Mamozole

Mammozol je insekticidni repelent i inhibitor enzima. Spada u skupinu hormonskih antagonista i drugih sličnih lijekova.

Indikacije Mamozole

Prikazano za:

• česti oblik raka dojke kod žena u postmenopauzi (osim onih kojima je dijagnosticiran estrogen-inaktivni oblik raka, isključujući slučajeve u kojima je pacijentica pokazala pozitivan odgovor na lijek tamoksifen);
• adjuvantno liječenje invazivnog estrogen-pozitivnog raka dojke (tijekom postmenopauze u ranim fazama bolesti);
• dodatno liječenje estrogen-pozitivnog raka dojke u ranom stadiju tijekom postmenopauze kod žena koje su primale odgovarajuće liječenje tamoksifenom tijekom 2-3 godine.

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta, 14 komada po blisteru. Jedno pakiranje sadrži 2 takva blistera.

Farmakodinamiku

Anastrozol je snažan, visoko selektivan inhibitor aromataze. Tijekom postmenopauze, proizvodnja estradiola kod žena često se odvija u transformativnom obliku - unutar perifernih tkiva - od androstendiona koji se pretvara u estron (enzim aromataza je uključen u to). Estron se zatim pretvara u tvar estradiol. Smanjenje razine estradiola koji cirkulira u krvi ima ljekoviti učinak na žene s rakom dojke. Lijek u dnevnoj dozi od 1 mg uzrokuje 80%-tno smanjenje razine estradiola kod žena u postmenopauzi.

Anastrozol nema djelovanja protiv androgena, progestagena ili estrogena.

U dnevnoj dozi do 10 mg, lijek ne utječe na oslobađanje aldosterona i kortizola, čija je razina mjerena prije i nakon standardnog testiranja ACTH stimulacijom. Stoga nije potrebna nadomjesna terapija kortikosteroidima.

Farmakokinetika

Lijek se prilično brzo apsorbira nakon oralne primjene, postižući vršne razine u plazmi nakon 2 sata (ako se uzima natašte). Kada se uzima s hranom, brzina apsorpcije je neznatno smanjena, ali njezin opseg ostaje isti. Individualne promjene u brzini apsorpcije ne bi trebale imati medicinski značajan učinak na koncentraciju lijeka u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže pri uzimanju 1 tablete dnevno.

Oko 90-95% ravnotežne vrijednosti lijeka postiže se 7 dana nakon uzimanja lijeka. Nema podataka da farmakokinetika aktivne tvari ovisi o dozi ili vremenu primjene. Sinteza anastrozola s proteinima plazme iznosi 40%.

Opsežan metabolizam aktivne komponente opažen je kod žena u postmenopauzalnom razdoblju. Sam proces metabolizma odvija se putem hidroksilacije, N-dealkilacije i glukuronidacije.

Izlučivanje tvari je prilično sporo, poluvrijeme eliminacije u plazmi je 40-50 sati. Manje od 10% doze (nepromijenjena tvar) izlučuje se urinom - to se događa unutar 72 sata nakon uzimanja lijeka. Produkti raspada izlučuju se uglavnom urinom. Glavni produkt raspada (triazol), koji se može naći u urinu i plazmi, nije inhibitor aromataze.

Doziranje i administracija

Za odrasle (uključujući starije žene), doza je jednaka jednokratnoj (dnevnoj) oralnoj primjeni 1 mg lijeka.

Nije potrebna prilagodba doze za žene s umjerenim ili blagim oštećenjem bubrega ili blagim oštećenjem jetre.

Prilikom početka liječenja u ranoj fazi patologije, trajanje liječenja Mammozolom obično je 5 godina.

[ 1 ]

Koristite Mamozole tijekom trudnoće

Mammozol ne smiju koristiti trudnice ili tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• teška intolerancija na anastrozol ili druge komponente lijeka;
• premenopauzalno razdoblje;
• teško zatajenje bubrega (vrijednosti CC su manje od 20 ml/minuta);
• poremećaj rada jetre (teški ili umjereni);
• kombinacija s tvari tamoksifen ili s estrogenima;
• djetinjstvo.

Nuspojave Mamozole

Često su nuspojave lijeka uključivale valunge i asteniju (rjeđa reakcija). Samo rijetko su se razvijale alergijske reakcije (urtikarija, Quinckeov edem ili anafilaksa).

Ostale nuspojave uključuju sljedeće:

• NS organi: u većini slučajeva opažaju se glavobolje (obično umjerene ili blage), kao i sindrom karpalnog tunela. Povremeno se može razviti pospanost (obično također umjerena ili blaga);
• Gastrointestinalni organi: obično se javlja mučnina (umjerena ili blaga); povraćanje, također umjereno ili blago, opaža se rjeđe;
• potkožnog sloja s kožom: uglavnom se može uočiti prorjeđivanje kose (blago ili umjereno) i kožni osip (blagi ili umjereni). Povremeno se razvija Stevens-Johnsonov sindrom ili multiformni eritem;
• organi mišićno-koštanog sustava: uglavnom se primjećuju bolni osjećaji u zglobovima ili smanjenje njihove motoričke aktivnosti (stupanj ekspresije je umjeren ili slab);
• probavni sustav i metabolički procesi: povremeno se može razviti anoreksija (u blagom obliku), kao i umjerena ili blaga hiperkolesterolemija;
• Dojke i reproduktivni organi: često je uočena suhoća vagine (umjerena ili blaga). Povremeno je uočeno blago ili umjereno krvarenje iz vagine (obično je ova vrsta poremećaja uočena kod žena s uznapredovalim rakom dojke u prvih nekoliko tjedana nakon promjene oblika liječenja - s hormonske terapije na primjenu Mammosola). Ako krvarenje ne prestane, potreban je daljnji pregled.

Budući da anastrozol smanjuje razinu estrogena u cirkulaciji, može smanjiti mineralnu gustoću kostiju, što kod nekih žena može povećati rizik od prijeloma.

Povećanje vrijednosti GGT-a i alkalne fosfataze opaža se prilično rijetko.

Predozirati

Postoje ograničene informacije o kliničkim slučajevima slučajnog predoziranja. Veličina pojedinačne doze lijeka koja može uzrokovati po život opasne poremećaje nije utvrđena.

Lijek nema specifičan antidot, a ako se pojave poremećaji, potrebna je simptomatska terapija. U procesu uklanjanja poremećaja potrebno je uzeti u obzir mogućnost da je pacijentica uzela više od samog Mammozola. Ako je pri svijesti, preporučuje se izazvati povraćanje. Osim toga, dijaliza može biti učinkovita metoda za predoziranje, budući da se anastrozol slabo sintetizira s proteinima. Također je potrebno opće potporno liječenje i stalno praćenje vitalnih sustava i organa.

Interakcije s drugim lijekovima

Klinički testovi interakcija s tvarima cimetidinom i antipirinom pokazali su da kada se anastrozol kombinira s drugim lijekovima, malo je vjerojatno da će se pojaviti medicinski značajan učinak uzrokovan hemoproteinom P450.

Anastrozol inhibira djelovanje hemoproteina P450 1A2, kao i 2C8/9 i 3A4 u in vitro testovima, iako su klinička ispitivanja kombinacije s varfarinom pokazala da 1 mg anastrozola ne inhibira značajno metabolizam elemenata koje metabolizira hemoprotein P450. Nisu utvrđene značajne interakcije između anastrozola i fosfonata.

Pregledom podataka o sigurnosti prikupljenih tijekom kliničkih ispitivanja nije otkrivena značajna interakcija lijekova kod žena koje su kombinirale anastrozol s drugim često propisivanim lijekovima.

Estrogeni se ne smiju kombinirati s anastrozolom, jer ti lijekovi imaju suprotna farmakološka svojstva.

Također, Mammozole se ne smije kombinirati s tamoksifenom, jer to može oslabiti ljekovitu učinkovitost anastrozola.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura ne smije prelaziti 30°C.

[ 4 ]

Rok trajanja

Mammozol se smije koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.