Kalumid

Kalumid je učinkovit lijek namijenjen liječenju tumora.

Indikacije Kalumid

Kalumid 50 mg se propisuje za liječenje raka prostate u uznapredovalim stadijima. Dio je kompleksnog liječenja terapijom analogima faktora oslobađanja luteinizirajućeg hormona ili kirurškom kastracijom.

Kalumid s volumenom od 150 mg namijenjen je za monoterapiju ili kao dodatno sredstvo tijekom uklanjanja prostate ili radioterapije za pacijente s lokalno uznapredovalim rakom prostate s povećanim rizikom od progresije patologije.

Kalumid 150 mg se koristi u liječenju nemetastatskog lokalno uznapredovalog raka prostate, kod kojeg se ne može primijeniti kirurška kastracija ili druge metode liječenja.

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku tableta, volumena 50 mg. Jedan blister sadrži 15 tableta. Jedno pakiranje sadrži 2 ili 6 blister ploča. Proizvode se i tablete volumena 150 mg. Jedna blister ploča sadrži 10 tableta, a pakiranje sadrži 3 blistera.

Farmakodinamiku

Kalumid je antiandrogen koji nema drugog učinka na endokrini sustav. Vezanjem na androgene vodiče slabi učinak androgenih podražaja bez aktiviranja genske ekspresije. Kao rezultat takve supresije, tumor koji se razvio u prostati počinje se povlačiti. Nakon prestanka uzimanja lijeka, neki pacijenti mogu osjetiti takozvani sindrom odvikavanja.

Kalumid je racemična smjesa s antiandrogenim svojstvima. Lijek je gotovo isključivo predstavljen (R)-enantiomerom.

Farmakokinetika

Bikalutamid se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Nije dokazano da hrana ima klinički značajan učinak na bioraspoloživost lijeka.

(S)-enantiomer se eliminira iz tijela prilično brzo, u usporedbi s (R)-enantiomerom. Poluvrijeme eliminacije potonjeg iz krvne plazme je oko 1 tjedan.

U slučaju svakodnevne primjene lijeka, (R)-enantiomer se, zbog dugog poluživota, nakuplja u krvnoj plazmi u 10 puta većoj koncentraciji.

Ravnotežna koncentracija (R)-enantiomera iznosi oko 9 μg/ml pri uzimanju dnevne doze od 50 mg lijeka, a oko 22 μg/ml pri uzimanju dnevne doze od 150 mg. U stabilnoj fazi, 99% ukupnog broja aktivnih enantiomera čini aktivni (R)-enantiomer.

Farmakokinetička svojstva aktivne komponente nisu pogođena blagim ili umjerenim poremećajem funkcije jetre ili bubrega, niti dob pacijenta. Postoje dokazi da se u bolesnika s teškim poremećajem funkcije jetre eliminacija (R)-enantiomera iz krvne plazme odvija sporije.

Lijek ima visoku stopu vezanja za proteine plazme (96% za racemat i preko 99% za (R)-enantiomer), učinkovito se metabolizira (glukuronidacijom i oksidacijom), a njegovi produkti razgradnje podjednako se izlučuju žuči i urinom.

Postoje dokazi da je prosječna razina (R)-bikalutamida u spermi pacijenata koji uzimaju Calumid u dozi od 150 mg 4,9 mcg/ml. Tijekom spolnog odnosa, oko 0,3 mcg/ml bikalutamida potencijalno može ući u tijelo žene. Ova razina je niža od vrijednosti pri kojima su se promjene u potomstvu događale kod laboratorijskih životinja.

Doziranje i administracija

Oralni lijek za odrasle muškarce. U kompleksnom liječenju raširenog raka prostate u kombinaciji s kirurškom kastracijom ili uzimanjem analoga GnRH, doza je 50 mg jednom dnevno. Treba uzeti u obzir da primjenu Kalumida treba započeti istodobno s gore navedenim metodama liječenja.

Za lokalno uznapredovali rak prostate potrebno je uzimati 150 mg lijeka jednom dnevno. Tijek liječenja trebao bi biti dug - najmanje 2 godine.

Ako se pojave simptomi progresije patologije, upotrebu lijeka treba prekinuti.

U slučaju poremećaja bubrega, prilagodba doze nije potrebna. U slučaju blage disfunkcije jetre, prilagodba također nije potrebna, ali u slučaju teških ili umjerenih oblika moguće je povećano nakupljanje lijeka.

[ 2 ]

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran za djecu i žene. Osim toga, zabranjen je za pacijente s individualnom intolerancijom na aktivne sastojke ili dodatne tvari sadržane u lijeku.

Ne smije se koristiti u kombinaciji s astemizolom, cisapridom ili terfenadinom.

Nuspojave Kalumid

Nuspojave lijeka Calumid uključuju:

• Limfni sustav i krvotok – razvoj anemije;
• Imunološki sustav: Quinckeov edem, preosjetljivost i urtikarija;
• Prehrana i metabolički procesi: gubitak apetita;
• Mentalne reakcije: depresija, smanjeni libido;
• NS: pospanost, kao i vrtoglavica;
• Srce: razvoj zatajenja srca, kao i infarkt miokarda;
• Plovila: pojava valunga;
• Prsa, medijastinum, dišni putovi: intersticijska bolest pluća;
• Probavni sustav: mučnina, zatvor i bol u trbuhu, kao i nadutost i dispepsija;
• Hepatobilijarni sustav: opaža se žutica, hepatotoksičnost, a osim toga, zatajenje jetre, mogu se aktivirati jetrene transaminaze;
• Potkožno tkivo i koža: ćelavost, osip i svrbež, suha koža, hirzutizam;
• Mokraćni organi i bubrezi: razvoj hematurije;
• Mliječne žlijezde i reproduktivni sustav: bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, problemi s erekcijom;
• Opći poremećaji: oticanje, bol u prsima, astenija;
• Ostalo: debljanje.

[ 1 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Bikalutamid ne stupa u interakciju s analozima GnRH.

In vitro ispitivanja su pokazala da (R)-enantiomer aktivne tvari inhibira CYP 3A4, ali ima mali učinak na funkcioniranje CYP 2C9, 2C19 i 2D6.

Potencijalna sposobnost aktivne komponente Calumida da interagira s drugim lijekovima nije utvrđena, ali u slučaju korištenja bikalutamida tijekom 28 dana u kombinaciji s midazolamom, razina AUC-a ovog lijeka povećava se za 80%.

Kalumid je potrebno kombinirati s oprezom s tvarima poput ciklosporina, kao i s antagonistima kalcija. Možda će biti potrebno smanjiti dozu takvih lijekova ako je započela potencijacija ili su se pojavile nuspojave.

Nakon početka ili prestanka uzimanja Calumida, preporučuje se pažljivo praćenje koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi, kao i praćenje kliničkog stanja pacijenta.

Kada se Kalumid kombinira s lijekovima koji potiskuju monooksigenazu oksidacije lijekova (kao što su ketokonazol i cimetidin), njegova koncentracija u krvnoj plazmi može se povećati, a može se povećati i pojava nuspojava.

Lijek pojačava svojstva kumarinskih antikoagulanata, poput varfarina (dolazi do konkurencije za vezanje na proteine plazme).

[ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Temperaturni uvjeti – unutar 15-30°C.

Rok trajanja

Kalumid se može koristiti 5 godina (ako se radi o tabletama od 50 mg) ili 2 godine (ako se radi o tabletama od 150 mg).