Aprovel

Aprovel je trgovački naziv lijeka čiji je glavni aktivni sastojak irbesartan. Irbesartan pripada klasi lijekova poznatih kao antagonisti receptora angiotenzina II (ARA II) ili blokatori receptora angiotenzina. Koristi se za liječenje hipertenzije (visokog krvnog tlaka) i za zaštitu bubrega kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 praćenim proteinima u mokraći (mikroalbuminurija) kako bi se spriječilo napredovanje kronične bolesti bubrega.

Irbesartan djeluje blokiranjem djelovanja angiotenzina II, koji je snažan vazokonstriktorni hormon. Blokiranjem receptora angiotenzina, irbesartan širi krvne žile i smanjuje vaskularni otpor, što dovodi do snižavanja krvnog tlaka. Također može pomoći u smanjenju opterećenja bubrega i zaštititi ih od oštećenja povezanih s hipertenzijom i dijabetesom.

Indikacije Aprovelz

• Hipertenzija: Aprovel se koristi za snižavanje visokog krvnog tlaka kod odraslih bolesnika. Može pomoći u sprječavanju komplikacija povezanih s visokim krvnim tlakom, poput moždanog udara, srčanog udara i oštećenja bubrega.
• Kronična bolest bubrega u bolesnika s dijabetesom tipa 2: Aprovel se može propisati za zaštitu bubrega i smanjenje progresije kronične bolesti bubrega u bolesnika s dijabetesom tipa 2, posebno onih s mikroalbuminurijom (protein u mokraći).
• Zatajenje srca: U nekim slučajevima, Aprovel se može koristiti za liječenje zatajenja srca kod pacijenata, posebno ako ne podnose inhibitore enzima koji pretvara angiotenzin (ACE inhibitore) ili ako ACE inhibitori nisu dovoljno učinkoviti.

Otpustite obrazac

Aprovel se često proizvodi u obliku tableta za oralnu primjenu. Tablete dolaze u različitim dozama, što omogućuje odabir optimalne doze ovisno o potrebama pojedinog pacijenta.

Farmakodinamiku

• Blokiranje receptora angiotenzina II: Irbesartan se veže na receptore angiotenzina II u vaskularnom tkivu i drugim organima, ometajući učinke ovog hormona. Angiotenzin II normalno uzrokuje vazokonstrikciju, povisujući krvni tlak, a također stimulira oslobađanje aldosterona, što dovodi do zadržavanja natrija i vode. Blokiranje receptora angiotenzina II irbesartanom uzrokuje vazodilataciju i snižavanje krvnog tlaka.
• Smanjenje perifernog vaskularnog otpora: Budući da irbesartan blokira vazokonstriktorne učinke angiotenzina II, to dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora, što zauzvrat pomaže u snižavanju krvnog tlaka.
• Smanjenje opterećenja srca: Smanjenjem krvnog tlaka i vaskularnog otpora, irbesartan smanjuje opterećenje srca, što može biti korisno za pacijente sa zatajenjem srca.
• Zaštita bubrega: Irbesartan može imati zaštitni učinak na bubrege, posebno kod bolesnika sa šećernom bolešću, sprječavanjem napredovanja proteina u mokraći (mikroalbuminurija) i očuvanjem funkcije bubrega.

Farmakokinetika

• Apsorpcija: Irbesartan se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u krvi obično se postižu 1-2 sata nakon primjene.
• Bioraspoloživost: Bioraspoloživost irbesartana nakon oralne primjene iznosi približno 60–80% doze.
• Metabolizam: Irbesartan se opsežno metabolizira u jetri, gdje se oksidira i glukuronidira. Glavni metaboliti su irbesartan-2-O-glukuronid i irbesartan-3-karboksimetil eter.
• Vezanje na proteine: Otprilike 90–95% irbesartana veže se na proteine plazme, uglavnom na albumin.
• Distribucija: Volumen distribucije irbesartana je približno 53-93 litre. Dobro prodire u tkiva, uključujući bubrege, jetru i srce.
• Izlučivanje: Oko 20% doze izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega, a ostatak putem stolice. Poluvrijeme eliminacije irbesartana u plazmi je oko 11-15 sati.
• Utjecaj hrane: Hrana nema klinički značajan utjecaj na apsorpciju irbesartana, pa se lijek može uzimati s hranom ili bez nje.

Doziranje i administracija

1. Hipertenzija:

   • Početna doza za odrasle je obično 150 mg jednom dnevno.
   • Ako je potrebno daljnje snižavanje krvnog tlaka, doza se može povećati do maksimuma, koji obično iznosi 300 mg jednom dnevno.
   • U bolesnika s umjerenom do teškom hipertenzijom i šećernom bolešću preporučuje se započeti s dozom od 300 mg.

2. Šećerna bolest s mikroalbuminurijom:

   • Početna doza za odrasle je obično 150 mg jednom dnevno.
   • Ako je potrebno, doza se može povećati na 300 mg dnevno.

3. Zatajenje srca:

   • Početna doza za odrasle je obično 75 mg jednom dnevno.
   • Ako se dobro podnosi, doza se može povećati na 150 mg, a zatim do 300 mg dnevno, ovisno o odgovoru na liječenje.

Irbesartan se obično uzima jednom dnevno, s hranom ili bez hrane. Tabletu treba progutati cijelu s vodom.

Koristite Aprovelz tijekom trudnoće

• Fetotoksičnost:

  • Studije su pokazale da inhibitori enzima za pretvorbu angiotenzina (ACE) i antagonisti receptora angiotenzina II mogu uzrokovati fetotoksičnost kada se primjenjuju tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće. Slučajevi eksencefalije i jednostrane bubrežne ageneze zabilježeni su kod fetusa žena koje su uzimale irbesartan tijekom trudnoće (Boix i sur., 2005.).

• Negativni ishodi trudnoće:

  • Studija koja je proučavala upotrebu antagonista receptora angiotenzina II tijekom trudnoće otkrila je da je dugotrajna upotreba ovih lijekova povezana s visokim rizikom od neželjenih ishoda trudnoće, uključujući zaostajanje u razvoju udova i spontani pobačaj (Velázquez-Armenta i sur., 2007.).

• Učinak na fetus:

  • Primjena irbesartana prije začeća i u ranoj trudnoći može rezultirati ograničenjem rasta fetusa i povećanim rizikom od štetnih ishoda. U jednom slučaju, ženi koja je uzimala irbesartan dijagnosticiran je fetus s Turnerovim sindromom i odgođenim razvojem udova (Velázquez-Armenta i sur., 2007.).

Kontraindikacije

• Preosjetljivost: Lijek je kontraindiciran u slučajevima poznate preosjetljivosti na irbesartan ili bilo koji od sastojaka lijeka. To se može manifestirati kao alergijske reakcije, uključujući osip na koži, svrbež, oticanje lica ili otežano disanje.
• Trudnoća: Primjena Aprovela je kontraindicirana tijekom trudnoće, posebno u drugom i trećem tromjesečju, jer može dovesti do razvoja teških abnormalnosti fetusa, poput smanjene funkcije bubrega, hipoplazije lubanje i stražnjeg područja mozga.
• Dojenje: Aprovel se izlučuje u majčino mlijeko, stoga je njegova primjena kontraindicirana tijekom dojenja.
• Zgrušavanje krvi: Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s poremećajima krvarenja ili u bolesnika koji primaju antikoagulanse.
• Simptomatska hipotenzija: Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s teškom hipotenzijom, jer irbesartan može uzrokovati snižavanje krvnog tlaka.
• Zatajenje srca: Aprovel treba primjenjivati s oprezom kod bolesnika sa zatajenjem srca, posebno ako postoji istodobno oštećenje bubrega.
• Kombinacija s Alskeptom (alfa-lizinopril): Kombinirana primjena Aprovela i Alskepta je kontraindicirana zbog rizika od hipotenzivnih učinaka.

Nuspojave Aprovelz

• Snižen krvni tlak: Ovo je jedno od tipičnih djelovanja lijeka. U rijetkim slučajevima može uzrokovati hipotenziju (ozbiljno sniženje krvnog tlaka), posebno kod bolesnika s teškom hipovolemijom (nizak sadržaj tekućine u tijelu), što može dovesti do vrtoglavice ili nesvjestice.
• Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju dok uzimaju Aprovel.
• Vrtoglavica i pospanost: To se odnosi i na moguće nuspojave, posebno na početku liječenja ili pri promjeni doze.
• Hiperkalemija: U rijetkim slučajevima, Aprovel može uzrokovati visoke razine kalija u krvi, što može biti opasno, posebno kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili prilikom uzimanja drugih lijekova koji također mogu povisiti razinu kalija.
• Alergijske reakcije: Mogu uključivati osip na koži, svrbež, koprivnjaču, oticanje lica ili otežano disanje. Ako se pojave bilo kakvi znakovi alergije, prestanite uzimati Aprovel i obratite se liječniku.
• Povećane razine uree i kreatinina u krvi: To se može pojaviti kod nekih bolesnika, posebno onih s oštećenom funkcijom bubrega.
• Bol u mišićima ili zglobovima: Ovo također može biti nuspojava Aprovela.

Predozirati

• Nagli pad krvnog tlaka, što može dovesti do vrtoglavice i nesvjestice.
• Pospanost, umor i opći osjećaj slabosti.
• Moguće su i srčane aritmije ili respiratorni problemi.

Interakcije s drugim lijekovima

• Lijekovi koji povećavaju rizik od hiperkalemije: Aprovel može povećati porast razine kalija u krvi kada se uzima istodobno s diureticima koji štede kalij (npr. spironolakton, amilorid), dodacima kalija ili drugim lijekovima koji također mogu povećati razinu kalija.
• Drugi antihipertenzivni lijekovi: Kombinirana primjena Aprovela s drugim antihipertenzivnim lijekovima, kao što su diuretici, inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACEI), antagonisti kalcija ili beta-blokatori, može dovesti do pojačanog hipotenzivnog učinka.
• Lijekovi koji povećavaju rizik od hipotenzije: Istodobna primjena Aprovela s alkoholom, antidepresivima, sedativima ili hipnoticima može pojačati hipotenzivni učinak i povećati rizik od ortostatske hipotenzije (smanjenje krvnog tlaka pri promjeni položaja tijela).
• Litij: Irbesartan može smanjiti klirens litija, što može dovesti do povišene razine litija u krvi i toksičnih učinaka.
• Nefrotoksični lijekovi: Irbesartan može pojačati nefrotoksičnost nekih lijekova, posebno nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) i lijekova koji se metaboliziraju u bubrezima.