Masaleet

Candecor je dio skupine lijekova koji utječu na aktivnost PA sustava. To je antagonist angiotenzina 2.

Indikacije Kandekora

Koristi se za uklanjanje takvih poremećaja:

• povećane vrijednosti krvnog tlaka;
• CHF i bolest lijeve klijetke srca sistoličkog aktivnost (lijevi ventrikularni izbacivanje frakcija ≤40%) - u kombinaciji s ACE inhibitorima ili na mjestu u slučaju preosjetljivosti pacijenta na njih.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka se provodi u tabletama, 14 komada unutar blister ploče. Kutija sadrži 2, 4 ili 7 takvih blistera.

[1], [2]

Farmakodinamiku

Angiotenzin 2 je glavni hormon RAAS kompleksa koji ima vazoaktivni učinak. On je važan sudionik u patogenezi povećanja krvnog tlaka i drugih patologija koje utječu na funkciju SSS. Osim toga, to je važno u patogenezi oštećenja različitih udova i hipertrofije. Među njegovih glavnih fizioloških svojstava: vazokonstrikcijske učinci, stimuliranje aldosterona, stabilizacija od vode i soli homeostaze, kao i stimulacija aktivnosti za rast stanica (stanice koje prijenos odvija preko jednog kraja tipa AT1).

Candecor je prolijek koji se nakon apsorpcije iz probavnog trakta brzo pretvara u aktivni element candesartan (u procesu hidrolize etera). Lijek je selektivni antagonist kraja angiotenzina 2 i AT1, ima snažnu sintezu i sporu disocijaciju od kraja. Nema afiniteta za kraj. Lijek ne usporava aktivnost ACP-a, koja pretvara angiotenzin 1 u angiotenzin 2 i također uništava integritet bradikinina.

Lijek se ne sintetizira i ne blokira druge hormonske završetke ili ionske kanale, koji su važni sudionici stabilizacije funkcije CCC. Zbog antagonizma krajeve angiotenzina 2 (AT1) razvija se ovisno o veličini šarže vrijednosti povećati plazma renina i angiotenzin slika 1 i 2, kao i smanjenje razine u plazmi aldosterona.

Uz smanjenje povišenih vrijednosti AD, lijek (uzimajući u obzir veličinu doze) ima produljeni antihipertenzivni učinak. Hipotenzivna svojstva lijeka ovise o ukupnoj perifernoj rezistenciji, ali ne i o povećanju brzine otkucaja srca. Nije došlo do simptoma značajnog smanjenja krvnog tlaka pri unošenju početne doze ili razvoja reverznog učinka nakon završetka terapije.

Nakon konzumiranja jedne doze lijekova, hipotenzivni učinak razvija se tijekom 120 minuta. S trajnom terapijom općenito dolazi do smanjenja krvnog tlaka uz korištenje bilo kakve doze; ovaj učinak se često postiže tijekom 4 tjedna, preostalih s produljenim tretmanom. Prosječni aditivni učinak povezan s povećanjem doze od 16 do 32 mg, koji se koristi jednom dnevno - nije bitno. S obzirom na pojedinačnu varijabilnost, pojedini pacijenti mogu imati više od prosječnog učinka.

Jedna upotreba Kandekora dnevno rezultira glatkim i učinkovitim smanjenjem krvnog tlaka tijekom 24 sata. U ovom slučaju, samo je manja razlika između vrha i preostale izloženosti lijeka u intervalima doziranja.

Cilexetil candesartan povećava cirkulaciju krvi unutar bubrega bez utjecaja na njih, ili povećava brzinu glomerularne filtracije tijekom snižavanja filtracijske frakcije, kao i vaskularnu otpornost u bubrezima.

U osoba s visokim krvnim tlakom u kombinaciji s tipom 2 šećerne bolesti i pored mikroalbuminurije, hipotenzivni tretman lijekovima smanjuje izlučivanje albumina iz urina. Trenutačno nema podataka o djelovanju lijeka na progresiju dijabetičke nefropatije. Pojedinci s gore navedenim poremećajima nisu razvili komplikacije (negativni učinak na profil lipida i vrijednosti šećera u krvi) nakon 12 tjedana terapije uz uporabu dijela od 8-16 mg.

Nedostatnost srca.

Osoba s oštećenom CHF i sistoličkog aktivnosti srčanog lijeve klijetke (lijevog ventrikula izbacivanje frakcija komponenta ≤40%) lijek smanjuje ukupni otpor plovila i kapilare klin tlak u plućne arterije. Osim toga, Candecor povećava funkcionalnu aktivnost renina u krvnoj plazmi i angiotenzin 2 indeksima, a istodobno smanjuje vrijednosti aldosterona.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, aktivni sastojak se pretvara u komponentu kandesartana. Pokazatelj njegove apsolutne bioraspoloživosti nakon oralne primjene iznosi 14%. U ovom slučaju, prosječne vršne vrijednosti unutar serumskih lijekova dospijevaju nakon 3-4 sata. Razina kandesartana unutar krvnog seruma raste linearno - uz porast udjela u terapeutskom intervalu doziranja. Vrijednosti AUC unutar krvnog seruma se ne mijenjaju pod utjecajem hrane.

Candesartan ima visoku stopu vezanja s proteinima u plazmi (više od 99%). Istodobno, prividni volumen raspodjele lijeka je 0,1 l / kg.

Izlučivanje nepromijenjene tvari uglavnom se provodi kroz urin i žuči. Samo vrlo mali dio lijeka izlučuje se metabolizmom unutar jetre (CYP2C9). Poluživot lijekova je oko 9 sati. Nema nakupljanja lijeka unutar tijela.

Ukupni čišćenje lijeka unutar krvi iznosi približno 0,37 ml / min / kg, a klirens u bubrezima je približno 0,19 ml / min / kg. Lijek se izlučuje kroz bubrege, filtrirajući glomerule i aktivnu sekreciju tubula.

Nepromijenjeni dio lijeka i neaktivnih metaboličkih proizvoda lijekova izlučuju se u urinu (26% i 7%), kao i izmet (56% i 10%).

U starijih osoba (65 godina) vrhunske vrijednosti i razine AUC povećavaju za oko 50% i 80% u usporedbi s mlađim pacijentima. No istodobno, krvni tlak i učestalost nuspojava nakon uporabe droga ostaju isti u obje skupine pacijenata.

Kod ljudi s kvarom bubrega u blagom do umjerenom stupnju, vršna razina i AUC nakon ponovljenog porasta povećavaju za oko 50% i 70%, iako poluživot ostaje u isto vrijeme.

Kod ljudi s navedenom patologijom u teškoj fazi, te se stope mijenjaju za oko 50% i 110%. Poluživot terminala lijeka u tim pacijentima udvostručuje se.

Farmakokinetička svojstva pojedinaca koji su podvrgnuti postupcima hemodijalize odgovaraju karakteristikama navedenim u bolesnika s kvarom bubrega u teškom obliku. Kod ljudi s ovim poremećajem u blagom do umjerenom stupnju, prosječna razina AUC tvari poveća se za oko 23%.

Doziranje i administracija

Candecor se konzumira jednom dnevno, bez vezanja uporabe droga za jelo.

Smanjenje vrijednosti povišenog krvnog tlaka.

Veličina preporučene početne, kao i standardna doza održavanja iznosi 8 mg, koje se uzimaju jednom dnevno. Dio se može udvostručiti - do 16 mg / dan. Ako nema rezultata nakon 1. Mjeseca terapije uzimanjem 16 mg dnevno, dopušteno je povećati dozu do maksimalno dopuštenog 32 mg / dan. Ako nakon korištenja ove doze ne postignete željeni učinak, preporučljivo je razmotriti alternativne metode liječenja.

Shema liječenja odabrana je uzimajući u obzir pacijentovu reakciju - promjene pokazatelja krvnog tlaka. Često hipotenzivni učinak se razvija tijekom prvog mjeseca nakon početka terapije.

Ako nakon terapije nema rezultata (vrijednosti BP ne pada na optimalnu razinu), potrebno je promijeniti terapijsku shemu - pokušati kombinirani sustav (kandesartan s hidroklorotiazidom).

Starije osobe ne trebaju promijeniti veličinu dijelova droga.

Za osobe s osiromašenim intravaskularnim volumnim vrijednostima treba dati početnu dozu od 4 mg.

Osobe s problemima u radu bubrega (to uključuje pacijente koji prolaze kroz hemodializu) trebaju koristiti početnu dozu lijeka, što je 4 mg. Veličina dijela treba odabrati uzimajući u obzir odgovor tijela pacijenta. Kod ljudi s izrazito teškim ili terminalnim oblikom zatajivanja bubrega (vrijednosti CC <15 ml / min), lijek se gotovo ne koristi.

Osobe sa zatajivanjem jetre u blagom ili umjerenom stadiju moraju koristiti lijekove u početnoj dozi od 2 mg (s jednom dozom dnevno). Dio se odabire uzimajući u obzir odgovor pacijenta. Nema podataka o korištenju Candecora kod osoba s oštećenjem jetre u teškoj fazi.

Shema liječenja CHF.

Standardna veličina preporučene početne doze je 4 mg s jednokratnim unosom na dan. Povećajte dozu do planirane dnevne doze od 32 mg ili do maksimalne doze udvostručavanjem dopuštene u intervalima od najmanje 2 tjedna.

Dopušteno je koristiti lijekove za kombinirano liječenje zatajenja srca (uz diuretike, ACF, beta-blokatore i digitalne lijekove) ili upotrebom kompleksa tih lijekova.

[4]

Koristite Kandekora tijekom trudnoće

Zabranjeno je imenovanje Candecora trudnicama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na aktivnu komponentu i pomoćne elemente lijekova;
• dojenje žena;
• kolestaza ili zatajenja jetre u teškom stupnju.

Nuspojave Kandekora

Korištenje lijekova za smanjenje visokog krvnog tlaka često uzrokuje takve nuspojave:

• infekcija u respiratornom kanalu;
• vrtoglavice ili glavobolja;
• povećanje razine C-ALT (C-GPT), uree, kreatinina ili kalija, kao i niže vrijednosti natrija;
• kada se kombiniraju s drugim sredstvima koja usporavaju aktivnost RAAS-a, došlo je do blagog smanjenja hemoglobina.

Tijekom uklanjanja zatajenja srca često su se razvili takvi poremećaji:

• povećanje uree ili kreatinina, kao i razvoj hiperkalijemije;
• snažno smanjenje krvnog tlaka;
• zatajenje bubrega.

U fazi istraživanja postmarketa, zabilježeni smo pojedinačno:

• neutrofilne ili leukopenije, kao i agranulocitozu;
• hiponatrijemija ili hiperkalemija;
• glavobolja s vrtoglavicom i mučninom;
• povećana aktivnost djelovanja jetrenih enzima i poremećaj u radu jetre ili hepatitisa;
• osip, angioedem, svrbež i urtikarija;
• artralgija, bol u leđima i mialgija;
• nedostatak bubrega (to uključuje i funkcionalne poremećaje bubrega kod osoba koje su predisponirane na njih).

[3]

Predozirati

Znakovi trovanja: vrtoglavica i značajno smanjenje krvnog tlaka.

Da biste uklonili poremećaj, potrebno je provoditi simptomatske mjere, kao i pratiti rad važnih organa za život. Potrebno je položiti žrtvu na leđa i podignuti noge gore. Ako to nije dovoljno, trebate povećati volumen plazme uvođenjem posebnog infuzijskog sustava (kao što je izotonična otopina slane otopine). Ako nakon korištenja gore navedenih postupaka nema rezultata, trebali biste primijeniti simpatomimetike. Lijek se ne izlučuje postupkom hemodijalize.

Interakcije s drugim lijekovima

Nije bilo značajne interakcije lijek-lijek s varfarinom, digoksina i hidroklortiazid, nifedipin i osim, glibenclamid, enalapril i oralnu kontracepciju (na primjer, etinil estradiol i levonorgestrel).

Kandesartan se samo malo izlučuje metabolizmom unutar jetre (CYP2C9). Hipotenzivni učinci lijekova mogu se povećati s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak, bez obzira na imenovanje antihipertenzivnih lijekova ili druge indikacije za upotrebu.

Iskustvo u upotrebi drugih lijekova koji utječu na aktivnost Raas u kombinaciji sa kalij-sadržavaju nadomjestke soli koji štedi kalij diuretik lijekova, kalijeve dodataka i drugih lijekova koji mogu povećanje pokazatelja kalija (kao što je heparin), može se zaključiti da su kalijeve vrijednosti unutar serumu s tako kombinacija se može povećati.

Kombinacija litija s ACEI dovodi do skrućivog povećanja vrijednosti litija unutar krvnog seruma, kao i njegovog toksičnog učinka. Taj učinak može se primijetiti upotrebom angiotenzin 2 završetka, pa se, kada se kombinira, potrebno pažljivo pratiti vrijednosti litija unutar krvnog seruma.

Kombinacija antagonista angiotenzina 2 završetaka sa NSAID (na primjer, selektivna sredstva, usporavanje djelovanja COX-2) i aspirina (primjeni> 3 g / dan), a osim neselektivnih NSAID mogu izazvati smanjenje antihipertenzivni svojstva lijeka. Kada je u kombinaciji s angiotenzina 2 završecima NSAID može povećati potencijalnu prigušenje bubrežne funkcije (npr sumnja insuficijencije bubrega u akutnoj fazi), a pored povećanja kalija pokazatelja u krvnom serumu (posebice u pacijenata s insuficijencija ima kronični). Stoga, kombiniranje ovih lijekova treba biti oprezan, posebno za starije bolesnike. Pacijenti bi trebali piti dovoljnu količinu tekućine i pratiti bubrege nakon početka dopunjavanja tretman, a povremeno radi tako u budućnosti.

Uvjeti skladištenja

Candecore je potrebno držati na mjestu zatvorenom od pristupa male djece. Razina temperature nije viša od 30 ° C.

[5]

Rok trajanja

Candecor se može koristiti 2 godine nakon otpuštanja lijeka.

Prijava za djecu

Budući da je odsutan podatak o sigurnosti i djelotvornosti lijeka kod osoba mlađih od 18 godina, zabranjeno je dodijeliti ovoj grupi.

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, i dodatno s Giposart kandesartan, kandesartan, NW, Ksartenom i kandesartan tsileksetilom.

Recenzije

Candecore obično prima pozitivnu povratnu informaciju od pacijenata koji su koristili ovaj lijek. Ljudi napominju da lijek pomaže normaliziranju vrijednosti krvnog tlaka, smanjujući ih na optimalnu razinu.

No istodobno postoje i pojedinačne recenzije koje ukazuju na prisutnost određenih nuspojava - na primjer, ozbiljnost i tešku bol u sternumu.