Nantarid

Nantarid je učinkovit antipsihotični lijek.

Indikacije Nantarida

Označeno kada:

• shizofrenije;
• maničnih napada umjerene ili teške prirode, koji se razvijaju kao posljedica bipolarnih poremećaja.

Otpustite obrazac

Proizvedeno u tabletama. Volumen od 25 mg do 10 komada po blisteru; Unutar jednog pakiranja nalazi se 3 blister-ploče. Volumen od 100 mg do 10 komada po blisteru; unutar jednog paketa 3 ili 6 blister-ploča. Volumen od 200 mg - 10 komada na blisteru; u zasebnoj kutiji sadrži 6 blister-ploča. Volumen od 300 mg - 10 tableta unutar blister ploče; u jednom paketu - 6 blistera.

Farmakodinamiku

Kvatiapin ima atipični profil, koji se neznatno razlikuje od profila koji su svojstveni standardnim antipsihoticima. U slučaju duljeg korištenja, tvar ne uzrokuje preosjetljivost na dopaminski (D2) receptor. Doze koje mogu blokirati vodič D2, mogu izazvati samo slab intenzitet katalepsije.

Pri konstantnoj prijema lijeka ima selektivni učinak na strukturu limbičkom jer olakšava proces inhibicije depolarizaciju neurona mezolimbčkih (ali ne u neuronima u pripravku koji sadrži dopamin nigrostrialny). Aktivna tvar izaziva negativne ekstrapiramidalne manifestacije u malim količinama i najvjerojatnije nije u stanju uzrokovati razvoj kasne faze diskinezije.

In vitro testovi su pokazali da se procesi metabolizma kvetiapina kroz hemoprotein 450 provode pomoću SURCA4 enzima. Ispalo je da aktivna tvar s njenim produktima razgradnje u maloj mjeri blokira djelovanje hemoproteina P450 1A2, kao i 2C9 sa 2C19 i 2D6 s 3A4. Ali to se može dogoditi samo pri koncentraciji koja se može dogoditi kada se ubrizgava doza, ne manje od 10-20 puta veće od standardne dnevne (tj. 300-450 mg).

Dobiven iz podataka testa in vitro pokazuju da je mogućnost blokiranja mjerljiv aktivnu supstancu, ovisno o hemoproteina i P450 korišteni u kombinaciji s kvetiapina, vrlo vjerojatno. Eksperimenti pokazuju da se aktivni sastojak može inducirati aktivnost mikrosomalnog enzmov uključenih u strukturi hemoproteina 450. Istovremeno, pod određenim interakcija testova na lijekove koji se provode u bolesnika s psihozom, nije bilo povećanja aktivnosti koraka 450 hemoproteina (kvetiapina inducirana).

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, kvetiapin se dobro apsorbira i interno metabolizira. Glavni proizvodi propadanja koji se nalaze unutar plazme nemaju primjetan farmakološki učinak. Kombinacija s hranom ne utječe na razinu bioraspoloživosti tvari. Poluvrijeme je oko 7 sati. Oko 83% komponente sintetizirano je plazma proteinom.

Farmakokinetička svojstva lijekova su linearna i ne razlikuju se ovisno o spolu. Prosječna vrijednost vrijeme kod pacijenata s poremećajem u bubrezima (u ozbiljnoj mjeri - QC <30 mL / min / 1,7Zm ² ) smanjena je za 25%, premda je individualna razina vrijeme dalje u rasponu koji je karakterističan za zdrave bubrega.

Značajan dio kvetiapina prolazi metabolizam unutar jetre. Kada se injektira sastojak označen radionuklidom, manje od 5% se izlučuje nepromijenjeno zajedno s izmetom i urinom. Oko 73% radioaktivnog elementa izlučuje se u urinu, a preostalih 21% - s izmetom.

Kod osoba s poremećajima u radu jetre (sa stabilnom fazom ciroze jetre), prosječna vrijednost klirensa kvetiapine tvari je smanjena za 25%. Budući da se ta komponenta uglavnom metabolizira unutar jetre, osobe s problemima u radu ovog tijela trebale bi povećati njegovu učinkovitost u plazmi. Kao posljedica toga, prilagodba doziranja u takvim pacijentima može biti potrebno prilagoditi.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno - u iznosu od 1 tableta dva puta dnevno uz hranu ili bilo koju hranu.

Za shizofreniju, tijekom prvih 4 dana tečaja, potrebno je piti 50 mg LS prvog dana, 100 mg drugog dana, 200 mg trećeg dana i 300 mg četvrtog dana. Nadalje, željena dnevna doza je postavljena u rasponu od 300-450 mg. U odnosu na učinkovitost lijeka i njegovu toleranciju prema pacijentu, dnevna se doza može podesiti u rasponu od 150-750 mg. Kod shizofrenije na dan moguće je prihvatiti najviše 750 mg lijeka.

Kod uklanjanja maničnih napada koji se razvijaju protiv bipolarnih poremećaja - tijekom prvih 4 dana dnevna doza iznosi - 100 mg (dan 1), 200 mg (dan 2), 300 mg (dan 3) i 400 mg (4. Dan). Nadalje, na dan 6, dozvoljeno je povećanje dnevne doze do 800 mg. Povećanje doze treba biti postupno - ne možete ga povećati za više od 200 mg dnevno.

U skladu s djelovanjem lijeka i podnošljivosti lijekova, dnevna doza može varirati između 200-800 mg. Često najučinkovitija doza je 400-800 mg dnevno. Tijekom liječenja maničnih napada, dopušteno je uzimati više od 800 mg dnevno.

[2]

Koristite Nantarida tijekom trudnoće

Nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti uporabe droga u trudnica.

U trudnoći, tablete se mogu koristiti samo u slučajevima kada moguća korist za ženu prelazi vjerojatnost pojave fetalnih nuspojava. Potrebno je imati na umu da je u novorođenčadi, čije su majke bile primljene kvetiapin, došlo do razvoja sindroma povlačenja.

Nije poznato u kojim količinama aktivna tvar izlučuje majčino mlijeko. Zbog toga se preporuča ukidanje dojenja tijekom korištenja lijekova.

Kontraindikacije

Među kontraindicijama lijekova:

• preosjetljivost na aktivnu komponentu ili druge dodatne elemente lijeka;
• kombinirana upotreba sa sljedećim inhibitorima hemoproteina 450 SA4: HIV proteaze, antimikozne lijekove, nefazodon, klaritromicin s eritromicinom i derivate azola;
• jer nije bilo istraživanja o sigurnosti i učinkovitosti korištenja tableta u djece, Nantarid nije propisan za ovu skupinu pacijenata.

Nuspojave Nantarida

Kao rezultat uzimanja lijeka, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• manifestacije koje utječu na limfni i hematopoetski sustav: najčešći simptom je leukopenija. Povremeno se razvija eozinofilija, au rijetkim slučajevima - neutropenija;
• organi imunološkog sustava: često postoji povećana osjetljivost;
• patološke manifestacije koje utječu na sustav hrane i metabolizam: razvija se jedan diabetes mellitus ili hiperglikemija;
• organi Narodne skupštine: često postoje glavobolje, osjećaj pospanosti i vrtoglavice. Razvoj sinkopa također je vrlo uobičajen. Ponekad dolazi do epileptičkih napadaja. Razvija se kasni oblik diskinezije;
• organi CAS: najčešće razvija tahikardiju. Tu su i izvještaji o produljenje QT-intervala, ventrikularne aritmije, a osim toga, nagli neobjašnjiva smrt, kao i zatajenje srca kod polimorfnih tahikardija klijetki (tzv Torsade de pointes), koje su povezane s korištenjem neuroleptika i karakteristični su za ovu kategoriju lijekova ; osim toga dolazi do ortostatske kolapsa;
• dišni sustav: zajednički razvoj prehlade;
• organi probavnog trakta: razvoj konstipacije i dispeptičkih manifestacija, kao i suhoća usne sluznice;
• žučni kanal i jetra: ponekad dolazi do žutice. Jedan - razvija hepatitis;
• potkožnog sloja i kože: Quincke edem ili Stevens-Johnsonov sindrom razvijaju se pojedinačno;
• dojke i reproduktivne organe: priapizam se povremeno opaža;
• opći poremećaji: često postoji svibanj biti mali oblik astenije ili periferne puffiness. Ponekad se razvija maligni oblik neuroleptičkog sindroma;
• podaci dijagnostičkih i laboratorijskih testova: često su povećane vrijednosti transaminaza u plazmi (AST s ALT) i dobitak na težini. Ponekad je moguće povećati GGT, ukupni kolesterol i uz trigliceride (u stanju natašte).

[1]

Predozirati

Postoji samo ograničena informacija o predoziranju lijekovima. Postoje izvještaji o pojedincima koji su primili do 20 g lijekova, ali u takvim slučajevima nije bilo podataka o smrti. Oporavak je također došlo bez razvoja komplikacija. Vrlo rijetki su slučajevi smrti, produljenje QT-intervala, kao i koma.

Tipično, pacijenti razvijaju pospanost, tahikardiju, sedaciju, kao i smanjenje razine krvnog tlaka - ove manifestacije nastaju zbog povećanih farmakoloških svojstava lijekova.

Kvatiapin nema specifičan antidot. Uz razvoj teškog trovanja, potrebno je razmotriti mogućnost kombinacije nekoliko odvojenih lijekova, kao i izvođenje hitne intenzivne terapije. Potrebno je osigurati slobodan pristup zraku u pluća (za oslobađanje dišnih puteva), a uz potrebnu plućnu ventilaciju oksigenacijom. Istodobno, neophodno je stalno praćenje operacije CAS-a i potporne terapije uz uporabu lijekova. Kontinuirano praćenje s medicinskim nadzorom treba provesti sve dok se pacijent ne oporavi.

Interakcije s drugim lijekovima

Budući da aktivna komponenta lijeka ima primarni učinak na središnji živčani sustav, nužno je pažljivo kombinirati s drugim lijekovima koji su učinkoviti za ovaj sustav. Također je potrebno suzdržati se od pijenja alkohola.

Kombinirani lijekovi s induktorima jetrenih enzima (npr. Karbamazepin) mogu značajno smanjiti sistemske učinke kvetiapina.

To zahtijeva posebnu pažnju koristi u kombinaciji lijekova produživanje QT-interval (među njima i neurolepticima, antiaritmici (kategorija IA i III), mezoriadizin s halofantrine, pimozid acetata levometadila, tioridazin, moksifloksacin i gatifloksacina s parfloksacina, a osim meflokin cisaprid, mesilat dolansetrona i sertindol).

Potreban je oprez kada se simultano prijem risperidonom, kao i lijekove, izazivajući neravnoteža elektrolita (tiazidnih diuretika - hipokalijemija), jer oni povećavaju rizik od aritmije u malignom obliku.

Proces biotransformacije aktivne komponente lijeka u hemoproteinskom sustavu 450 se provodi uglavnom pomoću enzimskog tipa P450 SURCA4. Kombinacija 25 mg kvetiapina s inhibitorom ketoconazola SURCA4 elementa potaknula je povećanje (5-8 puta) razine AUC. Zbog toga je zabranjeno kombiniranje lijeka s inhibitorima SURCA4 elementa. Ne možete također uzimati kvetiapin, iscijediti sok od grejpa.

Da bi se utvrdilo farmakokinetičkih svojstava kvetiapina u bolesnika koji su uzimali mnogo puta medicine, to je dan prije tretmana s karbamazepin (induktora mikrosomalnih enzima jetre), a tijekom samog tečaja. Zbog porasta AUC kvetiapina razini klirens, koja je služila pojedinačno, pao je na 13% (prosjek), ali u nekih bolesnika, lik je bio jači. Kao rezultat ove interakcije, vrijednosti plazme su se smanjile, što također može utjecati na učinkovitost Nantarida.

Kada se kombiniraju lijekovi s fenitoinom (još je jedan induktor mikrosomalnih jetrenih enzima), značajno (za 450%) povećava brzinu uklanjanja kvetiapina.

Ljudi koji koriste droge induktori mikrosomalnih enzima jetre, Nantarid dopuštena je samo u slučajevima kada je liječnik smatra da je potencijal koristi od nje uporabu premašuje potražnju za ukidanje uporabe induktor. Također je potrebno uzeti u obzir da se sve promjene u procesu terapije uz pomoć mikrosomalnog induktora provode postupno. Ako je potrebno, trebate ga zamijeniti lijekom koji nema slična svojstva (npr., Koristite natrijev valproat).

Kombinirana upotreba u pojedine antidepresivi (imipramina, koji je inhibitor SUR2D6 element i fluoksetin - elementi inhibitor SURZA4 i CYP2D6), nema značajan učinak na farmakokinetičkih svojstava kvetiapina.

Nije bilo primjetnog učinka na farmakokinetiku lijekova, te u kombinaciji sa sljedećim antipsihoticima, haloperidolom i risperidonom. Međutim, u kombinaciji s tioridazinom, stope klirensa kvetiapina povećane su za 70%.

Nisu zabilježene promjene farmakokinetičkih svojstava kvetiapina u slučaju istovremene primjene s litijem i cimetidinom.

Kombinacija s natrijevim valproatom ima malo utjecaja na farmakokinetička svojstva oba ova lijeka (s lijekova značajnog stajališta).

[3]

Uvjeti skladištenja

Držite tablete na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperature su maksimalno 30 ° C.

[4]

Rok trajanja

Nantaridi se mogu koristiti u razdoblju od 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.