Orlistat

Orlistat je lijek koji se propisuje za pretilost.

Terapijski učinak razvija se stvaranjem kovalentne sinteze serinskih ostataka i pankreasnih i želučanih lipaza unutar gastrointestinalnog trakta. [ 1 ]

Kao rezultat ovog djelovanja, enzim gubi sposobnost razgradnje prehrambenih masti, koje su u obliku triglicerida, u apsorbirajuće slobodne masne kiseline i monogliceride. To dovodi do smanjenja broja kalorija koje ulaze u tijelo, što uzrokuje gubitak težine kod pacijenta. [ 2 ]

Indikacije Orlistat

Koristi se u slučajevima prekomjerne težine ili pretilosti – u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u kapsulama - 10 komada unutar ćelijske ploče, 2 ploče unutar kutije.

Farmakodinamiku

Nakon 24-40 sati dolazi do povećanja razine masti u stolici. Nakon prestanka uzimanja Orlistata, razina masti vraća se na početnu razinu nakon 48-72 sata. [ 3 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se gotovo ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Uvođenje jednokratne porcije od 0,36 g ne omogućuje otkrivanje intraplazmatskih pokazatelja aktivnog elementa, iz čega se može zaključiti da su manji od 5 ng/ml.

Volumen distribucije također nije određen zbog izrazito slabe ukupne apsorpcije lijeka. Intraplazmatska sinteza proteina in vitro iznosi 99%. Minimalni volumeni orlistata prolaze u eritrocite.

42% apsorbiranog volumena orlistata podliježe metaboličkim procesima. U tom slučaju nastaju 2 metaboličke komponente koje imaju nisku vrijednost unutar plazme (prosječna razina je 25 ng/ml, kao i 108 ng/ml) i izuzetno slab inhibitorni učinak u odnosu na lipazu. U tom smislu, smatra se da nemaju terapijsku aktivnost.

97% tvari izlučuje se stolicom (od čega 83% nepromijenjeno). Najviše 2% lijeka izlučuje se urinom. Poluvrijeme eliminacije lijeka (s stolicom i urinom) je 3-5 dana. Metaboličke komponente orlistata i njegov nepromijenjeni aktivni sastojak mogu se izlučivati žuči.

Doziranje i administracija

Potrebno je koristiti 1 kapsulu (0,12 g) 3 puta dnevno, uz obrok ili maksimalno 60 minuta nakon toga. Ako preskočite obrok ili jedete hranu s niskim udjelom masti, možete preskočiti Orlistat. Trajanje terapije odabire liječnik, uzimajući u obzir osobnu osjetljivost i težinu ljekovitog učinka.

Povećanje doze iznad standardne ne dovodi do pojačavanja učinka lijeka.

• Zahtjev za djecu

Nema podataka o sigurnosti primjene Orlistata u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje djeci.

Koristite Orlistat tijekom trudnoće

Lijek se ne koristi tijekom trudnoće jer nema podataka o sigurnosti njegove upotrebe.

Nisu provedena istraživanja o mogućnosti izlučivanja lijeka s majčinim mlijekom, zbog čega se ne propisuje tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirano u slučaju kolestaze ili malapsorpcije kronične prirode.

Nuspojave Orlistat

Poremećaji povezani s gastrointestinalnim traktom: stvaranje plinova, iscjedak iz rektuma (masni oblik), steatoreja, imperativni nagon za defekacijom, fekalna inkontinencija i povećana učestalost stolice (obično se takvi simptomi privremeno razvijaju u prva 3 mjeseca terapije). Povremeno se mogu javiti nelagoda ili bol u rektumu ili trbuhu, rijetka stolica i nadutost.

Znakovi alergije: svrbež, anafilaktički simptomi, epidermalni osip i Quinckeov edem.

Predozirati

Nema podataka o trovanju lijekom. Tijekom kliničkih ispitivanja, primjena jedne doze od 0,8 g ili višestruka primjena 0,4 g 3 puta dnevno tijekom razdoblja od 15 dana nije uzrokovala razvoj značajnih nuspojava.

U slučaju teške opijenosti, pacijenta treba držati pod liječničkim nadzorom 24 sata.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena zajedno s lijekovima dovodi do slabljenja apsorpcije vitamina topivih u mastima.

Uvjeti skladištenja

Orlistat treba čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 250°C.

Rok trajanja

Orlistat se može koristiti 4 godine od datuma prodaje terapijskog sredstva.

Analogi

Analozi lijeka su Xenical, Orlip i Xenistat s Orlikelom.