Odobreno

Aprovel je trgovački naziv lijeka čija je glavna djelatna tvar irbesartan. Irbesartan pripada klasi lijekova poznatih kao antagonisti receptora angiotenzina II (ARA II) ili blokatori receptora angiotenzina. Koristi se za liječenje hipertenzije (visokog krvnog tlaka) i za zaštitu bubrega kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 praćenim proteinima u mokraći (mikroalbuminurija) kako bi se spriječilo napredovanje kronične bolesti bubrega.

Irbesartan djeluje tako da blokira djelovanje angiotenzina II, koji je snažan vazokonstriktorni hormon. Blokirajući angiotenzinske receptore, irbesartan širi krvne žile i smanjuje vaskularni otpor, što dovodi do sniženja krvnog tlaka. Također može pomoći u smanjenju stresa na bubrege i zaštititi ih od oštećenja povezanih s hipertenzijom i dijabetesom.

Indikacije Odobreno

• Hipertenzija: Aprovel se koristi za snižavanje visokog krvnog tlaka u odraslih bolesnika. To može pomoći u sprječavanju komplikacija povezanih s visokim krvnim tlakom, poput moždanog udara, srčanog udara i oštećenja bubrega.
• Kronična bolest bubrega u bolesnika s dijabetesom tipa 2: Aprovel se može propisati za zaštitu bubrega i smanjenje progresije kronične bolesti bubrega u bolesnika s dijabetesom tipa 2, osobito onih koji imaju mikroalbuminuriju (prisutnost bjelančevina u urinu).
• Zatajenje srca: U nekim slučajevima Aprovel se može koristiti za liječenje zatajenja srca kod pacijenata, osobito ako ne podnose inhibitore angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACEI) ili ako ACEI nisu dovoljno učinkoviti.

Otpustite obrazac

Aprovel se često proizvodi u obliku tableta za oralnu primjenu. Tablete mogu imati različite doze, što vam omogućuje odabir optimalne doze ovisno o individualnim potrebama pacijenta.

Farmakodinamiku

• Blokiranje receptora angiotenzina II: irbesartan se veže za receptore angiotenzina II u vaskularnim tkivima i drugim organima, ometajući učinke ovog hormona. Angiotenzin II općenito uzrokuje vazokonstrikciju, povećava krvni tlak, a također potiče otpuštanje aldosterona, što dovodi do zadržavanja natrija i vode. Blokiranje receptora angiotenzina II irbesartanom dovodi do vazodilatacije i sniženja krvnog tlaka.
• Smanjeni periferni vaskularni otpor: Budući da irbesartan blokira vazokonstriktorne učinke angiotenzina II, to dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora, što zauzvrat pomaže u snižavanju krvnog tlaka.
• Smanjenje opterećenja srca: smanjenjem krvnog tlaka i perifernog vaskularnog otpora, irbesartan smanjuje opterećenje srca, što može biti korisno za bolesnike sa zatajenjem srca.
• Zaštita bubrega: Irbesartan može imati zaštitni učinak na bubrege, posebno u bolesnika s dijabetesom, sprječavanjem napredovanja proteina u mokraći (mikroalbuminurija) i očuvanjem funkcije bubrega.

Farmakokinetika

• Resorpcija: Irbesartan se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u krvi obično se postižu 1-2 sata nakon primjene.
• Bioraspoloživost: Bioraspoloživost irbesartana nakon oralne primjene je približno 60-80% doze.
• Metabolizam: Irbesartan se podvrgava opsežnom metabolizmu u jetri, gdje prolazi kroz oksidaciju i glukuronidaciju. Glavni metaboliti su irbesartan-2-O-glukuronid i irbesartan-3-karboksimetil eter.
• Vezanje za proteine: Otprilike 90-95% irbesartana vezano je za proteine plazme, prvenstveno albumin.
• Distribucija: Volumen distribucije irbesartana je približno 53-93 litre. Dobro prodire u tkiva, uključujući bubrege, jetru i srce.
• Izlučivanje: Oko 20% doze izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega, a ostatak kroz crijeva. Poluživot irbesartana iz plazme je oko 11-15 sati.
• Utjecaj hrane: Hrana nema klinički značajan učinak na apsorpciju irbesartana pa se lijek može uzimati neovisno o obrocima.

Doziranje i administracija

1. Hipertenzija:

   • Početna doza za odrasle obično je 150 mg jednom dnevno.
   • Ako je potrebno dodatno sniženje krvnog tlaka, doza se može povećati do maksimuma, što je obično 300 mg jednom dnevno.
   • U bolesnika s umjerenom do teškom hipertenzijom i šećernom bolešću preporučuje se započeti s dozom od 300 mg.

2. Dijabetes melitus s mikroalbuminurijom:

   • Početna doza za odrasle obično je 150 mg jednom dnevno.
   • Ako je potrebno, doza se može povećati na 300 mg dnevno.

3. Zatajenje srca:

   • Početna doza za odrasle obično je 75 mg jednom dnevno.
   • Ako se dobro podnosi, doza se može povećati na 150 mg i dalje na 300 mg na dan, ovisno o odgovoru na liječenje.

Irbesartan se obično uzima jednom dnevno, neovisno o obrocima. Tabletu treba progutati cijelu s vodom.

Koristite Odobreno tijekom trudnoće

• Fetotoksičnost:

  • Istraživanja pokazuju da inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE) i antagonisti receptora angiotenzina II mogu izazvati fetotoksičnost kada se koriste u drugom i trećem tromjesečju trudnoće. Zabilježeni su slučajevi egzencefalije i jednostrane ageneze bubrega u fetusa žena koje su uzimale irbesartan tijekom trudnoće (Boix et al., 2005.).

• Negativni ishodi trudnoće:

  • Studija koja je ispitivala upotrebu antagonista receptora angiotenzina II tijekom trudnoće otkrila je da je dugotrajna primjena ovih lijekova povezana s visokim rizikom nepovoljnih ishoda trudnoće, uključujući odgođeni razvoj udova i spontani pobačaj (Velázquez-Armenta et al., 2007.).

• Učinak na fetus:

  • Primjena irbesartana prije začeća i rane trudnoće može dovesti do zastoja u rastu fetusa i povećanog rizika od štetnih ishoda. U jednom slučaju, ženi koja je uzimala irbesartan dijagnosticiran je fetus s Turnerovim sindromom i usporenim razvojem udova (Velázquez-Armenta et al., 2007.).

Kontraindikacije

• Preosjetljivost: Lijek je kontraindiciran u slučajevima poznate preosjetljivosti na irbesartan ili bilo koju od komponenti lijeka. To se može očitovati kao alergijske reakcije, uključujući osip na koži, svrbež, oticanje lica ili otežano disanje.
• Trudnoća: Primjena lijeka Aprovel je kontraindicirana tijekom trudnoće, osobito u drugom i trećem tromjesečju, jer može dovesti do razvoja teških poremećaja u fetusu, kao što su smanjena funkcija bubrega, hipoplazija lubanje i stražnjeg dijela ploda. Mozak.
• Dojenje: Aprovel se izlučuje u majčino mlijeko, stoga je njegova primjena kontraindicirana tijekom dojenja.
• Zgrušavanje krvi: Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s poremećajima krvarenja ili u bolesnika koji primaju antikoagulanse.
• Simptomatska hipotenzija: Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s teškom hipotenzijom, budući da irbesartan može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka.
• Zatajenje srca: Aprovel treba primjenjivati s oprezom u bolesnika sa zatajenjem srca, osobito onih s popratnim oštećenjem bubrega.
• Kombinacija s Alskeptom (alfa-lizinopril): Kombinirana primjena Aprovela i Alskepta kontraindicirana je zbog rizika od hipotenzivnih učinaka.

Nuspojave Odobreno

• Snižavanje krvnog tlaka: Ovo je jedan od tipičnih učinaka lijeka. U rijetkim slučajevima to može uzrokovati hipotenziju (jako nizak krvni tlak), osobito u bolesnika s teškom hipovolemijom (niskom količinom tjelesnih tekućina), što može dovesti do vrtoglavice ili nesvjestice.
• Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju dok uzimaju Aprovel.
• Vrtoglavica i pospanost: Ovo se također odnosi na moguće nuspojave, posebno na početku liječenja ili kod promjene doze.
• Hiperkalijemija: U rijetkim slučajevima Aprovel može uzrokovati povećanje razine kalija u krvi, što može biti opasno, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili kod uzimanja drugih lijekova koji također mogu povećati razinu kalija.
• Alergijske reakcije: uključuju osip na koži, svrbež, koprivnjaču, oticanje lica ili otežano disanje. Ako se pojave bilo kakvi znakovi alergije, trebate prestati uzimati Aprovel i posavjetovati se s liječnikom.
• Povišene razine ureje i kreatinina u krvi: To se može dogoditi kod nekih pacijenata, osobito onih s oštećenom funkcijom bubrega.
• Bol u mišićima ili zglobovima: ovo također može biti nuspojava lijeka Aprovel.

Predozirati

• Ozbiljan pad krvnog tlaka, koji može dovesti do vrtoglavice i nesvjestice.
• Pospanost, pospanost i opći osjećaj slabosti.
• Moguće su i srčane aritmije ili respiratorni poremećaji.

Interakcije s drugim lijekovima

• Lijekovi koji povećavaju rizik od hiperkalijemije: Aprovel može povisiti razinu kalija u krvi kada se uzima istodobno s diureticima koji štede kalij (npr. Spironolakton, amilorid), dodacima kalija ili drugim lijekovima koji također mogu povećati razinu kalija.
• Ostali antihipertenzivi: Kombinirana primjena Aprovela s drugim antihipertenzivima, kao što su diuretici, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACEI), antagonisti kalcija ili beta-blokatori, može dovesti do pojačanog hipotenzivnog učinka.
• Lijekovi koji povećavaju rizik od hipotenzije: Kombinirana primjena lijeka Aprovel s alkoholom, antidepresivima, sedativima ili hipnoticima može pojačati hipotenzivni učinak i povećati rizik od ortostatske hipotenzije (smanjenje krvnog tlaka s promjenom položaja tijela). li>
• Litij: Irbesartan može smanjiti klirens litija, što može rezultirati povećanjem razine litija u krvi i toksičnim učincima.
• Nefrotoksični lijekovi: Irbesartan može povećati nefrotoksičnost nekih lijekova, posebno nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) i lijekova koji se metaboliziraju putem bubrega.