Indotril

Indotril ima protuupalno i antireumatsko djelovanje.

Indikacije Indotril

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• akutni artritis različitih etiologija (to uključuje i akutne napade gihta), osim infektivnih;
• kronični artritis, posebno kod reumatskih bolesti, Behterevljeve bolesti i drugih;
• artroza, spondiloartritis ili spondiloartroza;
• ekstraartikularne reumatske patologije koje utječu na meka tkiva (miozitis ili burzitis);
• upala ili bolno oticanje nakon operacija i ozljeda;
• neuralgija ili mijalgija;
• difuzne upalne bolesti koje utječu na vezivno tkivo;
• tromboflebitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Tvar se izdaje u obliku tableta, u količini od 10 komada po pakiranju. 1, 3 ili 6 pakiranja po kutiji.

Farmakodinamiku

Složeni lijek čija je aktivnost osigurana djelovanjem njegovih komponenti - tiotriazolina i indometacina. Prvi pojačava analgetski i protuupalni učinak indometacina, a također uklanja njegove negativne učinke.

Ljekoviti učinak tiotriazolina dovodi do razvoja membransko-stabilizirajućeg, antiishemijskog, imunomodulatornog i antioksidativnog djelovanja. Tvar sprječava uništavanje hepatocita, smanjuje težinu infiltracije masti, kao i širenje centrilobularne nekroze jetre; istovremeno pomaže u reparativnoj obnovi hepatocita i stabilizira njihov metabolizam ugljikohidrata, proteina s lipidima i pigmentima. Povećava brzinu vezanja i izlučivanja žuči, a osim toga stabilizira njezinu kemijsku strukturu.

Lijek uzrokuje razvoj izraženog usporavajućeg učinka na aktivnost COX-1 i 2, zbog čega se smanjuje biosinteza PG (prostaglandina s tromboksanom). Značajnim smanjenjem upalne eksudacije, lijek pomaže poboljšati stanje mikrocirkulacije, a istovremeno stimulira aktivnost antioksidativnog sustava i usporava lipidnu peroksidaciju u zonama upale.

Povećava granicu osjetljivosti na podražaje boli, potiskujući vezanje PG-a, što izaziva preosjetljivost nociceptora na mehaničke i kemijske podražaje (razvoj hiperalgezije). Smanjuje bol u zglobovima (tijekom kretanja i u mirovanju), smanjuje oticanje i ukočenost ujutro te pomaže povećati opseg pokreta.

Lijek ima antipiretična svojstva, što se također javlja zbog poremećaja vezanja PG (uglavnom PG E1) i slabljenja njihovog pirogenog učinka u odnosu na termoregulacijski centar.

Hondroprotektivni učinak osigurava membransko stabilizirajuće, antioksidativno i antiishemijsko djelovanje. Indotril može ograničiti uništavanje hondrocita, kao i zamjenu hondrocita vezivnim tkivom.

Lijek ima fibrinolitički učinak, može usporiti agregaciju trombocita i dovodi do razvoja umjerenog antikoagulantnog učinka.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Lijek je složen, pa njegove farmakokinetičke karakteristike odgovaraju parametrima njegovih elemenata. Nakon oralnog uzimanja tvari, Cmax u krvi se primjećuje nakon 1-2 sata.

Intraplazmatska sinteza proteina čini 90-98%. Metabolički procesi se razvijaju unutar jetre.

Većina lijeka izlučuje se urinom (60-75%), a ostatak se izlučuje stolicom. Poluvrijeme eliminacije kreće se od 2,6 do 11,2 sata (prosječno 5,8 sati). Većina lijeka sintetizira se s proteinima u plazmi.

Relativne vrijednosti bioraspoloživosti tiotriazolinske komponente su 64,5%, razdoblje poluapsorpcije je 0,28 sati, a vrijeme poluraspada je 1,3 sata; vrijednosti Cmax u plazmi postižu se nakon 1,18 sati; sinteza proteina je 10%.

Lijek ne utječe na pH vrijednosti želuca, a izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega. Ne utječe na izlučivanje indometacina.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Doziranje i administracija

Tinejdžeri od 14 godina i odrasli trebaju uzimati 1 tabletu LS nakon obroka, 3 puta dnevno (što odgovara 30-45 mg indometacina). Ako se željeni rezultat ne može postići ovom dozom, povećava se na 2 tablete 2-3 puta dnevno (tijekom nekoliko dana, dok se ne uklone akutne manifestacije bolesti).

Za uklanjanje akutnih napadaja gihta, lijek se koristi u dozi od 2 tablete 3-4 puta dnevno. Nakon postizanja kliničkog rezultata, terapija se nastavlja još 1 mjesec (uzimanje 2 tablete 3 puta dnevno nakon jela). Ponovljeni ciklus liječenja može se provesti nakon 3-4 mjeseca.

Uz dugotrajnu upotrebu lijeka, njegova doza može biti maksimalno 75 mg tvari.

[ 15 ]

Koristite Indotril tijekom trudnoće

Lijek se ne smije koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška individualna intolerancija na indometacin, aspirin ili druge NSAID-ove (anamneza uključuje spominjanja urtikarije, bronhospazma ili curenja iz nosa uzrokovanog primjenom aspirina ili drugih NSAID-ova);
• mentalne patologije u akutnoj fazi (shizofrenija, kao i epilepsija);
• pogoršani čirevi u gastrointestinalnom traktu, enterokolitis ili ulcerozni kolitis, kao i ponavljajući gastritis;
• teško zatajenje jetre, srca ili bubrega, kao i pankreatitis;
• Prvostupnik;
• povišeni krvni tlak maligne prirode.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Nuspojave Indotril

Nakon dulje upotrebe lijeka, iako je učinkovita doza indometacina unutar njega smanjena, a njegov toksični učinak blokiran je djelovanjem tiotriazolina, pacijenti mogu osjetiti negativne simptome ovisno o osobnoj osjetljivosti, trajanju terapijskog ciklusa i veličini doze:

• Lezije gastrointestinalnog trakta: mučnina, proljev, bol u epigastriju, gubitak apetita i povraćanje; ponekad se javlja zatvor. Povremeno se mogu razviti ulcerogeni učinci i krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta;
• Poremećaji središnjeg živčanog sustava: dugotrajna primjena lijeka može dovesti do vrtoglavice, smanjene oštrine vida, glavobolje, osjećaja malaksalosti ili pospanosti, problema s koncentracijom. Osim toga, ponekad se razvijaju depresija, diplopija, mentalni poremećaji, parkinsonizam, mišićna slabost i parestezija;
• znakovi alergije: osip, svrbež, a također i dermatitis i urtikarija;
• Ostalo: javljaju se izolirani poremećaji bubrega (hematurija ili proliferativni glomerulonefritis) i jetre (žutica ili hepatitis i povišene razine bilirubina i jetrenih transaminaza u krvi), leuko- ili neutropenija (može doseći supresiju koštane srži). Također se primjećuju poremećaji metabolizma ugljikohidrata, srčana aritmija i edem povezan sa zadržavanjem vode i elektrolita.

Predozirati

U slučaju trovanja Indotrilom javljaju se sljedeći simptomi: povraćanje, osjećaj dezorijentacije, jake glavobolje, mučnina, poremećaj pamćenja i vrtoglavica. U težim slučajevima pojavljuju se konvulzije ili parestezije te utrnulost ekstremiteta.

Prilikom uklanjanja poremećaja potrebno je brzo ukloniti lijek iz tijela ispiranjem želuca, a zatim provesti potrebne simptomatske postupke. Hemodijaliza će u ovom slučaju biti neučinkovita.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Različite kombinacije lijekova mogu uzrokovati različite manifestacije:

• fenitoin, digoksin ili litijevi pripravci - moguće je povećanje razine ovih lijekova u plazmi;
• antihipertenzivni lijekovi, diuretici i β-blokatori - aktivnost ovih lijekova može biti smanjena;
• diuretici koji štede kalij – razvoj hiperkalemije;
• GCS, drugi NSAID-i i kolhicin - povećavaju vjerojatnost razvoja negativnih simptoma u gastrointestinalnom traktu;
• ciklosporin i lijekovi zlata - povećana toksična aktivnost u odnosu na bubrege;
• aspirin ili drugi salicilati - povećana vjerojatnost nuspojava;
• hipoglikemijski lijekovi - mogu se pojaviti hiper- ili hipoglikemija. Kod takvih kombinacija lijekova potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi;
• metotreksat - tijekom 24-satnog razdoblja prije i nakon uzimanja lijeka, razina metotreksata može se povećati, a njegova toksičnost može biti pojačana;
• antikoagulansi – potrebno je stalno pratiti funkciju zgrušavanja krvi, jer u tom slučaju dolazi do pojačavanja učinka i povećanja vjerojatnosti hemofilije.

[ 19 ], [ 20 ]

Uvjeti skladištenja

Indotril treba čuvati na tamnom, suhom mjestu, izvan dohvata djece. Temperaturni raspon - unutar 15-25°C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Rok trajanja

Indotril se može koristiti unutar razdoblja od 2 godine od datuma proizvodnje terapijskog lijeka.

Zahtjev za djecu

Indotril se ne koristi u pedijatriji (mlađoj od 14 godina).

Analogi

Analozi lijeka su lijekovi Indometacin, Ketorol, Aertal s ketorolakom, kao i Blokium B12 i Ketanov.