Pantasan

Pantasan je lijek koji se koristi za liječenje GERB-a i ulkusa. To je inhibitor protonske pumpe.

Indikacije Pantasana

Koristi se za sljedeće patologije: peptički ulkus u dvanaesniku, kao i čir na želucu, gastroezofagealni refluks, a uz to i gastrinom i druge bolesti koje se razvijaju na pozadini hipersekrecije.

Otpustite obrazac

Dostupan je u obliku praha (sublimirana tvar koja se koristi u proizvodnji injekcijskih otopina). Nalazi se u staklenoj bočici volumena 40 mg. Unutar zasebnog pakiranja nalazi se 1 bočica.

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak lijeka je pantoprazol. Ova tvar inhibira lučenje klorovodične želučane kiseline (posebno utječe na protonsku pumpu parijetalnih stanica).

U kiselom okruženju (u parijetalnim stanicama želuca), pantoprazol se pretvara u vlastiti aktivni oblik, inhibirajući H ⁺ /K ⁺ -ATPazu (završnu fazu stvaranja klorovodika). Taj se proces događa bez obzira na podrijetlo iritansa koji potiče njegovo stvaranje.

Jačina supresije ovisi o dozi lijeka i utječe na stimulirano i nestimulirano lučenje želučanog soka. Primjena pantoprazola smanjuje indeks želučane kiselosti, čime se povećava lučenje gastrina (taj se proces može obrnuti).

Budući da se aktivna tvar sintetizira enzimima koji su udaljeni od staničnih receptora, ona potiče oslobađanje klorovodika neovisno o djelovanju drugih elemenata (poput histamina i acetilkolina, kao i gastrina).

Farmakokinetika

Volumen distribucije je 0,15 l/kg, a brzina klirensa je približno 0,1 l/h/kg. Poluvrijeme eliminacije je približno 1 sat. Budući da pantoprazol djeluje specifično unutar parijetalnih stanica, njegovo poluvrijeme eliminacije ne korelira s trajanjem djelovanja (supresija procesa lučenja kiseline).

Farmakokinetička svojstva ostaju nepromijenjena i nakon jednokratne i nakon višekratne primjene lijeka. Unutar raspona doza od 10-80 mg, tvar ima linearnu farmakokinetiku i kada se uzima oralno i kada se primjenjuje intravenski.

Lijek se sintetizira s proteinima plazme u 98% slučajeva.

Tvar se metabolizira u jetri. Glavni put izlučivanja produkata raspada su bubrezi (oko 80%), a 20% se izlučuje stolicom. Glavni produkt raspada (i u urinu i u serumu) je komponenta dismetilpantoprazol, koja je povezana sa sulfatom. Poluvrijeme eliminacije glavnog produkta raspada (1,5 sati) samo je neznatno dulje od poluvrijeme poluraspada pantoprazola.

Doziranje i administracija

Lijek se smije koristiti samo pod nadzorom liječnika.

Intravenska primjena otopine treba se provoditi samo kada oralna primjena nije moguća. Postoje informacije da trajanje liječenja intravenskom primjenom lijeka ne smije biti dulje od 7 dana. Kao rezultat toga, ako postoji terapijska prilika, dolazi do prijelaza s intravenske primjene lijeka na njegovu oralnu primjenu.

Gastroezofagealni refluks, kao i čir na želucu i ulcerativne bolesti u dvanaesniku.

Preporučena dnevna doza je 40 mg lijeka (1 bočica).

Uklanjanje gastrinoma i drugih bolesti povezanih s razvojem hipersekrecije.

Kod dugotrajnog liječenja gore navedenih bolesti potrebno je davati lijek u dozi od 80 mg dnevno. Ako postoji takva potreba, dopušteno je titrirati dozu, smanjujući je ili povećavajući uzimajući u obzir količinu izlučene želučane kiseline. Dnevne doze koje prelaze granicu od 80 mg moraju se podijeliti u 2 primjene. Neko vrijeme doza se može povećati na 160 mg, ali trajanje primjene treba biti ograničeno isključivo na razdoblje potrebno za adekvatno praćenje izlučivanja kiseline.

Ako je potrebno brzo smanjenje kiselosti, većini pacijenata koristit će početna doza od 2×80 mg kako bi se postigla željena razina (<10 mEq/sat) unutar 1 sata.

Otopina natrijevog klorida (0,9%; uzmite 10 ml otopine) mora se dodati u bočicu s praškom. Zatim se odmah daje pacijentu ili se prethodno pomiješa sa 100 ml otopine glukoze (5%) ili natrijevog klorida (0,9%), koristeći za tu svrhu staklene/plastične bočice.

Razrijeđeni lijek zadržava stabilnost svojih fizikalnih i kemijskih svojstava 12 sati nakon proizvodnje (temperatura 25°C). Mikrobiologija sugerira da se otopina treba upotrijebiti odmah nakon razrjeđivanja.

Zabranjeno je miješati lijek s otapalima osim onih gore navedenih.

Lijek se primjenjuje intravenski tijekom otprilike 2-15 minuta.

Bočica je namijenjena samo za jednokratnu upotrebu. Prije početka postupka potrebno ju je pregledati, provjeriti boju lijeka, kao i prisutnost taloga. Razrijeđena otopina treba biti prozirna, žućkaste nijanse.

Osobe koje pate od disfunkcije jetre (teške) ne smiju prekoračiti dnevnu dozu, koja je polovica standardne bočice - 20 mg.

[ 1 ]

Koristite Pantasana tijekom trudnoće

Postoje ograničeni podaci o primjeni lijeka u trudnica. Embriotoksična svojstva otkrivena su pri dozama većim od 5 mg/kg. Nije poznato postoji li rizik za ljude. Lijek je odobren za primjenu u trudnica samo kada potencijalna korist za ženu nadmašuje rizik od komplikacija za fetus.

Postoje informacije o aktivnom sastojku koji ulazi u majčino mlijeko, stoga je prije odluke o propisivanju lijeka potrebno procijeniti omjer koristi i rizika njegove primjene.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za lijek uključuju: intoleranciju na aktivni sastojak lijeka i njegove pomoćne elemente, kao i derivate benzimidazola. Osim toga, ne može se propisati djeci, jer su informacije o učinkovitosti lijeka i sigurnosti njegove upotrebe u ovoj skupini pacijenata ograničene.

Nuspojave Pantasana

Korištenje lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• hematopoetski sustav: trombocito-, leukopenija-, kao i pancitopenija i agranulocitoza;
• organi imunološkog sustava: manifestacije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju i anafilaktičke simptome;
• metabolički poremećaji: razvoj hiperlipidemije s porastom lipidnih indeksa (kolesterol s trigliceridima), a uz to i hipomagnezemija s hiponatremijom i promjenama u težini;
• mentalni poremećaji: halucinacije, problemi sa spavanjem i razvoj zbunjenosti (često se javlja kod osoba sklonih takvim poremećajima; ako su prisutni, patologija se pogoršava), kao i osjećaj dezorijentacije i depresije (praćen komplikacijama);
• organi živčanog sustava: pojava vrtoglavice ili glavobolje, kao i poremećaj percepcije okusa;
• vidni organi: zamagljen vid ili njegovo oštećenje;
• organi probavnog trakta: pojava zatvora ili proljeva, povraćanje, nadutost, mučnina, bolovi u trbuhu ili nelagoda u ovom području, kao i suhoća oralne sluznice;
• organi hepatobilijarnog sustava: porast bilirubina i jetrenih enzima (kao što su GGT i transaminaze), kao i razvoj hepatocelularne insuficijencije ili žutice i oštećenje hepatocita;
• kožni poremećaji: osip, urtikarija sa svrbežom, razvoj Lyellovog ili Stevens-Johnsonovog sindroma, Quinckeov edem, multiformni eritem i fotosenzitivnost;
• organi mišićnih i skeletnih struktura: razvoj mijalgije ili artralgije, kao i prijelomi u području zapešća, kukova i kralježnice;
• organi mokraćnog sustava: razvoj tubulointersticijskog nefritisa (kasnije se može razviti u zatajenje bubrega);
• reproduktivni organi: pojava ginekomastije;
• sistemski poremećaji: pojava perifernog edema, razvoj malaksalosti, teški umor ili astenija, kao i porast temperature i tromboflebitis na mjestu injekcije;
• nepoznati štetni učinci (dostupne informacije ne dopuštaju nam da ih utvrdimo): pojava parestezije, razvoj hipokalemije ili hipokalcemije (u ovom slučaju, može se razviti zajedno s hipomagnezemijom) i grčevi mišića (zbog neravnoteže elektrolita).

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak pantoprazola na apsorpciju drugih lijekova.

Tvar može smanjiti apsorpciju lijekova čija bioraspoloživost ovisi o pH vrijednosti želuca (na primjer, to uključuje određene antifungalne lijekove, uključujući posakonazol s ketokonazolom i itrakonazolom ili druge lijekove, poput erlotiniba).

Lijekovi koji se koriste za liječenje HIV-a (npr. atazanavir).

Kombinacija lijeka s atazanavirom i drugim anti-HIV lijekovima čija se brzina apsorpcije mijenja u skladu s pH vrijednošću može uzrokovati značajno smanjenje bioraspoloživosti tih lijekova, a također utjecati na njihovu učinkovitost. Iz tog razloga, takva kombinacija lijekova smatra se nepoželjnom.

Neizravni antikoagulansi (kao što je fenprokumon s varfarinom).

Iako nisu uočene interakcije kada se Pantasan kombinira s varfarinom ili fenprokumonom, zabilježeni su izolirani slučajevi promjena INR vrijednosti. Stoga je potrebno redovito praćenje INR/PT vrijednosti kod osoba koje uzimaju indirektne antikoagulanse zajedno s pantoprazolom, kao i nakon njegovog prestanka uzimanja ili u slučaju neredovite upotrebe ove tvari.

Metotreksat.

Kombinacija lijeka s metotreksatom (često u visokim dozama) može uzrokovati porast serumske razine metotreksata ili njegovog produkta razgradnje hidrometotreksata. Kao rezultat takve promjene vrijednosti može se razviti toksičnost tvari. Stoga se osobama koje koriste metotreksat u visokim dozama, kao i onima koji imaju psorijazu ili rak, savjetuje da prestanu koristiti pantoprazol tijekom trajanja liječenja.

Druge interakcije.

Značajan dio pantoprazola podliježe intrahepatičkom metabolizmu (korištenjem enzimskog sustava hemoproteina P450). Glavni put ovog procesa je demetilacija, u kojoj je uključen element 2C19. Učinak se također provodi korištenjem drugih metaboličkih putova (uključujući oksidaciju korištenjem enzima CYP3A4). Ispitivanja lijekova koji se metaboliziraju na isti način (diazepam s fenprokumonom, karbamazepin s glibenklamidom i nifedipinom, kao i oralni kontraceptivi koji sadrže tvari etinil estradiol s levonorgestrelom) nisu otkrila interakcije koje su značajne za liječenje.

Studije o mogućem razvoju interakcija pokazale su da aktivna tvar Pantasana ne utječe na proces metabolizma komponenti koje su modificirane sljedećim elementima:

• CYP1A2 (ovo je teofilin s kofeinom);
• CYP2C9 (to uključuje naproksen i piroksikam s diklofenakom);
• CYP2D6 (na primjer, tvar metoprolol);
• CYP2E1 (uključujući etanol).

Lijek ne utječe na aktivnost p-glikoproteina, što osigurava apsorpciju tvari digoksin.

Kombinacija s antacidima ne uzrokuje razvoj značajnih interakcija.

Studije interakcije između pantoprazola i pojedinačnih antibiotika (npr. amoksicilina, kao i klaritromicina i metronidazola) nisu uspjele utvrditi značajne interakcije.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na mjestima nedostupnim maloj djeci. Temperaturno ograničenje nije veće od 25°C.

[ 4 ]

Rok trajanja

Pantasan je prikladan za upotrebu u razdoblju od 2 godine od datuma izdavanja ljekovitog praška.