Matrifen

Matrifen je kategorija opijatskih lijekova.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Matrifena

Koristi se za uklanjanje sindroma kroničnog bola (u teškom obliku), koji se može isključiti isključivo uz pomoć opijata.

Otpustite obrazac

Otpuštanje se odvija u obliku flastera (transdermalni terapijski sustav), koji se pakira u posebne vrećice, 1, 3, 5, 10 ili 20 takvih paketa unutar pakiranja.

Farmakodinamiku

Matryfen je transdermalni flaster koji osigurava konstantan prodor supstance fentanila u tijelo. Ova komponenta pripada grupi opijata, koja pokazuje afinitet uglavnom za μ receptore. Glavna ljekovita svojstva lijeka su sedativa i analgetika.

Farmakokinetika

Transdermalni flaster promiče progresivnu sistemsku penetraciju fentanila u tijelo (ovo razdoblje traje duže od 72 sata). Vrijeme otpuštanja komponente u skladu s obrađenim područjem tijela je:

• 12,5 g / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 ug / h - 16,8 cm ²;
• 75 ug / sat - 25,2 cm ²;
• 100 g / sat - 33,6 cm ².

Apsorpcija.

Nakon izvođenja prve terapijske primjene vrijednosti fentanil patch serumu povećana postupno obloge često oko 12-24 sati m, dalje se drži unutar tih pokazatelja tijekom preostalog trajanja lijeka (ukupno razdoblje od 72 sata).

Nakon korištenja druge aplikacije unutar seruma, opaženi su ravnotežni parametri lijeka, koji traju sve dok se ne primijeni nova krpa (iste veličine).

Apsorpcija fentanila može biti malo drugačija na različitim mjestima primjene. Znatno je smanjena brzina apsorpcije supstancije (oko 25%) tijekom testova provedenih uz sudjelovanje volontera. Zahtjevi su napravljeni u sternumu i uspoređeni s apsorpcijskim vrijednostima za liječenje leđa i gornje ruke.

Distribucija.

Sinteza proteina fentanila u krvnoj plazmi iznosi 84%.

Biotransformacije.

Aktivni sastojak ima linearnu farmakokinetiku, a njegov metabolizam se uglavnom javlja unutar jetre uz sudjelovanje elementa CYP3A4. Glavni produkt razgradnje je neaktivna komponenta norfentanila.

Povlačenje.

Nakon uklanjanja terapijskog krila, smanjenje vrijednosti fentanila u serumu postupno se javlja - oko 50% za 13-22 sati (u odrasloj dobi) ili 22-25 sati (za dijete). Nastavak apsorpcije lijeka iz površine kože usporava proces uklanjanja tvari iz seruma (u usporedbi s istim postupkom nakon IV injekcije). Otprilike 75% lijekova izlučuje se u mokraći (većina je u obliku proizvoda za raspadanje, u nepromijenjenom obliku manje od 10% je izlaz). Otprilike 9% doze izlučuje se izmetom (uglavnom kao proizvodi propadanja).

Doziranje i administracija

U dozi PM prve uporabe (veličine koristi sustav) su odabrani s obzirom na razine pacijenta tolerancije na droge i njegova zdravstvenog stanja, prethodno upotrebu opijata, a stupanj ozbiljnosti bolesti i popratne terapije s lijekovima koristiti.

Ljudi koji prethodno nisu koristili narkotičke analgetike, najprije propisuju dozu koja ne prelazi 25 mcg / h.

Pri prijelazu iz parenteralne ili unutarnje uporabe opijata na terapiju fentanilom treba odabrati početnu dozu. Najprije morate izračunati veličinu doze lijekova protiv bolova koji su korišteni u posljednja 24 sata, a zatim prenesite rezultirajuću količinu u odgovarajući dio morfina, koristeći dolje navedene podatke.

Dijelovi lijekova koji su slični analgeziji u njihovim učincima:

• morfin: kada se primjenjuje u / m - 10 mg; s uvođenjem p / o - 30 mg (ako je to redoviti postupak) i 60 mg (ako je jednokratna ili isprekidana injekcija);
• hidromorfon: uvod u / m - 1,5 mg; uvođenje p / o - 7,5 mg;
• metadon: intramuskularna injekcija - 10 mg; n / o primjena - 20 mg;
• oksikodon: IM injekcija - 10-15 mg; p / o primjena - 20-30 mg;
• levorfanol: IM metoda - 2 mg; p / o metoda - 4 mg;
• oksimorhin: na / m način - 1 mg; n / o metoda - 10 mg (rektalni postupak);
• dimorfin: davanje u / m - 5 mg; uvođenje p / o - 60 mg;
• petidina: IM injekcija - 75 mg;
• kodein: primjena p / o - 200 mg;
• buprenorfin: IM injekcija - 0,4 mg; n / o primjena - 0,8 mg (sublingvalna metoda);
• ketobemidon: IM metoda - 10 mg; p / o metoda - 30 mg.

Početna doza Matryfen, koja se izračunava uzimajući u obzir dnevni oralni dio morfina:

• sa dnevnim obrokom morfina (oralno) manje od 135 mg / dan - Matryfen u dozi od 25 mcg / h;
• Dnevni dio morfina u rasponu od 135-224 mg - doza Matryfena je 50 μg / h;
• dnevni dio morfina u rasponu od 225 do 314 mg - veličina doze Matryfena je jednaka 75 μg / h;
• dnevni dio morfina u granicama od 315-404 mg - Matryfen u dozi od 100 mcg / h;
• doza morfina unutar 405-494 mg / dan - doza Matryfena je 125 μg / h;
• na recepciji na dan unutar 495-584 mg mg morfina - veličina doze Matriphenum je jednaka 150 mkg / sat;
• potrošnja dnevno 585-674 mg mg morfina - veličina doze flastera - 175 mcg / h;
• korištenje dnevno 675-764 mg mg morfina - doza žbuke - 200 mcg / h;
• upotreba 765-854 mg / dan morfina - veličina doze flastera je 225 ug / h;
• dozu po danu u rasponu od 855 do 944 mg morfijskog flastera u dozi od 250 mcg / h;
• dio morfina u rasponu od 945-1034 mg / dan - Matryfen u količini od 275 μg / h;
• dnevnu dozu morfina u rasponu 1035-1124 mg - patch Matryfen u dozi od 300 mcg / h.

Procijeniti početni analgetik vršnog učinka lijeka može biti najmanje 24 sata nakon primjene. To je zbog činjenice da se povećanje vrijednosti fentanil u serumu tijekom prvih 24 sata provodi postupno.

Kako bi se uspješan prijelaz s jednog lijeka na drugo trebao je raskinuti prethodni anestetički kurs postepeno nakon primjene početne doze flastera - sve do stabilizacije njegovog analgetskog učinka.

Odabir veličina doziranja i proces održavanja.

Promjena transdermalnih flastera je potrebna u intervalima od 72 sata. Doze se odabiru za svakog pojedinog bolesnika, uzimajući u obzir indikacije za postizanje potrebne razine analgetika. S primjetnim slabljenjem analgetika nakon 48 sati, flaster se može zamijeniti u ovom vremenskom intervalu. U nedostatku adekvatnog analgetskog učinka nakon primjene prve aplikacije, potrebno je započeti povećavati dozu 3 dana kasnije, i to dok se ne postigne pravi analgetski učinak.

Često, jedna doza se povećava za 12,5 ili 25 mcg / h, ali treba uzeti u obzir stanje u kojem je pacijent prisutan, kao i potrebu za dodatnom terapijom. Za dobivanje doze veće od 100 μg / h, istovremeno se mogu primijeniti nekoliko medicinskih zakrpa. U nekim pacijentima može postojati potreba za dodatnim ili alternativnim metodama davanja opijata u slučaju doza flastera preko 300 μg / h.

Tijekom prijelaza s produljenog korištenja morfina prema fentanilu, razvoj sindroma povlačenja moguć je i unatoč adekvatnom analgetskom učinku. Pri razvoju takvog poremećaja potrebne su male doze morfina s kratkotrajnom izloženosti.

[5]

Koristite Matrifena tijekom trudnoće

Nema podataka o sigurnosti primjene transdermalnih flastera s fentanilom u trudnica. Testovi na životinjama otkrili su prisutnost toksičnih učinaka na reproduktivni sustav. Mogući rizik za neku osobu nije poznat, ali je zabilježeno da anestetički IV fentanil može proći kroz ljudsku placentu.

Nastavak uporabe Matryfena u trudnica može dovesti do razvoja sindroma novorođenog apstinencije.

Nemojte stavljati flaster tijekom poroda ili tijekom poroda (to uključuje i carski postupak odjeljak), jer je aktivna tvar prodire kroz posteljicu i može uzrokovati depresiju dišnih procesa u fetus ili novorođenče.

Fentanil pada u majčino mlijeko i može izazvati sedativni učinak na bebu ili dovesti do suzbijanja respiratorne aktivnosti. Zbog toga morate prestati s dojenjem dok koristite Matryfen.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• dojenčadi do 2 godine starosti;
• povećana osjetljivost na elemente sadržane u flasteru;
• ne mogu se koristiti kako bi se uklonili akutne boli (koja proizlazi ili u postoperativnom razdoblju), pa kako odabrati dozu za kratko vrijeme neće raditi, a to povećava rizik od suzbijanje dišnih funkcija, koje mogu biti opasne po život;
• s teškim oblicima respiratorne depresije;
• s lezijama središnjeg živčanog sustava u teškom stupnju;
• u kombinaciji s MAOI ili u slučaju njihove uporabe u razdoblju manje od 2 tjedna prije uporabe Matryfen.

Nuspojave Matrifena

Najopasnija nuspojava lijeka je suzbijanje respiratornog djelovanja. Osim toga, može se pojaviti:

Poremećaji psihe: najčešće postoji osjećaj pospanosti. Često se razvija osjećaj anksioznosti, zbunjenosti, nervoze i dodatno stanje depresije, sedacije, oslabljenog apetita i halucinacija. Ponekad postoji amnezija, stanje agitacije, euforije ili nesanice. Postoji jedinstvena pojava astenije, stanje iluzija i problema s seksualnom funkcijom;

Lezije središnjeg živčanog sustava: najčešće postoje glavobolje i osjećaj pospanosti. Ponekad se parestezija razvija drhtanjem i problemima govora. Jednodijelne mioklonske konvulzije neepileptičke prirode, kao i ataksija;

Reakcije iz vizualnih organa: povremeno razvija ambliopiju;

Poremećaji funkcije SSS: ponekad postoji tahikardija ili bradikardija, a također se povećava / smanjuje tlak. Ponekad se primjećuje vazodilatacija ili aritmija;

Problemi u radu dišnog sustava: ponekad označavaju hipoventilaciju ili dispneju. Apneja, faringitis ili hemoptysis javljaju se sporadično, a osim toga postoji supresija respiratornih procesa, laringospazma i plućne opstrukcije;

Poremećaji probavnog trakta: najčešće su navedeni povraćanje s mučninom i zatvorom. Često postoje dispeptičke manifestacije ili kserostomija. Ponekad počinje proljev. Povremeno nastaju štucanje. Promatra se jednostruka oteklina ili crijevna opstrukcija;

Imunološke manifestacije: anafilaksija se razvija sporadično;

Lezije potkožnog sloja i površine kože: najčešće se razvija hiperhidroza ili svrbež. Osim toga, lokalne manifestacije kože često se promatraju. Ponekad postoji eritema ili osip. Eritema s pruritusom, kao i osip najčešće prolaze poslije dana nakon uklanjanja žbuke;

Poremećaji funkcije mokraćnog sustava i bubrega: ponekad primijetiti odgodu uriniranja. Uočene su samo jedne bolove ureje ili oligurije;

Sustavne lezije: povremeno se razvija osjećaj hladnoće ili otekline;

Druge povrede: u slučaju duljeg korištenja flastera, može postojati tolerancija u odnosu na lijekove, a dodatno ovisnost o mentalnoj i fizičkoj prirodi. Simptomi ustezanja, opioidi (kao što su povraćanje, tremor, mučnina, proljev i osjećaj nemira) pojavljuju se kao posljedica prijelaza iz prethodno korištenih opojnih analgetika do Matrifen.

Predozirati

Simptomi trovanja: predoziranja lijeka razvijene u obliku produljenja izloženosti lijekovima - simptomi, kao što su, kome smislu i inhibicije aktivnosti dišnog s periodičnim disanje ili cijanoze. Među ostalim manifestacijama - oslabljen ton mišića, hipotermija s hipotenzijom, kao i bradikardija. Simptomi toksičnosti - razvoj duboke sedacije, miozom, ataksija, konvulzije, a uz suzbijanje respiratorne funkcije (to je glavna značajka).

Da bi se borila sa suzbijanju respiratorne aktivnosti, potrebne su neposredne mjere, koje uključuju uklanjanje potpore, kao i verbalni ili fizički učinak na žrtvu. Nadalje, on je dužan davati supstancu nazvan nalokson, koji je specifičan antagonist opijata.

Odrasli najprije trebaju intravenozno unijeti 0.4-2 mg nalokson hidroklorida. Ako je takvu potrebu, taj dio se uvodi nakon svakih 2-3 minuta, ili umjesto toga provode kontinuirano injekcije 2 mg lijeka, koji je razrijeđen u 0,9% otopini natrijevog klorida (500 ml) i 5% otopine dekstroze (volumen 0,004 mg / ml). Brzina injekcije koja je u tijeku treba prilagoditi, uzimajući u obzir prethodno izvršene bolus infuzije, kao i reakciju žrtve.

Ako nije moguće izvršiti injekciju IV, dopušteno je davati agent n / c ili na / m način. Kada se nalokson primjenjuje takvim postupcima, početak njenog učinka bit će usporen u usporedbi s intravenskom injekcijom. Ali istodobno, IM produljuje vrijeme izlaganja drogama.

Suzbijanje respiratorne funkcije zbog opijanja s fentanilom može trajati dulje od naloksona. Kod uklanjanja narkotičkog učinka, akutna bol može se povećati, a osim toga počinje otpuštanje kateholamina. Vrlo je važno provesti ispravan intenzivni tretman ako se takva potreba pojavi.

S značajnim smanjenjem tlaka (dugotrajnog), potrebno je uzeti u obzir hipovolemija i pratiti zdravlje injiciranjem potrebnih volumena tekućine parenteralno.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena s drugim CNS depresive funkcije (ovdje su trankvilizatori, sedativi i hipnotičke lijekova, opijatima sustavne anestetike, mišićni relaksanti sedativni antihistaminici tip i fenotiazin s alkoholom), razvoj moguće aditiva sedativni učinak. Pored toga, može se pojaviti hipotenzija s hipoventilacijom, kao i duboka sedacija ili stanje komete. Stoga, uz istodobnu primjenu gore navedenih lijekova s Matryfenom, potrebno je stalno pratiti stanje bolesnika.

Fentanil je supstanca koja ima visoku razinu čišćenja. To je brzo i u velikim količinama podvrgnuto metabolizmu (uglavnom uz sudjelovanje hemoproteina CYP3A4).

Kada se kombiniraju transdermalni oblik fentanil lijek inhibira aktivnost CYP3A4 elementa (među onima ketokonazol, vorikonazol i flukonazol, ritonavir, i dodatno, itrakonazol, klaritromicin, diltiazema troleandomicin nefazodon amiodaron i nelfinavir verapamil) plazmatske razine aktivne tvari Matrifena može povećati. Zbog ovog lijeka može pojačati učinak ili produljiti. Također slična reakcija mogu pokazati sporedne efekte koji mogu izazvati inhibiciju aktivnosti dišnih teškog stupnja. U takvim slučajevima potrebno je pružiti najbolju moguću skrb i pažljivo pratiti stanje osobe. Zabranjeno je kombinirati ove lijekove ako ne može osigurati stalnu pažljivo praćenje bolesnika.

Transdermalni flaster zabranjen je imenovati osobama kojima je potrebna istodobna primjena MAOI. Postoje dokazi da MAOI potenciraju učinke opijata, osobito kod osoba sa srčanim zatajivanjem. Zbog toga je zabranjeno korištenje fentanila 2 tjedna nakon ukidanja terapije uporabom MAOI.

Zabranjeno je kombinirati Matryfen s nalbuphinom i buprenorfinom, kao i pentazocin. Te tvari djeluju kao djelomični antagonisti pojedinačnih učinaka lijeka (kao što je analgezija) i mogu dovesti do pojave simptoma povlačenja kod ljudi koji su ovisni o opijatima.

[6]

Uvjeti skladištenja

Matrifen se mora držati izvan dohvata male djece. Temperatura ne smije prelaziti 25 ° C.

[7]

Rok trajanja

Matryfen je dopušteno koristiti 2 godine od datuma proizvodnje medicinske žbuke.