Nausilium

Nausilium je lijek koji se koristi za uklanjanje gastrointestinalne disfunkcije. Stimulira crijevnu peristaltiku.

Indikacije Nausilium

Koristi se za uklanjanje povraćanja i mučnine koji se javljaju kraće od 48 sati.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, 10 komada po blisteru. Pakiranje sadrži 1 ili 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Domperidon je antagonist dopamina s antiemetičkim djelovanjem. Ovaj element slabo prodire u krvno-možgansku barijeru (KMB), a njegovom primjenom rijetko se opažaju ekstrapiramidalni simptomi (osobito u odraslih), iako stimulira lučenje prolaktina iz hipofize. Antiemetički učinak lijeka vjerojatno se razvija zbog kombinacije perifernog djelovanja, a također i antagonizma dopaminskih završetaka unutar okidačke regije kemoreceptora, smještenih izvan KMB, u stražnjem dijelu (area postrema).

Testovi na životinjama, zajedno s niskim vrijednostima LS-a uočenim unutar mozga, ukazuju na to da domperidon ima uglavnom samo periferne učinke na dopaminske završetke.

Studije na ljudima pokazale su da nakon oralne primjene domperidon povećava razinu tlaka unutar donjeg jednjaka, a također poboljšava antroduodenalnu pokretljivost i potiče pražnjenje želuca.

Element ne utječe na sekretornu funkciju želuca.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Domperidon se brzo apsorbira kada se uzima oralno (na prazan želudac). Vršne razine u plazmi opažaju se nakon 0,5-1 sat. Niske vrijednosti bioraspoloživosti lijeka (oko 15%) posljedica su opsežnih metaboličkih procesa tijekom prvog prolaska kroz jetru i crijevnu stijenku. Kod zdrave osobe, bioraspoloživost lijeka se povećava kada se uzima nakon obroka, ali osobe s problemima s gastrointestinalnim traktom trebaju uzimati Nausilium 15-30 minuta prije obroka.

Sniženi pH želuca rezultira smanjenom apsorpcijom domperidona. Vrijednosti bioraspoloživosti nakon oralne primjene lijeka smanjuju se ako se prethodno uzme soda bikarbona ili cimetidin. Ako se tableta uzima oralno nakon obroka, njezina maksimalna apsorpcija je neznatno usporena, a vrijednost AUC-a neznatno povećana.

Nakon oralne primjene, domperidon se ne akumulira i ne uzrokuje vlastite metaboličke procese. Vršne vrijednosti u krvnoj plazmi nakon 1,5 sati (21 ng/ml) nakon 14 dana korištenja u porciji od 30 mg/dan bile su gotovo iste kao i pokazatelji nakon korištenja prve porcije (18 ng/ml). Lijek se sintetizira s proteinima krvne plazme za 91-93%.

Studije na životinjama o procesima distribucije lijeka korištenjem radioaktivno obilježene tvari pokazale su da se ona dobro distribuira unutar tkiva, iako ima nisku koncentraciju unutar mozga. Osim toga, male količine lijeka prolaze kroz placentu kod životinja.

Metabolizam domperidona u jetri je brz i opsežan. Provodi se postupcima hidroksilacije, kao i N-dealkilacije. In vitro testovi metaboličkih procesa korištenjem dijagnostičkog inhibitora otkrili su da je element CYP3A4 glavni oblik hemoproteina P450 uključen u N-dealkilaciju, a komponente CYP3A4, kao i CYP1A2 i CYP2E1, sudjeluju u aromatskoj hidroksilaciji aktivne tvari lijeka.

Izlučivanje s fecesom i urinom iznosi 66% odnosno 31% oralno uzete doze. Samo se mali dio tvari izlučuje kao nepromijenjeni element - oko 1% s urinom i 10% s fecesom. Poluvrijeme eliminacije lijeka iz plazme kada se uzima kao pojedinačna doza je oko 7-9 sati (zdrava osoba). Kod osoba s teškim zatajenjem bubrega to je razdoblje dulje.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati prije obroka, jer kada se uzima nakon obroka, dolazi do blagog kašnjenja u njegovoj apsorpciji. Trajanje terapije Nausiliumom može biti maksimalno 7 dana.

Za ublažavanje simptoma povraćanja s mučninom, adolescenti od 16 godina i odrasli trebaju uzimati 1 tabletu (volumen 10 mg) LS tri puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je točno 3 tablete - 30 mg.

Bez savjetovanja s liječnikom, lijek se smije uzimati samo 48 sati.

Koristite Nausilium tijekom trudnoće

Postoje ograničeni podaci o uporabi Nausiliuma kod trudnica nakon stavljanja lijeka u promet. Zbog toga je lijek odobren za uporabu samo kada liječnik smatra da korist za majku nadmašuje rizik od komplikacija za fetus.

Ispitivanja su pokazala da lijek može prijeći u majčino mlijeko. Količina tvari koja može prijeći u tijelo dojenčeta putem majčinog mlijeka je zanemariva. Maksimalni mogući relativni udio za dojenče je približno 0,1% doze koju uzima majka, prilagođeno težini.

Nema podataka o tome je li domperidon štetan za dijete, zbog čega se preporučuje prestanak dojenja tijekom uzimanja lijeka.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost netolerancije na lijek ili njegove pomoćne komponente;
• prolaktinom;
• prisutnost disfunkcije bubrega ili jetre;
• osobe koje imaju produljenje QT intervala, što je glavni faktor u srčanim poremećajima ili bolestima;
• prisutnost zatajenja jetre.

Zabranjeno je koristiti lijek u slučajevima kada stimulacija želučane pokretljivosti može biti opasna - na primjer, u prisutnosti krvarenja u gastrointestinalnom traktu, perforacije ili mehaničke opstrukcije.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Nuspojave Nausilium

Upotreba lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• imunološki poremećaji: znakovi alergije pojavljuju se sporadično, uključujući anafilaksiju i preosjetljivost;
• poremećaji endokrinog sustava: povremeno se opaža porast razine prolaktina;
• mentalni poremećaji: povremeni osjećaji uzbuđenja, nervoze, tjeskobe ili razdražljivosti, kao i stanje depresije i slabljenje ili potpuni nestanak libida;
• problemi s funkcijom živčanog sustava: povremeni osjećaji žeđi, letargije ili pospanosti, vrtoglavica, migrena, nesanica, akatazija, glavobolje i ekstrapiramidni simptomi;
• simptomi iz kardiovaskularnog sustava: izolirani razvoj edema, teška ventrikularna aritmija, palpitacije, produljenje QT intervala, promjene u ritmu srčanih kontrakcija i otkucaja srca, te porast krvnog tlaka i sistoličkog krvnog tlaka;
• Gastrointestinalni poremećaji: povremeno se opažaju gastrointestinalni poremećaji, uključujući regurgitaciju, bol u trbuhu, osjećaj peckanja, mučninu, zatvor i promjene apetita. Povremeno se javljaju kratkotrajni grčevi u crijevima ili želucu, proljev, suha usta i podrigivanje;
• oštećenje vida: mogući razvoj okulogirske krize;
• lezije potkožnih slojeva i epiderme: sporadično se pojavljuju osip ili svrbež. Može se pojaviti Quinckeov edem ili urtikarija;
• problemi koji utječu na reproduktivnu funkciju i mliječne žlijezde: povremeno se opažaju ginekomastija, galaktoreja, povećana osjetljivost mliječnih žlijezda, bol i oticanje u njihovom području ili iscjedak iz njih, kao i valungi, poremećaji laktacije, amenoreja i nestabilan menstrualni ciklus;
• oštećenje funkcije mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: povremeno se javlja bol u nogama;
• poremećaji mokrenja: sporadično se opaža bolno i često mokrenje ili odgođeno mokrenje, kao i disurija;
• sistemski poremećaji: povremeno se razvija astenija;
• drugi: razvoj stomatitisa, zimice, konjunktivitisa, hiperhidroze, a osim toga i grčevi u mišićima teleta;
• promjene u rezultatima laboratorijskih pretraga: vrijednosti kolesterola, AST-a ili ALT-a povremeno se povećavaju. Povremeno se povećava razina prolaktina u krvi i primjećuju se odstupanja od normalnih vrijednosti funkcionalnih testova jetre.

Budući da se hipofiza nalazi izvan krvno-možganske barijere (BBB), domperidon može izazvati porast razine prolaktina. Rijetko, takva hiperprolaktinemija može uzrokovati neuroendokrine nuspojave (amenoreju, galaktoreju ili ginekomastiju).

U fazi postmarketinških ispitivanja nisu pronađene razlike između sigurnosnih profila primjene lijeka u adolescenata i odraslih (osim ekstrapiramidnih poremećaja i drugih znakova, agitacije i napadaja povezanih s funkcijom središnjeg živčanog sustava, a uočenih uglavnom u adolescenata).

Predozirati

Znakovi trovanja uključuju uznemirenost, napadaje, osjećaje dezorijentacije ili pospanosti, promijenjenu svijest i ekstrapiramidne poremećaje.

Domperidon nema antidot, pa u slučaju teške intoksikacije treba provesti ispiranje želuca (unutar 60 minuta nakon uzimanja lijeka) i dati pacijentu aktivni ugljen. Osim toga, bit će potrebno stalno praćenje žrtve i potporne mjere. Antikolinergički lijekovi i lijekovi koji pomažu kod Parkinsonove bolesti učinkoviti su u kontroli ekstrapiramidnih simptoma.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati Nausilium s eritromicinom, ketokonazolom i drugim jakim lijekovima koji usporavaju aktivnost CYP3A4 elementa, kao i lijekovima koji produljuju QT interval (uključujući posakonazol, itrakonazol s flukonazolom, kao i ritonavir, telaprevir, telitromicin, sakvinavir s klaritromicinom, vorikonazolom i amiodaronom).

Antikolinergički lijekovi mogu neutralizirati antidispeptički učinak domperidona.

Ako je potrebna kombinirana primjena s antisekretornim sredstvima ili antacidima, preporučuje se uzimanje nakon obroka, a ne prije (istodobna primjena s domperidonom je zabranjena, jer ovi lijekovi smanjuju njegovu bioraspoloživost kada se uzimaju oralno).

Domperidon se može kombinirati sa sljedećim lijekovima:

• neuroleptike, jer pojačava njihova svojstva;
• dopaminergički agonisti (kao što su bromokriptin i L-dopa), jer inhibira njihove negativne periferne učinke (kao što su probavne smetnje i povraćanje s mučninom), bez neutraliziranja njihovog glavnog učinka.

[ 15 ], [ 16 ]

Uvjeti skladištenja

Nausilium treba čuvati na mjestu izvan dohvata male djece, na temperaturi ne višoj od 30°C.

[ 17 ]

Rok trajanja

Nausilium se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Lijek je zabranjen za upotrebu kod djece mlađe od 16 godina.

Domperidon za djecu se propisuje samo u minimalnim učinkovitim dozama.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi poput Metoklopramida, Cerucal i Itomed s Motiliumom, Motilakom i Passazhiksom.

Recenzije

Nausilium se smatra vrlo dobrim antiemetikom. Većina recenzija o njemu bilježi njegovu visoku učinkovitost u zaustavljanju mučnine i povraćanja koje se ne mogu zaustaviti drugim lijekovima.