Lamotrigin

Lamotrigin je snažan antikonvulzant koji se koristi za liječenje epileptičkih napadaja.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacije Lamotrigin

Među pokazateljima korištenja lijekova:

• generalizirani ili parcijalne napadaje oblici (uključujući grčevi tonično-kloničnom tipa, a osim toga, napada, pojavljuje kao rezultat Lennox-Gastautovim sindromom) - dječja 12+ godina kao odrasli za monoterapiju epileptičkih napadaja ili kao dodatni lijek;
• kao sredstvo za monoterapiju s tipičnim oblicima odsutnosti;
• kao profilakse poremećaja raspoloženja (kao što su manija, depresija ili hipomanija, te pored mješovitih slučajeva) u bolesnika starijih od 18 godina koji pate od maničko-depresivne psihoze.

[6]

Otpustite obrazac

Proizvedene u obliku tableta u volumenu od 25, 50 ili 100 mg. Jedan blister sadrži 10 tableta lijeka. Pakiranje sadrži 1 ili 3 blister-ploče.

[7], [8], [9]

Farmakodinamiku

Lijek pomaže u stabilizaciji membrana neurona, koji utječu na presinaptičke kanale natrija (ovisno o potencijalu). Dodatno inhibira patološki proces otpuštanja 2-aminopentandiovoy kiseline (amino kiseline doprinosi epilepsija) i sporo depolarizaciju, koja je uzrokovana glutamatom.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Aktivna tvar potpuno se i brzo apsorbira iz probavnog trakta. Nakon oralne primjene, koncentracija vrha doseže 2,5 sata kasnije. Apsorpcija lijeka usporava ako se uzima hranom, ali to ne utječe na njegovu učinkovitost. Pločice cirkuliraju u protein vezanom obliku (maksimalno 55% apsorbirane tvari). Koeficijent čišćenja u plazmi iznosi približno 0,2-1,2 ml / min po kilogramu mase, a raspodjela je 0,9-1,3 l / kg.

Metabolizam se javlja u jetri zbog procesa glukuronacije. Poluživot u odrasloj dobi iznosi približno 24-35 sati, kod djece je obično kraći. Brzinu ovog perioda snažno utječe i drugi lijekovi uzeti s lamotriginom.

Izlučivanje se uglavnom događa kroz bubrege (u obliku glukuronida, a manje od 10% se izlučuje nepromijenjeno), a oko 2% - od crijeva.

[13], [14]

Doziranje i administracija

Namijenjen je za oralnu primjenu. Učestalost i trajanje primjene, kao i doziranje, određuje liječnik pojedinačno za svakog bolesnika. Djeca od 12 godina i odrasli obično se propisuju 25 do 200 mg dva puta dnevno (maksimalna dopuštena dnevna doza iznosi 700 mg); u dobi od 2-12 godina - 2-15 mg / kg dva puta dnevno (maksimalna dopuštena dnevna doza je 400 mg).

[20], [21], [22]

Koristite Lamotrigin tijekom trudnoće

Kada je trudna, lijek se ne smije koristiti, osim u situacijama gdje potencijalna korist premašuje rizik od razvoja negativnih učinaka na fetus. Prema procjeni FDA, lijek je klasificiran kao C.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama: razdoblje dojenja, individualna netolerancija elemenata medicine, kao i djeca mlađa od 2 godine.

[15], [16],

Nuspojave Lamotrigin

Među nuspojave moguće su takve reakcije:

• organa Narodne skupštine: vrtoglavica s glavoboljama, nesanica ili obratno pospanost, teški umor, a dodatno agresivnost, anksioznost i razdražljivost. Diplopia, tremor, zbunjenost, problemi s ravnotežom, gubitak vidne oštrine i konjunktivitis također se mogu pojaviti;
• organi hematopoetskog sustava: leukopenija ili trombocitopenija;
• Gastrointestinalni organi: povraćanje s mučninom;
• Alergije: osip (obično makulopapularni, razvija u prvih 8 tjedana liječenja), koji nestaje nakon prestanka primjene lijeka, hipersenzitivnosti (oticanje lica, groznica, hematološki poremećaji (anemija), te poremećaj jetre, kao i limfadenopatija, i, u rijetkim slučajevima, ICE ili MES). Stranke mogu razviti toksična epidermalna nekroliza ili Stevens-Johnson.

[17], [18], [19]

Predozirati

Među manifestacijama predoziranja: osjećaj pospanosti, glavobolje i vrtoglavice, osim nistagusa s ataksijom, povraćanjem i komandom.

Kako bi se uklonili simptomi, nužna je hospitalizacija pacijenta. Provede se postupak pražnjenja želuca, primjenjuje se aktivni ugljen, a također se osigurava simptomatsko i potporno liječenje.

[23], [24], [25], [26],

Interakcije s drugim lijekovima

Valproati su kompetitivni blokatori jetrenih enzima, zbog čega se suzbija proces lamotrigin glukuronizacije, a metabolizam se smanjuje, a prosječno vrijeme poluživota (do 70 sati) se povećava.

Antikonvulzivi koji induciraju jetrene enzime koji metaboliziraju (kao što su fenitoin, karbamazepin, fenobarbitala te primidona c), a osim toga paracetamola - povećava brzinu procesa glukuronidaciju lamotrigina i njegov metabolizam. U slučaju kombinirane prijema medijana poluživota aktivnih smanjuje sastojak za oko faktor 2 (do razine od 14 sati). Tu je informaciju o izgledu nuspojava u središnjem živčanom sustavu - ataksija, vrtoglavica, mučnina, gubitak oštrine vida, diplopija (u upotrebi karbamazepina tijekom lamotrigin tretmana). Simptomi nestaju nakon smanjenja doze karbamazepina.

U kombinaciji s kombiniranim OC, koji sadrži etinilestradiol (30 mcg), kao i levonorgestrel (150 mcg), povećava se indeks faktora čišćenja lamotrigina (otprilike dvostruko). Kao rezultat toga, AUC i vršne koncentracije se smanjuju (prosječno 52, odnosno 39%). Tijekom tjedna tijekom kojeg se lijek ne uzima, koncentracija aktivne supstance u plazmi se povećava (prije upotrebe nove doze, otprilike 2 puta veća od one koja se zapaža tijekom aktivnog liječenja).

Rifampicin povećava indeks faktora čišćenja lamotrigina i dodatno smanjuje poluživot stimulirajući jetrene enzime odgovorne za proces glukuronidacije. Pacijenti koji uzimaju rifampicin kao dodatni lijek, potrebno je propisati lamotrigin prema shemi koja se preporučuje za zajedničku primjenu s glukuronizacijom stimulans droga.

[27], [28], [29], [30], [31]

Uvjeti skladištenja

Potrebno je držati lijek na mjestu koje je zatvoreno od sunčeve svjetlosti i pristupa djeci. Uvjeti temperature - ne više od 25 ° C.

[32], [33]

Rok trajanja

Lamotrigin je dopušteno da se koristi 3 godine nakon proizvodnje lijeka.

[34], [35], [36]