Lamictal

Poljska tvrtka Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA plasirala je na moderno farmaceutsko tržište antiepileptički i antikonvulzivni lijek Lamictal.

„Herkulova bolest“, „božanska bolest“, „jesen“ - epilepsija je kroz stoljeća nazivana mnogim imenima, ali je ostala problem. Ometa čovjekov život, zatvarajući vrata nekim profesijama, smanjujući kvalitetu života. Međutim, danas farmaceutske tvrtke svojim proizvodima omogućuju, ako ne izliječiti pacijenta, onda značajno poboljšati njegovo stanje, a profilaktička primjena antikonvulzivnog lijeka, na primjer Lamictala, prilično je učinkovita u sprječavanju nadolazećeg napada. Budite pažljiviji prema svom zdravlju. A ako imate povijest dotične bolesti, nemojte odustati, moderna medicina je spremna pomoći. Vrijedi samo zapamtiti da takve lijekove treba propisivati samo iskusni kvalificirani stručnjak.

Indikacije Lamictal

Zbog farmakodinamičkih značajki aktivnog sastojka lamotrigina, indikacije za uporabu lijeka Lamictal su određene:

1. Kao monoterapijski lijek za epilepsiju (za blage napadaje).
2. Zaustavljanje parcijalnih i generaliziranih napadaja.
3. Kao lijek za kompleksno liječenje epilepsije (u težim patološkim manifestacijama bolesti).
4. Bipolarni poremećaji.
5. Sprječavanje poremećaja u emocionalnom stanju pacijenta.
6. Liječenje tipičnih apsansa (kratki generalizirani epileptički napadaji s iznenadnim, brzim početkom i završetkom).
7. Depresija kod bipolarnih mentalnih poremećaja.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Antikonvulzivni lijek Lamictal pušta se na tržište medicinskih lijekova u obliku okruglih ili pravokutnih tableta. Tablete su glavni oblik oslobađanja dotičnog lijeka.

Tablete ovog lijeka mogu biti bijele ili žućkastosmeđe boje. Oblik i boja određuju različitu dozu glavne aktivne tvari lamotrigina. Jedinica tablete lijeka može sadržavati 5, 25, 50 ili 100 mg spomenutog aktivnog kemijskog spoja.

Svaka tableta ima svoju voćnu aromu i okus (na primjer, crni ribiz).
Dodatni kemijski spojevi koji čine Lamictal: hidroksipropil celuloza, povidon K30, kalcijev karbonat, natrijev glikolat, magnezijev stearat, natrijev saharin i voćna aroma.

[ 3 ]

Farmakodinamiku

Lamictal je proizvođač stvorio kao oralni antiepileptik, antikonvulzivni lijek, otuda i farmakodinamika dotičnog lijeka.

Aktivni kemijski spoj lijeka je lamotrigin (INN - lamotriginum). Upravo on određuje smjer farmakoloških svojstava tableta.

Aktivna tvar lijeka o kojem je riječ ima depresivni učinak na potencijalno ovisne natrijeve kanale, blokirajući njihov rad. Lamotrigin učinkovito uravnotežuje funkcionalnu nestabilnost neuronskih membrana. Smanjuje brzinu oslobađanja glutaminske kiseline, koja je dominantna u procesu izazivanja epileptičkih napadaja.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

No za učinkovito liječenje nije važna samo farmakodinamika lijeka, već liječnik treba znati i parametre lijeka u smislu brzine apsorpcije i kvalitete njegovog izlučivanja iz pacijentovog tijela. Stoga, prije uzimanja bilo kojeg lijeka, specijalist procjenjuje i farmakokinetiku Lamictala.

U ovom slučaju, Lamictal ima visoku stopu potpune apsorpcije putem gastrointestinalne sluznice.

Maksimalna količina aktivne komponente lijeka u krvnoj plazmi opaža se već dva i pol sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost Lamictala procjenjuje se na 55%. Lamotrigin se u tijelu pacijenta gotovo u potpunosti transformira u svoje metabolite, od kojih je glavni N-glukuronid.

Volumeni koje tijelo distribuira su prilično individualni, ali u prosjeku se kreću u rasponu od 0,92 do 1,22 l/kg.

U prosjeku, poluvrijeme eliminacije (T1 _/2 ) kod odraslog pacijenta traje do 29 sati. Lamictal se izlučuje iz tijela u obliku metabolita i u malim količinama nepromijenjen (manje od deset posto), uglavnom putem bubrega zajedno s urinom, a samo oko 2% s izmetom. Unos hrane produljuje T1 _/2. Ovaj pokazatelj nema utjecaja na razinu adsorpcije.

U odraslih, klirens kreatinina iznosi približno 25 do 53 ml/min. Klirens kreatinina i vrijeme poluraspada izravno su povezani s dozom koja se primjenjuje u tijelo. Nema razlika u tim vrijednostima između mladih i starijih osoba.

Kod malih pacijenata, klirens kreatinina vezan je uz dozu i tjelesnu težinu. Najviša vrijednost pronađena je kod djece mlađe od pet godina. Poluvrijeme eliminacije kod malih pacijenata nešto je kraće nego kod odraslih.

Klirens kreatinina razlikuje se od prosječne statističke vrijednosti kod osoba koje pate od kronične disfunkcije bubrega i kod pacijenata koji su na hemodijalizi. Prosječne vrijednosti pokazuju 0,42 ml/min po kilogramu težine i 0,33 ml/min po kilogramu težine (u intervalu između ekstrarenalnih pročišćavanja krvi) ili 1,57 ml/min po kilogramu težine (izravno tijekom postupka hemodijalize).

_{Sukladno tome, mijenja se vrijeme T 1/2}, što približno odgovara:

• Za pacijente s kroničnim zatajenjem bubrega - 42 sata i 55 minuta.
• Za pacijente između sesija hemodijalize – 57 sati i 25 minuta.
• Za pacijente tijekom postupka ekstrarenalnog pročišćavanja krvi – 13 sati.

Na temelju tog znanja, specijalist propisuje raspored i dozu Lamictala.

Klirens kreatinina mijenja se kod osoba s disfunkcijom jetre, ovisno o težini patologije.

• Blago oštećenje – u prosjeku oko 0,31 ml/min po kilogramu težine.
• Prosječni stupanj patologije je oko 0,24 ml/min po kilogramu težine.
• Teški stupanj patoloških promjena – samo oko 0,1 ml/min po kilogramu težine.

Na temelju toga, ovisno o težini poremećaja, primijenjenu dozu treba prilagoditi: smanjiti do 50% za blage i umjerene poremećaje te do 75% za teške poremećaje.

[ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Bilo koji lijek, uključujući Lamictal, propisuje i propisuje samo kvalificirani i iskusni stručnjak. Farmakolozi proizvodne tvrtke nude samo preporučeni način primjene i doziranja, a specifičniji raspored primjene i prilagodbe doze ostaje kod specijalista.

Tabletu ne treba žvakati prije gutanja, već je treba popiti s dovoljno vode.

Predmetni lijek može se koristiti kao samostalni lijek u liječenju epilepsije. Za adolescente (starije od 12 godina) i odrasle preporučuje se sljedeći raspored primjene:

1. Početnih 14 dana – 0,025 g jednom dnevno, svaki dan.
2. Sljedećih 14 dana – 0,05 g jednom dnevno, svaki dan.
3. Daljnja postupna titracija doze dok se ne postigne potrebna klinička učinkovitost.

U prosjeku, doza održavanja primijenjenog Lamictala doseže doze od 100 do 200 mg. Neki pacijenti postižu potreban rezultat dozom od 500 mg.

Ako govorimo o protokolu složenog liječenja (na primjer, s lijekom natrijev valproat), tada je potrebno smanjiti količinu uzetog lamotrigina. Takav raspored primjene može izgledati ovako:

1. Početnih 14 dana - 0,025 g jednom, svaki drugi dan.
2. Sljedećih 14 dana – 0,025 g jednom dnevno.
3. Nakon toga, prethodna doza se dnevno povećava za 0,025–0,05 g, dovodeći primijenjene volumene do točke postizanja ljekovitog učinka i regresije patoloških simptoma.

U prosjeku, dnevna doza održavanja je 100 do 200 mg, podijeljena u dvije dnevne doze.

Ako protokol liječenja ne uključuje dva, već više lijekova, od kojih barem jedan stimulira rad jetrenih enzima, preporučuje se:

1. Početna doza Lamictala je 0,05 g dnevno. Trajanje takvog liječenja je dva tjedna.
2. Sljedeća dva tjedna - 0,1 g, uzima se dnevno, ali podijeljeno u dvije doze.
3. Za održavanje postignutog učinka, dnevna količina dotičnog lijeka uglavnom se propisuje u rasponu od 0,2 do 0,4 g.

U antiepileptičkoj terapiji za mlade pacijente, čija je dob u rasponu od dvije do dvanaest godina, uz primjenu natrijevog valproata, preporučuje se sljedeći raspored primjene i doziranje dotičnog antiepileptika:

1. Početna dnevna doza, tijekom prvih 14 dana, iznosi 0,15 mg po kilogramu tjelesne težine malog pacijenta.
2. Tijekom sljedećih 14 dana ovaj se pokazatelj povećava i iznosi 0,3 mg po kilogramu težine pacijenta.
3. Nakon toga, svakog sljedećeg dana, osnovna doza se povećava za 0,3 mg po kilogramu težine, dovodeći je u konačnici do vrijednosti od 1-1,5 mg po kilogramu težine, podijeljeno u dvije dnevne doze.

U ovom slučaju, potrebno je osigurati da izračunata količina lijeka ne prelazi 0,2 g dnevno.

Ako protokol liječenja ne uključuje dva, već više lijekova, od kojih barem jedan stimulira rad jetrenih enzima, za djecu od 2 do 12 godina preporučuje se:

1. Početna dnevna doza, tijekom prvih 14 dana, iznosi 0,6 mg po kilogramu tjelesne težine malog pacijenta.
2. Tijekom sljedećih 14 dana ovaj se pokazatelj povećava i iznosi 1,2 mg po kilogramu težine pacijenta.
3. Daljnja postupna titracija doze dok se ne postigne potrebna stabilna klinička učinkovitost.

Kada se pacijentu dijagnosticira bipolarni poremećaj dok uzima antikonvulzive, preporučuje se sljedeći raspored primjene Lamictala:

1. Početnih 14 dana - 0,025 g jednom, svaki drugi dan.
2. Sljedećih 14 dana – 0,025 g jednom dnevno.
3. Dnevna doza održavanja je 0,1 g.

U tom slučaju, potrebno je osigurati da maksimalna primijenjena količina lamotrigina ne prelazi 0,2 g dnevno.

Poseban oprez potreban je u sljedećim kliničkim slučajevima:

1. Ako pacijent pati od ozbiljnih poremećaja u izlučnom sustavu (bubrezi, ureteri itd.).
2. Ako pacijent ima anamnezu zatajenja jetre, količina primijenjenog Lamictala smanjuje se za polovicu. Ako se ova patologija smatra teškom, doza se može smanjiti za 75%.
3. Kako biste izbjegli simptome odvikavanja, nemojte naglo prestati uzimati antiepileptik. Postupno smanjenje doze obično traje nekoliko tjedana. Iznimka je opasnost za život pacijenta.
4. Predmetni lijek ne smije se uvoditi u protokol liječenja ako je već propisan lijek koji sadrži lamotrigin.

Tijekom uzimanja Lamictala ne smijete voziti vozila i/ili upravljati složenim strojevima koji zahtijevaju povećanu pažnju.

[ 12 ], [ 13 ]

Koristite Lamictal tijekom trudnoće

Kada se žena nalazi u "zanimljivom položaju" ili u postporođajnom razdoblju doji novorođenče, pokušava uzimati bilo kakve lijekove što rjeđe i u manjim količinama. To je zbog straha od nanošenja štete fetusu ili već rođenoj bebi. Upotreba antiepileptika, antikonvulzivnog lijeka Lamictal tijekom trudnoće nije utvrđena. To je zbog činjenice da nema podataka i rezultata takvih kliničkih studija.

Teoretski, liječnici mogu pretpostaviti veliku mogućnost da Lamictal utječe na razvoj fetusa, uzrokujući kongenitalne anomalije. Ovaj zaključak temelji se na sposobnosti lamotrigina da inhibira sintezu enzima dihidrofolat reduktaze.

Nema podataka o sposobnosti Lamictala da prodre u majčino mlijeko.

Stoga, ako se postavi pitanje liječenja trudnice dotičnim lijekom, to se pitanje rješava individualno na temelju stupnja medicinske nužnosti. Tijekom dojenja, kako se ne bi riskiralo zdravlje bebe, bolje je prestati dojiti i prenijeti novorođenče na prilagođene formule.

Kontraindikacije

Praktički ne postoji lijek koji ne bi imao kontraindikacije za upotrebu. Lamictal ima takav popis. Mali je, budući da ljudski organizam prilično lako percipira i obrađuje dotični lijek.

1. Povećana individualna netolerancija pacijentovog tijela na jednu ili više komponenti dotičnog lijeka.
2. Također, sam lijek i njegovo doziranje treba propisivati s velikim oprezom pacijentima s bubrežnom i/ili jetrenom insuficijencijom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Nuspojave Lamictal

Mogu se pojaviti netočno propisana doza, odstupanje od rasporeda primjene ili nepravilno održavana doza, individualna osjetljivost na određeni kemijski spoj i nuspojave Lamictala.

Prema statističkoj obradi rezultata praćenja, pacijenti najčešće susreću sljedeće patološke simptome:

1. Na koži se mogu pojaviti egzantematozne rane alergijske etiologije, sve do razvoja Stevens-Johnsonovog sindroma ili Lyellove epidermalne nekrolize.
2. Razvoj limfadenopatije (povećanje limfnih čvorova).
3. Manifestacija reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa (DTH).
4. Intravaskularni mulj (izglađivanje karakteristika) staničnih struktura krvi.
5. Smanjenje broja staničnih struktura hematopoetskih klica u krvi.
6. Pogoršanje vida.
7. Povećana ekscitabilnost receptora središnjeg živčanog sustava, sve do gubitka svijesti.
8. Razvoj sindroma višestrukog zatajenja organa.
9. Ako naglo prestanete uzimati Lamictal, mogu se pojaviti simptomi odvikavanja koji dovode do napadaja.
10. Mogu se pojaviti problemi s defekacijom.
11. Enzimska aktivnost jetre se smanjuje.
12. Rabdomioliza je uništavanje stanica mišićnog tkiva i manifestacija niza drugih patologija.

Predozirati

Ako se osoba ne pridržava strogo rasporeda i doze uzimanja lijeka Lamictal propisane u protokolu terapije, kao i zbog individualne osjetljivosti na određeni kemijski spoj, količina kemijske tvari koja ulazi u tijelo može biti prekoračena. Predoziranje vodećom aktivnom kemijskom komponentom lamotriginom može se manifestirati sljedećim patološkim simptomima:

1. Vrtoglavica.
2. Mučnina.
3. Oštećenje vida.
4. Nedostatak koordinacije pokreta.
5. Gubitak svijesti.
6. Kranialgija je glavobolja uzrokovana problemima u vratnoj kralježnici.

Olakšanje takvih patoloških simptoma događa se detoksikacijom pacijentovog tijela: ispiranjem želuca, primjenom adsorbensa (na primjer, aktivnog ugljena).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Ako zdravstveno stanje pacijenta ne izaziva zabrinutost i liječenje utječe samo na problem epileptičkih napadaja, tada se Lamictal može uzimati samostalno, tada pacijent treba samo pratiti svoje stanje i, u slučaju nuspojava, potražiti savjet svog liječnika.

No takva se situacija, u pravilu, događa prilično rijetko, mnogo češće bolesni ljudi uzimaju nekoliko lijekova istovremeno, koji pripadaju različitim farmakološkim skupinama. Stoga, kako bi se postigao očekivani rezultat i ne naštetilo tijelu pacijenta, stručnjak koji propisuje liječenje mora jasno razumjeti kakva se klinička slika na kraju može dobiti zajedničkim radom dvaju ili više farmakoloških lijekova. Ovdje je poznavanje interakcije s drugim lijekovima Lamictala obavezno.

No još uvijek nema dovoljno opsežnog znanja i rezultata istraživanja o ovom pitanju.

Poznato je samo da kada se dotični antikonvulziv primjenjuje zajedno s lijekom kao što je natrijev valproat, metabolit potonjeg, dobiven radom jetrenih enzima, smanjuje sposobnost pacijentovog tijela da apsorbira sastavne kemijske spojeve Lamictala.

Kombinirano djelovanje antiepileptika i karbamazepina može izazvati brzi razvoj nuspojava patoloških simptoma.
Kao što su pokazala klinička promatranja, uzimanje hormonskih kontraceptiva može udvostručiti proces metabolizma lamotrigina i njegovog izlučivanja iz tijela.

Sličan rezultat postignut je tandemskom primjenom Lamictala i paracetamola, kao i lijekova vlastite (antiepileptičke) farmakološke skupine.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Uvjeti skladištenja

Kako bi liječenje donijelo maksimalan terapijski učinak, osim što slijedite sve preporuke liječnika koji liječi bolest, trebali biste pročitati upute i naučiti uvjete čuvanja Lamictala. Ako se nepravilno čuva, aktivni sastojak lamotrigin može izgubiti ili značajno smanjiti svoje farmakodinamičke karakteristike. Stoga, prije početka terapijskog liječenja, pažljivo pročitajte upute priložene uz bilo koji farmakološki proizvod.

Ako se slijede sve preporuke, može se biti siguran da će razina farmakodinamičke aktivnosti antikonvulzivnog lijeka ostati visoka tijekom cijelog dopuštenog roka trajanja.

Zahtjevi za skladištenje u mnogočemu su u skladu sa skupom preporuka koje se primjenjuju na skladištenje većine lijekova:

1. Prostor u kojem se namjerava čuvati lijek ne smije biti izložen izravnoj sunčevoj svjetlosti.
2. Vlažnost u prostoriji treba biti umjerena.
3. Temperatura skladištenja ne smije biti viša od +30 stupnjeva.
4. Lamictal treba čuvati na mjestima koja nisu dostupna tinejdžerima i maloj djeci.

Rok trajanja

Svaki proizvod koji korporacija - proizvođač izda na ljekarničko tržište nužno je opremljen datumima na pakiranju koji pokazuju kada je ovaj antikonvulziv proizveden. Drugi broj je konačni datum, nakon kojeg se lijek koji je priložen uz ovu uputu ne smije koristiti kao učinkovit antiepileptik.

U ovom slučaju, rok trajanja antiepileptičkog, antikonvulzivnog lijeka Lamictal je tri godine (ili 36 mjeseci).

[ 21 ], [ 22 ]