Ofloksacin

Ofloksacin je antibiotik iz skupine fluorokinolona, koji ima širok spektar djelovanja i dobro prodire u tkiva i tekućine urogenitalnog trakta. Učinkovit je protiv većine Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticilin-osjetljivih sojeva S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis i Haemophilus ducreyi. Ofloksacin pokazuje srednju aktivnost protiv Ureaplasma urealyticum i većine enterokoka, ali ograničenu ili nikakvu aktivnost protiv enterokoka, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa i mnogih anaeroba. Međutim, visoke koncentracije u urinu osiguravaju njegovu aktivnost protiv većine patogena koji uzrokuju infekcije mokraćnog sustava.

Ofloksacin je pokazao dosljednu učinkovitost u širokom spektru infekcija mokraćnog sustava, postižući bakteriološki odgovor veći od 80% kod nekompliciranih i 70% kod kompliciranih infekcija. Učinkovitost ofloksacina bila je slična onoj svih testiranih analoga, uključujući druge fluorokinolone, cefalosporine i kotrimoksazol (trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloksacin je također učinkovit kao režim jednokratne doze za liječenje nekomplicirane gonoreje, kao 7-dnevni režim za nekomplicirane infekcije C. Trachomatis i kao monoterapija za nekompliciranu zdjeličnu upalnu bolest (PID). Ofloksacin je ponovno pokazao sličnu učinkovitost kao i alternativne terapije za svaku vrstu infekcije. Dostupnost intravenske formulacije i gotovo potpuna oralna bioraspoloživost omogućuju primjenu ofloksacina kao sekvencijalnog režima bez gubitka aktivnosti.

Profil podnošljivosti i interakcije lijekova ofloksacina u skladu je s profilom drugih fluorokinolona. Najčešće prijavljene nuspojave ofloksacina povezane su s gastrointestinalnim, živčanim i dermatološkim reakcijama. Povezan je s nižom učestalošću fotosenzitivnosti i tendinitisa te većom učestalošću nekih neuroloških događaja nego neki drugi fluorokinoloni. Čini se da ofloksacin ima manju sklonost interakciji s ksantinima nego drugi fluorokinoloni (Onrust, Lamb i Barman Balfour, 2012).

Indikacije Ofloksacin

1. Infekcije mokraćnog sustava: Ofloksacin se može propisati za liječenje cistitisa (upale mokraćnog mjehura), uretritisa (upale mokraćne cijevi) i pijelonefritisa (upale bubrežnih čašica i zdjelice).
2. Respiratorne infekcije: uključujući bronhitis (upalu bronhija), upalu pluća (upalu pluća) i sinusitis (upalu sinusa).
3. Infekcije kože i mekog tkiva: Ofloksacin se može koristiti za različite bakterijske infekcije kože, kao što su celulitis (upala potkožnog tkiva), folikulitis (upala folikula dlake) i druge.
4. Gastrointestinalne infekcije: Ofloksacin se može koristiti za liječenje bakterijskih infekcija želuca i crijeva, poput bakterijskog proljeva ili gastroenteritisa.
5. Infekcije kostiju i zglobova: uključujući osteomijelitis (upalu kostiju) i infekcije zglobova.

Otpustite obrazac

1. Oralne tablete: Ovo je najčešće korišteni oblik ofloksacina za sustavno liječenje širokog raspona bakterijskih infekcija. Tablete obično sadrže 200 do 400 mg aktivnog sastojka i namijenjene su uzimanju jednom ili dva puta dnevno.
2. Otopina za intravensku primjenu: Koristi se u bolničkim uvjetima za liječenje teških ili po život opasnih infekcija kada je oralna primjena nemoguća ili neučinkovita. Otopina osigurava brzo postizanje terapijskih koncentracija tvari u krvi.
3. Kapi za oči: Koriste se za lokalno liječenje bakterijskih infekcija oka poput konjunktivitisa ili keratitisa. Kapi za oči pružaju ciljano djelovanje izravno na područje infekcije, minimizirajući sistemske nuspojave.
4. Kapi za uši: Koriste se za liječenje bakterijskih infekcija uha, uključujući otitis media. Poput kapi za oči, omogućuju da se aktivni sastojak izravno dostavi na mjesto infekcije.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija DNA giraze: Ofloksacin se veže na enzim DNA girazu, koji je potreban za pozicioniranje i odmotavanje DNA tijekom njezine duplikacije. To uzrokuje stvaranje kompleksa ofloksacina s enzimom i inhibira njegovu aktivnost, što sprječava sintezu DNA.
2. Baktericidno djelovanje: Budući da je sinteza DNK ključna za replikaciju i preživljavanje bakterija, inhibicija DNK giraze dovodi do smrti bakterijskih stanica. Ofloksacin ima baktericidno djelovanje, što znači da ubija bakterije, a ne samo da inhibira njihov rast.
3. Širok spektar djelovanja: Ofloksacin je aktivan protiv širokog spektra bakterija, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Može se koristiti za liječenje infekcija uzrokovanih patogenima kao što su Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae i drugi.
4. Mehanizam rezistencije: Iako je ofloksacin učinkovit antibiotik, neke bakterije mogu razviti rezistenciju na njega promjenom strukture DNA giraze ili povećanjem oslobađanja lijeka prema van.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Ofloksacin se obično dobro apsorbira nakon oralne primjene. Njegova apsorpcija može biti odgođena nakon obroka, ali to obično ne utječe na njegovu bioraspoloživost.
2. Distribucija: Ofloksacin se dobro distribuira u tkiva i organe tijela, uključujući pluća, bubrege, jetru, mjehur, prostatu i kožu. Također prodire kroz placentalnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
3. Metabolizam: Ofloksacin se u tijelu metabolizira u manjoj mjeri.
4. Izlučivanje: Ofloksacin se izlučuje uglavnom putem bubrega, gdje se dijelom izlučuje nepromijenjen, a dijelom kao metaboliti. Mala količina se izlučuje i stolicom.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije ofloksacina je približno 3-5 sati, što obično osigurava da se lijek može uzimati 1-2 puta dnevno.
6. Utjecaj na crijevnu mikrofloru: Ofloksacin može utjecati na sastav crijevne mikroflore, što može dovesti do razvoja disbakterioze.

Doziranje i administracija

Evo općih preporuka za upotrebu ofloksacina za odrasle:

Tablete za oralnu primjenu:

• Doziranje za blage do umjerene infekcije: obično se preporučuje 200 mg svakih 12 sati (dva puta dnevno).
• Doziranje kod teških infekcija ili infekcija uzrokovanih manje osjetljivim mikroorganizmima: Može se povećati na 400 mg svakih 12 sati.

Otopina za intravensku injekciju:

• Doziranje: Obično 200 do 400 mg svakih 12 sati, ovisno o vrsti i težini infekcije. Intravenska primjena je poželjnija u bolničkim uvjetima.

Kapi za oči:

• Doziranje kod bakterijskog konjunktivitisa i drugih površinskih infekcija oka: Normalno se jedna kap ubrizgava u zahvaćeno oko 2-4 puta dnevno. Tijekom prva dva dana terapije doza se može povećati na svaka 2 sata tijekom dana.

Kapi za uši:

• Doziranje za infekcije uha: Ukapajte 5 kapi u zahvaćeno uho 2-3 puta dnevno.

Opće preporuke:

• Tablete treba uzimati 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka kako bi se maksimizirala apsorpcija.
• Važno je proći cijeli ciklus liječenja, čak i ako su simptomi prije nestali, kako bi se izbjegla ponovna pojava infekcije.
• Nemojte prestati uzimati lijek bez savjetovanja s liječnikom, čak i ako osjetite poboljšanje.

Koristite Ofloksacin tijekom trudnoće

Primjena ofloksacina tijekom trudnoće općenito se ne preporučuje, posebno u prvom tromjesečju, budući da su podaci o njegovoj sigurnosti za fetus ograničeni.

Fluorokinoloni mogu imati štetne učinke na razvoj hrskavice u fetusa, što može rezultirati oštećenjem zglobova i tkiva. Stoga se primjena ofloksacina tijekom trudnoće općenito smatra neprikladnom, osim ako potencijalne koristi liječenja značajno ne nadmašuju potencijalne rizike za fetus.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na ofloksacin, druge fluorokinolone ili bilo koji drugi sastojak lijeka ne smiju ga koristiti zbog rizika od alergijskih reakcija.
2. Epilepsija i drugi poremećaji središnjeg živčanog sustava: Ofloksacin može uzrokovati nuspojave središnjeg živčanog sustava (SŽS) poput povećane razdražljivosti ili napadaja, stoga njegova primjena može biti kontraindicirana kod bolesnika s epilepsijom ili drugim poremećajima SŽS-a.
3. Teško oštećenje bubrega: Lijek se može nakupljati u tijelu u slučaju oštećenja bubrega, stoga njegova primjena može biti ograničena kod bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
4. Pedijatrijska dob: Primjena ofloksacina u djece i adolescenata može biti ograničena jer ovaj lijek može imati štetne učinke na razvoj zglobova i koštanog tkiva.
5. Trudnoća i dojenje: Sigurnost primjene ofloksacina tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena te njegovu upotrebu u tim slučajevima treba procijeniti i preporučiti liječnik.
6. Šećerna bolest: Ofloksacin može utjecati na razinu glukoze u krvi, stoga je njegova primjena u bolesnika sa šećernom bolešću potrebna s oprezom.
7. Bolesnici s anamnezom povraćanja ili proljeva: Poseban oprez može biti potreban kod pacijenata s anamnezom povraćanja ili proljeva uzrokovanog uzimanjem ofloksacina ili drugih antibiotika.

Nuspojave Ofloksacin

1. Gastrointestinalni poremećaji: Uključujući mučninu, povraćanje, proljev ili dispepsiju (probavni poremećaji). Ovi simptomi mogu biti privremeni i mogu nestati nakon prestanka uzimanja lijeka.
2. Poremećaji živčanog sustava: Mogu se javiti glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica ili ozbiljniji simptomi poput anksioznosti, depresije ili čak halucinacija. Rijetko se mogu razviti konvulzije.
3. Kožne reakcije: Mogu se javiti alergijske reakcije poput urtikarije, svrbeža, osipa na koži ili angioedema (oticanje kože, potkožnog tkiva ili sluznica).
4. Suha usta: Ovo je prilično česta nuspojava koja može uzrokovati nelagodu.
5. Gutdisbioza: Uzimanje antibiotika može promijeniti crijevnu mikrofloru, što može dovesti do proljeva ili kandidijaze (gljivične infekcije crijeva).
6. Povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost: U rijetkim slučajevima, ofloksacin može povećati osjetljivost na sunčevu svjetlost, što može uzrokovati opekline ili druge kožne reakcije s duljim izlaganjem sunčevoj svjetlosti.

Predozirati

1. Povećane nuspojave: Predoziranje ofloksacinom može rezultirati povećanim intenzitetom i učestalošću nuspojava poput glavobolje, vrtoglavice, mučnine, povraćanja, proljeva i pospanosti ili nesanice.
2. Povećani toksični učinci na središnji živčani sustav: U slučaju teškog predoziranja mogu se pojaviti ozbiljniji simptomi poput napadaja, anksioznosti, nervoze i promjena u percepciji ili stanju svijesti.
3. Povećana kardiotoksičnost: U slučaju predoziranja mogu se javiti poremećaji srčanog ritma ili druge srčane komplikacije.
4. Potencijalno opasne alergijske reakcije: U slučaju teškog predoziranja mogu se javiti ozbiljne alergijske reakcije poput anafilaktičkog šoka ili anafilaktičkih reakcija.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji sadrže magnezij, aluminij, željezo ili cink: Ovi metali mogu smanjiti apsorpciju ofloksacina, stoga lijekove koji ih sadrže (npr. antacide, vitamine ili pripravke željeza) treba uzimati najmanje 2 sata prije ili nakon uzimanja ofloksacina.
2. Antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij: Oni mogu usporiti apsorpciju ofloksacina iz gastrointestinalnog trakta.
3. Lijekovi koji povećavaju pH želučanog sadržaja: Lijekovi koji povećavaju pH želučanog sadržaja (npr. protonske pumpe ili antacidi) mogu smanjiti apsorpciju ofloksacina.
4. Lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav: Ofloksacin može pojačati učinak lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (npr. neki antidepresivi ili narkotički analgetici), što može dovesti do povećanog rizika od nuspojava.
5. Lijekovi koji deprimiraju kardiovaskularni sustav: Istodobna primjena ofloksacina s lijekovima koji deprimiraju kardiovaskularni sustav (npr. antiaritmici ili beta-adrenoblokatori) može povećati rizik od aritmija.
6. Lijekovi koji produljuju QT interval: Ofloksacin može povećati produljenje QT intervala na elektrokardiogramu kada se koristi istodobno s drugim lijekovima koji također mogu uzrokovati ovu nuspojavu (npr. antiaritmici ili neki antidepresivi).

Uvjeti skladištenja

Ofloksacin, kao i većina lijekova, zahtijeva odgovarajuće uvjete skladištenja kako bi se održala njegova stabilnost i učinkovitost. Općenito, preporuke za skladištenje ofloksacina su sljedeće:

1. Temperatura: Lijek čuvajte na sobnoj temperaturi, koja je obično od 15 do 30 stupnjeva Celzija (od 59 do 86 stupnjeva Fahrenheita). Izbjegavajte pregrijavanje lijeka kao i smrzavanje.
2. Svjetlost: Ofloksacin čuvajte u originalnom pakiranju ili tamnom spremniku kako biste spriječili izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti, koja može negativno utjecati na stabilnost lijeka.
3. Vlažnost: Osigurati suhe uvjete skladištenja lijeka kako bi se izbjeglo izlaganje vlazi, što može dovesti do uništenja ili degradacije lijeka.
4. Djeca: Ofloksacin čuvajte izvan dohvata djece kako biste spriječili slučajnu primjenu.
5. Ambalaža: Slijedite upute za skladištenje navedene na pakiranju proizvoda ili u njegovim uputama za uporabu. Neki proizvođači mogu imati vlastite preporuke za skladištenje.