Maxgistin

Maxhistin je lijek koji se koristi za liječenje različitih vestibularnih poremećaja.

Indikacije Maxgistin

Indikacije za uporabu lijeka uključuju:

• Meniereova bolest, koju karakteriziraju 3 glavna simptoma - vrtoglavica (u nekim slučajevima s povraćanjem i mučninom), gubitak sluha i pojava tinitusa;
• simptomatska terapija za uklanjanje vestibularnog vertiga različitog podrijetla.

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta. Jedan blister sadrži 10 tableta. Pakiranje sadrži 3 ili 6 blister traka.

Farmakodinamiku

Mehanizam djelovanja aktivne komponente lijeka (betahistina) na tijelo nije dobro shvaćen. Među najpouzdanijim hipotezama su sljedeće:

Učinak aktivne tvari na histaminergičku strukturu: ima djelomičnu unutarnju aktivnost u odnosu na H1 receptore, a osim toga djeluje kao antagonist histaminskih receptora (H3) unutar živčanog tkiva i ima slab učinak na H2-histaminske receptore. Osim toga, betahistin povećava brzinu metabolizma i oslobađanja ove komponente, blokirajući H3 receptore (presinaptičke) - čime potiče smanjenje njihovog broja.

Betahistin povećava protok krvi u kohlearnu regiju i mozak – poboljšava se proces cirkulacije krvi u žilama koje se nalaze u unutarnjem uhu (stria vascularis) – zbog slabljenja napetosti u prekapilarnim sfinkterima koji sudjeluju u procesu mikrocirkulacije u unutarnjem uhu. Osim toga, aktivna tvar pomaže ubrzati intenzitet cerebralnog protoka krvi.

Betahistin stimulira vestibularnu kompenzaciju – povećava brzinu oporavka aktivnosti vestibularnog aparata kod životinja s unilateralnom neurektomijom. Tvar postiže taj učinak poboljšanjem regulacije oslobađanja histamina i metaboličkih procesa, a djeluje i kao antagonist H3 receptora. Prilikom liječenja ovim lijekom nakon neurektomije kod ljudi, skraćuje se i razdoblje oporavka funkcionalnosti vestibularnog aparata.

Betahistin utječe na neuronsku aktivnost unutar vestibularnih jezgara - ovisno o dozi, usporava stvaranje njihovih vršnih potencijala unutar medijalnih i lateralnih jezgara.

Farmakokinetika

Nakon unutarnje primjene, betahistin se gotovo u potpunosti i prilično brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Lijek zatim brzo prolazi kroz metabolički proces, što rezultira stvaranjem piridil-2-octene kiseline, koja je produkt raspada. Stope akumulacije betahistina u krvnoj plazmi su vrlo niske, zbog čega se svi farmakokinetički testovi provode određivanjem razine koncentracije njegovog produkta raspada u urinu.

Kada se lijek uzima s hranom, pokazatelj vršne koncentracije je niži nego kada se uzima na prazan želudac. Međutim, potpuna apsorpcija aktivne tvari je ista u oba slučaja - to je znak da hrana samo usporava proces apsorpcije.

Manje od 5% betahistina veže se za proteine plazme.

Gotovo sav apsorbirani betahistin pretvara se u piridil-2-octenu kiselinu (koja nema farmakološku aktivnost). Unutarnje nakupljanje ovog metabolita u urinu i krvnoj plazmi doseže vrhunac 1 sat nakon uzimanja lijeka. Ovaj pokazatelj se smanjuje s poluživotom od približno 3,5 sata.

Piridil-2-octena kiselina izlučuje se urinom. Nakon uzimanja lijeka u dozi od 8-48 mg, približno 85% tvari određuje se u urinu. Aktivni sastojak izlučuje se u malim količinama putem bubrega ili stolicom.

Brzina eliminacije se ne mijenja s dozom lijeka, što ukazuje na linearnost farmakokinetike betahistina. To omogućuje da se korišteni metabolički put smatra nezasićenim.

Doziranje i administracija

Potrebno je uzimati 24-48 mg lijeka dnevno (dozu treba podijeliti u nekoliko doza). Tablete od 8 mg treba uzimati 1-2 odjednom tri puta dnevno. Tablete od 16 mg treba uzimati 0,5-1 komad također tri puta dnevno. Tablete od 24 mg treba uzimati dva puta dnevno, 1 komad odjednom.

Preporučuje se uzimanje lijeka nakon obroka, a dozu treba odabrati individualno za svakog pacijenta, u skladu s postignutim učinkom.

U nekim slučajevima, simptomi počinju popuštati tek nakon 2-3 tjedna terapije. Ponekad se željeni učinak može postići tek nakon nekoliko mjeseci uzimanja lijeka. Postoje informacije da je propisivanjem terapije u početnim fazama bolesti moguće spriječiti njezino napredovanje ili gubitak sluha u kasnijoj fazi.

Koristite Maxgistin tijekom trudnoće

Budući da nema potrebnih informacija o uporabi lijeka tijekom trudnoće, ne preporučuje se njegova uporaba u tom razdoblju. Jedine iznimke su slučajevi hitne potrebe.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost individualne netolerancije na sastojke lijeka;
• feokromocitom.

Nuspojave Maxgistin

Nuspojave uzimanja Maxhistina uključuju:

• Organi probavnog sustava: dispeptički simptomi i mučnina, blagi simptomi želučanih tegoba (nadutost, kao i povraćanje i gastrointestinalni sindrom). Svi ovi simptomi obično nestaju nakon smanjenja doze ili uzimanja lijeka s hranom;
• organi živčanog sustava: pojava glavobolja;
• imunološki sustav: preosjetljivost u obliku anafilaksije itd.;
• koža i potkožno tkivo: alergijske reakcije na masno tkivo ispod kože, kao i na kožu, poput osipa, urtikarije, svrbeža ili Quinckeovog edema.

[ 1 ]

Predozirati

Postoji nekoliko slučajeva predoziranja Maxhistinom - pri korištenju lijeka u dozi do 640 mg. U tom slučaju, pacijenti su pokazivali umjerene ili blage simptome - poput pospanosti, mučnine i bolova u trbuhu. Opasnije komplikacije (poput napadaja, razvoja kardiopulmonalnih poremećaja) razvile su se u slučaju namjerne upotrebe betahistina u visokim dozama (osobito u kombinaciji s predoziranjem drugim lijekovima).

Za uklanjanje poremećaja propisano je potporno i simptomatsko liječenje.

Interakcije s drugim lijekovima

Informacije dobivene iz in vitro studija pokazuju da su metabolički procesi aktivne tvari Maxhistin potisnuti kada se kombinira s lijekovima koji inhibiraju MAO aktivnost (selegilin, koji pripada kategoriji MAO podtipa B, jedan je od takvih elemenata). Stoga se ovi lijekovi trebaju kombinirati s oprezom tijekom liječenja.

Budući da je betahistin analog tvari histamina, u slučaju interakcije ove komponente s antihistaminicima, teoretski može utjecati na učinkovitost bilo kojeg od tih lijekova.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati u standardnim uvjetima, izvan dohvata djece. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Maxhistin se smije koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.