Nacom

Nakom je lijek s dopaminergičkim i antiparkinsonskim djelovanjem.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Nakoma

Indiciran za tremornu paralizu, kao i za Parkinsonov sindrom.

[ 4 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama, 10 komada unutar 1 blistera. Jedno pakiranje sadrži 10 blister traka.

Farmakodinamiku

Levodopa pomaže u smanjenju simptoma drhtavice povećanjem razine dopamina u mozgu. Karbidopa, koja ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, sprječava proces ekstracerebralne dekarboksilacije tvari levodope, čime se povećava količina ovog elementa koja prodire u mozak i tamo se pretvara u komponentu dopamin.

Lijek ima snažan ljekoviti učinak koji premašuje učinkovitost levodope. Pomaže u održavanju ljekovite koncentracije ovog elementa u plazmi dulje vrijeme pri dozama koje su znatno niže od onih koje se koriste u slučajevima korištenja same levodope (otprilike 80%).

Učinak lijeka na tijelo počinje prvog dana nakon početka tečaja (u nekim slučajevima - nakon uzimanja prve doze). Lijek postiže svoju vrhunsku učinkovitost nakon 1 tjedna.

Farmakokinetika

Apsorpcija levodope iz gastrointestinalnog trakta događa se prilično brzo, nakon čega dolazi do aktivnog metabolizma ove tvari. Iako ovaj proces rezultira stvaranjem više od 30 različitih produkata raspada, levodopa se često pretvara u adrenalin s dopaminom i norepinefrinom.

Prilikom interne primjene lijeka u jednoj dozi kod pacijenata s tremorom, vršni pokazatelj se javlja nakon 1,5-2 sata, a ljekovito učinkovita razina tvari održava se oko 4-6 sati. Produkti raspadanja brzo se izlučuju urinom: oko trećine cijele doze izlučuje se za 2 sata.

Poluvrijeme eliminacije levodope u plazmi je približno 50 minuta. Kada se karbidopa kombinira s levodopom, poluvrijeme eliminacije levodope se produžuje na približno 1,5 sati.

Kada se primijeni jedna oralna doza karbidope, vrijeme djelovanja na najvišu razinu kod osoba s drhtavom paralizom je 1,5-5 sati. Tvar se metabolizira u jetri.

Nepromijenjena tvar se izlučuje urinom. Taj proces obično završava nakon 7 sati i iznosi 35%.

Glavni produkti razgradnje koji se izlučuju urinom su α-metil-tri-metoksi-4-hidroksifenil propionska kiselina i α-metil-3,4-dihidroksifenil propionska kiselina. Ove tvari čine približno 14% odnosno 10% izlučenih produkata razgradnje. Još dva produkta razgradnje zastupljena su u nižim koncentracijama, od kojih je jedan tvar 3,4-dihidroksifenil aceton, a drugi (prema preliminarnim podacima) je element N-metil karbidopa. Pokazatelji svake od ovih komponenti čine maksimalno 5% ukupne razine produkata razgradnje. Nepromijenjena karbidopa također se određuje u urinu, ali konjugati se ne detektiraju.

Učinak karbidope na metabolizam tvari levodope: karbidopa povećava razinu potonje u plazmi. U slučaju prethodne primjene karbidope, razina levodope u plazmi povećava se 5 puta (otprilike), a razdoblje održavanja ljekovitih vrijednosti u plazmi produžuje se s 4 na 8 sati. U slučaju kombinacije ove dvije tvari, rezultati liječenja su približno isti.

U slučaju jednokratne primjene levodope kod osoba s drhtavom paralizom koje su prethodno koristile karbidopu, poluvrijeme eliminacije levodope povećava se s 3 na 15 sati. Zbog unosa karbidope, povećava se i razina levodope (otprilike 3 puta). Također treba napomenuti da prethodna medicinska primjena karbidope smanjuje sadržaj GVA i dopamina u urinu i plazmi.

[ 5 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, a potrebna dnevna doza određuje se nakon pažljivog individualnog odabira za svakog pacijenta. Zbog oblika tablete, može se lako podijeliti na pola.

Opći zahtjevi – budući da se doza odabire individualno za svakog pacijenta, može se individualno prilagoditi ne samo u pogledu količine već i učestalosti upotrebe. Ispitivanja su pokazala da periferna dopa dekarboksilaza postiže potrebnu zasićenost karbidopom kada se potonja koristi u količini od oko 70-100 mg dnevno. Osobe koje uzimaju karbidopu u manjim dozama mogu razviti povraćanje s mučninom.

Prilikom propisivanja Nakoma, dopušteno je nastaviti s primjenom standardnih lijekova koji se koriste za uklanjanje Parkinsonove bolesti (osim onih lijekova koji sadrže samo levodopu), ali je potrebno ponovno odabrati njihove doze.

Standardnu dozu u početnim fazama odabire liječnik, uzimajući u obzir bolest koja se liječi, kao i odgovor pacijenta na lijek. Obično početna doza sastoji se od 0,5 tableta koje se uzimaju 1-2 puta dnevno. No, ta količina lijeka može biti nedovoljna da osigura količinu karbidope potrebnu pacijentu, zbog čega se, ako je potrebno, za postizanje željenog učinka, može dodati još 0,5 tableta lijeka (dnevno ili svaki drugi dan).

Učinak lijeka očituje se prvog dana, u nekim slučajevima čak i odmah nakon uzimanja prve doze. Puna učinkovitost lijeka postiže se unutar prvog tjedna.

Prelazak s lijekova koji sadrže levodopu: levodopu treba prekinuti najmanje 12 sati prije početka uzimanja Nacoma (ili 24 sata ako se koristi levodopa s produljenim oslobađanjem). Dnevna doza Nacoma trebala bi osigurati približno 20% prethodno korištene dnevne doze levodope.

Osobe koje su uzimale levodopu u količini od 1500+ mg trebale bi u početku uzimati Nakom u količini od 250/25 mg 3-4 puta dnevno.

U terapiji održavanja, doza se može povećati za 0,5-1 tabletu dnevno (ili svaki drugi dan), ako je potrebno, dok se ne postigne maksimalna dopuštena dnevna doza (8 tableta). Postoje samo ograničene informacije o primjeni karbidope u dnevnoj dozi većoj od 200 mg.

Maksimalna preporučena doza je 8 tableta lijeka dnevno (2 g levodope i 0,2 g karbidope). To je otprilike 3 mg karbidope i 30 mg levodope na 1 kg (za pacijenta težine 70 kg).

[ 7 ]

Koristite Nakoma tijekom trudnoće

Nema podataka o učinku lijeka kod trudnica. Treba uzeti u obzir da kombinacija karbidope s levodopom dovodi do skeletnih i visceralnih promjena u tijelu životinja. Stoga se preporučuje primjena lijeka samo kada moguća korist za ženu premašuje mogućnost razvoja negativne reakcije kod fetusa.

Nema podataka o izlučivanju aktivnih sastojaka u majčino mlijeko. Postoji jedno izvješće o izlučivanju levodope mlijekom kod dojilje s drhtavom paralizom. Zbog toga, budući da lijek može negativno utjecati na dijete, potrebno je donijeti odluku o tome hoće li se prekinuti dojenje ili koristiti Nakom, uzimajući u obzir i važnost korištenja lijeka za zdravlje žene.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• netolerancija na bilo koju od komponenti lijeka;
• kombinirana primjena s neselektivnim MAO inhibitorima (korištenje ovih lijekova treba prekinuti najmanje 2 tjedna prije početka liječenja Nacomom);
• glaukom zatvorenog kuta;
• postojeći melanom ili sumnja na njegovu prisutnost;
• kožne bolesti nepoznatog porijekla.

Oprez pri odabiru doza, kao i praćenje sigurnosti tijeka liječenja, potreban je u sljedećim slučajevima:

• povijest infarkta miokarda s poremećajima ritma;
• zatajenje srca i druge teške patologije u kardiovaskularnom sustavu;
• teški oblici plućnih patologija (uključujući bronhijalnu astmu);
• epileptički napadaji i drugi oblici konvulzivnih napadaja (anamneza);
• prisutnost erozivnih i ulcerativnih lezija u gastrointestinalnom traktu (budući da krvarenje može započeti u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta);
• prisutnost dijabetesa melitusa i drugih dekompenziranih oblika endokrinih patologija;
• teško zatajenje jetre ili bubrega;
• glaukom otvorenog kuta.

Budući da nema podataka o sigurnosti upotrebe lijeka kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina, upotreba lijeka za opisanu kategoriju pacijenata je zabranjena.

[ 6 ]

Nuspojave Nakoma

Primjena lijeka često dovodi do razvoja diskinezija (uključujući distoničnu ili koreičnu), kao i drugih nevoljnih pokreta i mučnine. Raniji simptomi koji mogu doprinijeti odluci o smanjenju doze smatraju se blefarospazmima i trzanjem mišića. Među ostalim nuspojavama:

• općenito: bol u sternumu, razvoj anoreksije i sinkope;
• organi kardiovaskularnog sustava: razvoj palpitacija ili aritmije, kao i pojava ortostatskih učinaka, uključujući smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, kao i flebitis;
• organi probavnog sustava: pojava krvarenja u gastrointestinalnom traktu, povraćanje i proljev, kao i potamnjenje boje sline i pogoršanje čira u dvanaesniku;
• organi hematopoetskog sustava: razvoj trombocito- ili leukopenije, a uz to i agranulocitoza ili anemija (također i njezin hemolitički oblik);
• manifestacije alergija: pojava urtikarije, Quinckeov edem, kao i svrbež kože i hemoragični vaskulitis;
• Mentalni poremećaji i organi živčanog sustava: razvoj CNS-a, parestezija, pospanost i vrtoglavica. Osim toga, mogu se javiti manifestacije bradikinezije (razvoj on-off sindroma), manifestacija pojedinačnih psihotičnih stanja (uključujući halucinacije s iluzijama, kao i paranoidne misli), depresija (sa ili bez suicidalnih misli), problemi sa spavanjem, osjećaj uzbuđenja, demencija, povećan libido i razvoj zbunjenosti. Povremeno su uočene konvulzije, ali u ovom slučaju nije bilo moguće utvrditi uzročnu vezu s primjenom lijeka;
• dišni organi: razvoj kratkoće daha;
• koža: osip, ćelavost, potamnjenje boje sekreta znojnih žlijezda;
• organi urogenitalnog sustava: potamnjenje boje urina.

Također treba uzeti u obzir nuspojave uzrokovane primjenom levodope, jer se one mogu pojaviti i pri primjeni Nacoma:

• Gastrointestinalni organi: razvoj disfagije, ptijalizma, bruksizma, a također i štucanja i nadutosti s zatvorom. Može se pojaviti i osjećaj gorčine u ustima ili suhoća oralne sluznice, osjećaj nelagode u trbuhu ili bol u trbuhu, osjećaj peckanja na jeziku, a osim toga mogu se pojaviti i dispeptički fenomeni;
• metabolički procesi: pojava oteklina, debljanje ili gubitak težine;
• Organi središnjeg živčanog sustava: pojava osjećaja tjeskobe, umora, slabosti, dezorijentacije i utrnulosti. Osim toga, mogu se javiti glavobolje, nesvjestica, grčevi u mišićima, astenija i ataksija. Može se razviti nesanica, euforija, trizmus, osjećaj psihomotorne uznemirenosti, a osim toga može se povećati tremor u rukama, pogoršati mentalna aktivnost, pojaviti nestabilnost hoda i aktivirati latentni okulosimpatički sindrom;
• osjetilni organi: razvoj diplopije, midrijaze, toničkih grčeva pogleda i zamućenja vida;
• urogenitalni sustav: zadržavanje urina ili, obrnuto, inkontinencija i razvoj prijapizma;
• druge manifestacije poremećaja: razvoj malaksalosti, maligni tumori na koži, kratkoća daha, promuklost glasa, a osim toga, nalet krvi na određena područja kože - na prsnu kost, vrat ili lice;
• podaci laboratorijskih pretraga: povećana aktivnost ALT-a s AST-om, kao i alkalne fosfataze i LDH, a uz to i razine bilirubina i uree u plazmi, razvoj hiperurikemije ili hiperkreatininemije i pozitivan rezultat Coombsovog testa. Također su zabilježene smanjene vrijednosti hematokrita s hemoglobinom, a uz to i razvoj bakteriurije, leukocitoze i eritrociturije.

Lijekovi koji sadrže i levodopu i karbidopu mogu uzrokovati lažno pozitivan odgovor na prisutnost ketonskih tijela u mokraći (u slučajevima kada se koriste posebne test trake za otkrivanje ketonurije). Taj rezultat ostat će nepromijenjen čak i nakon postupka kuhanja uzetih uzoraka. Za dobivanje lažno negativnog odgovora potrebno je koristiti metodu glukoza oksidaze za otkrivanje glukozurije.

Predozirati

U slučaju predoziranja, težina nuspojava se povećava.

Kako bi se riješili poremećaja, bit će potrebno pažljivo praćenje pacijenta, kao i EKG praćenje kako bi se mogao otkriti razvoj aritmije. Ako je potrebno, treba provesti potrebno antiaritmičko liječenje. Također je potrebno uzeti u obzir da je pacijent mogao uzimati i druge lijekove uz Nakom.

Interakcije s drugim lijekovima

Nakom je potrebno kombinirati s oprezom sa sljedećim lijekovima:

Antihipertenzivi – kod osoba koje uzimaju takve lijekove, dodavanje Nacoma u kombinaciju uzrokovalo je posturalnu hipotenziju (simptomatsku). Zbog toga, u ranoj fazi korištenja Nacoma, može biti potrebno prilagoditi dozu antihipertenzivnog lijeka.

Antidepresivi - kombinacija levodope i MAO inhibitora (osim lijekova tipa MAO B) može dovesti do poremećaja cirkulacijskog procesa, u vezi s čime je potrebno prestati koristiti inhibitore 2 tjedna prije početka uzimanja Nacoma. Ovaj poremećaj nastaje zbog nakupljanja dopamina s noradrenalinom pod utjecajem levodope - njihova inaktivacija usporava se inhibitorima MAO. Kao rezultat toga, povećava se rizik od tahikardije i osjećaja uzbuđenja, kao i vrtoglavice, crvenila lica i povišenog krvnog tlaka.

Postoje izolirana izvješća o razvoju nuspojava, uključujući diskineziju i povišen krvni tlak, pri kombiniranju lijeka s tricikličkim antidepresivima.

Lijekovi željeza - bioraspoloživost levodope ili karbidope smanjuje se kada se koriste u kombinaciji s željeznim glukonatom/sulfatom.

Drugi lijekovi - kada se levodopa kombinira s ditilinom, β-adrenergičkim stimulansima, a također i s lijekovima koji se koriste u inhalacijskoj anesteziji, može se povećati vjerojatnost poremećaja srčanog ritma.

Antagonisti dopaminskih D2 receptora (uključujući risperidon, fenotiazine i butirofenone), kao i izoniazid, mogu oslabiti medicinski učinak levodope.

Postoje dokazi o blokiranju pozitivnog ljekovitog učinka levodope kod tremorne paralize zbog kombinacije s papaverinom i fenitoinom. Potrebno je pažljivo pratiti stanje osoba koje koriste ove lijekove u kombinaciji - kako bi se pravovremeno otkrilo slabljenje ljekovitog učinka.

Litijevi lijekovi povećavaju vjerojatnost halucinacija ili diskinezija. Povećane nuspojave opažaju se kada se kombiniraju s metildopom, a kombinacija s tubokurarinom povećava mogućnost snižavanja krvnog tlaka.

Smanjena apsorpcija levodope može se pojaviti kod osoba na prehrani s visokim udjelom proteina jer se levodopa natječe s određenim aminokiselinama.

Karbidopa može oslabiti učinak piridoksina (ubrzanje procesa metabolizma levodope u dopamin unutar perifernih tkiva).

[ 8 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, nedostupnom djeci. Temperaturni uvjeti - ne više od 25 °C.

Rok trajanja

Nakom se smije uzimati 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.