parestezija, vrtoglavica, kao i osjećaj pospanosti, astenije i emocionalne nestabilnosti;
• problemi povezani s aktivnošću kardiovaskularnog sustava: smanjen krvni tlak ili aritmija;
• simptomi koji utječu na gastrointestinalni trakt: suha usta, mučnina, crijevni poremećaji, povraćanje i upala gušterače. Osim toga, problemi s jetrom ili njezinom upalom, kao i encefalopatija;
• urinarna disfunkcija: povećana učestalost mokrenja s velikim volumenom izlučenog urina, kao i problemi s funkcijom bubrega;
• poremećaji koji utječu na dišni sustav: iritacija dušnika, nosne sluznice i bronha, kao i upala povezana s plućnim alveolama i nespecifične prirode;
• znakovi alergije: osip, dermatitis ili urtikarija, kao i simptomi toksično-alergijske prirode (TEN ili Stevens-Johnsonov sindrom). Povremeno se razvija fotosenzitivnost;
• Ostalo: impotencija, poremećaj vida boja, vaskulitis, pogoršanje sistemskog eritrocita (SLE) i konjunktivitis.

Predozirati

Prilikom konzumiranja velikih doza Indopresa (40+ mg) dolazi do poremećaja razine EBV-a, praćenog simptomima hiponatremije i -kalemije. Javljaju se i povraćanje, bolovi u trbuhu, mučnina i konvulzivni sindrom (može biti praćen supresijom respiratornog centra), a smanjuje se i pokazatelj krvnog tlaka. Kada padne razina krvnog tlaka, javlja se osjećaj zbunjenosti ili pospanosti, kao i vrtoglavica. Kod težih poremećaja javljaju se problemi s bubrezima sa znakovima anurije i oligurije.

Za uklanjanje poremećaja provodi se ispiranje želuca, propisuju se sorbenti, ispravljaju se elektrolitski poremećaji i provode se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se indapamid kombinira s antihipertenzivnim lijekovima, opaža se povećanje terapijske aktivnosti.

Kombinacija lijeka s litijem uzrokuje slabljenje reapsorpcije litija i povećava njegov volumen u krvi, što dovodi do razvoja toksičnih učinaka. Pri zajedničkoj primjeni lijekova potrebno je pažljivo pratiti vrijednosti litija u plazmi.

Salicilati, tvari koje inhibiraju aktivnost COX-2 i NSAID-i slabe ljekovita svojstva indapamida.

Kod osoba s hiponatremijom, primjena ACE inhibitora zajedno s lijekom dovodi do naglog pada krvnog tlaka ili razvoja akutnog zatajenja bubrega. Zbog toga je kod takve kombinacije lijekova potrebno prekinuti primjenu diuretika koji je uzrokovao hiponatremiju prije početka primjene ACE inhibitora, a zatim, nakon 3 dana, postupno početi uzimati ACE inhibitor (počevši s malim porcijama i dovodeći ih do potrebne medicinske doze). Sličnu taktiku s takvom kombinacijom treba koristiti u slučaju stenoze koja zahvaća arterije unutar bubrega, kao i zatajenja srca.

U slučaju bolesti bubrega, potrebno je pratiti vrijednosti kreatinina u početnoj fazi terapije uz istodobnu primjenu Indopresa i ACE inhibitora.

Kombinacija lijeka s baklofenom može uzrokovati pojačanje hipotenzivnog učinka. Ako se razvije takva situacija, potrebno je provesti rehidraciju, nužno prateći vrijednosti uree i kreatinina.

Primjena lijeka sa SG dovodi do pojačavanja toksičnih svojstava glikozida. Potrebno je pratiti EKG vrijednosti i razinu kalija u krvi.

Triamteren, spironolakton i amilorid mogu promijeniti razinu kalija u krvi (smanjiti je ili povećati). To se posebno odnosi na osobe s kroničnim zatajenjem bubrega ili dijabetesom.

Primjena lijeka s metforminom dovodi do razvoja laktične acidoze, jer utječe na funkcioniranje bubrega.

Jodirana kontrastna sredstva kada se koriste s indapamidom kod osoba s dehidracijom povećavaju rizik od razvoja ARF-a (ako je prisutna i hipokalemija).

Primjena zajedno s kalcijevim solima dovodi do smanjenja izlučivanja elementa Ca u urinu, a također povećava njegove vrijednosti u krvi.

Antidepresivi i neuroleptici slični imipraminu u kombinaciji s lijekom uzrokuju razvoj ortostatskog kolapsa.

Istodobna primjena s ciklosporinima povećava razinu kreatinina u krvi.

Estrogeni i steroidi smanjuju antihipertenzivni učinak jer imaju sposobnost zadržavanja natrija i vode u tijelu.

Lijek treba koristiti s velikim oprezom zajedno s fenotiazinima, antiaritmicima podtipova IA i III, butirofenonima, astemizolom i benzamidima, kao i s eritromicinom, terfenadinom, cisapridom i bepridilom. Popis također uključuje difemanil, vinkamin s pentamidinom, mizolastin s halofantrinom i moksifloksacin sa sparfloksacinom. Takve kombinacije lijekova mogu dovesti do aritmija ili ventrikularne tahikardije ako Indopres uzrokuje razvoj hipokalemije.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Indopress se mora čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Indopres se može koristiti unutar 4 godine od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Zahtjev za djecu

Indopres se ne koristi u pedijatriji.

Analogi

Analogi lijeka su Inapen, Ravel SR, Indapamid, Ionic s Arifon Retardom i Enzixom.