Orlistat

Orlistat je lijek propisan za pretilost.

Terapeutski učinak razvija se stvaranjem kovalentne sinteze serinskog ostatka te gušterače i želučane lipaze unutar gastrointestinalnog trakta. [1]

Kao rezultat ovog djelovanja, enzim gubi sposobnost razgradnje jestivih masti, u obliku triglicerida, do apsorbiranja slobodnih masnih kiselina, kao i monoglicerida. To dovodi do smanjenja broja kalorija koje ulaze u tijelo, što uzrokuje smanjenje tjelesne težine pacijenta. [2]

Indikacije Orlistat

Koristi se za prekomjernu težinu ili pretilost - u kombinaciji s niskokaloričnim načinom prehrane.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u kapsulama - 10 komada unutar stanične ploče, 2 ploče unutar kutije.

Farmakodinamiku

Nakon 24-40 sati dolazi do povećanja pokazatelja masnoće unutar izmeta. Nakon prestanka uzimanja Orlistata, razina masti vraća se na početnu razinu nakon 48-72 sata. [3]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se gotovo ne apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. Uvođenje jedne porcije od 0,36 g ne otkriva intraplazmatske parametre aktivnog elementa, iz čega se može zaključiti da su oni manji od 5 ng / ml.

Volumen distribucije također nije određen zbog izrazito slabe ukupne apsorpcije lijeka. Intraplazmatska sinteza proteina in vitro je 99%. Minimalne količine orlistata prolaze unutar eritrocita.

42% apsorbirane količine orlistata prolazi kroz metaboličke procese. U tom slučaju nastaju 2 metaboličke komponente koje imaju nizak indeks unutar plazme (prosječna razina je 25 ng / ml, kao i 108 ng / ml) i izrazito slab inhibitorni učinak u odnosu na lipazu. S tim u vezi vjeruje se da nemaju terapeutsko djelovanje.

97% tvari se izlučuje izmetom (83% ih je u nepromijenjenom stanju). Najviše 2% lijeka izlučuje se urinom. Poluvrijeme lijeka (s izmetom i urinom) je 3-5 dana. Metaboličke komponente Orlistata i njegov nepromijenjeni aktivni element mogu se izlučiti putem žuči.

Doziranje i administracija

 

Potrebno je koristiti 1 kapsulu (0,12 g) 3 puta dnevno, zajedno s obrokom ili najviše 60 minuta nakon toga. Prilikom preskakanja hrane ili uzimanja hrane s niskim udjelom masti, dopušteno je ne uzimati Orlistat. Trajanje terapije odabire liječnik, uzimajući u obzir osobnu osjetljivost i težinu učinka lijeka.

Povećanje doze iznad standarda ne dovodi do pojačavanja učinka lijeka.

• Prijava za djecu

Nema podataka o sigurnosti primjene Orlistata u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje za djecu.

 

Koristite Orlistat tijekom trudnoće

Lijek se ne koristi tijekom trudnoće, jer nema podataka o sigurnosti njegove uporabe.

Studije mogućnosti izlučivanja lijekova majčinim mlijekom nisu provedene, zbog čega se ne propisuje za dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindicirano u slučajevima kronične kolestaze ili malapsorpcije.

Nuspojave Orlistat

Poremećaji povezani s funkcijom gastrointestinalnog trakta: stvaranje plinova, iscjedak iz rektuma (uljni oblik), steatoreja, hitnost defekacije, fekalna inkontinencija i povećana učestalost procesa pražnjenja (obično se takvi simptomi privremeno razvijaju u prva 3 mjeseca terapije). Povremeno se javlja nelagoda ili bol u rektumu ili trbuhu, olabavljena stolica i nadutost.

Znakovi alergije: svrbež, anafilaktički simptomi, epidermalni osip i Quinckeov edem.

Predozirati

Nema podataka o trovanju lijekovima. Tijekom kliničkih ispitivanja, upotreba jednokratnog obroka od 0,8 g ili višestruka primjena od 0,4 g 3 puta dnevno tijekom 15 dana nije uzrokovala razvoj značajnih nuspojava.

U slučaju teške opijenosti, pacijenta treba držati 24 sata pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s drugim lijekovima

Uvođenje zajedno s lijekovima dovodi do slabljenja apsorpcije vitamina topljivih u mastima.

Uvjeti skladištenja

Orlistat se mora čuvati na tamnom i suhom mjestu, zatvoreno od prodora djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 250C.

Rok trajanja

Orlistat se može koristiti 4 godine od trenutka stavljanja na tržište terapijskog sredstva.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Xenical, Orlip i Xenistat s Orlikelom.