Makrotussin

Macrotussin je suspenzija za unutarnju upotrebu koja se koristi za liječenje kašlja i prehlade.

Indikacije Makrotussin

Indikacije uključuju infekcije i upale u dišnim putovima uzrokovane mikrobima osjetljivim na tvar eritromicin (kašalj se također opaža kod ovih bolesti):

• akutni laringitis;
• bronhitis s traheitisom;
• upala pluća;
• kronični bronhitis u akutnoj fazi;
• kronična opstruktivna plućna bolest u fazi infektivnog pogoršanja;
• zarazne komplikacije koje se razvijaju kao posljedica cistične fibroze;
• hripavac s parapertusisom i difterijom (u potonjem slučaju i za uklanjanje nositelja bakterija);
• gnojni oblik sinusitisa;
• uklanjanje nositelja bacila hripavca.

Otpustite obrazac

Dostupno u bočicama od 120 ili 180 ml. Jedna bočica po pakiranju, zajedno s dozirnom žličicom.

Farmakodinamiku

Lijek je kombinirani lijek, njegov učinak određen je svojstvima njegovih sastavnih komponenti.

Eritromicin je makrolidni antibiotik i djeluje inhibirajući proces biosinteze proteina u mikrobima osjetljivim na ovu tvar. To se događa kao rezultat kombiniranja s 50S ribosomskim podjedinicama. Ovaj proces dovodi do suzbijanja rasta i razmnožavanja patogenih organizama.

Eritromicin također ima bakteriostatska svojstva. Među mikroorganizmima na koje djeluje su streptokoki i stafilokoki. Osim toga, postoje i sojevi koji proizvode penicilinazu (isključujući sojeve MRSA), difterija corynebacterium, listeria monocytogenes, klostridija, legionela, Bordetella spp., Neisseria spp., bacil influenze, moraxella catarrhalis i campylobacter jeuni.

Eritromicin aktivno djeluje na unutarstanične patogene poput mikoplazmi, blijedih treponema, klamidije i rikecija. Međutim, ne utječe na gram-negativne bakterije (kao što su E. coli, pseudomonas, šigella itd.).

Gvaifenesin je tvar koja potiče iskašljavanje. Poboljšava proces izlučivanja elemenata bronhijalne sluzi niske viskoznosti, a osim toga pomaže u depolimerizaciji kiselih glikozaminoglikana i povećava aktivnost ciliranih epitelnih cilija u dišnim organima. Slabi prianjanje sputuma, čime ga razrjeđuje i olakšava proces izlaska iz dišnih organa, a osim toga smanjuje površinsku napetost. U nekim slučajevima lijek može izazvati slab sedativni učinak.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, eritromicin stearat nepromijenjen prolazi kroz želudac u dvanaesnik. Stearinski ostatak u ovom slučaju štiti eritromicin bazu od djelovanja klorovodične kiseline. Kao rezultat hidrolize ove tvari u dvanaesniku nastaju odvojene komponente - eritromicin i oktadekanska kiselina.

Eritromicin se apsorbira kroz crijeva. Bioraspoloživost aktivne komponente u slučaju eritromicin stearata premašuje slične pokazatelje kada se koristi samo eritromicin. Nakon uzimanja 500 mg lijeka, vršna koncentracija je 2,4 mcg/ml, postiže se za 2-4 sata.

Poluvrijeme eliminacije eritromicina je približno 1,9-2,4 sata, u terapijskim koncentracijama ostaje u tijelu 6-8 sati. Vezanje na α1-glikoproteine krvne plazme je 40-90%.

Lijek učinkovito prodire svugdje u tkiva s organima (ali ne i u tkiva središnjeg živčanog sustava). Poput drugih makrolidnih antibiotika, eritromicin ima visok stupanj prodiranja u stanice. Treba napomenuti da unutarstanična akumulacija antibiotika može premašiti sličan pokazatelj u plazmi za 4-24 puta.

Dio eritromicina metabolizira se u jetri - mehanizmom N-demetilacije. Izlučivanje se odvija uglavnom žuči. Samo 2,5-4,5% lijeka izlučuje se nepromijenjeno urinom. Aktivna tvar može proći kroz placentu, ali su joj razine u fetalnoj krvnoj plazmi niske. Izlučuje se i majčinim mlijekom (njegova razina akumulacije u mlijeku može biti 5 puta veća nego u plazmi).

Gvaifenesin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon pola sata. Uglavnom prolazi u ona tkiva koja sadrže kisele mukopolisaharide. Jednom u tijelu, tvar doseže vršnu koncentraciju nakon 1-2 sata, održavajući terapijske pokazatelje tijekom 6 sati.

Poluvrijeme eliminacije gvaifenezina je približno 1 sat.

Izlučivanje se događa s ispljuvkom. Nepromijenjeni produkti raspadanja izlučuju se putem bubrega. Gvaifenesin također može dati urinu ružičastu nijansu.

Doziranje i administracija

Suspenzija s lijekom mora se prije upotrebe dobro protresti. Lijek se mora uzimati najmanje pola sata prije obroka ili 2 sata nakon jela. Doziranje se propisuje ovisno o težini bolesti, kao i dobi pacijenta. Macrotussin treba uzimati četiri puta dnevno.

U slučaju umjerenog ili blagog tijeka bolesti, jedna doza je:

• djeca od 6-7 godina - 10 ml (2 žličice);
• djeca od 7-9 godina - 12,5 ml (2,5 žličice);
• djeca od 9+ godina i odrasli – 15 ml (3 žličice).

Trajanje liječenja određuje liječnik (ovisno o prirodi patologije, indikacijama i dobi pacijenta). U prosjeku traje oko 7-10 dana.

[ 2 ]

Koristite Makrotussin tijekom trudnoće

Nema dovoljno informacija o učinku lijeka na tijelo trudnice, stoga se u tom razdoblju može koristiti samo uz liječnički recept i pod njegovim nadzorom.

Ako trebate uzimati Macrotussin tijekom dojenja, trebali biste prestati dojiti tijekom liječenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• individualna netolerancija na eritromicin i druge makrolide, kao i na bilo koje druge komponente lijeka;
• djeca mlađa od 6 godina;
• QT (kongenitalni ili stečeni) na EKG-u;
• teško zatajenje jetre.

Također je zabranjeno uzimati u kombinaciji s tvarima kao što su pimozid, astemizol, kao i terfenadin, te uz to ergotamina i cisaprida s dihidroergotaminom.

Nuspojave Makrotussin

Nuspojave su rijetke, uglavnom u slučaju predoziranja. Simptomi uključuju proljev, povraćanje s mučninom, bol u trbuhu, pankreatitis, kao i anoreksiju, pseudomembranski kolitis, disfunkciju jetre (hepatocelularni ili kolestatski hepatitis, kao i kolestatsku žuticu), parenhimatozni nefritis i agranulocitozu.

Mogu se javiti i tinitus i gubitak sluha; ovi simptomi nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.

Kao rezultat primjene Macrotussina, može se povećati broj otkucaja srca, produžiti QT interval. U nekim slučajevima može se javiti ventrikularna aritmija (ponekad aritmija tipa torsades de pointes), može se pojačati kašalj, mogu se razviti osjećaj opće slabosti, zbunjenost, noćne more, halucinacije i vrtoglavica.

Tijek mijastenije gravis također se može pogoršati. Među reakcijama zbog kemoterapijskih učinaka: superinfekcija, koju izazivaju gljivice ili bakterije otporne na lijekove.

Pacijenti s intolerancijom na gvaifenesin ili makrolidne antibiotike mogu razviti alergije - osip, svrbež, urtikariju, maligni eksudativni ili multiformni eritem, Lyellov sindrom i anafilaksiju.

Rijetko se pri primjeni Macrotussina mogu razviti teške reakcije intolerancije, uključujući Quinckeov edem, anafilaksiju i oticanje mekih tkiva na licu. Za ove simptome potrebni su glukokortikoidi, adrenalin, infuzija tekućine i osiguranje protoka zraka kroz dišni sustav.

[ 1 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Budući da se eritromicin uglavnom metabolizira u jetri uz sudjelovanje hemoproteinskog sustava P450, može stupiti u interakciju s nekim lijekovima. Priroda njegovog učinka je sljedeća: povećanje pokazatelja rifabutina, fenitoina, takrolimusa, a uz to i metilprednizolona, heksobarbitala, alfentanila, kofeina, zopiklona, aminofilina, kao i valproične kiseline i teofilina u krvnoj plazmi. Kao rezultat toga, povećava se i njihova toksičnost, pa je potrebno smanjiti dozu ovih tvari i pratiti njihovu razinu u krvnom serumu.

Zabranjeno je kombinirati Macrotussin s inhibitorima serotonina (kao što su fluoksetin i paroksetin sa sertralinom), budući da se koncentracija potonjeg u plazmi značajno povećava, što može dovesti do intoksikacije serotoninom.

U kombinaciji s digoksinom, povećava se apsorpcija potonjeg i njegova koncentracija u krvnom serumu. Kombinacija s ciklosporinom također izaziva povećanje njegove koncentracije, zbog čega se povećava nefrotoksičnost tvari.

U kombinaciji s karbamazepinom, njegova brzina metabolizma u jetri se smanjuje. Ako je potrebno istodobno koristiti ove lijekove, može biti potrebno smanjenje doze karbamazepina za 50%.

Istodobna primjena s kinidinom, kao i cisapridom i prokainamidom, također povećava serumske razine ovih tvari, što može rezultirati ventrikularnom tahikardijom ili produljenjem QT intervala.

Zbog povećanih koncentracija terfenadina i astemizola u krvi u kombinaciji s Macrotussinom, mogu se pojaviti teške srčane aritmije.

Zbog povišenih razina inhibitora GABA-CoA reduktaze (kao što su lovastatin ili simvastatin), može se razviti rabdomioliza (uglavnom nakon završetka liječenja eritromicinom).

Budući da lijek povećava snagu učinka sidenafila na tijelo, potrebno je smanjiti dozu potonjeg.

Kombinacija s kloramfenikolom (javlja se antagonizam), lijekovima koji povećavaju želučanu kiselost i kiselim napitcima je zabranjena, jer smanjuju aktivnost eritromicina. U slučaju kombinacije s OK povećava se rizik hepatotoksičnosti.

Kombinacija s antagonistima kalcija (kao što su verapamil ili felodipin) smanjuje brzinu njihovog izlučivanja i povećava učinkovitost tih lijekova. Kao rezultat njihove kombinacije s eritromicinom mogu se razviti bradiaritmija, hipotenzija ili laktična acidoza.

Istodobna primjena sa sulfonamidnim lijekovima, tetraciklinima i streptomicinom povećava učinkovitost Macrotussina.

Laboratorijske studije pokazale su da postoji antagonizam između eritromicina, kao i klindamicina i linkomicina, te se stoga ovi lijekovi ne smiju kombinirati.

Pacijenti s intolerancijom na aspirin mogu razviti alergiju na lijek, budući da je njegovo punilo tartrazin.

[ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati u standardnim uvjetima, na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturni uvjeti – maksimalno 25°C.

Rok trajanja

Macrotussin se smije koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.