Lazid

Proizvedeno od strane indijske korporacije Emkyur Farmasyutikalc doo antivirusni lijek sustavna Lazid odavno pokazao se vrlo učinkovit u borbi protiv smrtonosne infekcije uzrokovane raznim patogenim sojevima. Njegovo međunarodno ime je zidovudin i lamivudin.

Indikacije Lazid

Aktivne tvari lijeka su takvi spojevi kao zidovudin, lamivudin, koji određuju smjer lijeka. Stoga su naznake za upotrebu Lazida. Ovaj je lijek propisan u sklopu kombinatornog antivirusnog liječenja HIV infekcije kod starijih pacijenata i adolescenata, čija starost prelazi 12 godina.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Otpustite obrazac

Suvremeno farmakološko tržište nudi Lazid, oblik kojeg predstavljaju bijele tablete u obliku ovalnog, prekrivenog zaštitnim samoljepljivim filmom. Na jednoj od površina svake tablete može se vidjeti "LZD" reljefno ispisivanje, s druge strane se nalazi linija za razdvajanje. Struktura jedne jedinice proizvoda obuhvaća dvije osnovne tvari koje daju ovom lijeku svojstva: 0,15 grama lamivudina i dva puta više grama zidovudina. Tu su i pomoćne komponente, koje uključuju koloidni silicijev dioksid, mikrokristalnu celulozu, laktozu, natrijev škrobni glikolat, škrob, magnezijev stearat.

Pripravak je obložen premazom koji se sastoji od polietilenglikola 6000, talk, hidroksipropil metilceluloze, metilparabena, titanijevog dioksida E 171, propilparabena.

[8], [9]

Farmakodinamiku

Lamivudin i zidovudin, koji čine osnovu lijeka Lazid, klasificirani su kao kemijski spojevi visokih performansi, selektivni inhibitori reverzne reverzaze HIV-1 i HIV-2. Obje ove tvari imaju sinergistički učinak, međusobno jačajući međusobno djelovanje. Stoga, lamivudin pomaže zidovudinu da inhibira replikaciju HIV infekcije u pacijentovom tijelu.

Lazid savršeno metabolizira intracelularne kinaze iz primarnog oblika i do 5M-trifosfata (TF). Aktivne tvari droga koje se razmatraju predstavljaju izvrsnu osnovu za retrogradnu transkriptazu infekcije virusom humane imunodeficijencije i inhibitore ovog enzima visoke učinkovitosti.

Antivirusni učinak Lazida karakterizira poželjno uvođenje monofosfatnog dijela u strukturu virusnog DNA genoma. Opresivni učinak lijeka dovodi do raskida strukturalnog lanca DNA. I, kao rezultat toga, patološki zahvaćena stanica umre.

[10], [11], [12],

Farmakokinetika

Liječnici primjećuju da je farmakokinetika Lazid vrlo visoka. Aktivna supstanca lijeka savršeno preskače sluznicu probavnog trakta, što pokazuje odličnu bioraspoloživost: postotak apsorpcije lamivudina oko 85%, apsorpcija zidovudin bioraspoloživost je nešto niža, ali, ipak, također je prilično visoka - do 70%.

U prosjeku, maksimalni broj aktivnih kemijskih tvari u krvnoj plazmi opaženo: lamivudin - nakon razdoblja od pola sata do dva sata, kvantitativno u koncentraciji od 1,3 do 1,8 mg / ml, dok je AZT - od petnaest minuta do dva sata, prisutna koncentracija od 1,5 do 2,2 mg / ml. Vremenski interval i razina komponenti lijeka Lazid izravno ovise o dobi pacijenta, svojstvima rada i ozbiljnosti patologije prisutnih u njegovom tijelu.

Farmakokinetika lamivudina poštuje linearne zakone, njegov Vd (volumen distribucije) prosječno 1,3 l / kg (ako se temelji na terapeutskoj dozi). Vd zidovudina karakterizira lik 1.6 l / kg. Istodobno, oba su kemijska spoja slabo (niža od 36%) vezana za albumin krvne plazme. Glavne komponente Lazida lako pada u elemente središnjeg i perifernog živčanog sustava, kao i u tekućinu izlijevanja kralježnice.

Lamivudin pokazuje relativno nizak metabolizam pa stoga gotovo nepromijenjeni izlučuje iz tijela kroz bubrege s urinom. Metabolički parametri u jetri su prilično niski i kreću se od 5 do 10%.

Osnovni metabolit zidovudina u krvi i urinu je 5-glukuronid. Do 80% ove komponente uklanja se iz tijela putem bubrega. Ako se lijek primjenjuje intravenozno, produkt transformacije zidovudina je 3-amino-3-deoksitmidin, koji se nakon urinarnog izlučivanja nalazi u urinu.

Prosječni T1 / 2 (poluvrijeme života) lamivudina je između pet i sedam sati, pri čemu je uklanjanje bubrega oko 70% i olakšano je kationskim transportnim sustavom. Ako pacijent je povijest ovog bolesti obilježen je klirens kreatinina manji od 50 ml / min, da, prema tome, količina primijenjenog lijeka u tijelu Lazid mora smanjiti.

Ako je potrebno davati lijek venu, poluživot T1 / 2 je u prosjeku oko jedan sat i deset minuta. Bubrežno odstranjivanje ove komponente Lasida određuje se na 0,34 l / h / kg. Ovaj pokazatelj nastaje iz glomerularne filtracije i razine aktivnosti bubrežnog cjevastog izlučivanja. Stoga, u prisutnosti bolesnika s poviješću bubrežne disfunkcije, kvantitativni indeks zidovudina u krvnoj plazmi značajno se povećava.

Farmakokinetika Lazid u djece je apsolutno identičan onom kod odraslih pacijenata. Nema utjecaja na te karakteristike i trudnoću žene.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Doziranje i administracija

Važno je zapamtiti da samo kvalificirani stručnjaci s iskustvom u uhićenju HIV infekcije trebaju propisati, provoditi i nadzirati liječenje. Lijek se uzima bez žvakanja i bez obzira na vrijeme potrošnje hrane. Ako je pacijentu fizički teško progutati cijeli lijek, dopušteno je da se razbije i uzme hranu polu-tekuću ili tekuću konzistenciju. Način primjene i dozu propisuje liječnik koji vodi, vodeća bolest. Preporučena osnovna doza je jedna jedinična doza Lazid dva puta dnevno.

Ako pacijent pati od nedostatka bubrežnog enzima (klirens kreatinina manji od 50 ml u minuti), koncentracija aktivne tvari u krvi u pregledu lijeka pacijentu povećava zbog brzine redukcije iskoristivosti i uklanjanje iz tijela. U takvoj situaciji potrebno je privatni pristup odabiru doziranja, a najbolje je odabrati dva lijeka: odvojeno lamivudin s dozom i odvojeno zidovudin. To će olakšati odabir kvantitativne komponente svakog kemijskog spoja.

Ako pacijent pati od poremećaja jetre, znanstvenici ističu značajnu kumulacije zidovudin u tijelu pacijenta, koji uvijek utječe na smanjenje njegove interakcije s glukuronske kiseline. Takvim pacijentima preporučuje se imenovanje lamivudina i zidovudina kao odvojenih lijekova. To će omogućiti odabir kvantitativne doze za zidovudin.

Ako se tijelo pacijenta, kada prima Lazida daje nepovoljan simptomi u obliku eksplicitnog anemije (hemoglobina u krvi ispod 9 g / dl ili 5,59 mmol / l), kao i neutropenija (neutrofila manje 1.0h109 / L), postoji potreba liječnik prilagoditi dozu zidovudina. U ovom slučaju, također se preporučuje davanje lijekova koji sadrže lamivudin i zidovudin.

Nema posebnih primjedbi o korištenju Lazida od strane starijih osoba, no ipak je potrebno odrediti da takvu kategoriju bolesnika treba propisati s posebnom pažnjom s bilo kojim lijekom. To je zbog tih dobnih promjena koje su već prisutne u tijelu bolesnika.

[32], [33], [34], [35]

Koristite Lazid tijekom trudnoće

Nadzor primanje Lazid pripravak je pokazala da, ako je majka uzima lijek u vrijeme nosi dijete, njegova razina koncentracije u matični serum odgovara svojoj kvalitativnog i kvantitativnog sastava fetalne krvi, kao i u krvi pupkovine tijekom porođaja. Takvi pokazatelji potvrđuju lako propuštanje sastojaka lijeka kroz hematoplaznu barijeru.

Zabilježeno je da je upotreba Lazid tijekom trudnoće, posebno njegova komponenta zidovudin, kao i uvođenje novorođenčeta nakon poroda, može značajno smanjiti rizik od dobivanja virusa HIV - infekcije s majke na svoje dijete, ali značajno povećava vjerojatnost nuspojava. Podaci o sličnim karakteristikama lamivudina još nisu pronađeni.

Vrlo oprezno je potrebno uzeti Lazidum i tijekom hranjenja djeteta od strane dojke. Samo medicinski liječnik može dati dozvolu za primjenu lijeka, možda je potrebno isključiti dojenje u vrijeme terapije lijekom.

Kontraindikacije

Svaki lijek, osim "pozitivnih" svojstava, usmjeren na zaustavljanje ovog ili tog problema, ima svoje negativne karakteristike. Postoje i kontraindikacije za upotrebu Lazida.

• Pretjerana osjetljivost na komponente lijeka.
• Disfunkcija bubrega (razina kreatinina manja od 50 ml / min).
• Neutropenija je patologija koju karakterizira smanjen broj neutrofila u krvnoj plazmi. U ovom slučaju, manje od 0,75 x10 ⁹ / l.
• Razdoblje ležaja i dojenja djeteta kod žena.
• Anemija (digitalni hemoglobin je manji od 4,65 mmol / l ili 7,5 g / dL).
• Lijek je kontraindiciran kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

[24], [25], [26]

Nuspojave Lazid

Ovisno o težini patologije i općem stanju pacijentovog tijela, nuspojave Lazida mogu pokazati sljedeće:

• Simptomatologija boli u glavi.
• Podtašnivanie.
• Leukopenija, neutropenija, koja uvijek uzrokuje anemiju. Pokazatelji anemije mogu biti takvi da se traži transfuzija krvi.
• Problemi sa spavanjem.
• Vrtoglavica.
• Smanjenje općeg tonusa tijela.
• Manifestacije groznice.
• Bolne napadaje u epigastriji, pridonoseći pojavi povraćanja.
• Rinoreja (nosna se šupljina napuni značajnom količinom mukozne tekućine).
• Napadi kašljanja.
• Proljev.
• Prolazni rast broja jetrenih enzima: aspartat aminotransferaza (AST), bilirubin i alanin aminotransferaza (ALT).
• Bol u zglobovima i mišićima.
• Svrbež i osip na koži.
• Anoreksija.
• Depresivno stanje, uzbuđenje.
• Nadutost.
• Smanjena mentalna aktivnost.
• Konvulzije.
• Trombocitopenija (smanjenje broja trombocita u perifernoj krvi).
• Kardiomiopatija (upala srčanog mišića).
• Poremećaj slabljenja probavnog trakta.
• Pigmentarne promjene u pločama kože i noktiju.
• Povećano znojenje.
• Česti nagon uriniranja.
• Urtikarija.

Nema dovoljno izvjesnosti jesu li ove nuspojave uzrokovane Lazid ili su manifestacije same bolesti, ali u svakom slučaju, liječnik treba obavijestiti o simptomatologiji koja se pojavila. Do danas, nema podataka koji ukazuju na aditivnu toksičnost ovog lijeka.

[27], [28], [29], [30], [31]

Predozirati

Uz znatan višak potrebne količine uzimane droge, tijelo reagira s odgovorom na neugodne simptome. Predoziranje lijeka Lazidne, aktivne tvari koje su lamivudin i zidovudin, mogu dovesti do općeg opijanja tijela pacijenta. U slučaju otkrivanja prvih simptoma trovanja, potrebno je provesti standardne mjere u takvom obliku: pročišćavanje organizma žrtve (moguće korištenje diskontinuirane hemodijalize) i uvođenje terapije održavanja. Kada je Lazid overdosed, nisu zabilježeni slučajevi smrti. Ne postoji jedinični agens protuotrov, pa je terapija simptomatska.

[36],

Interakcije s drugim lijekovima

Polazeći od činjenice da su dvije komponente lamivudina i zidovudina osnovne komponente dotičnog lijeka, interakcije Lazida s drugim lijekovima izravno ovise o karakteristikama tih komponenti. Ako uzmemo u obzir lamivudin, onda zbog svoje niske od metaboličkih (samo mali dio toga metabolizira u interakciji s proteinima plazme), osnovnog, nepromijenjenim, dio kemijske supstance se izlučuje putem bubrega.

Zidovudin je na nizak stupanj u interakciji je s udjelom proteina u krvi, ali za razliku od lamivudin, njegova metabolizma uglavnom odvija u jetri, u procesu mijenjanja neaktivan glukuronid.

U nastavku su zvučali neki lijekovi ili klase lijekova koji bi se trebali koristiti opreznije s Lazidom u terapiji lijekovima. Ako uzmemo u obzir međusobni utjecaj dviju glavnih sastojaka, valja istaknuti da zidovudin ne utječe izravno na farmakokinetiku lamivudina. A još se promatra reverzna djelovanje: ustanovljeno rasta (oko 13%) trajanje zidovudin djelovanja na organizam pacijenta, te povećava njegovu maksimalnu kvantitativno komponentu u krvi (do 28%).

Tijekom interakcije Lazida s fenitoinom opaženo je smanjenje kvantitativne komponente potonjeg u plazmi (jedan slučaj daje suprotan pokazatelj - nakupljanje fenitoina u krvi povećano). Ova značajka lijeka ukazuje na potrebu stalnog praćenja količine istodobne Lazide tvari u plazmi.

U slučaju korištenja zidovudina na pozadini terapeutskog tečaja s paracetamolom, postoji povećani rizik od neutropenije. To je osobito istinito s dugim tijekom liječenja. Paracetamol ne utječe na koncentraciju zidovudina u plazmi i njegov metabolizam.

Lamivudin terapija na trimetoprim (jedan od komponenata ko-trimoksazol) popraćena povećanjem (40%) prvog koncentracije u krvi (u slučaju terapeutskih doza). Sam lamivudin ne utječe na ko-trimoksazol i njegove derivate. Učinci trimetoprima na zidovudin nisu dokumentirani. Treba biti oprezan kada se kombiniraju ova dva lijeka, posebice one s neuspjehom bubrega.

Međusobnog Lazida koristiti aspirin, indometacin, kodein, smanjuje zidovudin metabolizam, inhibirajući njenu sposobnost transformacije u glukuronida, i postoji izravna blokada mikrosomalnog enzima jetre. Ne preporučuje se zajedničko korištenje Lazide i ribavirin (analog nukleozida), budući da potonji lijek smanjuje antivirusne karakteristike zidovudina in vitro. Postoje dokazi da probenicid produžuje poluživot T? Zidovudina iz pacijentovog tijela i blokira njegovu transformaciju u glukuronide.

Stoga, prije uvođenja lijekova u protokol liječenja, potrebno je temeljito proučiti interakciju Lazida s drugim lijekovima, posebno ako se radi o dovoljno dugom tijeku terapijske terapije.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba držati na tamnom mjestu na sobnoj temperaturi od 15 do 25 ° C. Lazidni uvjeti skladištenja ne dopuštaju povećanje temperature do 30 ° C i tresti lijek, jer u ovoj situaciji počinje transformacija površine lijeka u strukturu sličnu gelu. Držite Lazid na mjestima koja nisu dostupna djeci!

[43], [44]

Rok trajanja

Farmakološki lijek Lazid se oslobađa u ljekarni ako je dostupan recept. Rok trajanja označen je na ambalaži i traje dvije godine. Ne preporučuje se upotreba lijeka nakon isteka roka skladištenja.

[45]