Maksgistin

Maxigistine je lijek kojim se uklanjaju razni vestibularni poremećaji.

Indikacije Maksgistin

Među pokazateljima upotrebe lijeka:

• Meniereova bolest, koju karakterizira 3 glavna znakova - vrtoglavica (u nekim slučajevima, povraćanjem i mučninom), gubitak sluha i pojavu buke u ušima;
• simptomatska terapija kako bi se uklonila vestibularna vrtoglavica, koja ima drugačiju prirodu.

Otpustite obrazac

Proizvedeno u obliku tableta. Jedan blister sadrži 10 tableta. Pakiran u 3 ili 6 blister-ploča.

Farmakodinamiku

Mehanizam djelovanja na tijelu aktivne komponente lijeka (betagistina) slabo je poznat. Među najpouzdanijim hipotezama su sljedeće:

Izlaganje aktivne tvari na histaminergičke strukturu: ima djelomičnu aktivnost protiv unutarnje H1 receptora, a uz to obavlja antagonist receptora (H3) histamina u živčanih tkiva i slabo utječe na H2 receptore histamina. Osim betahistin povećava metabolizam i oslobađanje ove komponente blokira receptore H3 (presinaptički) - na taj način izaziva smanjenje njihov broj.

Betahistin povećava kohlearni protok krvi u području mozga, i - poboljšava cirkulaciju krvi u procesnih posuda, koji se nalaze u unutarnjem uhu (pruga vascularis) - zbog napona slabljenje prekapilarne sfinktera koji su uključeni u mikrocirkulaciju u unutarnjem uhu. Osim toga, aktivna tvar pomaže ubrzati intenzitet moždanog krvotoka.

Betagistin stimulira vestibularnu kompenzaciju - povećava brzinu oporavka vestibularnog aparata kod životinja s jednostranom neurrectomijom. Ova tvar postiže se poboljšavanjem regulacije otpuštanja i metabolizma histamina, a dodatno djeluje kao antagonist H3 receptora. U liječenju ovog lijeka nakon neyrektomija kod ljudi također se skraćuje razdoblje obnavljanja funkcionalnosti vestibularnog aparata.

Betagistin utječe na neuronsku aktivnost unutar vestibularnih jezgara - u skladu s doziranjem usporava stvaranje njihovih vršnih potencijala unutar srednje i lateralne jezgre.

Farmakokinetika

Nakon interne uporabe, betahistin se gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta i apsorbira dovoljno brzo. Nadalje, lijek brzo prolazi kroz proces metabolizma, zbog čega nastaje piridil-2-octena kiselina, koja je produkt raspadanja. Akumulacija beta-histidina u krvnoj plazmi je vrlo niska, zbog čega se svi farmakokinetički testovi provode određivanjem koncentracije njenog raspadnog produkta u urinu.

U slučaju prehrane hrane, indeks vršnog koncentracije smanjuje se u usporedbi s istom razinom kada se primjenjuje na prazan želudac. Ali potpuna apsorpcija aktivne tvari u obje situacije je ista - to je znak da je hrana inhibirana samo procesom apsorpcije.

Kod proteina plazme, beta-histidin se veže za manje od 5%.

Absorbiran betahistin je gotovo potpuno preveden u piridil-2-octenu kiselinu (koja nema farmakološku aktivnost). Interna akumulacija tog metabolita u urinu i krvnoj plazmi doseže vršak 1 sat nakon konzumacije lijeka. Ta se brojka smanjuje s poluživotom od oko 3,5 sata.

Izlučivanje piridil-2-octene kiseline javlja se zajedno s urinom. Nakon konzumacije lijeka u dozi od 8-48 mg, oko 85% tvari se detektira u mokraći. Kroz bubrege, ili zajedno s izmetom, aktivni sastojak izlučuje se u malim količinama.

Stopa ekskrecije se ne mijenja ovisno o doziranju lijeka - to ukazuje da je farmakokinetika betagistina linearna. To nam omogućuje da razmotrimo da je korišten metabolički put nezasićen.

Doziranje i administracija

U dozi od 24-48 mg treba uzeti (doza treba podijeliti u nekoliko metoda). Tablete s volumenom od 8 mg trebaju se piti 1-2 puta dnevno, tri puta dnevno. Tablete s volumenom od 16 mg trebaju se piti za 0,5-1 komada također tri puta dnevno. Tablete s volumenom od 24 mg treba uzeti dva puta dnevno za prvu stavku.

Pijenje lijeka preporuča se nakon jela, a doziranje treba odabrati pojedinačno za svakog bolesnika u skladu s dobivenim učinkom.

Opuštanje simptoma u pojedinim slučajevima počinje se očitovati tek nakon 2-3 tjedna terapije. Ponekad se potreban učinak može postići tek nakon nekoliko mjeseci uporabe droga. Postoje informacije da pri propisivanju terapije u ranoj fazi bolesti može se spriječiti progresija ili gubitak sluha u kasnijoj fazi.

Koristite Maksgistin tijekom trudnoće

Budući da ne postoje potrebne informacije o korištenju lijeka tijekom trudnoće, ne preporuča se njegovo korištenje tijekom tog razdoblja. Iznimke su samo slučajevi hitnosti.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost pojedinačne netolerancije elemenata droga;
• feohromocitoma.

Nuspojave Maksgistin

Među nuspojavama uzimanja Maxigistina:

• organi probavnog sustava: dispeptične manifestacije i mučnina, manje manifestacije probavne smetnje (nadutost, kao i povraćanje i gastrointestinalni sindrom). Sve ove manifestacije obično se javljaju nakon smanjenja doziranja ili unosa lijekova zajedno s hranom;
• organi Narodne skupštine: pojava glavobolja;
• imunološki sustav: preosjetljivost u obliku anafilakse, itd.;
• koža s potkožnim tkivom: alergijske reakcije na masno tkivo ispod kože, kao i kožu - kao što su osipe, urtikarija, svrbež ili Quincke edem.

[1]

Predozirati

Postoje podaci o nekoliko slučajeva predoziranja od strane Maxigistina - pri uporabi lijeka u dozi do 640 mg mg. U ovom slučaju pacijenti su pokazali umjerene ili blage simptome - kao što je osjećaj pospanosti, mučnine i bolova u abdomenu. Opasnije komplikacije (kao što je početak napadaja, razvoj kardiopulmonalnih poremećaja) razvijene su u slučaju intencionalne primjene betagistina u visokim dozama (osobito u kombinaciji s predoziranjem drugih lijekova).

Za uklanjanje poremećaja propisana je potporna i simptomatska terapija.

Interakcije s drugim lijekovima

Podaci dobiveni nakon in vitro istraživanja pokazuju da metabolizam aktivne tvari Maxigistina je suprimiran kada se kombinira s lijekovima koji usporavaju aktivnost MAO (među tim elementima je selegilin, koji je podtip MAO-a). Zbog toga treba paziti na kombiniranje tih lijekova tijekom liječenja.

Budući da je betahistin analog histamina, u slučaju interakcije ove komponente s antihistaminicima u teoriji, može utjecati na učinkovitost bilo kojeg od tih lijekova.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Potrebno je držati lijek pod standardnim uvjetima koji nisu dostupni djeci. Temperatura ne smije prelaziti 25 ° C.

Rok trajanja

Maksigistin se dopušta da se koristi 2 godine nakon proizvodnje lijeka.