Nakom

Nakom je lijek s dopaminergičkim i antiparkinsonijskim djelovanjem.

[1], [2], [3]

Indikacije Nakom

Pokazuje se s drhtavom paralizom, kao i s Parkinsonovim sindromom.

[4]

Otpustite obrazac

Proizvedeno u tabletama, 10 komada unutar prvog blistera. Jedan paket sadrži 10 blister-ploča.

Farmakodinamiku

Levodopa može smanjiti manifestaciju drhave paralize povećanjem razine dopamina unutar mozga. Ne prolazi kroz GEB karbidopa sprječava proces ekstra-cerebralne dekarboksilacije tvari levodope, zbog čega se količina ovog elementa koji prodire u mozak povećava i pretvara u komponentu dopamina.

Lijek ima snažan učinak lijeka koji nadilazi učinkovitost levodope. Pomaže dugo vremena da zadrži koncentraciju lijeka lijeka ovog lijeka u dozama koje su mnogo niže od onih koje se koriste isključivo za levodopa (otprilike 80%).

Djelovanje lijeka na tijelo počinje već prvog dana nakon početka tečaja (u nekim slučajevima - nakon primjene prve doze). Vrhunac njegove učinkovitosti postiže se nakon 1 tjedna.

Farmakokinetika

Apsorpcija levodope iz gastrointestinalnog trakta događa se dovoljno brzo, nakon čega se provodi aktivni metabolizam ove tvari. Iako se kao posljedica ovog procesa formiraju više 30 razgradnih produkata, levodopa se često pretvara u epinefrin s dopaminom i norepinefrinom.

S unutarnjom upotrebom lijekova u jednoj dozi kod bolesnika s paralizom tremor, vršna vrijednost se javlja 1,5-2 sata kasnije, a razina lijeka koja je učinkovita na lijek zadržava se oko 4-6 sati. Proizvodi propadanja brzo se izlučuju zajedno s urinom: u oko 2 sata, otprilike trećina cijele doze izlučuje se.

Poluživot levodope unutar plazme je približno 50 minuta. U slučaju kombinirane uporabe karbidope s levodopom, poluživot potonjeg se produljuje na oko 1,5 sata.

Uz oralnu primjenu jedne doze karbidope, vrijeme maksimuma je 1,5-5 sati kod osoba s paralizom tremor. Metabolizam tvari provodi se u jetri.

Nepromijenjena tvar se izlučuje zajedno s urinom. Obično ovaj postupak završava nakon 7 sati i iznosi 35%.

Glavni proizvodi koji se izlučuju u urinu su a-metil-tri-metoksi-4-hidroksifenil propionska kiselina, a dodatno a-metil-3,4-dihidroksifenil propionska kiselina. Ove tvari čine oko 14%, kao i 10% (respektivno) izvedenih proizvoda za raspadanje. Nižim koncentracijama prikazani više raspada proizvod 2, od kojih je jedan - supstanca je 3,4-dihidroksi-aceton, a druga (preliminarni podaci) - Ovaj element N-metil-karbidopa. Indeksi svake od tih komponenata čine najviše 5% od ukupne razine proizvoda za raspadanje. Unutar urina, karbidopa se također određuje u nepromijenjenom obliku, ali se konjugati ne otkrivaju.

Učinak karbidope na proces metabolizma levodope: indeksi plazme potonji se povećavaju pod utjecajem karbidope. U slučaju prethodne uporabe karbidope, razina levodope u plazmi povišena je pet puta (otprilike), a razdoblje održavanja medicinskih vrijednosti unutar plazme produljeno je od 4 do 8 sati. U slučaju kombinacije ovih dviju tvari, rezultati liječenja su približno isti.

U slučaju jednokratnu uporabu levodope u ljudi s trese paraliza prethodno konzumirali karbidope, levodopa poluraspada porastao od 3 do 15 sati. Kao rezultat karbidope, razina levodope se povećava (otprilike 3 puta). Također treba napomenuti da preliminarno korištenje droga karbidope smanjuje sadržaj HVC i dopamina unutar urina i plazme.

[5]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, uz potrebnu dnevnu dozu nakon pažljivog individualnog odabira za svakog pacijenta. Zahvaljujući obliku tableta može se podijeliti bez problema na pola.

Opći zahtjevi - jer je doza odabrana zasebno za svakog bolesnika, može se individualno prilagoditi ne samo u pogledu veličine već i učestalosti korištenja. Testovi su pokazali da periferni tip dofa-dekarboksilaze prima potrebnu zasićenost karbidopom u slučaju da se potonji koristi u količini od oko 70-100 mg dnevno. Ljudi koji uzimaju karbidopu u manjim dozama mogu izazvati povraćanje s mučninom.

Kada je propisana Nakom propisana je uporaba standardnih lijekova koji se koriste za uklanjanje parkinsonizma (osim onih koji sadrže samo levodopa), ali je nužno ponovno odabrati njihove doze.

Standardna doza u početnim fazama odabire liječnik, uzimajući u obzir uklanjanje bolesti, kao i odgovor bolesnika na lijek. Obično početna doza se sastoji od 0,5 tableta koje se uzimaju 1-2 puta dnevno. No, takva količina droge ne može biti dovoljan da osigura željeni veličinu pacijenta karbidopa, pri čemu, ako je potrebno, kako bi se postigao odgovarajući učinak se može dodati još 0,5 tablete PM (prima dnevno ili svaki drugi dan).

Učinak lijeka se manifestira prvog dana, u nekim slučajevima čak i odmah nakon prve doze. Učinkovitost lijeka u cijelosti doseže maksimalnu vrijednost tijekom prvog tjedna.

Ljetno lijek s lijekovima koji sadrže levodope: korištenje levodope potrebno za ispunjenje minimalno 12 sati prije početka korištenja NAC (ili 24 sata, ako levodopa se koristi s dugotrajnim učinkom). Dnevna doza Nakoma bi trebala osigurati približno 20% prethodno korištene dnevne doze levodope.

Ljudi koji uzimaju levodopa u količini od 1500+ mg, u početnoj fazi trebaju uzeti Nakom u količini od 250/25 mg 3-4 puta na dan.

Uz liječenje održavanja, veličina doze lijeka, ako je potrebno, može se povećati za 0,5-1 tableta dnevno (ili svaki drugi dan) sve dok se ne postigne maksimalna dopuštena dnevna doza (8 tableta). Postoji samo ograničena informacija o upotrebi karbidope u dnevnoj dozi većoj od 200 mg.

Maksimalna veličina preporučene doze je jednaka 8 tableta dnevno (2 g levodopa tvari, kao i 0,2 g karbidope tvari). Približno je 3 mg karbidope tvari i 30 mg levodopa supstanca na 1 kg (kod težine od 70 kg bolesnika).

[7]

Koristite Nakom tijekom trudnoće

Nema podataka o učincima lijeka kada ga koriste trudnice. Treba uzeti u obzir da kombinacija karbidope s levodopom dovodi do skeletnih i visceralnih promjena u tijelu životinja. Stoga se preporučuje korištenje lijekova samo kada je moguća korist za ženu prijeći mogućnost razvoja negativne reakcije u fetusu.

Nema podataka o izlučivanju aktivnih sastojaka u majčinom mlijeku. Postoji jedno izvješće o izolaciji levodope zajedno s mlijekom iz laktacijske žene s drhtavom paralizom. Zbog toga, budući da lijek može nepovoljno utjecati na bebu, potrebno je odlučiti hoće li otkazati hranjenje ili korištenje Nakoma, uzimajući u obzir i važnost korištenja lijekova za zdravlje žena.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• netolerancije na bilo koji sastavni dio lijeka;
• kombinirana uporaba s neprimjerenim MAO inhibitorima (uporaba droga treba prekinuti najmanje 2 tjedna prije početka liječenja Nakomom);
• glaukom zatvorenog tipa;
• postojećeg melanoma ili sumnje na njegovu prisutnost;
• s nepoznatim podrijetlom bolesti kože.

Oprez pri odabiru doziranja, kao i kontrola nad sigurnošću liječenja koji se provodi, nužni su u takvim slučajevima:

• prisutnost u anamnesti infarkta miokarda s poremećajima ritma;
• zatajenja srca i drugih teških patologija u KKK;
• teški oblici plućnih patologija (među njima bronhijalna astma);
• napadaji epilepsije i drugih oblika konvulzivnih napadaja (prisutnost u anamnezi);
• prisutnost u gastrointestinalnom traktu erozivnih i ulcerativnih lezija (jer u gornjem dijelu probavnog trakta može početi krvarenje);
• prisutnost šećerne bolesti i drugih dekompenziranih oblika endokrinih patologija;
• jaki stupanj zatajenja jetre ili bubrega;
• otvorenog tipa glaukoma.

Budući da nema podataka o sigurnosti uporabe lijeka u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, zabranjeno je koristiti lijek za opisanu kategoriju pacijenata.

[6]

Nuspojave Nakom

Korištenje lijeka često dovodi do razvoja diskinezija (među kojima su distonični ili koreformi) i pored drugih nehotičnih pokreta i mučnina. Rani simptomi koji mogu doprinijeti odluku o smanjenju doze smatraju se blefarospazamom i trzanjem mišića. Među ostalim nuspojavama:

• općenito: bol u sternumu, razvoj anoreksije i sinkopa;
• tijela CCC: razvoj srca i aritmije, a osim toga, pojava ortostatsku djelovanja, uključujući smanjenje ili povećanje razine krvnog tlaka, kao i flebitisa;
• organi probavnog sustava: pojava krvarenja u probavnom traktu, povraćanje i proljev, a osim zatamnjenja boje sline i pogoršanja čira na području duodenuma;
• organi hematopoetskog sustava: razvoj trombocitno- ili leukopenije, i pored agranulocitoze ili anemije (također hemolitički oblik);
• manifestacije alergije: nastanak urtikarije, edema Quincke, kao i svrab kože i hemoragični vaskulitis;
• mentalnih poremećaja i organa Narodne skupštine: razvoj NSA, parestezija, pospanost i vrtoglavica. Osim manifestacije bradikineziju (razvoj on-off-sindrom), manifestacije određenih psihotičnih poremećaja (uključujući halucinacije, iluzije, i paranoidne misli), depresije (s pojavom suicidalne misli, ili bez njih), problemi sa spavanjem, osjećaj uzbuđenja , demencija, povećani libido i razvoj konfuzije. Ponekad su se pojavili konvulzivni napadaji, ali u ovom slučaju nije bilo moguće utvrditi uzročni odnos uporabom lijeka;
• respiratorni organi: razvoj dispeče;
• koža: osip, ćelavost, zamračivanje boje izlučaka znojnih žlijezda;
• organi urogenitalnog sustava: zamračivanje boje urina.

Također, treba razmotriti nuspojave uzrokovane upotrebom levodope, budući da se mogu pojaviti i kod Nakoma:

• Gastrointestinalni organi: razvoj disfagije, pentavizam, bruksizam, a osim toga štucanje i nadutost s zatvorom. Može biti i osjećaj gorčine usta ili suhih usta, osjećaj nelagode u abdomenu ili bol u trbuhu, peckanje u području jezika, a osim toga mogu postojati i proljevne pojave;
• metabolički procesi: pojava otekline, povećanje ili smanjenje težine;
• organi središnjeg živčanog sustava: pojava osjećaja anksioznosti, umora, slabosti, dezorijentacije i utrnulosti. Pored toga, pojava glavobolja, nesvjestice, grčeva mišića, astenije i ataksije. Može razviti nesanica, euforiju, tetanus, osjećaj nervozni, a osim toga se pojača drhtanje u rukama, još gore sklon razmišljanju aktivnost pojaviti hod nestabilnost i aktivirati latentnu okulosimpatichesky sindrom;
• senzorni organi: razvoj diplopije, mydriasis, tonikskih konvulzija vida i vizualne nejasnoće;
• urogenitalni sustav: kašnjenje ili obratno urinarna inkontinencija i razvoj priapizma;
• druge manifestacije poremećaja: razvoj slabosti, maligni tumori na koži, dispneja, vokalna promuklost, a osim toga, protok krvi na pojedina područja kože - do strijca, vrata ili lica;
• laboratorijski podaci: povećana aktivnost ALT s aktivnom AST i ALP i LDH, a osim parametara bilirubina i amidni u plazmi, razviti hiperuricemija ili hiperkreatininemija i pozitivan Coombs' testa. Tu su i izvještaji o smanjenju vrijednosti hematokrita hemoglobinu, a uz razvoj bakteriurija, leukocitoza i crvenih krvnih stanica.

Lijekovi koji sadrže i levodopu i karbidopu mogu izazvati lažno pozitivan odgovor na prisutnost urina unutar urina ketonskih tijela (u slučajevima kada se koriste posebne testne trake za otkrivanje ketonurije). Taj će rezultat ostati nepromijenjen nakon završetka postupka ključanja uzoraka uzoraka. Da biste dobili lažni negativni odgovor, morate primijeniti metodu glukoza oksidaze za otkrivanje glukozure.

Predozirati

U slučaju predoziranja povećava se jačina nuspojava.

Da bi se riješili poremećaji, potrebno je pažljivo praćenje pacijenta, kao i praćenje EKG-a kako bi se moglo otkriti razvoj aritmije. Ako je potrebno, potrebno je obaviti potrebnu antiaritmijsku terapiju. Također je potrebno uzeti u obzir činjenicu da je zajedno s Nakom pacijent mogao koristiti druge lijekove.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je uz mjere opreza kombinirati Nakom sa sljedećim lijekovima:

Antihipertenzivi - kod ljudi koji uzimaju takve lijekove, dodavanje kombinacije Nakoma postalo je uzrok posturalne hipotenzije (simptomatsko). Zbog toga, u ranoj fazi korištenja Nakoma, može biti potrebno ispraviti dozu antihipertenzivnih lijekova.

Antidepresivi - kombinacija je L-dopa i MAO inhibitori MAO (osim vrsta lijekova B) može dovesti do raspada procesa cirkulacije krvi, a time i potrebna kraj upotreba inhibitora 2 tjedna prije prihvat NAC. To se događa zbog kršenja nakupljanja dopaminskog noradrenalina izložena levodope - njihov inaktivacija usporen zbog inhibitore MAO. To povećava rizik od tahikardije i osjećaj uzbuđenja, a osim vrtoglavica, crvenilo lica i povećanje krvnog tlaka.

Postoje neke informacije o razvoju nuspojava, uključujući diskineziju i povećanje krvnog tlaka, kada se kombiniraju lijekovi s tricikličkim tkivima.

Lijekovi od željeza - razina bioraspoloživosti levodope ili karbidope smanjuje se u kombinaciji s glukonatom / željeznim sulfatom.

Ostali lijekovi - u kombinaciji s levodopa ditilinom, P-adrenostimulyatorov, a osim LAN koristi u metodi inhalacijske anestezije, može povećati vjerojatnost poremećaja srčanog ritma.

Antagonisti dopaminskih antagonista D2 receptora (risperidon između tih fenotiazina i butirofenoni), a osim toga su isoniazid - mogu oslabiti djelovanje lijeka dopamina.

Postoji dokaz blokade pozitivnog učinka lijeka levodope u slučaju paralize tremor zbog kombinacije s papaverinom i fenitoinom. Potrebno je pažljivo pratiti stanje osoba koje koriste ove lijekove u kombinaciji - s vremenom za otkrivanje slabljenja ljekovitog učinka.

Litijevi lijekovi povećavaju vjerojatnost halucinacije ili diskinezije. Povećanje nuspojava opaženo je kada se kombinira s metildopom, a kombinacija s tubocurarinom povećava mogućnost snižavanja krvnog tlaka.

Može doći do kršenja apsorpcije levodope kod ljudi koji koriste visoko proteinsku prehranu, budući da je levodopa konkurent pojedinih aminokiselina.

Djelovanje piridoksina (ubrzavanje metabolizma levodope u dopaminu unutar perifernih tkiva) može biti oštećeno karbidopom.

[8]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na mjestu koje je zatvoreno od svjetlosti i vlage, a također je nedostupno djeci. Temperaturni uvjeti - ne više od 25 ° C

Rok trajanja

Nakom se može uzeti u roku od 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.