Kalumid

Kalumid je djelotvoran lijek namijenjen liječenju tumora.

Indikacije Kalumid

Kalumid s volumenom od 50 mg propisan je za liječenje raka prostate u kasnijim fazama. Riječ je o složenom tretmanu terapijom uz pomoć analoga faktora oslobađanja luteinizirajućeg hormona ili kirurške kastracije.

Volumen Kalumid 150 mg namijenjene monoterapija ili kao dodatak u uklanjanju ili radioterapijom prostate - pacijenata koji imaju lokalno raširen oblik raka prostate s povećanim rizikom od napredovanja patologije.

Kalumid s volumenom od 150 mg se koristi za liječenje ne-metastatskog oblika lokalno naprednog raka prostate u kojem je nemoguće primijeniti kiruršku kastraciju ili druge metode liječenja.

Otpustite obrazac

Proizveden u obliku tableta, 50 mg. U jednom blisteru 15 tab. Jedan paket sadrži 2 ili 6 blister-ploča. Također se proizvode tablete s volumenom od 150 mg. Jedna mjehurićasta ploča sadrži 10 tableta, a u pakiranju - 3 blistera.

Farmakodinamiku

Kalumid je antiandrogen koji nema nikakav drugi učinak na endokrini sustav. Povezivanje s androgenim vodičima slabi učinak androgenskih podražaja, bez aktiviranja ekspresije gena. Zbog ove supresije, tumor koji se razvija u prostati počinje regresirati. Nakon ukidanja upotrebe lijeka u pojedinim pacijentima, tzv. Sindrom povlačenja.

Kalumid je racemična smjesa s antiandrogenskim svojstvima. Lijek predstavlja gotovo isključivo (R) -enantiomer.

Farmakokinetika

Bikalutamid se brzo apsorbira nakon interne uporabe. Nije dokazano da prehrana ima klinički značajan učinak na bioraspoloživost lijeka.

(S) -enantiomer se brzo uklanja iz tijela, u usporedbi s (R) -enantiomerom. Poluživot iz krvne plazme potonjeg je oko 1 tjedan.

U slučaju dnevnog lijeka, (R) -enantiomer se kumulira u krvnoj plazmi na 10-strukoj koncentraciji zbog produljenog poluživota.

Ravnotežnu koncentraciju (R) -enantiomer u rasponu od oko 9 g / ml uočeno u slučaju upotrebe dnevnoj dozi od 50 mg lijeka, i oko 22 ug / ml u slučaju prima dnevna doza od 150 mg. U stabilnoj fazi, 99% ukupnog broja enantiomera je aktivni (R) -enantiomer.

Farmakokinetička svojstva aktivnog sastojka ne utječu blagi ili umjereni poremećaji u jetri, kao i bubrezi, a time i starost pacijenta. Postoje dokazi da je kod bolesnika s teškim poremećajima u jetri uklanjanje (R) -enantiomera iz krvne plazme sporije.

Pri visokim vezanja tvari pokazatelja za proteine plazme (racemat, brojka je 96%, dok (R) -enantiomer - 99%), učinkovito se metabolizira (preko glukuronidacijom i oksidacije) i njegovi produkti razgradnje prikazani su zajedno s ekvivalentom žuči i urin.

Postoje dokazi da je vrijednost srednje vrijednosti (B) -bikvaltamida sadržana u sjemenu pacijenata koji su konzumirali Calumid u dozi od 150 mg 4.9 μg / ml. U procesu seksualnog odnosa, oko 0,3 μg / ml bikalutamida može potencijalno ući u žensko tijelo. Ova razina je niža od indeksa na kojima su se u laboratorijskim životinjama promijenili potomci.

Doziranje i administracija

Lijekovi za oralnu primjenu, odrasli muškarci. U složenoj obradi zajedničkog oblika raka prostate u kombinaciji s kirurškom kastracijom ili primanjem analoga GnRH, doza je 50 mg 1 r./dan. Treba imati na umu da upotreba Kalumida mora započeti istodobno s gore navedenim metodama liječenja.

Uz lokalno napredni oblik raka prostate, morate piti 150 mg lijeka 1 dan / dan. Tijek liječenja trebao bi biti dug - najmanje 2 godine.

U slučaju simptoma progresije patologije, korištenje lijeka treba prekinuti.

U poremećajima u radu bubrega, ne morate prilagoditi dozu. S blagim oblikom poremećaja funkcije jetre, korekcija također nije potrebna, ali u slučaju teškog ili umjerenog oblika moguće je povećanje kumulacije lijeka.

[2]

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran za djecu, kao i za žene. Pored toga, zabranjeno je koristiti bolesnicima s pojedinačnim aktivnostima netopivosti ili dodatnim tvarima koje se nalaze u lijekovima.

Nemojte koristiti u kombinaciji s astemizolom, kao i cisapridom i terfenadinom.

Nuspojave Kalumid

Među nuspojavama na lijek Kalumid:

• Limfni sustav i cirkulacija - razvoj anemije;
• Imunološki sustav: Quinckeov edem, preosjetljivost i urtikarija;
• Nutricionizam i metabolički procesi: pogoršanje apetita;
• Mentalne reakcije: depresija, smanjeni libido;
• NS: pospanost, kao i vrtoglavica;
• Srce: razvoj srčanog zatajenja, kao i infarkt miokarda;
• Plovila: pojava morske struje;
• Thorax, mediastinum, respiratorni trakt: intersticijska patologija pluća;
• Sustav probave: mučnina, konstipacija i bolovi u trbuhu, oteklina i slabo varenje;
• Hepatobiliarni sustav: opaža žutica, hepatotoksičnost, a pored toga i zatajenje jetre, hepatične transaminaze mogu postati aktivnije;
• Subkutana masnoća i koža: alopecija, osip i svrbež kože, suha koža, hirsutizam;
• Mokraćni organi i bubrezi: razvoj hematurije;
• Mliječne žlijezde i reproduktivni sustav: bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, problemi s erekcijom;
• Opći poremećaji: oticanje, bol u prsima i astenija;
• Ostalo: dobitak težine.

[1]

Interakcije s drugim lijekovima

Bikalutamid ne interpretira s analognim GnRH.

In vitro testiranje pokazalo je da (R) -enantiomer aktivne tvari suprimira CYP 3A4, ali ima malo utjecaja na funkcioniranje CYP 2C9, 2C19 i 2D6.

Utvrđeno je da nema potencijalne sposobnosti aktivne komponente Kalumida da komunicira s drugim lijekovima, ali u slučaju bikalutamida 28 dana. U kombinaciji s midazolamom, razine AUC ovog lijeka povećane su za 80%.

Potrebno je pažljivo kombinirati Kalumid s tvarima kao što je ciklosporin, kao i s lijekovima s antagonistom kalcija. Možda ćete morati smanjiti dozu takvih lijekova ako se počne potencijacija ili ako se pojave nuspojave.

Nakon početka primjene ili ukidanja upotrebe kalumida preporuča se pažljivo pratiti razinu koncentracije u krvnoj plazmi ciklosporina, kao i praćenje kliničkog stanja pacijenta.

Kada je u kombinaciji s lijekovima koji Kalumida potiskuju oksidaciju monooksigenazu sati (kao što je ketokonazol, cimetidin i) može povećati njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi, kao i eventualno ubrzavanje sporednih reakcija.

Lijek poboljšava svojstva kumarinantikoagulanata - na primjer, varfarin (postoji konkurencija za vezanje na proteine plazme).

[3]

Uvjeti skladištenja

Lijek držite na mjestu koje nije dostupno djeci. Temperaturni uvjeti - unutar 15-30 ° C

Rok trajanja

Kalumid se može koristiti 5 godina (ako je 50 mg tablete) ili 2 godine (ako je 150 mg tablete).