Ondansetron

Ondansetron je lijek iz podskupine lijekova koji se koriste za tumore maligne prirode, kao i tvari koje se koriste za ispravljanje negativnih simptoma koji se javljaju kod uvođenja lijekova protiv raka.

Posjeduje serotoninergičko i antiemetičko djelovanje. Lijek blokira razvoj refleksa gag, osiguravajući antagonistički učinak na završetke koji se nalaze u području PNS neurona. Tvar ne dovodi do slabljenja psihomotorne aktivnosti pacijenta, a također ne uzrokuje razvoj sedativnog učinka.

[1], [2], [3],

Indikacije Ondansetron

Koristi se za mučninu, ali i za sprječavanje povraćanja, koje se javlja u vezi s izvođenjem radio ili kemoterapijskih postupaka za patološke pojave raka.

Osim toga, može se propisati kako bi se spriječilo povraćanje s mučninom nakon kirurških zahvata.

[4]

Otpustite obrazac

Oslobađanje komponente se ostvaruje u tabletama s volumenom od 0,004, a također se u pakiranju nalaze i 0,008 g-10 takvih tableta.

Osim toga, može se proizvesti u obliku injekcijske tekućine - unutar ampula kapaciteta 2 ili 4 ml (1 ml tekućine sadrži 0,002 g aktivnog elementa); u kutiji - 5 ampula.

[5], [6], [7]

Farmakodinamiku

Ondansetron je supstanca koja ima antagonistički učinak na periferni (unutar crijeva) i središnji (unutar mozga) završetak serotonina (5-HT3).

Lijek sprječava i uklanja mučninu s povraćanjem koja je posljedica oslobađanja serotonina tijekom postupka kemoterapije i radioterapije usmjerene na uklanjanje tumora. U slučaju višekratne upotrebe dovodi do usporavanja aktivnosti crijevne peristaltike.

Lijek ima anti-anksioznu aktivnost. Ne utječe na motoričku koordinaciju i ne dovodi do narušavanja učinka.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije, vrijednosti Cmax krvi bilježe se nakon 10 minuta, a nakon oralne primjene - nakon 1,5 sati. Jedenje hrane produžuje razdoblje apsorpcije bez utjecaja na Cmax.

Vrijednosti bioraspoloživosti su 60%. Brzina sinteze s proteinom je 70-76%; dio tvari prolazi unutar eritrocita. Lijek je podvrgnut intenzivnoj intrahepatičnoj razmjeni.

Mali dio (5%) izlučuje se nepromijenjen urinom. Poluživot je 3 sata, i za oralnu uporabu i za parenteralnu uporabu. Ovaj pokazatelj u starijih osoba je 5 sati.

[13], [14],

Doziranje i administracija

U onkologiji, povraćanje s mučninom koja se javlja nakon terapijskih postupaka naziva se "emetogeni sindrom".

Da bi se spriječio razvoj ovog sindroma, 8 mg oralno treba uzimati oralno 60 minuta prije izvođenja protutumorskih postupaka; Ponovljeni prijem sličnog udjela se vrši nakon 12 sati nakon terapije.

Da bi se spriječilo kasnije povraćanje, koje se pojavljuje nakon jednog dana, 2-struki unos 8 mg lijeka na dan nastavlja se 6 dana nakon završetka antikancerogenih mjera. Da bi se postigao intenzivniji učinak, dio se može povećati na 24 mg, uz propisivanje deksametazona (12 mg) zajedno s Ondansetronom (120 mg) 120 minuta prije kemoterapije.

Također je moguće davati lijek u obliku injekcijske tekućine. U slučaju umjerenog intenziteta emetogenog sindroma prije svakog terapijskog postupka koristi se 8 mg lijeka (intramuskularno ili intravenozno). Ako sindrom ima ozbiljnu ozbiljnost, potrebno je intravenski ubrizgati 8 mg intravenskog lijeka prije tretmana kemoterapijom, a zatim u istom dijelu i na isti način, u intervalima od 3-4 sata.

Da bi se spriječilo povraćanje s mučninom nakon kirurških zahvata, zajedno s općom anestezijom, primjenjuje se 4 mg Ondansetrona intravenozno ili intramuskularno. U slučaju povraćanja, 4 mg treba primijeniti 3 puta dnevno.

Za djecu, kako bi se spriječilo postoperativno povraćanje, primjena 0,1 mg / kg lijeka je potrebna intravenozno, malom brzinom, nakon anestezije.

Djeca preko 2 godine korištenja intravenozne injekcije od 5 mg / m ² lijeka prije izvođenja sjednicu kemoterapije; nakon 12 sati propisana je oralna primjena 4 mg lijeka. Zatim se tvar koristi 2 puta dnevno u dozi od 4 mg tijekom 5 dana.

[17], [18]

Koristite Ondansetron tijekom trudnoće

Zabranjuje se imenovanje Ondansetrona tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• dojenje;
• ozbiljna netolerancija na lijek;
• kombinirana uporaba s apomorfinom;
• sindrom produljenja QT (kongenitalnog karaktera).

[15]

Nuspojave Ondansetron

Među nuspojavama su:

• privremeno povećanje vrijednosti jetrenih enzima, proljev ili konstipacija i suhe sluznice usne šupljine;
• konvulzije, distonija, glavobolje, ekstrapiramidalne manifestacije i motorički poremećaji;
• odstupanje oka, prolazna sljepoća i poremećaj vidne oštrine;
• aritmija, bradikardija, bol u sternumu, produljenje QT intervala, smanjenje krvnog tlaka, ventrikularna tahikardija i ST depresija;
• urtikarija, angioedem, bronhijalni spazam, anafilaksa i laringizam;
• hipokalemija i crvenilo na koži lica;
• osjećaj pečenja u analnom području (kada se koriste svijeće), bol u području injekcije.

[16]

Predozirati

Intoksikacija se događa pojačavanjem nepovoljnih simptoma.

Lijek nema protuotrov; Izvode se simptomatske intervencije.

[19], [20], [21]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se vrlo pažljivo koristi zajedno s IMAO, papaverinom, karbamazepinom i barbituratima, a uz eritromicin, griseofulvin, cimetidin i fluorokinolone. Osim toga, ovaj popis uključuje rifampicin, metronidazol i diltiazem s lovastatinom, makrolide, omeprazol s alopurinolom, tvari koje produljuju QT interval i ketokonazol.

Kombinacija s tramadolom može dovesti do smanjenja njegove analgetske aktivnosti.

Zabranjeno je kombinirati s apomorfinom hidrokloridom, jer može uzrokovati snažan pad krvnog tlaka i gubitak svijesti.

[22], [23]

Uvjeti skladištenja

Ondansetron se mora održavati na temperaturama ne višim od 25 ° C.

[24], [25]

Rok trajanja

Tablete Ondansetrona se mogu koristiti 36 mjeseci od trenutka prodaje tvari, a rok trajanja injekcijske tekućine je 24 mjeseca.

[26], [27],

Aplikacija za djecu

Tvar se ne koristi za osobe mlađe od 2 godine.

[28], [29]

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Osetron, Latran, Emetron sa Zofranom i Ondasolom s Ondansetron-Fereinom i Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]