Ondansetron

Ondansetron je lijek iz podskupine sredstava koja se koriste za tumore maligne prirode, kao i tvari koje se koriste za ispravljanje negativnih znakova koji nastaju pri primjeni antitumorskih lijekova.

Ima serotonergično i antiemetično djelovanje. Lijek blokira razvoj refleksa povraćanja, imajući antagonistički učinak na završetke smještene u području neurona PNS-a. Tvar ne dovodi do slabljenja psihomotorne aktivnosti pacijenta i ne uzrokuje razvoj sedativnog učinka.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Ondansetron

Koristi se za mučninu, a također i za sprječavanje povraćanja koje se razvija u vezi s postupcima radioterapije ili kemoterapije za onkološke patologije.

Osim toga, može se propisati za sprječavanje povraćanja i mučnine nakon kirurških zahvata.

[ 4 ]

Otpustite obrazac

Komponenta se oslobađa u tabletama od 0,004 i 0,008 g - pakiranje sadrži 10 takvih tableta.

Osim toga, može se proizvesti u obliku tekućine za injekcije - unutar ampula kapaciteta 2 ili 4 ml (1 ml tekućine sadrži 0,002 g aktivnog sastojka); u kutiji - 5 ampula.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamiku

Ondansetron je tvar koja ima antagonistički učinak na periferne (unutar crijeva) i središnje (unutar mozga) serotoninske (5-HT3) završetke.

Lijek sprječava i uklanja mučninu i povraćanje koji nastaju zbog oslobađanja serotonina tijekom kemoterapije i radioterapije usmjerenih na uklanjanje tumora. U slučaju ponovljene upotrebe dovodi do usporavanja crijevne peristaltike.

Lijek ima anksiolitično djelovanje. Ne utječe na motoričku koordinaciju i ne dovodi do smanjenja performansi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije, vrijednosti Cmax u krvi bilježe se nakon 10 minuta, a nakon oralne primjene - nakon 1,5 sati. Jedenje hrane produžuje razdoblje apsorpcije bez utjecaja na vrijednosti Cmax.

Vrijednosti bioraspoloživosti su 60%. Brzina sinteze proteina je 70-76%; dio tvari prelazi u eritrocite. Lijek podliježe intenzivnom intrahepatičkom metabolizmu.

Mali dio (5%) izlučuje se nepromijenjen urinom. Poluvrijeme eliminacije je 3 sata, i kada se uzima oralno i kada se primjenjuje parenteralno. Kod starijih osoba ta brojka iznosi 5 sati.

[ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

U onkologiji se povraćanje s mučninom koje se javlja nakon terapijskih postupaka naziva "emetogeni sindrom".

Kako bi se spriječio razvoj ovog sindroma, 8 mg tvari treba uzeti oralno 60 minuta prije izvođenja antitumorskih postupaka; sličnu dozu treba ponovno uzeti 12 sati nakon terapije.

Kako bi se spriječilo kasno povraćanje, koje se javlja nakon 24 sata, uzima se 8 mg lijeka dva puta dnevno tijekom 6 dana od završetka antitumorskog liječenja. Za postizanje intenzivnijeg učinka, doza se može povećati na 24 mg, također propisujući deksametazon (12 mg) zajedno s Ondansetronom 120 minuta prije kemoterapijskog postupka.

Također je moguće primijeniti lijek u obliku tekućine za injekcije. U slučaju umjerenog intenziteta emetogenog sindroma, prije svakog terapijskog postupka primjenjuje se 8 mg lijeka (intramuskularno ili intravenski mlazom). Ako je sindrom težak, prije kemoterapije treba primijeniti 8 mg lijeka intravenski mlazom, a zatim u istoj porciji i na isti način, u intervalima od 3-4 sata.

Kako bi se spriječilo povraćanje s mučninom nakon kirurških zahvata, 4 mg ondansetrona primjenjuje se intravenski ili intramuskularno uz opću anesteziju. U slučaju povraćanja, 4 mg tvari treba primijeniti 3 puta dnevno.

Za djecu, kako bi se spriječilo postoperativno povraćanje, 0,1 mg/kg lijeka treba primijeniti intravenski malom brzinom nakon anestezije.

Djeci starijoj od 2 godine daje se 5 mg/m2 lijeka intravenozno ^prije kemoterapije; nakon 12 sati, oralno se propisuje 4 mg lijeka. Zatim se tvar koristi dva puta dnevno u dozi od 4 mg tijekom 5 dana.

[ 16 ], [ 17 ]

Koristite Ondansetron tijekom trudnoće

Ondansetron se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• dojenje;
• teška intolerancija na lijek;
• kombinirana primjena s apomorfinom;
• Sindrom dugog QT intervala (kongenitalni).

[ 14 ]

Nuspojave Ondansetron

Nuspojave uključuju:

• privremeno povećanje razine jetrenih enzima, proljev ili zatvor i suha usta;
• konvulzije, distonija, glavobolje, ekstrapiramidne manifestacije i poremećaji kretanja;
• okularna devijacija, prolazna sljepoća i poremećaj vidne oštrine;
• aritmija, bradikardija, bol u prsima, produljenje QT intervala, snižen krvni tlak, ventrikularna tahikardija i ST depresija;
• urtikarija, Quinckeov edem, bronhijalni spazam, anafilaksa i laringospazam;
• hipokalemija i crvenilo lica;
• osjećaj peckanja u analnom području (pri korištenju čepića), bol u području injekcije.

[ 15 ]

Predozirati

U slučaju intoksikacije, postoji potenciranje nuspojava.

Lijek nema antidot; provode se simptomatske mjere.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek treba koristiti s izuzetnim oprezom zajedno s MAOI-ima, papaverinom, karbamazepinom i barbituratima, kao i s eritromicinom, griseofulvinom, cimetidinom i fluorokinolonima. Osim toga, ovaj popis uključuje rifampicin, metronidazol i diltiazem s lovastatinom, makrolide, omeprazol s alopurinolom, tvari koje produljuju QT interval i ketokonazol.

Kombinacija s tramadolom može dovesti do smanjenja njegove analgetske aktivnosti.

Zabranjeno je kombinirati s apomorfin hidrokloridom, jer može uzrokovati snažan pad krvnog tlaka i gubitak svijesti.

[ 21 ], [ 22 ]

Uvjeti skladištenja

Ondansetron se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Rok trajanja

Ondansetron tablete mogu se koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje tvari, a rok trajanja tekućine za injekciju je 24 mjeseca.

[ 25 ], [ 26 ]

Zahtjev za djecu

Supstancu ne koriste osobe mlađe od 2 godine.

[ 27 ], [ 28 ]

Analogi

Analogi lijeka su Osetron, Latran, Emetron sa Zofranom i Ondasol s Ondansetron-Fereinom i Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]