Lamotrigin

Lamotrigin je snažan antikonvulziv koji se koristi za liječenje epileptičkih napadaja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Lamotrigin

Indikacije za uporabu lijeka uključuju:

• generalizirani ili parcijalni oblici napadaja (uključujući toničko-kloničke napadaje, kao i napadaje koji se razvijaju kao posljedica Lennox-Gastautovog sindroma) - za djecu stariju od 12 godina, kao i za odrasle za monoterapiju epileptičkih napadaja ili kao dodatni lijek;
• kao monoterapija za tipične oblike absencija;
• kao profilaksa poremećaja raspoloženja (poput manije, depresije ili hipomanije, kao i miješanih slučajeva) u bolesnika starijih od 18 godina koji pate od manično-depresivne psihoze.

[ 6 ]

Otpustite obrazac

Dostupan je u tabletama od 25, 50 ili 100 mg. Jedan blister sadrži 10 tableta lijeka. Pakiranje sadrži 1 ili 3 blister trake.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamiku

Lijek pomaže u stabilizaciji neuronskih membrana djelovanjem na presinaptičke natrijeve kanale (ovisne o potencijalu). Osim toga, potiskuje proces patološkog oslobađanja 2-aminopentandioične kiseline (ova aminokiselina doprinosi razvoju epileptičkih napadaja) i usporava depolarizaciju uzrokovanu glutamatom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Djelatna tvar se potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene, vršna koncentracija postiže se nakon 2,5 sata. Apsorpcija lijeka je sporija ako se uzima s hranom, ali to ne utječe na njegovu učinkovitost. Cirkulira kroz krvne žile u obliku vezanom za proteine (maksimalno 55% apsorbirane tvari). Koeficijent plazmatskog klirensa iznosi približno 0,2–1,2 ml/min po kilogramu težine, a volumen distribucije je 0,9–1,3 l/kg.

Metabolizam se odvija u jetri procesom glukuronidacije. Poluvrijeme eliminacije kod odraslih je otprilike 24-35 sati, kod djece je obično kraće. Na brzinu ovog razdoblja značajno utječu i drugi lijekovi koji se uzimaju zajedno s lamotriginom.

Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega (u obliku glukuronida, s manje od 10% izlučuje se nepromijenjeno), a približno 2% putem crijeva.

[ 13 ], [ 14 ]

Doziranje i administracija

Namijenjeno za oralnu primjenu. Učestalost i trajanje primjene, kao i doziranje, određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta. Djeci u dobi od 12+ godina i odraslima obično se propisuje 25-200 mg dva puta dnevno (maksimalna dopuštena dnevna doza je 700 mg); djeci u dobi od 2-12 godina - 2-15 mg/kg dva puta dnevno (maksimalna dopuštena dnevna doza je 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Koristite Lamotrigin tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće, lijek je zabranjen, osim u situacijama kada potencijalna korist nadmašuje rizik od razvoja negativnih posljedica za fetus. Prema ocjeni FDA, lijek je klasificiran kao kategorija C.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju: razdoblje dojenja, individualnu netoleranciju na komponente lijeka i djecu mlađu od 2 godine.

[ 15 ], [ 16 ]

Nuspojave Lamotrigin

Moguće nuspojave uključuju:

• organi živčanog sustava: vrtoglavica s glavoboljama, nesanica ili, naprotiv, pospanost, jak umor, a uz to i agresivnost, anksioznost i razdražljivost. Mogu se javiti i diplopija, tremor, zbunjenost, problemi s ravnotežom, gubitak oštrine vida i konjunktivitis;
• organi hematopoetskog sustava: leukopenija ili trombocitopenija;
• gastrointestinalni trakt: povraćanje s mučninom;
• Alergija: osip na koži (uglavnom makulopapulozni; razvija se u prvih 8 tjedana liječenja), nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka, preosjetljivost (oticanje lica, vrućica, hematološki poremećaji (anemija) i poremećaji jetre, kao i limfadenopatija i, u rijetkim slučajevima, DIC ili MOF). Rijetko se mogu razviti Lyellov sindrom ili Stevens-Johnsonov sindrom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Predozirati

Simptomi predoziranja uključuju: pospanost, glavobolju i vrtoglavicu, uz nistagmus s ataksijom, povraćanje i komu.

Kako bi se uklonili simptomi, pacijent mora biti hospitaliziran. Provode se postupci ispiranja želuca, propisuje se aktivni ugljen, a pruža se i simptomatsko i potporno liječenje.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Valproati su kompetitivni blokatori jetrenih enzima, zbog čega se potiskuje proces glukuronidacije lamotrigina, smanjuje brzina metabolizma i povećava prosječno vrijeme poluraspada (do 70 sati).

Antikonvulzivi koji induciraju metabolizirajuće enzime jetre (poput fenitoina s karbamazepinom, kao i fenobarbitala s primidonom), kao i paracetamol, povećavaju brzinu glukuronidacije lamotrigina i njegov metabolizam. U slučaju kombinirane primjene, prosječno poluvrijeme eliminacije aktivne komponente smanjuje se otprilike 2 puta (na 14 sati). Postoje informacije o pojavi nuspojava u središnjem živčanom sustavu - ataksija, vrtoglavica, mučnina, gubitak oštrine vida, diplopija (pri primjeni karbamazepina tijekom liječenja lamotriginom). Simptomi nestaju nakon smanjenja doze karbamazepina.

U kombinaciji s kombiniranim oralnim kontraceptivima koji sadrže etinil estradiol (30 mcg) i levonorgestrel (150 mcg), koeficijent klirensa lamotrigina se povećava (za oko 2 puta). Kao rezultat toga, vrijednosti AUC-a i vršne koncentracije se smanjuju (za prosjek od 52 odnosno 39%). Tijekom tjedna u kojem se lijek ne uzima, koncentracija aktivne tvari u plazmi se povećava (prije uzimanja nove doze, ona je otprilike 2 puta veća od vrijednosti uočenih tijekom aktivnog liječenja).

Rifampicin povećava brzinu klirensa lamotrigina, a također smanjuje njegov poluživot stimulirajući jetrene enzime odgovorne za glukuronidaciju. Pacijentima koji uzimaju rifampicin kao dodatni tretman treba propisati lamotrigin prema režimu preporučenom za njegovu kombiniranu primjenu s lijekovima koji stimuliraju glukuronidaciju.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i djece. Temperaturni uvjeti - ne više od 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Rok trajanja

Lamotrigin se smije koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]