Kaletra

Inovativni lijek, koji je proizvela britanska tvrtka Abbott Laboratories - Kaletra, je prothoretovirna supstanca koja utječe na HIV infekciju (virus humane imunodeficijencije).

[1], [2]

Indikacije Kaletra

Jedini pokazatelj upotrebe lijeka Kaletra je liječenje infekcije HIV-om, inhibiranjem replikacije virusa humane imunodeficijencije.

Otpustite obrazac

Oblik ispuštanja Kaletra - tablete, vrh prekriven posebnom zaštitnom omotačem, omogućujući "isporučivanje" lijeka izravno u zonu najučinkovitijih djela.

Kaletra sadrži dvije aktivne tvari s dozom: lopinavir (0,2 mg) i ritonavir (0,05 mg).

Kaletra u obliku tableta dostupan je u bočici gustog polietilena. Jedna boca sadrži 120 jedinica lijeka. Boca s uputama za uporabu lijeka pakirana je u ambalažu od kartona.

Dodatni kemijski spojevi prisutni u lijeku su sorbitan laurat, natrijev stearil fumarat, kopovidon K28, koloidni silicijev dioksid.

Filmska prevlaka tablete ima vlastiti sastav.

Farmakodinamiku

Ovaj lijek ima usku specijalizaciju. Terapeutske osobine Kaletre određuju farmakodinamiku dvije glavne aktivne tvari.

Lopinavir je inhibitor HIV-1 i HIV-2 proteaze, koji osigurava antivirusnu farmakodinamiku Kaletre. Inhibicija ovih proteaza osigurava poremećaj u proizvodnji virusnog proteina, što dovodi do stvaranja i razvoja nerazvijenog retrovirusa.

Ritonavir je peptidomimetik, on je inhibitor aspartil proteaze HIV-1 i HIV-2.

Metaboliziran u jetri.

Nema potpunih podataka o križnoj rezistenciji lopinavira i ritonavira do sada, što zahtijeva dodatne studije.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetika

Farmakokinetika Kaletre određena je odgovarajućim parametrima lopinavira i ritonavira. Kao što pokazuje klinička ispitivanja, pod utjecajem CYP3A, lopinavir je gotovo 100% transformiran u svoje metabolite. Prisutnost ritonavira inhibira metabolizam lopinavira i dovodi do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi, povećavajući farmakološku učinkovitost pripravka Kaletra.

U primjeni preporučene doziranje lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) dva puta dnevno s maksimalna koncentracija (C _max ) lopinavira u krvi od 6,1 do 13,5 ug / ml postignuta je nakon četiri sata nakon davanja.

Pojedinačni unos lijeka sa sitnom hranom i postom ne pokazuje značajnu promjenu u razini apsorpcije. Kad se opskrbljuju umjereno masnom hranom, rezultati apsorpcije lijeka poboljšavaju se.

Bioraspoloživost Kaletre je prilično visoka i iznosi 99%. Lopinavir je pretežno povezan s proteinskim strukturama plazme kao što su albumini i alfa-1-kiselinski glikoproteini.

Lijek se iz tijela izlučuje dovoljno polagano. Nakon osam dana, koncentracija lopinavira je smanjena za 10%, izvedena je u glavnom obliku metabolita zajedno s urinom i više od 80% sa fekalne mase. Oko 2,2% lopinavira izlučuje se nepromijenjeno u mokraći, a 19,8% njih ima teladi.

Uklanjanje lopinavira u slučaju oralne primjene lijeka pokazuje razinu od 0,23 do 11,73 l / h.

[7], [8]

Doziranje i administracija

Kaletra tablete se uzimaju oralno. Način primjene i dozu lijeka propisuje liječnik pojedinačno, na temelju stanja pacijenta i kliničke slike bolesti. Učinkovitost lijeka Kaletra ne ovisi o vremenu i količini uzimanja hrane. Tablete ne bi trebale biti ugrizle. Preporuča se da ih se proguta cjelina.

Omjer lopinavir / ritonavira Preporučena početna doza prima dva oblika tableta, koja odgovara veličini doze 0,4 / 0,1 g (aktivne koncentracije aktivnih sastojaka lopinavir / ritonavira po tableti 0.2 / 0.05 g) dva puta tijekom dana. Moguće i drugi raspored prijema - četiri tablete jednokratno.

Za djecu stariju od tri godine, dotični lijek propisan je u nekoliko različitih doza.

Kaletra doziranje i raspored doziranja u standardnim odraslim dozama dozvoljeno je za prepisivanje djeci čija je težina premašila 35 kg, a površina tijela (PPT) je najmanje 1,4 m ².

Ako dijete ima manje težine, a njegov PPT spada u granice od 0,6 m ² do 1,4 m ^2, preporučena doza lijeka je 0,1 g + 0,025 g.

Za bebe čija je površina tijela manja od 0,6 m ² ili starost starijoj od tri godine, Kaletra se ne koristi u obliku tableta već u obliku sirupa. U takvoj situaciji, doza lijeka odgovara slici od 0,080 g + 0,020 g / ml.

Površina tijela može se izračunati vrlo lako i samostalno. Da bi se to postiglo, visinu pacijenta u centimetrima treba pomnožiti s njegovom tjelesnom težinom u kilogramima i rezultirajući rezultat podijeljen s 3600.

PPT (m ² ) = (Visina (cm) × Tjelesna težina (kg) / 3600)

[12], [13],

Koristite Kaletra tijekom trudnoće

Korištenje antivirusnog lijeka Kaletra tijekom trudnoće ne preporučuje liječnici i ljekarnici.

Ako postoji pitanje potrebe za antiretrovirusnom terapijom u vrijeme kada mlada majka doji bebu, žena bi trebala prestati dojiti.

Kontraindikacije

Liječnici označavaju takve kontraindikacije uporabi Kaletre:

1. Pojedinačna preosjetljivost tijela pacijenta na lopinavir i / ili ritonavir, kao i na jednu ili više dodatnih tvari lijeka.
2. Teška razina poremećaja jetre.
3. Dob od malog pacijenta do tri godine starosti.

S posebnom pažnjom potrebno je u protokol liječenja Kaletra uvesti one pacijente čije su anamneze takve bolesti prisutne:

1. Ciroza jetre.
2. Disfunkcija jetre blage i umjerene težine.
3. Hemofilija - koagulabilnost krvi.
4. Pancreatitis je upala gušterače.
5. Virusni hepatitis B i C.
6. Višak standarda jetrenih enzima.
7. Hiperkolesterolemija.
8. Hipertrigliceridemija je povećana količina triglicerida u krvi.
9. Časni. Starija starost pacijenta je preko 65 godina.
10. Pacijenti s problemima srca.

[9],

Nuspojave Kaletra

Vrlo učinkovit antiretrovirusni lijek Kaletra, s oralnom primjenom može uzrokovati dosta popratnih pojava:

1. Odgovor na probavni sustav:

• Izgled simptoma proljeva.
• Mučnina, koja može izazvati povraćanje.
• Sindrom boli u abdomenu.
• Nadutost.
• Pogoršanje različitih bolesti povezanih s probavnog trakta: kolitis, enterokolitis, hemoroidi, hepatitisa, gastroenteritisa, masne jetre, bolesti gastroezofagealnog refluksa, jetrom, te niz drugih koji se pojavljuju rjeđe.

1. Reakcija zaštitne funkcije tijela je alergijska reakcija tijela, uvjetovana njezinim simptomima:

• Hiperemija kože.
• Angioedem.
• Urtikarija.
• Osip.
• Svrbež.
• Osjećaj spaljivanja.

1. Reakcija kardiovaskularnog sustava:

• Povećanje krvnog tlaka.
• Manje uobičajene su ateroskleroza, duboka venska tromboza, infarkt miokarda i niz drugih poremećaja.

1. Neurološka reakcija:

• Glavobolje.
• Poremećaj spavanja.
• Pojava buke u ušima.
• Neuropatija, neuralgija.
• Vrtoglavica.
• Pojava osjećaja tjeskobe.
• Oštećenje vida.

1. Reakcija mišićno-koštanog sustava:

• Bol sindrom koji utječe na stražnji dio.
• Mijalgija.

1. Reakcija dermisa i supkutanih slojeva:

• Manifestacija različitih patoloških promjena dermatološke prirode.

1. Reakcija endokrinskog sustava:

• Umanjenje apetita.
• Gubitak težine.
• Dijabetes melitus.
• Hipertrigliceridemije.
• Hiperkolesterolemija (visoki kolesterol u krvi).

1. Reakcija sustava izlučivanja:

• Poremećaj bubrega.

1. Reakcija ljudskog sustava reprodukcije:

• Odsutnost menstruacije tijekom nekoliko menstrualnih ciklusa.
• Veliki gubitak krvi tijekom menstruacije.
• Disfunkcija uspostave.

1. Odgovor na krvne stanice tijela:

• Anemija je stanje uzrokovano nedostatkom crvenih krvnih stanica.
• Limfadenopatija je reakcija limfnih čvorova, izražena njihovom proliferacijom.

1. Pogoršanje općeg stanja osobe:

• Česte infekcije koje utječu na donji i gornji dio dišnog sustava.
• Infekcija dermisa i potkožnog masnog tkiva.
• Furunculosis.
• Astenija.
• Smanjenje općeg tonusa tijela.
• Pogoršanje rezultata laboratorijskih istraživanja.

[10], [11]

Predozirati

Predoziranje lopinavira i / ili ritonavira - aktivnih sastojaka antivirusnog sredstva za utjecanje na HIV infekciju Kaletra - nije poznato zbog nedostatka činjenica i opažanja.

Ne postoji djelotvoran protuotrov, a pri nastanku negativnih simptomatskih simptoma obavlja se.

Ako je potrebno, mjere dezinfekcije mogu se izvesti: ispiranje želuca (omogućuje uklanjanje ostataka lijeka), kao i uporabu sorbenta (to može biti obični aktivni ugljen).

Zbog činjenice da aktivne tvari Kaletre pokazuju veliki postotak veza s proteinima plazme, ne preporučuje se korištenje dijalize u liječenju predoziranja.

Broj upozorenja o poduzimanju:

1. Lopinavir i ritonavir pretežno se transformiraju u njihove metabolite u jetri, pa ako je funkcija jetre poremećena, standardna se doza može trebati prilagoditi.
2. U pozadini liječenja Kaletra, morate otkazati putovanja tijekom vožnje. Ako posao zahtijeva dugo vremena da zadrži visoku razinu pozornosti, vrijedno je postaviti pitanje privremenog prijenosa na drugu vrstu posla.

[14], [15]

Interakcije s drugim lijekovima

Najčešće je lijek Kaletra korišten u složenom liječenju HIV infekcije. Stoga interakcije s drugim Kaletra lijekovima su preduvjet za učinkovitost cijelog medicinskog kompleksa.

 Zajednička primjena sa zidovudinom i abakavirom dovodi do smanjenja njihove koncentracije u krvi, što može dovesti do pogoršanja učinkovitosti lijeka.

Obrnuto djelovanje se opaža kada se kombinira s tenofovirom. Kvantitativna komponenta u krvnoj plazmi posljednjeg farmakološkog agensa se povećava, uzrokujući simptome predoziranja.

Simultano rad s ne-narkotičkim analgeticima zahtijeva medicinsko osoblje za kontinuirano praćenje zdravstvenog stanja pacijenta, simptomima strane, budući da je moguće pogoršanje do respiratorne depresije.

Uz paralelnu primjenu inhibitora HIV proteaze, opaženo je povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze.

Kada se Kaletra koristi s nevirapinom, u krvi pacijenta dolazi do smanjenja kvantitativnog indeksa lopinavira, što slabi učinak antivirusnog lijeka u razmatranje.

Je strogo zabranjena zajedničko davanje ritonavira s lopinavir i nevirapin efavirenzinom i, kao što je opažena inhibicija učinka na Kaletra retrovirusne strukture.

Delavirdin pokazuje aktivaciju lopinavira i povećanje njegove kvantitativne prisutnosti u krvnoj plazmi pacijenta.

Kombinacija Kaletre i antikoagulantnih lijekova (npr. Varfarina) povećava vjerojatnost krvarenja.

Lopinavir i ritonavir, kada su kombinirani u jednom protokolu liječenja, s amprenavirom povećali su C _min (numerička prisutnost u plazmi) posljednja. Njihova zajednička uporaba kontraindicirana je tijekom dana.

Slična klinička slika se također primjećuje u slučaju istovremene primjene Kaletre i nelfinavira. Liječnici ne bi smjeli dopustiti njihovu zajedničku primjenu.

Smanjenje doze lijekova, inhibitora kemokin receptora CCR5 (npr. Maravirok), uzimanje zajedno s lopinavirom i ritonavirom.

Kao što je prikazano kliničkim opažanjima, kvantitativna komponenta sakvinavira u protokolu složenog tretmana treba smanjiti.

Kada se koriste zajedno, Kaletra i Bocaprevir liječnici opaženo smanjenje kvantitativne komponente lopinavir i drugi antivirusni lijek, što ga čini nemogućim da ih koriste zajedno.

Vrlo pažljivo je potrebno uvesti i prilagoditi dozu lijeka pod jednim terapijskim protokolom dotičnog antivirusnog lijeka i lijekovima antidepresivne skupine. Rizik od razvoja simptoma je super.

Također se ne preporučuje liječiti ih u kombinaciji s antifungalnim lijekovima.

U pozadini liječenja Kaletrom ne smiju se koristiti sredstva za oralnu kontracepciju jer postoji pogoršanje učinkovite zaštite potonjeg, što zahtijeva njihovu zamjenu drugim oblicima zaštite kontracepcije.

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja Kaletre zahtijevaju poštivanje takvih stavki:

1. Mjesto gdje se lopinavir i ritonavir trebaju skladištiti moraju biti zaštićeni od izloženosti izravnoj sunčevoj svjetlosti.
2. Regulacija temperature skladištenja dopuštena je u rasponu od + 15 do + 30 stupnjeva iznad nule.
3. Potrebno je sadržavati antiretrovirusno sredstvo na mjestima koja nisu dostupna adolescentima i maloj djeci.

Rok trajanja

U ovom slučaju, rok trajanja lijeka Kaletra je četiri godine.