Kardil

Cardil je lijek iz podskupine tvari koje blokiraju djelovanje Ca kanala, a ima antihipertenzivno, antiaritmičko i antianginalno djelovanje.

Aktivni element lijeka je diltiazem, benzodiazepinska tvar koja sprječava prolaz Ca u stanice kardiomiocita, kao i stanice glatkih mišića krvnih žila. Sa smanjenjem struje iona kalcija, glatki mišići vaskularne membrane opuštaju se, što omogućuje povećanje vaskularnog lumena, stabilizaciju mikrocirkulacije unutar ishemijskih područja i smanjenje sistemskog otpora perifernih žila. Sve to doprinosi smanjenju krvnog tlaka. [1]

Indikacije Kardil

Koristi se za anginu pektoris (to uključuje njegove varijante i stabilne sorte). Lijek se ne koristi za uklanjanje akutnih napada angine.

Može se koristiti s povišenim krvnim tlakom - na primjer, u situacijama kada je nemoguće koristiti tvari koje blokiraju aktivnost β -adrenergičkih receptora. Cardil se primjenjuje u monoterapiji i u složenom liječenju.

Također se propisuje u slučaju aritmija - na primjer, za smanjenje ritma srčanih komora tijekom fibrilacije atrija.

Otpustite obrazac

Lijek se pušta u obliku tableta - 30 ili 100 komada unutar bočice. Kutija sadrži 1 takvu bočicu.

Farmakodinamiku

Antianginalna svojstva lijeka razvijaju se nakon koronarne vazodilatacije i smanjenja opterećenja. U slučaju stabilne angine pektoris u osoba koje su koristile lijekove, postojao je objektivan (produljenje razdoblja tijekom kojeg nije bilo depresije ST segmenta tijekom tjelesnog napora) i subjektivan (smanjenje broja epizoda angine pektoris koji zahtijevaju uporabu nitrata) poboljšanje stanja. Ozbiljnost učinka Cardila u ljudi s nestabilnom anginom pektoris u prosjeku je slična učinku nifedipina ili verapamila, dok je učestalost pojave negativnih znakova pri uporabi diltiazema manja nego pri uvođenju ovih lijekova.

Antihipertenzivni učinak lijeka razvija se sa smanjenjem povišenog krvnog tlaka (dijastolički kao i sistolički); pri normalnim vrijednostima krvnog tlaka diltiazem ga ne mijenja. Korištenje lijeka u osoba s hipertenzijom nije dovelo do pojave tahikardije refleksnog tipa, kao reakcije na smanjenje pokazatelja krvnog tlaka. [2]

Lijek ima slab negativan inotropni učinak, ali pri njegovoj primjeni ne dolazi do smanjenja udarnog volumena srca, kao ni frakcije izbacivanja lijeve klijetke. U ljudi s hipertrofijom lijeve klijetke, produljena uporaba diltiazema dovodi do regresije poremećaja. [3]

U osoba sa supraventrikularnom aritmijom, lijek inhibira kretanje iona kalcija unutar stanica sinusa i AV čvora, čime se stabilizira srčani ritam.

Cardil se može koristiti u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (među njima diureticima i ACE inhibitorima). Lijek se propisuje osobama koje ne mogu koristiti lijekove koji blokiraju učinak β -adrenergičkih receptora - s angiopatijama perifernog tipa ili BA, kao i dijabetičarima.

Lijek nema negativan učinak na strukturu lipida u krvi.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se potpuno apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. Sudjeluje u prvom intrahepatičnom prolazu (dok je razina apsolutne bioraspoloživosti 40% u rasponu osobne varijabilnosti od 24-74%). Pokazatelji bioraspoloživosti nisu vezani za veličinu obroka i ne mijenjaju se upotrebom različitih oblika doziranja u spektru kliničkih doza. Serumske vrijednosti Cmax diltiazema zabilježene su nakon 3-4 sata i jednake su 39-120 ng / ml nakon jednokratne primjene 60 mg lijekova.

Oko 80% primijenjenog dijela diltiazema uključeno je u sintezu proteina u serumu (oko 40% s albuminom). Lijek lako prolazi u tkiva; razina distribucijskog volumena je oko 5 l / kg.

Ravnotežne serumske vrijednosti diltiazema u slučaju redovite uporabe 60 mg lijeka 3 puta dnevno zabilježene su do 3-4. Dana liječenja. U slučaju uporabe dnevnih obroka u rasponu od 0,12-0,3 g, stabilne serumske vrijednosti tvari su u rasponu od 20-200 ng / ml (minimalna terapijska razina je u rasponu od 70-100 ng / ml).

Metabolički intrahepatični procesi lijekova događaju se uz pomoć CYP3 A4; lijek je supstrat P-glikoproteina. Nakon primjene diltiazema, dolazi do smanjenja učinka hemoproteina CYP3 A4.

Tijekom 1. Faze razmjene odvijaju se procesi deacetilacije, kao i O- i N-demetilacije. Glavna metabolička komponenta je deacetildiltiazem (njegova serumska razina iznosi približno 15-35% vrijednosti nepromijenjenog diltiazema), koji ima aktivnost lijeka sličnu aktivnom elementu, ali je nešto slabiji (približno 40-50% učinak diltiazema).

Izlučivanje se provodi uglavnom u obliku derivata kroz bubrege; razina sistemskog klirensa je 0,7-1,3 l / kg / sat. Unutar urina zabilježeno je 5 nekonjugiranih derivata diltiazema, a neki od njih imaju i konjugirani oblik. Eliminacija ima jednostepenu kinetiku. Prema modelu s 3 komore, poluvrijeme eliminacije iznosi 0,1, 2,1 i 9,8 sati tijekom početne, srednje i završne faze eliminacije. Opći rok za poluvrijeme eliminacije je u rasponu od 4-7 sati.

Doziranje i administracija

Morate koristiti lijekove unutra, bez drobljenja tableta prije upotrebe. Veličina doze izračunava se tako da odgovara volumenu tvari unutar 1. Tablete. Način primjene i veličinu obroka odabire liječnik, uzimajući u obzir težinu i tijek bolesti, težinu i dob pacijenta, kao i istodobno liječenje.

U prosjeku bi se dnevno trebalo koristiti 0,18-0,24 g lijekova; ako je potrebno, dopušteno je povećanje do maksimalne dnevne doze od 0,48 g. Ako se tijekom povećanja udjela jave negativni simptomi, potrebno je smanjiti količinu diltiazema. Ako nije uspostavljena potrebna kontrola razine krvnog tlaka uvođenjem najveće dnevne doze lijeka (0,48 g), ali se ovaj dio dobro podnosi, potrebno je dodatno primijeniti druge antihipertenzivne tvari (na primjer, diuretike ili ACE inhibitore) rabljeno.

Početni dio lijeka dnevno trebao bi biti 60 mg s 3-4 primjene. Kasnije se, uzimajući u obzir terapijsku učinkovitost i opću kliničku sliku, može povećati ili smanjiti. Za većinu pacijenata, za kontrolu vrijednosti krvnog tlaka i sprječavanje napada angine, dovoljna je 3-kratna primjena od 0,12 g dnevno.

Starije osobe najprije trebaju primijeniti 3-4 puta 30 mg tvari. Povećanje udjela u ovoj skupini bolesnika moguće je samo pod nadzorom liječnika i u nedostatku komplikacija od primjene diltiazema.

Osobe s disfunkcijom jetre moraju vrlo pažljivo koristiti Cardil - imaju pažljivije praćenje krvnog tlaka i očitanja EKG -a, a istodobno se propisuje niža početna doza (3-4 puta dnevno od 30 mg).

• Prijava za djecu

Zabranjena je uporaba lijekova u pedijatriji.

Koristite Kardil tijekom trudnoće

Lijek se ne koristi tijekom trudnoće. Tijekom planiranja ili početka začeća pri uporabi diltiazema, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom o odabiru alternativnog liječenja.

Ako trebate koristiti Cardil tijekom dojenja, morate prestati koristiti HB prije početka uvođenja lijekova.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba u slučaju netolerancije na diltiazem ili dodatne elemente lijekova.

Ne može se koristiti za poremećaje srčane provodljivosti, uključujući AV blok (faza 2-3; osim u slučajevima kada pacijent ima srčani stimulator) i SSSU.

Zabranjeno je propisivanje lijekova osobama s niskim krvnim tlakom (sa sistoličkim oznakama ispod 90 mm Hg), teškom bradikardijom (broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja / minuti) i dekompenziranom zatajenju srca.

Osim toga, ne koristi se u aktivnoj fazi infarkta miokarda (nastavlja se s komplikacijama), WPW sindromom i kardiogenim šokom povezanim s trovanjem tvarima digitalisa.

Nuspojave Kardil

Mogući nuspojave uključuju:

• problemi s aktivnošću CVS -a: bradikardija, sinusni ili AV blok (stadij 1; rjeđe - 2-3.), CHF, snižen krvni tlak, supresija aktivnosti sinusnog čvora i paradoksalno pogoršanje angine pektoris, a osim ove tahikardije i lupanje srca, aritmija, sinkopa, ekstrasistola, hiperemija lica, gubitak svijesti i periferni edem;
• disfunkcija gastrointestinalnog trakta: mučnina, debljanje, oslabljen apetit, kserostomija, povraćanje, poremećaji stolice, dispeptički simptomi, gingivitis i hiperplazija gingive;
• lezije potkožnog sloja i epidermisa: SS, urtikarija, pruritus, eritematozni lupus, TEN, egzantem i petehije, a uz to i Quinckeov edem, vaskulitis, eksfolijativni dermatitis i fotoosjetljivost;
• poremećaji hepatobiliarne aktivnosti: hiperglikemija, povećana aktivnost intrahepatičnih enzima i hepatitis granulomatoznog tipa;
• problemi s krvnim sustavom: trombocito- ili leukopenija, kao i produljenje razdoblja krvarenja;
• disfunkcija središnjeg živčanog sustava: zbunjenost, promjene osobnosti, amnezija, depresija, parestezije i halucinacije, a osim toga, pospanost, drhtavica, buka u ušima, smetnje u spavanju, smetnje u hodu i pospanost;
• Ostalo: mialgija, eozinofilija, dispneja, limfadenopatija, poremećaji okusa i njuha, iritacija oka ili amblijapija, začepljenost nosa ili krvarenje, poliurija, bol koji pogađa kosti ili zglobove, nokturija, ginekomastija, erektilna disfunkcija i povećane vrijednosti kreatin kinaze.

Epidermalne manifestacije uzrokovane uvođenjem diltiazema nestaju same od sebe, bez otkazivanja uporabe lijekova. No, ako epidermalni poremećaji nastave dugo trajati, treba razmotriti mogućnost prekida lijeka Cardil.

Predozirati

Uvođenjem pretjerano velikih dijelova lijeka može doći do pojačavanja intenziteta negativnih simptoma koji su karakteristični za diltiazem. Nakon uvođenja 900-1800 mg lijeka, opaža se umjereno ili teško trovanje. Teško trovanje događa se jednom injekcijom od 2600 mg lijekova u starijih osoba i 5900 mg u mlađih odraslih osoba. Korištenje 10,8 g Cardila izazvalo je izuzetno teško trovanje.

Znakovi opijenosti pojavljuju se u prosjeku 8 sati nakon primjene lijeka. Među glavnim manifestacijama su razdražljivost, AV blok, hipotermija i pospanost, kao i smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, hiperglikemija, bradikardija, mučnina i srčani zastoj.

Nema protuotrov. U slučaju opijenosti potrebno je provesti ispiranje želuca i uzeti enterosorbence, kao i simptomatske i potporne radnje. Potrebno je redovito pratiti respiratornu funkciju, pokazatelje kiselinsko-bazne i elektrolita, kao i hemodinamske vrijednosti.

U slučaju sniženja krvnog tlaka, intravenozno se koriste dopamin ili CaCl. Ako postoji bradikardija ili, u nekim situacijama, AV blok zbog predoziranja lijekom, koristi se intravenozna injekcija atropina ili uporaba elektrostimulatora (ako terapija lijekovima ne djeluje).

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek pojačava svojstva drugih antihipertenzivnih tvari.

Uporaba zajedno s digoksinom, amiodaronom ili β-blokatorima dovodi do potenciranja AV provođenja i povećanja rizika od razvoja bradikardije.

Pojačavanje supresivnog učinka izoflurana i halotana na miokard opaža se kada se koriste zajedno s diltiazemom.

U slučaju intravenske primjene parenteralnih lijekova Ca, terapijski učinak Cardil -a je oslabljen.

Primarni metabolički procesi lijekova provode se pomoću CYP3 A4. Tvari koje usporavaju djelovanje ovog enzima (među njima i cimetidin), u kombinaciji s lijekom, mogu dovesti do povećanja indeksa diltiazema unutar plazme. Djelovanje tvari također se može povećati u kombinaciji s makrolidima, nifedipinom, antimikoticima, kao i s derivatima azola, tamoksifenom, fluoksetinom i sredstvima koja usporavaju HIV proteazu.

Lijekovi koji induciraju učinke CYP3 A4 umanjuju učinke lijeka. Na primjer, smanjenje učinkovitosti zabilježeno je u kombinaciji s rifampicinom, karbamazepinom ili fenobarbitalom.

Kardil slabi metaboličke procese uzrokovane aktivnošću CYP3 A4 i P-glikoproteina. Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek sa tvarima čiji se metabolizam ostvaruje korištenjem navedenog izoenzima - na primjer, s ciklosporinom, metilprednizolonom, fenitoinom, teofilinom i sirolimusom, kao i s digitoksinom i digoksinom.

Kombinacija lijeka i tvari koje usporavaju aktivnost HMG-CoA reduktaze, čiji se metabolički procesi provode pomoću CYP3 A4 (to uključuje simvastatin i atorvastatin s lovastatinom), koristi se s iznimnim oprezom. Zajednička uporaba ovih lijekova može zahtijevati smanjenje udjela lijekova za snižavanje kolesterola (zbog povećane vjerojatnosti razvoja hepatotoksičnosti i rabdomiolize). Lijek ne mijenja farmakokinetiku pravastatina s fluvastatinom.

Cardil može povećati serumske vrijednosti lijekova kao što su buspiron, propranolol, alfentanil s nifedipinom, alprazolam i sildenafil s imipraminom, diazepam i metoprolol s cisapridom, kao i midazolam i portriptilin.

U slučaju kombinacije lijekova s litijevim tvarima, povećava se rizik od razvoja neurotoksične aktivnosti. Pri uporabi takve kombinacije lijekova treba pažljivo pratiti vrijednosti litija u serumu.

Uvjeti skladištenja

Cardil se mora čuvati na mjestu zatvorenom od prodora male djece. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 15-25 ° S.

Rok trajanja

Cardil je dopušteno koristiti u roku od 36 mjeseci od datuma prodaje farmaceutske tvari.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Blokaltsin, Dilts s Diltiazemom, Tiakem i Cortiazem, a osim toga Silden s Altiazemom RR, Dilren s Diakordinom i Dilkardijom.