Nausilium

Naumilium je lijek koji se koristi za uklanjanje abnormalnosti u funkciji probavnog trakta. To je stimulans intestinalne peristalzije.

Indikacije Nausiliuma

Koristi se za uklanjanje povraćanja s mučninom, koji se promatraju u razdoblju kraćem od 48 sati.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama, 10 komada unutar blister pakiranja. Pakiranje sadrži 1 ili 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Domperidon je dopaminski antagonist s antiemetskim učincima. Ovaj element slabo prodire u BBB, kada se koristi samo rijetko su ekstrapiramidalni simptomi (osobito kod odrasle osobe), premda stimulira lučenje prolaktina iz hipofize. Protiv povraćanja učinak lijeka može razviti zbog kombinacije periferne utjecaja, a osim toga antagonizam protiv dopamina završetke unutar kemoreceptora okidač područje smješteno izvan BBB, stražnji dio (area postrema).

Testovi provedeni na životinjama, a osim toga, niske vrijednosti lijekova, zabilježene unutar mozga, pokazuju da domperidon uglavnom ima samo periferni učinak na krajeve dopamina.

Studije provedene s ljudskim subjektima su pokazale da nakon oralnog davanja domperidon povećava tlak u niži jednjak, a osim toga poboljšava proces antroduodenalnoy motiliteta i ubrzavaju pražnjenje želuca.

Element nema utjecaja na sekretornu funkciju želuca.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Domperidon se brzo apsorbira kada tableta uzima oralno (na prazan želudac). Maksimalni parametri plazme zabilježeni su nakon 0,5-1 sata. Niska biološka raspoloživost lijekova (oko 15%) rezultat je velikih metaboličkih procesa pri prvom prolazu kroz jetru i crijevnu stijenku. U zdravih osoba bioraspoloživost lijeka povećava se uporabom nakon jela, ali one s problemima u radu probavnog trakta moraju koristiti Naumilium 15-30 minuta prije jela.

Smanjena razina želučanog pH dovodi do smanjenja apsorpcije domperidona. Smanjenje bioraspoloživosti nakon primjene lijeka iznutra događa se prije nego što se uzme soda za pečenje ili cimetidin. Ako tabletu unesete nakon jela, njegova maksimalna apsorpcija se malo usporava, a AUC indikator malo raste.

Nakon oralne primjene, domperidon se ne kumulira i ne izaziva vlastite metaboličke procese. Vršne vrijednosti u krvnoj plazmi nakon 1.5 sata (21 ng / ml) nakon 14 dana upotrebi u obrocima od 30 mg / dan bila je gotovo slična izvedba nakon konzumiranja prvog dijela (18 ng / ml). Lijek se sintetizira proteinima krvne plazme za 91-93%.

Istraživanja procesa distribucije lijeka na životinjama koje koriste supstancu obilježenu radioaktivnim izotopom pokazala su da je dobro raspoređena unutar tkiva, iako ima mali indeks koncentracije unutar mozga. Osim toga, kod životinja male količine lijeka prolaze kroz placentu.

Metabolizam domperidona jetre je brz i opsežan. Ona se provodi postupcima hidroksilacije i osim N-dealkilacije. Ispitivanja in vitro inhibitor metabolizma koriste dijagnostički otkriva da CYP3A4 elementa - je glavni oblik hemoproteina P450 koji su uključeni u N-delakiliranja i komponente CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 i sudjelovati u hidroksilaciju aromatskog aktivnog sastojka lijekova.

Izlučivanje s izmetom i urinom iznosi 66%, a 31% od ingestije. Samo mali dio tvari se izlučuje kao nepromijenjeni element - oko 1% u mokraći i 10% u izmetu. Poluživot lijekova iz plazme s jednom dozom - oko 7-9 sati (zdrava osoba). Kod osoba s oštećenjem bubrega ozbiljne prirode ovo razdoblje je duže.

Doziranje i administracija

Morate konzumirati lijek prije jela, jer kada jedete nakon jela, ima malo odgađanja u njezinoj apsorpciji. Trajanje terapije s Naumiliumom može trajati najviše 7 dana.

Da bi se ublažile manifestacije povraćanja s mučninom, adolescenti od 16 godina i odrasli trebali bi uzimati tabletu od 1 jažice (10 mg) tri puta dnevno. Maksimalna veličina dnevnog dijela je samo 3 tablete - 30 mg.

Bez konzultacija s liječnikom, lijek se može uzeti samo 48 sati.

Koristite Nausiliuma tijekom trudnoće

Postoje samo ograničene informacije o upotrebi Naushiliuma nakon trudnoće u trudnica. Zbog toga se lijek dopušta koristiti samo u slučajevima kada liječnik vjeruje da će prednosti uzimanja za majku biti vjerojatnije od mogućnosti komplikacija u fetusu.

Testovi su otkrili da je lijek sposoban proći u majčino mlijeko. Količina tvari koja može prodrijeti bebu kroz majčino mlijeko je beznačajna. Maksimalni mogući relativni udio za dijete iznosi približno 0,1% veličine doze koju je usvojila majka, prilagođena za težinu.

Nema dokaza da li je Domperidon štetan za dijete, zbog čega se preporučuje odbijanje dojenja tijekom trajanja uporabe droga.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost netolerancije u odnosu na lijek ili njegove pomoćne komponente;
• prolaktinom;
• prisutnost poremećaja bubrežne ili jetrene aktivnosti;
• ljudi koji imaju produljenje vrijednosti QT-intervala, što je glavni čimbenik poremećaja ili bolesti srca;
• prisutnost zatajenja jetre.

Nemojte koristiti lijek u slučajevima kada stimulacija želučane pokretljivosti može biti opasna - na primjer, ako postoji krvarenje u probavnom traktu, perforacija ili mehanička blokada.

[9], [10], [11]

Nuspojave Nausiliuma

Korištenje lijeka može uzrokovati takve nuspojave:

• Imuni poremećaji: pojavljuju se pojedinačni znakovi alergije, među kojima su anafilaksija i preosjetljivost;
• poremećaji u endokrinom sustavu: povremeno povećavaju razinu prolaktina;
• mentalni poremećaji: osjećaj sporadično primijetio uzbude, nervoza, tjeskoba ili razdražljivost, a osim toga, depresija i slabljenje ili potpuni nestanak libida;
• problemi s funkcijom NA: jedan osjećaj žeđi, letargija i pospanost, vrtoglavica, glavobolja, nesanica, akataziya, glavobolje, te ekstrapiramidni simptomi;
• Simptomi CCC: sporadično razviti edem, ventrikularne aritmije kod teškog oblika, lupanje srca, produženje QT-interval vrijednosti mijenjati ritam brzine otkucaja srca i srčanog, a osim toga, povećani krvni tlak i BCC vrijednosti;
• Poremećaji u gastrointestinalnom traktu: povremeno postoje gastrointestinalni poremećaji, uključujući regurgitaciju, bol u trbuhu, peckanje, mučninu, zatvor i promjene apetita. Pojedinačni kratkotrajni spazmi u crijevu ili želuci, proljev, suhoća usne sluznice i erucija pojavljuju;
• poremećaji vizualne funkcije: moguća je razvoj oculogične krize;
• lezije potkožnih slojeva i epidermisa: pojedinačno se pojavljuju osip ili svrbež. Možda izgled edema Quincke ili urtikarija;
• Problemi koji utječu na reproduktivnu funkciju i raka dojke: rijetko viđen ginekomastija, galaktoreja, povećana osjetljivost dojki, bol i oteklina na njihovom području ili odvajanje od njih, i pored vrućine, uzrujan dojenje amenoreja i nestabilna menstrualnog ciklusa;
• oštećenje funkcije ODD i vezivnog tkiva: povremeno se pojavljuju bolni osjećaji u nogama;
• poremećaji urinarnog izlučivanja: bolno i česte uriniranje ili kašnjenje u jednoj napomenuti, a pored dizurije;
• sustavni poremećaji: astenija se razvija povremeno;
• ostali: razvoj stomatitisa, zimice, konjuktivitisa, hiperhidroze i pored ovih grčeva u tjelesnim mišićima;
• promjene u indikacijama laboratorijskih testova: vrijednosti kolesterola, AST ili ALT povećavaju se pojedinačno. Povremeno se povećava indeks prolaktina u krvi i odstupa od normalnih vrijednosti funkcionalnih testova jetre.

Budući da je pituitary gland smješten izvan BBB, domperidon je sposoban izazvati povećanje razine prolaktina. Povremeno, takva hiperprolaktinemija može uzrokovati nepovoljne neuroendokriničke simptome (amenoreju, galaktoreju ili ginekomastiju).

U fazi post-marketinških ispitivanja razlika između sigurnosnog profila uporabe droga u adolescenata i odraslih su otkrivene (osim ekstrapiramidnih poremećaja i drugih simptoma, uznemirenosti i napadaje povezane s funkcijom CNS, i javlja se uglavnom u adolescenata).

Predozirati

Među znakovima trovanja - agitacija, konvulzija, osjećaja dezorijentacije ili pospanosti, frustracije i ekstrapiramidalnih poremećaja.

Nemojte li domperidon imati protuotrov, tako da sa teškom intoksikacijom morate obaviti pražnjenje želuca (u razdoblju ne više od 60 minuta nakon konzumiranja lijekova) i dati pacijentu aktivni ugljen. Osim toga, potrebno je stalno praćenje žrtve i potpornih aktivnosti. Holinolitski lijekovi i lijekovi koji pomažu kod Parkinsonove bolesti učinkoviti su u kontroli ekstrapiramidalnih simptoma.

[12], [13], [14],

Interakcije s drugim lijekovima

S Nausiliumom zabranjeno kombinirati eritromicin, ketokonazol i druge jake lijekove koji usporavaju aktivnost CYP3A4 elementa, a osim droge produljenje vrijednosti QT-interval (među njima, posakonazola, itrakonazol, flukonazol, i ritonavir, telaprevir, telitromicin, sakvinavir s klaritromicin, vorikonazol i amiodaron).

Holinolitički lijekovi mogu neutralizirati anti-diarrhealni učinak domperidona.

Ako morate koristiti u kombinaciji s protusekretornih zastupnika ili antacida, preporuča se koristiti ih nakon obroka, umjesto prije (zajednički sastanak sa domperidon je zabranjeno, jer ti lijekovi smanjuju učinkovitost njegovu bioraspoloživost kada se daje oralno).

Kombinacija domperidona dopuštena je takvim sredstvima:

• neuroleptici, jer potencirala njihova svojstva;
• dopaminergički agonisti (kao što je bromokriptin i L-dopa), jer inhibira periferni negativni utjecaj (kao što su digestivni poremećaji mučnine i povraćanja), a ne rezultira neutralizacije svog glavnog učinka.

[15], [16]

Uvjeti skladištenja

Naumilium treba držati na mjestu koje je mala djeca zatvorila od pristupa, pri temperaturi od najviše 30 ° C.

[17]

Rok trajanja

Naumilium se može koristiti 3 godine od oslobađanja lijeka.

Prijava za djecu

Lijek je zabranjen za uporabu kod djece mlađe od 16 godina.

Domperidon za djecu propisan je samo u minimalnim prihvatljivim djelotvornim dijelovima.

Analoga

Analogni lijekovi su takvi lijekovi kao što su Metoclopramide, Cerukal i Itomed s Motilium, Motilakom i Passagex.

Recenzije

Naumilium se smatra vrlo dobrom antiemetikom. U većini recenzija, to je poznato po svojoj visokoj učinkovitosti u zaustavljanju mučnine s povraćanjem, što se ne može zaustaviti s drugim lijekovima.