Oksaliplatin

Oksaliplatin je antitumorski lijek derivat platine. Lijek ima širok spektar djelovanja, kao što je in vitro citotoksičnost i in vivo antitumorska aktivnost u različitim tumorskim modelima.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije oksaliplatin

Indikacije za uporabu Oksaliplatina - metastatski perirektalni karcinom. Ovaj se lijek obično propisuje zajedno s 5-fluorouracilom i folinskom kiselinom.

Široko se koristi u adjuvantnoj terapiji perirektalnog karcinoma stadija III (Duke C). To se obično radi nakon radikalne resekcije primarnog tumora. Koristi se zajedno s fluorouracilom/kalcijevim foliantom. Sam po sebi ne može pružiti potreban učinak.

Lijek se koristi za diseminirani perirektalni karcinom kao monoterapija. Često se koristi zajedno s fluorouracilom/kalcijevim foliantom. Lijek se također koristi za rak jajnika kao terapija druge linije. Lijek ima vrlo širok spektar djelovanja. Obično se ne koristi samostalno, jer to nije dovoljno za postizanje pozitivnog rezultata. Oksaliplatin ima dobra antitumorska svojstva i može stvarno pomoći, ali samo u kombinaciji s drugim učinkovitim lijekovima.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku tekućine u bočici. Pakiranje je 25 ili 50 ml. Pakiranje sadrži jednu bočicu. Sadrži glavnu aktivnu tvar - oksaliplatin. Ovisno o volumenu bočice, količina komponente može varirati od 50 do 100 mg.

Lijek također sadrži pomoćne tvari - laktoza monodirat. Sve ove komponente imaju snažan učinak na tumor. Ovaj lijek je antitumorski i široko se koristi kod raka, kako samostalno tako i u kombinaciji s drugim lijekovima.

Oksaliplatin nije dostupan u obliku tableta ili suspenzije. Primjenjuje se intravenozno u dozi koju propiše liječnik. Doziranje izravno ovisi o problemu koji muči osobu. Obično se koristi više od jedne bočice kako bi se postigao pozitivan učinak. Mnogo toga ovisi o težini pacijentovog stanja i njegovoj bolesti. Danas je oksaliplatin u kombinaciji s drugim lijekovima zaista sposoban za mnogo toga.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamiku

Ovaj lijek pripada klasi derivata platine, u kojima atom platine tvori kompleks s oksalatom i diaminocikloheksanom (DACH).

Do danas točan mehanizam djelovanja lijeka nije poznat. Postoje pretpostavke da djeluje na isti način kao i cisplatin. Djelovanje komponenti lijeka stvaraju reaktivne platine, koje zauzvrat stvaraju međulančane i unutarlančane poprečne veze u molekuli DNA. Zbog toga je sinteza DNA inhibirana.

Ne postoji unakrsna rezistencija na oksaliplatin, kao što postoji na cisplatin ili karboplatin, moguće zbog DACG skupine. Vrijedi napomenuti da lijek ima svojstva sredstva koje može povećati osjetljivost na zračenje. Nema drugih informacija o ovom lijeku. Poznato je samo da svo djelovanje "leži" na aktivnoj komponenti. Danas se oksaliplatin široko koristi i samostalno i u kombinaciji s drugim lijekovima.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene lijeka, on se uglavnom nakuplja u eritrocitima i ne prelazi u plazmu. Samo 85-88% platine veže se na proteine u prvih 5 sati nakon primjene.

Treba napomenuti da oksaliplatin može brzo proći neenzimsku biotransformaciju. U tom slučaju nastaju reaktivni kompleksi platine. Aktivni metaboliti oksaliplatina pripadaju skupini DACG-platina kompleksa.

Lijek se iz tijela izlučuje uglavnom putem bubrega. Otprilike 50% primijenjene doze izlučuje se urinom tijekom prva 3 dana. Ukupno se izlučuje stolicom 0,5% dnevno. 11. dana doseže maksimalnu vrijednost od 5%. Poluvrijeme eliminacije je 19 sati. Potpuna eliminacija iz crvenih krvnih stanica opaža se unutar 48 sati i iznosi 273. Dakle, oksaliplatin se gotovo u potpunosti izlučuje iz tijela, ali istovremeno ostavlja negativan učinak na bubrege.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Doziranje i administracija

Način primjene i doziranje propisuje liječnik individualno. Mogu ga koristiti samo odrasli. Lijek se primjenjuje intravenski u obliku infuzija, čije trajanje je 2-6 sati. Hiperhidracija nije potrebna prilikom korištenja lijeka.

Ako se lijek koristi u kombinaciji s 5-fluorouracilom, infuzija oksaliplatina trebala bi biti prva. Za liječenje perirektalnog karcinoma treba davati 85 mg/m2 jednom svaka 2 tjedna tijekom 12 ciklusa. To obično traje šest mjeseci. Za liječenje diseminiranog perirektalnog karcinoma dovoljno je 85 mg/m2 jednom svaka 2 tjedna. Uzima se kao monoterapija ili u kombinaciji s 5-fluorouracilom.

Liječenje raka jajnika - 85 mg/m2 jednom svaka 2 tjedna kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim kemoterapijskim lijekovima. Ponovljene primjene lijeka su moguće, ali samo ako je broj neutrofila manji od 1500/mcl, a trombociti veći od 500 000/mcl. Liječnik propisuje takvu shemu za primjenu oksaliplatina.

Koristite oksaliplatin tijekom trudnoće

Primjena oksaliplatina tijekom trudnoće je neprihvatljiva. I dalje postoji visok rizik od teškog oštećenja fetusa, sve do razvoja raznih patologija.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju izbjegavati trudnoću tijekom liječenja ovim lijekom. Visoka koncentracija lijeka neće dopustiti da se fetus iznese do termina ili će dovesti do razvoja nepopravljivih patologija kod djeteta.

Nema podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko. Stoga je zabranjeno uzimanje lijeka tijekom dojenja. Kako bi se spriječile ozbiljne "ozljede" bebe, liječenje se odgađa na neodređeno vrijeme ili, naprotiv, dojenje se prekida.

Upute u vezi s trudnoćom i uzimanjem ovog lijeka daje liječnik. Posebno je opasno uzimati lijek u prvom tromjesečju trudnoće, rizik od razvoja patologija je prevelik. Stoga se oksaliplatin uzima s posebnim oprezom ili se traže drugi načini rješavanja problema.

Kontraindikacije

Postoje kontraindikacije za uporabu oksaliplatina i one su prilično detaljne. Dakle, prije svega, osobe koje imaju povećanu osjetljivost na glavne sastojke lijeka trebale bi odbiti lijek. To može izazvati jaku alergijsku reakciju. I općenito, tijelo može reagirati na vrlo neobičan način.

Lijek se ne smije uzimati u slučaju mijelosupresije, osobito kada je broj neutrofila manji od 2000/μl i/ili su trombociti manji od 100 000/μl. Također postoji ograničenje u slučaju periferne senzorne neuropatije s funkcionalnim oštećenjem prije početka prvog ciklusa liječenja.

Lijek može negativno utjecati na funkciju bubrega. Stoga je osobama s problemima s ovim organom strogo zabranjeno korištenje lijeka. Naravno, trudnoća i dojenje su posebna rizična skupina. U svakom slučaju, lijek se uzima isključivo na preporuku liječnika. Nećete ga moći ni sami kupiti. Oksaliplatin je snažan lijek u borbi protiv tumora.

[ 20 ]

Nuspojave oksaliplatin

Nuspojave oksaliplatina utječu na mnoge organe i sustave. Tako se mogu primijetiti grčevi udova. Ovaj simptom javlja se kod gotovo 85-95% svih pacijenata. Trajanje ovih učinaka ovisi o broju ciklusa liječenja. U nekim slučajevima opažaju se i neurološki simptomi, poput dizartrije, gubitka dubokih tetivnih refleksa i Lhermitteovog simptoma. Bol i/ili funkcionalni poremećaji nisu isključeni. U tom slučaju potrebno je prilagoditi dozu. Svi neurološki simptomi potpuno nestaju nakon završetka liječenja.

Hematopoetski sustav. Mogu se javiti anemija, neutropenija i trombocitopenija. U nekim slučajevima zabilježena je hematološka toksičnost 3. ili 4. stupnja, ali je rijetka.

Probavni sustav. Često se javlja anoreksija, povraćanje, mučnina, proljev, bol u trbuhu, u većini slučajeva - ne jaka. Za sprječavanje takvih simptoma koriste se antiemetici.

Alergijske reakcije. Mogući su bronhospazam, angioedem, hipotenzija i anafilaktički šok. U iznimno rijetkim slučajevima može doći do disfunkcije bubrega. Često je zabilježena povišena tjelesna temperatura. Oksaliplatin može uzrokovati ozbiljne nuspojave.

[ 21 ], [ 22 ]

Predozirati

Predoziranje lijekom nije isključeno. Ne postoje antidoti kao takvi. Mogući su određeni negativni učinci na tijelo. Dakle, nije isključena neuropatija, koju karakterizira disestezija i/ili parestezija ekstremiteta sa ili bez konvulzija.

U nekim slučajevima mogući su funkcionalni poremećaji. To znači komplikacije u izvođenju preciznih pokreta. Moguća je supresija funkcije koštane srži. To se manifestira u obliku anemije, neutropenije i trombocitopenije.

Ako se pojave bilo kakvi neobični simptomi ili komplikacije, preporučuje se obavijestiti liječnika. U takvom slučaju provodi se simptomatska terapija, uzimajući u obzir moguće toksične manifestacije i potpunu hematološku kontrolu.

Ako se doza ispravno izračuna i ne uoče se odstupanja, tada se ne može govoriti o predoziranju. Oksaliplatin je snažan lijek širokog raspona djelovanja. Stoga samoprilagođavanje doze može dovesti do ozbiljnih posljedica.

[ 23 ], [ 24 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcije oksaliplatina s drugim lijekovima su moguće i postoje dokazi o tome. Stoga se lijek široko koristi u kombinaciji s drugim lijekovima. To vam omogućuje pojačavanje učinka i brzo postizanje pozitivnog rezultata.

No, vrijedi napomenuti takve opcije kada je neprikladno koristiti ovaj lijek. Dakle, sposoban je stimulirati razvoj kolinergičkog sindroma povezanog s primjenom irinotekana, zbog povećane inhibicije acetilkolinesteraze.

Treba napomenuti da lijek ni na koji način ne utječe na farmakokinetiku fluorouracila i topotekana. Prekliničke studije pokazale su sinergistički učinak s fluorouracilom i SN-38, aktivnim metabolitom irinotekana. Zato se lijek treba koristiti s izuzetnim oprezom. Važno je ni u kojem slučaju ne prekoračiti propisanu dozu, jer to može dovesti do razvoja ozbiljnih posljedica. Oksaliplatin se može koristiti samostalno i u kombinaciji s drugim lijekovima.

[ 25 ]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti čuvanja oksaliplatina moraju se strogo pridržavati. Stoga se mora čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Poželjno je da temperatura ne prelazi 25 stupnjeva Celzija. Ni u kojem slučaju proizvod se ne smije zamrzavati.

Djeca ne bi smjela imati pristup lijeku. Uzimaju ga isključivo odrasli. Stoga mala doza može negativno utjecati na dječji organizam. Vrijedi to razumjeti i lijek držati podalje od djece.

Proizvod ne voli visoku vlažnost, pa je tamo ni ne bi trebalo biti. Općenito, ovaj lijek se primjenjuje uglavnom u bolnici, tako da ga nije potrebno čuvati kod kuće. Ali ako se to ipak mora učiniti, morate slijediti sva gore navedena pravila. Proizvod ne možete koristiti nakon isteka roka valjanosti, koji je 2 godine. Nema drugih preporuka u vezi sa čuvanjem lijeka. Oksaliplatin se može uzimati samo pod nadzorom liječnika.

[ 26 ]

Posebne upute

Postoje posebne upute u vezi s primjenom lijeka. Stoga ga nikada ne smiju koristiti trudnice i dojilje. Mehanizam djelovanja lijeka na djetetov organizam nije poznat, stoga je bolje izbjegavati takav učinak.

Proizvod se može koristiti samo pod vodstvom liječnika koji ima iskustva u korištenju antitumorskih kemoterapijskih lijekova. Tijekom pripreme i primjene otopine moraju se slijediti posebna pravila i sve se mora raditi dosljedno i pažljivo. Proizvod se ne može koristiti nerazrijeđen. Strogo je zabranjeno miješati ga s lijekovima koji imaju sličan učinak.

Ništa se ne zna o izlučivanju lijeka u majčino mlijeko. Stoga je, kako bi se spriječilo oštećenje djetetovog tijela, potrebno prestati uzimati lijek ili dojiti.

Prije upotrebe, proizvod se mora vizualno procijeniti, mora biti proziran, bez čestica i taloga. Svi ovi "pokazatelji" moraju se pratiti. U tom slučaju, oksaliplatin neće uzrokovati štetu.

[ 27 ], [ 28 ]

Rok trajanja

Rok trajanja proizvoda je 2 godine. Ali to je samo brojka. Ako se osoba ne pridržava posebnih uvjeta skladištenja, ta se brojka može značajno smanjiti.

Dakle, važno je održavati određeni temperaturni režim, ne smije prelaziti 25 stupnjeva Celzija. Osim toga, proizvod ne stavljajte u hladnjak, ne smije biti izložen negativnim učincima hladnoće. Potpuno su isključeni izravna sunčeva svjetlost, prekomjerna toplina i posebno vlaga.

Djeca ne bi smjela imati pristup ovom lijeku. Smiju ga uzimati samo odrasli i svaki utjecaj na dječji organizam može dovesti do ozbiljnih problema. Također treba obratiti pozornost na izgled bočice. Tekućina ne smije mijenjati boju, mirisati ili se taložiti. Ako se pridržavate svih gore navedenih pravila, proizvod možete čuvati navedene 2 godine. Ali treba obratiti pozornost i na izgled same bočice, na njoj ne smije biti oštećenja. U tom slučaju, Oxaliplatin će trajati navedeno razdoblje.

[ 29 ]