Pantokar

Pantokar je lijek koji se koristi za liječenje acido-ovisnih patologija. Spada u skupinu lijekova koji usporavaju aktivnost protonske pumpe.

Indikacije Pantokara

Koristi se za uklanjanje sljedećih kršenja:

• umjereni i teški stadiji refluksnog ezofagitisa;
• uništavanje bakterije H.pylori kod osoba s peptičkim ulkusom uzrokovanim ovom bakterijom (u kombinaciji s određenom vrstom antibiotika);
• peptički ulkus u gastrointestinalnom traktu;
• gastrinom i druga patološka stanja koja rezultiraju hipersekrecijom.

Otpustite obrazac

Oslobađa se u enterički obloženim tabletama od 40 mg, 10 komada po blisteru. U pakiranju se nalaze 3 blistera.

Farmakodinamiku

Pantoprazol je glavni aktivni ljekoviti element Pantokara. Inhibira proces lučenja klorovodične kiseline. To se događa specifičnim učinkom na parijetalne glandulocite (točnije, na protonsku pumpu).

Pantoprazol se u kiseloj sredini pretvara u aktivnu komponentu. U parijetalnim glandulocitima želuca inhibira završnu fazu stvaranja klorovodične kiseline (H ⁺ /K ⁺ -ATPaze), bez obzira na podrijetlo stimulirajuće tvari koja potiče njezino stvaranje. Stupanj inhibicije određen je dozom. Lijek također inhibira stimuliranu i bazalnu sekreciju želučanog soka.

Terapija Pantokarom smanjuje pH želuca, proporcionalno uzrokujući povećano lučenje gastrina. Lijek ima antibakterijski učinak na Helicobacter pylori i podržava manifestacije anti-Helicobacter svojstava drugih lijekova.

Farmakološki učinak nakon jednokratne upotrebe lijeka počinje brzo i traje 24 sata. Lijek potiče brzo slabljenje patoloških simptoma i zacjeljivanje crijevnih ulkusa.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Pantoprazol se brzo apsorbira. Vršne razine u plazmi opažaju se nakon jednokratne doze od 40 mg. Nakon 2,5 sata primjene, u prosjeku se opažaju vršne razine u serumu od približno 2-3 mcg/ml, a ta vrijednost ostaje ista i nakon ponovljene upotrebe. Ljekovita svojstva pojedinačnih i višestrukih tableta ostaju ista.

Pri dozama unutar 10-80 mg, farmakokinetička svojstva lijeka u plazmi ostaju linearna i u slučaju oralne primjene i intravenske injekcije. Utvrđeno je da je indeks bioraspoloživosti tableta približno 77%.

Kada se uzima s hranom, ne opaža se promjena AUC-a ili vršnih serumskih vrijednosti, stoga se indeks bioraspoloživosti ne mijenja. Kada se uzima s hranom, povećava se samo varijabilnost latentne faze.

Distribucija.

Sinteza proteina pantoprazola u plazmi je približno 98%. Volumen distribucije je približno 0,15 l/kg.

Metabolizam.

Aktivna komponenta prolazi gotovo potpuni metabolizam u jetri. Njezin glavni put je proces demetilacije koji uključuje element CYP2C19. Zatim dolazi do konjugacije sumpora. Drugi put je proces oksidacije koji uključuje komponentu CYP3A4.

Izlučivanje.

Terminalni poluživot je približno 1 sat, s brzinom klirensa od 0,1 L/h/kg. Prijavljeno je nekoliko slučajeva odgođenog izlučivanja. Zbog specifičnog procesa sinteze pantoprazola protonskom pumpom koja se nalazi unutar parijetalnih glandulocita, poluživot ne korelira s duljim trajanjem djelovanja (usporavanje lučenja kiseline).

Većina produkata razgradnje aktivne tvari izlučuje se urinom (otprilike 80%), a ostatak stolicom. Glavni metabolit i u serumu i u urinu je komponenta dismetilpantoprazol, koja je podvrgnuta konjugaciji sa sulfatom.

Poluvrijeme eliminacije desmetilpantoprazola (otprilike 1,5 sati) samo je neznatno dulje od poluvrijemene eliminacije pantoprazola.

Doziranje i administracija

Lijek je namijenjen za oralnu primjenu - tableta se ne smije žvakati, treba je progutati cijelu s vodom.

Za liječenje čira na crijevima ili želucu i GERB-a, odrasli trebaju uzimati 40 mg lijeka dva puta dnevno.

Tijek terapije za peptički ulkus želuca je 0,5-1,5 mjeseci; za sličan crijevni ulkus - 0,5-1 mjesec; za GERB - 1-2 mjeseca.

Prilikom provođenja održavanja liječenja GERB-a, potrebno je uzimati 40 mg lijeka jednom dnevno tijekom 1 godine.

Tijekom liječenja pogoršanog kroničnog hiperacidnog gastritisa ili neulkusne dispepsije, treba uzimati 40-80 mg lijeka dnevno tijekom 2-3 tjedna.

Kod liječenja gastrinoma, početna doza lijeka je 3 tablete dnevno. Ako je potrebno, ova se doza može povećati. Općenito, doze se odabiru za svaku osobu pojedinačno.

[ 1 ]

Koristite Pantokara tijekom trudnoće

Pantokar se može propisati dojiljama i trudnicama samo u slučajevima kada je vjerojatnost koristi za ženu veća od rizika od komplikacija kod fetusa/dijeteta.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preosjetljivost na pantoprazol ili druge komponente lijeka;
• kompleksno liječenje za uništavanje bakterije H.pylori kod osoba s umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega;
• koristiti u kombinaciji s atazanavirom,
• djeca mlađa od 12 godina.

Nuspojave Pantokara

Upotreba lijeka može dovesti do pojave nekih nuspojava:

• razvoj leukopenije ili trombocitopenije;
• epigastrična bol, zatvor, proljev ili nadutost;
• mučnina ili povraćanje;
• suhoća oralne sluznice;
• edem periferne prirode;
• povećane razine jetrenih enzima, povišena temperatura, teška hepatocelularna patologija, koja se potom razvija u žuticu;
• anafilaktičke manifestacije, uključujući anafilaksiju;
• znakovi alergije (osip na koži i svrbež);
• mialgija ili artralgija, multiformni eritem, TEN, urtikarija, Quinckeov edem i fotosenzitivnost;
• poremećaji vida, vrtoglavica ili glavobolje;
• tubulointersticijski nefritis;
• pojava halucinacija, osjećaj tjeskobe ili dezorijentacije, razvoj depresije.

Predozirati

Tijekom opijenosti, pacijent razvija osjećaj slabosti ili pospanosti, povraćanje, vrtoglavicu i proljev.

Za uklanjanje poremećaja potrebno je izvršiti ispiranje želuca, kao i dati pacijentu puno tekućine i održavati ravnotežu vode i elektrolita u tijelu.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak lijeka na stupanj apsorpcije drugih lijekova.

Pantoprazol može smanjiti apsorpciju lijekova čija je bioraspoloživost određena pH-vrijednošću želuca (ovaj popis uključuje određene antifungalne lijekove - itrakonazol s ketokonazolom, kao i posakonazol ili druge lijekove poput erlotiniba).

Lijekovi koji se koriste za liječenje HIV-a (kao što je atazanavir).

Kombinacija Pantocara s atazanavirom i drugim lijekovima protiv HIV-a, čiji je stupanj apsorpcije određen razinom pH želuca, može uzrokovati značajno smanjenje njihove bioraspoloživosti, a osim toga utjecati na ispoljavanje njihovih svojstava. Zbog toga je zabranjeno kombinirati ove lijekove u liječenju.

Kombinacija s indirektnim antikoagulansima (kao što je varfarin s fenprokumonom).

Unatoč odsutnosti interakcija lijekova pri kombiniranju lijeka s varfarinom ili fenprokumonom tijekom kliničkih ispitivanja, u postmarketinškim studijama zabilježene su promjene vrijednosti INR-a. Stoga osobe koje koriste lijekove iz gore navedene kategorije trebaju pratiti razinu INR/PV od početka terapije, nakon njezina završetka ili uz povremenu primjenu pantoprazola.

Metotreksat.

Postoje informacije o kombiniranoj primjeni metotreksata u velikim dozama (na primjer, 0,3 g) s Pantokarom. U tom slučaju, kod nekih pacijenata došlo je do porasta razine metotreksata u krvi. Osobe koje koriste metotreksat u velikim dozama (na primjer, kod liječenja psorijaze ili raka) trebaju privremeno prestati koristiti pantoprazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Pantokar treba čuvati na mjestu gdje vlaga ne prodire. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

[ 4 ]

Rok trajanja

Pantokar se može koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.