Kaletra

Inovativni lijek koji proizvodi britanska tvrtka Abbott Laboratories - Kaletra - antiretrovirusna je tvar za liječenje HIV infekcije (virusa humane imunodeficijencije).

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Kaletra

Jedina indikacija za uporabu lijeka Kaletra je liječenje HIV infekcije inhibicijom replikacije virusa humane imunodeficijencije.

Otpustite obrazac

Oblik oslobađanja Kaletre su tablete, prekrivene odozgo posebnom zaštitnom ljuskom, što omogućuje da se lijek "isporuči" izravno u područje njihovog najučinkovitijeg rada.

Kaletra sadrži dvije aktivne tvari, svaka sa svojom dozom: lopinavir (0,2 mg) i ritonavir (0,05 mg).

Kaletra u obliku tableta dostupna je u bočici od gustog polietilena. Jedna bočica sadrži 120 jedinica lijeka. Bočica s uputama za uporabu lijeka pakirana je u kartonsko pakiranje.

Dodatni kemijski spojevi prisutni u lijeku su sorbitan laurat, natrijev stearil fumarat, kopovidon K28, koloidni silicijev dioksid.

Filmska obloga tablete ima svoj vlastiti sastav.

Farmakodinamiku

Ovaj lijek ima usku specijalizaciju. Terapijska svojstva Kaletre određena su farmakodinamikom dviju glavnih aktivnih tvari.

Lopinavir je inhibitor HIV-1 i HIV-2 proteaze, koji osigurava antivirusnu farmakodinamiku Kaletre. Inhibicija ovih proteaza osigurava poremećaj proizvodnje virusnih proteina, što dovodi do stvaranja i razvoja nerazvijenog retrovirusa.

Ritonavir je peptidomimetik i inhibitor aspartil proteaza HIV-1 i HIV-2.

Metabolizira se u jetri.

Potpune informacije o unakrsnoj rezistenciji između lopinavira i ritonavira trenutno nisu dostupne, što zahtijeva dodatna istraživanja.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Kaletre određena je odgovarajućim parametrima lopinavira i ritonavira. Kao što su kliničke studije pokazale, pod utjecajem CYP3A, lopinavir se gotovo 100% transformira u svoje metabolite. Prisutnost ritonavira usporava metabolizam lopinavira i dovodi do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi, povećavajući farmakološku učinkovitost Kaletre.

Kada se preporučena doza lopinavira/ritonavira (0,4/0,1 g) primjenjuje dva puta dnevno, maksimalna koncentracija (Cmax ₎ lopinavira u krvi od 6,1 do 13,5 mcg/mL postiže se četiri sata nakon primjene.

Jedna doza lijeka s nemasnom hranom i na prazan želudac ne pokazuje značajnu promjenu u razini apsorpcije. Prilikom jedenja umjereno masne hrane, rezultati apsorpcije lijeka su poboljšani.

Bioraspoloživost Kaletre je prilično visoka i iznosi 99%. Lopinavir se uglavnom veže na proteinske strukture plazme kao što su albumini i alfa-1-kiseli glikoproteini.

Lijek se izlučuje iz tijela prilično sporo. Nakon osam dana, koncentracija lopinavira smanjuje se za 10%, izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom, a više od 80% stolicom. Oko 2,2% lopinavira izlučuje se nepromijenjeno urinom, a 19,8% stolicom.

Klirens lopinavira nakon oralne primjene lijeka pokazuje razinu od 0,23 do 11,73 L/h.

[ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Kaletra tablete se uzimaju oralno. Način primjene i doziranje lijeka propisuje liječnik individualno, na temelju stanja pacijenta i kliničke slike bolesti. Učinkovitost Kaletre ne ovisi o vremenu i količini uzetog obroka. Tablete se ne smiju žvakati. Preporučuje se progutati ih cijele.

U omjeru lopinavir/ritonavir, početna preporučena doza je uzimanje dvije tablete, što u dozi odgovara 0,4/0,1 g (koncentracija aktivnih sastojaka lopinavir/ritonavir u jednoj tableti je 0,2/0,05 g) dva puta tijekom dana. Moguć je i drugi raspored primjene - četiri tablete jednokratno.

Za djecu koja već imaju tri godine, lijek o kojem je riječ propisan je u malo drugačijim dozama.

Raspored primjene i doziranje Kaletra u standardnim dozama za odrasle odobrena je za primjenu kod djece čija je težina veća od 35 kg i čija je tjelesna površina (BSA) najmanje 1,4 ^m2.

Ako dijete ima manju tjelesnu težinu i njegova tjelesna površina (BSA) je u rasponu od 0,6 m2 ^do 1,4 m2 ^, preporučena doza lijeka je 0,1 g + 0,025 g.

Za djecu čija je površina tijela manja od 0,6 ^m2 ili čija dob nije navršila tri godine, Kaletra se ne koristi u obliku tableta, već u obliku sirupa. U ovoj situaciji, doza lijeka odgovara brojci od 0,080 g + 0,020 g/ml.

Sasvim je jednostavno sami izračunati površinu tijela. Da biste to učinili, pomnožite visinu pacijenta u centimetrima s njegovom tjelesnom težinom u kilogramima i rezultat podijelite s 3600.

PSA (m2 ⁾ = (Visina (cm) × Tjelesna težina (kg) / 3600)

[ 12 ], [ 13 ]

Koristite Kaletra tijekom trudnoće

Liječnici i ljekarnici ne preporučuju upotrebu antivirusnog lijeka Kaletra tijekom trudnoće.

Ako se pitanje potrebe za antiretrovirusnom terapijom pojavi tijekom razdoblja kada mlada majka doji svoju bebu, tada žena treba prestati dojiti.

Kontraindikacije

Liječnici su utvrdili sljedeće kontraindikacije za upotrebu Kaletre:

1. Individualna preosjetljivost pacijentovog tijela na lopinavir i/ili ritonavir, kao i na jednu ili više dodatnih tvari lijeka.
2. Teški stupanj disfunkcije jetre.
3. Dob malog pacijenta je do tri godine.

Poseban oprez potreban je pri uvođenju Kaletre u protokol liječenja kod pacijenata koji imaju sljedeće bolesti u svojoj medicinskoj anamnezi:

1. Ciroza.
2. Blaga do umjerena disfunkcija jetre.
3. Hemofilija je poremećaj krvi.
4. Pankreatitis je upala gušterače.
5. Virusni hepatitis B i C.
6. Prekoračenje razine jetrenih enzima.
7. Hiperkolesterolemija.
8. Hipertrigliceridemija je povišena razina triglicerida u krvi.
9. Časni. Pacijentova poodmakla dob, preko 65 godina.
10. Pacijenti sa srčanim problemima.

[ 9 ]

Nuspojave Kaletra

Visoko učinkovit antiretrovirusni lijek Kaletra, kada se uzima oralno, može uzrokovati brojne nuspojave:

1. Reakcija probavnih organa:

• Pojava simptoma proljeva.
• Mučnina koja može izazvati refleks povraćanja.
• Bol u području trbuha.
• Nadutost.
• Pogoršanje raznih bolesti povezanih s probavnim traktom: kolitis, enterokolitis, hemoroidi, hepatitis, gastroenteritis, steatoza jetre, gastroezofagealni refluks, hepatomegalija i niz drugih koje se javljaju rjeđe.

1. Reakcija zaštitne funkcije tijela je alergijska reakcija tijela, uzrokovana njezinim simptomima:

• Hiperemija kože.
• Angioedem.
• Osip.
• Osip.
• Svrbež.
• Gori.

1. Kardiovaskularni odgovor:

• Povišeni krvni tlak.
• Manje česte su manifestacije ateroskleroze, duboke venske tromboze, infarkta miokarda i niza drugih poremećaja.

1. Neuralgična reakcija:

• Glavobolje.
• Poremećaj spavanja.
• Pojava buke u ušima.
• Neuropatija, neuralgija.
• Vrtoglavica.
• Pojava osjećaja tjeskobe.
• Oštećenje vida.

1. Reakcija mišićno-koštanog sustava:

• Sindrom boli koji utječe na područje leđa.
• Mialgija.

1. Reakcija dermisa i potkožnih slojeva:

• Manifestacija različitih patoloških promjena dermatološke prirode.

1. Reakcija endokrinog sustava:

• Smanjen apetit.
• Gubitak težine.
• Šećerna bolest (šećerna bolest).
• Hipertrigliceridemija.
• Hiperkolesterolemija (visoke razine kolesterola u krvi).

1. Reakcija ekskretornog sustava:

• Disfunkcija bubrega.

1. Reakcija ljudskog reproduktivnog sustava:

• Izostanak menstruacije tijekom nekoliko menstrualnih ciklusa.
• Obilni gubitak krvi tijekom menstruacije.
• Erektilna disfunkcija.

1. Reakcija hematopoetskih elemenata tijela:

• Anemija je stanje uzrokovano nedostatkom crvenih krvnih stanica.
• Limfadenopatija je reakcija limfnih čvorova, izražena njihovom proliferacijom.

1. Pogoršanje općeg stanja osobe:

• Česte infekcije koje pogađaju donje i gornje dišne putove.
• Infekcija dermisa i potkožnog masnog tkiva.
• Furunkuloza.
• Astenija.
• Smanjen ukupni tonus tijela.
• Pogoršanje rezultata laboratorijskih testova.

[ 10 ], [ 11 ]

Predozirati

Predoziranje lopinavirom i/ili ritonavirom, aktivnim sastojcima antivirusnog lijeka za HIV infekciju Kaletra, nije poznato zbog nedostatka činjenica i zapažanja.

Ne postoji učinkovit antidot, a ako se pojave neželjene nuspojave, provodi se simptomatsko liječenje.

Ako je potrebno, mogu se provesti mjere detoksikacije: ispiranje želuca (omogućuje uklanjanje ostataka lijeka), kao i upotreba sorbenta (to može biti obični aktivni ugljen).

Zbog činjenice da aktivni sastojci Kaletre pokazuju visok postotak vezanja na proteine krvne plazme, njegova primjena u liječenju predoziranja dijalizom nije prikladna.

Nekoliko upozorenja u vezi s prijemom:

1. Lopinavir i ritonavir se prvenstveno pretvaraju u svoje metabolite u jetri, pa ako je funkcija jetre oštećena, standardnu dozu možda će trebati prilagoditi.
2. Tijekom liječenja Kaletrom trebali biste otkazati putovanja za volanom vozila. Ako vaš posao zahtijeva održavanje visoke razine pažnje dulje vrijeme, trebali biste pokrenuti pitanje privremenog prelaska na drugu vrstu posla.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Najčešće se lijek Kaletra koristi u kompleksnom liječenju HIV infekcije. Stoga su interakcije s drugim lijekovima Kaletra preduvjet za učinkovitost cijelog kompleksa liječenja.

Istodobna primjena zidovudina i abakavira dovodi do smanjenja njihove koncentracije u krvi, što može dovesti do pogoršanja učinkovitosti lijeka.

Suprotan učinak opažen je kada se koristi zajedno s tenofovirom. Kvantitativna komponenta potonjeg farmakološkog sredstva u krvnoj plazmi se povećava, uzrokujući simptome predoziranja.

Istovremeni rad s ne-narkotičkim analgeticima zahtijeva od medicinskog osoblja stalno praćenje pacijentovog zdravlja i pojave nuspojava, jer je moguće pogoršanje stanja, uključujući respiratornu depresiju.

Uz paralelnu primjenu inhibitora HIV proteaze, opaža se povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze.

Kada se Kaletra koristi s nevirapinom, opaža se smanjenje kvantitativnog pokazatelja lopinavira u krvi pacijenta, što slabi učinak dotičnog antivirusnog lijeka.

Kombinirana primjena lopinavira i ritonavira s efavirenzinom i nevirapinom strogo je zabranjena, jer je inhibiran učinak Kaletre na retrovirusne strukture.

Delavirdin pokazuje aktivaciju lopinavira i povećanje njegove kvantitativne prisutnosti u krvnoj plazmi pacijenta.

Istodobna primjena Kaletre i antikoagulantnih lijekova (npr. varfarina) povećava rizik od krvarenja.

Lopinavir i ritonavir, kada se koriste zajedno u jednom protokolu liječenja, s amprenavirom povećavaju Cmin ₍ brojčanu prisutnost u plazmi) potonjeg. Njihova kombinirana primjena jednom dnevno je kontraindicirana.

Slična klinička slika opažena je u slučaju paralelne primjene Kaletre i nelfinavira. Liječnici ne smiju dopustiti njihovu kombiniranu upotrebu.

Doze lijekova koji inhibiraju kemokininski receptor CCR5 (npr. maravirok) treba smanjiti kada se primjenjuju istodobno s lopinavirom i ritonavirom.

Kao što su pokazala klinička opažanja, kvantitativna komponenta sakvinavira u protokolu kompleksnog liječenja trebala bi se smanjiti.

Kada se Kaletra i boceprevir koriste zajedno, liječnici primjećuju smanjenje kvantitativne komponente lopinavira i drugog antivirusnog lijeka, što onemogućuje njihovu kombiniranu upotrebu.

Potrebno je biti vrlo oprezan pri primjeni i prilagođavanju doza lijeka u jednom terapijskom protokolu dotičnog antivirusnog lijeka i lijekova iz skupine antidepresiva. Postoji visok rizik od razvoja nuspojava.

Liječenje u kombinaciji s antifungalnim lijekovima također se ne preporučuje.

Tijekom liječenja Kaletrom ne smiju se koristiti oralni kontraceptivi, jer njihova učinkovita zaštita može biti narušena, što zahtijeva njihovu zamjenu drugim oblicima kontracepcijske zaštite.

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja Kaletre zahtijevaju poštivanje sljedećih točaka:

1. Mjesto čuvanja lopinavira i ritonavira treba zaštititi od izravne sunčeve svjetlosti.
2. Dopušteni raspon temperature skladištenja je od +15 do +30 stupnjeva iznad nule.
3. Antiretrovirusni lijek treba čuvati na mjestima koja su nedostupna tinejdžerima i maloj djeci.

Rok trajanja

U ovom slučaju, rok trajanja lijeka o kojem je riječ, Kaletra, je četiri godine.