Papaverin

Papaverin je alkaloid opijumskog tipa. Lijek utječe na glatke mišiće, potičući njihovo opuštanje. Zbog tih svojstava, lijek je uvršten u kategoriju miotropnih antispazmodika.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Papaverin

Koristi se za uklanjanje sljedećih poremećaja:

• grčevi glatkih mišića u peritoneumu (često se razvijaju sa spastičnim kolitisom, pilorospazmom ili kolecistitisom);
• hipertenzivna kriza (za složeno konzervativno liječenje);
• endarteritis;
• kolike u području bubrega;
• grčevi u perifernim žilama;
• sužavanje lumena moždanih žila zbog kontrakcije arterijskih mišića;
• bronhijalni grčevi i angina pektoris;
• smanjenje arterijskog dotoka kroz bubrege, koje ima vaskularno podrijetlo;
• zadržavanje urina uzrokovano spazmom u mokraćnom sustavu.

Osim toga, Papaverin se propisuje u fazi premedikacije prije izvođenja kirurških zahvata u trbušnoj regiji, kao i tijekom uroloških i proktoloških zahvata - kako bi se opustili glatki mišići.

[ 7 ]

Otpustite obrazac

Dostupan je u tabletama, otopini za injekcije i rektalnim supozitorijama.

Tablete imaju volumen od 0,01 ili 0,04 g (upotreba se određuje prema dobnoj kategoriji pacijenata - na primjer, prve se propisuju dojenčadi od šest mjeseci). Sadržane su u količini od 10 komada unutar blister pakiranja.

Injekcijska otopina lijeka (2%) – u ampulama od 2 ml. Pakiranje obično sadrži 10 takvih ampula.

Čepići za rektalnu primjenu imaju volumen od 0,02 g. Blister sadrži 10 čepića. Kutija sadrži 1 blister pločicu.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamiku

Mehanizam ljekovitog učinka aktivne komponente posljedica je utjecaja na sekundarne medijatore koji prenose mišićnu ekscitaciju. Lijek usporava PDE element, što potiče nakupljanje cAMP-a unutar stanica i smanjuje količinu kalcijevih iona. Kao rezultat takvih biokemijskih promjena, tonus glatkih mišića unutarnjih organa (krvožilnog korita, urogenitalnog i dišnog sustava, kao i probavnog trakta) se smanjuje i opušta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetika

Aktivni element se brzo i gotovo potpuno apsorbira bilo kojom metodom primjene lijeka.

Nakon što uđe u krvotok, tvar se sintetizira s proteinima plazme (90%), što joj omogućuje prodiranje kroz histohematske barijere. Proces biotransformacije odvija se u jetri.

Poluvrijeme eliminacije je između 30 i 120 minuta (preciznija brojka određena je vrstom pomoćnih elemenata lijeka). Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega - u obliku produkata raspada.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Doziranje i administracija

Upotreba lijekova u obliku tableta.

Tablete se mogu propisati i djeci i odraslima, s istom učestalošću upotrebe - 3-4 puta dnevno. Veličine doza lijeka za oralnu primjenu određuju se prema dobi pacijenta i propisuju se prema sljedećoj shemi:

• dojenčad od šest mjeseci do 2 godine - 0,005 g po 1 dozi;
• djeca u dobi od 3-4 godine - uzimati 0,005-0,01 g;
• djeca u dobnoj skupini 5-6 godina – konzumiraju 0,01 g;
• djeca u dobi od 7-9 godina - koristiti 0,01-0,015 g;
• djeca i adolescenti u dobi od 10-14 godina - koristiti 0,015-0,02 g;
• za odrasle pacijente – koristiti 0,04-0,08 g.

Shema za korištenje lijeka u obliku čepića.

Papaverin u čepićima pomaže u ublažavanju simptoma hemoroida. Na početku terapije treba koristiti dozu od 0,02 g, postupno je povećavajući s vremenom na 0,04 g (u nedostatku ljekovitog učinka od niže doze). Zabranjeno je davati više od 3 čepića dnevno, jer prekoračenje ove granice dovodi do pojave negativnih simptoma i razvoja intoksikacije, zbog činjenice da se unutar rektalnog područja ljekovite komponente brže i potpunije apsorbiraju.

Shema upotrebe otopine za injekcije.

Aktivni element ljekovite otopine ima visoku bioraspoloživost, što omogućuje izvođenje i intramuskularnih i potkožnih injekcija - obje metode pružaju snažan i učinkovit učinak. No, treba uzeti u obzir da se injekcije potkožnom metodom ne smiju izvoditi u distalnom području podlaktice, već u vanjskom dijelu bedra ili ramena, jer učestalost injekcija može izazvati razvoj hematoma. Injekcije otopine intramuskularnom metodom izvode se na standardni način - za injekciju se koristi stražnjica, njihov gornji bočni dio.

Prije izvođenja intravenskih injekcija potrebno je razrijediti dozu lijeka koju je propisao liječnik s 10-20 ml otopine natrijevog klorida. Također je potrebno uzeti u obzir da se otopina mora davati vrlo sporom brzinom kako ne bi izazvala nelagodu pacijentu.

Potkožnom metodom se obično primjenjuje 2 ml lijeka (1 ampula).

• Veličine doza (u ampulama) kada se daju pacijentu intramuskularnim ili intravenskim injekcijama:
• za odraslu osobu: pojedinačna doza – 0,1 g, ukupna dnevna doza – 0,3;
• dojenčad 6-12 mjeseci: pojedinačna doza – 0,005 g, ukupna dnevna doza je 0,01 g;
• za djecu od 2 godine: pojedinačna doza je 0,01 g, a ukupna dnevna doza je 0,02 g;
• dobna kategorija 3-4 godine: pojedinačna porcija – 0,015 g, ukupna dnevna porcija – 0,03 g;
• unutar 5-6 godina starosti: pojedinačna doza – 0,02 g, ukupna dnevna doza – 0,04 g;
• skupina u dobi od 7-9 godina: pojedinačna veličina porcije – 0,03 g, ukupna dnevna doza – 0,06 g;
• za djecu i adolescente u dobi od 10-14 godina: pojedinačna doza - 0,06 g, ukupna dnevna doza - 0,1-0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Koristite Papaverin tijekom trudnoće

Prije upotrebe Papaverina potrebno je odrediti odgovarajući oblik doziranja - kako bi se osigurao maksimalni mogući pozitivan učinak na majku i fetus. Najoptimalniji oblik lijeka za trudnice treba odrediti uzimajući u obzir razdoblje gestacije. Na primjer, u ranoj fazi trudnoće preporučuje se korištenje tableta za oralnu primjenu, a u kasnijoj fazi prikladnijom se smatra otopina za potkožne ili intramuskularne injekcije.

U kasnijoj fazi trudnoće, najprikladnijim lijekom smatra se onaj u obliku otopine. Tijekom tog razdoblja, hipertoničnost maternice ili bol grčevite, spazmodične prirode mogu uzrokovati puknuće vodenjaka i prijevremeni porod.

Veličina doze injekcije i učestalost primjene odabiru se za svakog pacijenta pojedinačno. Često varira između 1-10 ml (2% otopina). Injekcija se treba davati 2-4 puta dnevno. Ako se tijekom konzervativne terapije razviju komplikacije, potrebno je odmah se obratiti liječniku.

Oralne tablete propisuju se samo ako postoje indikacije. Kriterij za uzimanje su subjektivni osjećaji žene, zbog čega ne postoje stroge veličine doza lijeka. Liječnici ne preporučuju uzimanje više od 4 tablete Papaverina dnevno. Unos treba provesti 120 minuta prije jela - kako bi se pojačala ljekovita svojstva aktivnog elementa.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na komponente lijeka;
• problemi s intrakardijalnom provodljivošću, posebno AV blok;
• prisutnost glaukoma;
• teška hepatocelularna insuficijencija;
• stariji pacijenti (jer to povećava vjerojatnost razvoja vrućice);
• dojenčad mlađa od šest mjeseci.

Primjena lijeka može biti dodatno ograničena u sljedećim slučajevima (preporučuje se primjena samo pod redovitim nadzorom liječnika specijalista i uz stalne dijagnostičke testove):

• povijest nedavne traumatske ozljede mozga;
• kronično zatajenje bubrega;
• stanje šoka;
• hipotireoza;
• supraventrikularna tahikardija;
• benigna hiperplazija prostate;
• problemi s funkcionalnom aktivnošću nadbubrežnih žlijezda.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Nuspojave Papaverin

Upotreba lijeka može dovesti do pojave nekih nuspojava:

• lezije u hematopoetskom sustavu i kardiovaskularnom sustavu: ventrikularna tahikardija, AV blok, kao i smanjenje vrijednosti krvnog tlaka;
• reakcije koje utječu na funkciju gastrointestinalnog trakta: zatvor, nadutost i mučnina, kao i poremećaj prolaska kroz probavni trakt i povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• Ostalo: razvoj eozinofilije, pojava alergijskih simptoma i osjećaj pospanosti.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Predozirati

U slučaju trovanja papaverinom mogu se pojaviti sljedeći simptomi: pad krvnog tlaka, razvoj diplopije, a također i osjećaj pospanosti, slabosti ili jakog umora.

Lijek nema specifičan antidot, pa se za uklanjanje poremećaja koriste standardni simptomatski i detoksikacijski postupci liječenja. Najučinkovitije je ispiranje želuca i uzimanje sorbenata (poput aktivnog ugljena ili mlijeka) u početnoj fazi nakon razvoja predoziranja zbog uzimanja tableta.

Osim toga, u slučaju opijenosti važno je redovito pratiti razinu krvnog tlaka i po potrebi ga umjetno održavati.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek platifilin ima vazodilatacijska, sedativna i antispazmodična svojstva, odnosno njegov ljekoviti učinak sličan je djelovanju Papaverina. Ovi se lijekovi razlikuju samo u mehanizmima farmakološkog djelovanja, pa se smiju koristiti u kombinaciji u konzervativnom liječenju hipertenzivne krize, spastičnih sindroma i drugih bolnih stanja.

No-shpa također pokazuje dobru interakciju s lijekom. Lijekovi imaju sinergijski učinak na glatke mišiće. Takva kombinacija lijekova često se koristi u ginekologiji i opstetriciji kod razvoja tonusa maternice, prijetnje pobačaja ili izrazito aktivnog i ranog početka poroda.

Postoje informacije da su svojstva levodope znatno oslabljena u slučaju kombiniranog konzervativnog liječenja, stoga je upotreba Papaverina u obliku injekcijske otopine ili tableta tijekom terapije lijekovima za tremornu paralizu zabranjena.

Kombinirana primjena lijeka s antikolinergičkim lijekovima očituje se u obliku pojačavanja ljekovitog učinka potonjih. Zbog toga, ako ih je potrebno kombinirati, potrebno je konzultirati se s liječnikom o smanjenju doze ili privremenom prekidu uzimanja lijeka.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Uvjeti skladištenja

Papaverin treba čuvati na tamnom mjestu, zaštićenom od vlage i izvan dohvata djece. Lijek treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Posebne upute

Recenzije

Papaverin ima širok raspon ljekovitog djelovanja, pa se recenzije o njemu pojavljuju na medicinskim forumima različitih specijalizacija. Ovaj se lijek koristi za liječenje mnogih različitih bolesti.

Na primjer, mnoge pozitivne recenzije lijeka ostavljaju proktolozi, kao i ljudi koji koriste lijek za liječenje hemoroida, koji su danas prilično česti. Rektalni čepići Papaverin pomažu u olakšavanju procesa defekacije i djelomično ublažavaju bol, a osim toga uklanjaju krvarenje koje se javlja u području povećanih hemoroida. Svi ovi pozitivni učinci često se spominju u raspravama na forumima.

Osim toga, često se spominje pozitivan učinak čepića tijekom trudnoće, jer njihov opuštajući i antispazmodički učinak potiče brzo i potpuno uklanjanje hipertoničnosti maternice, sprječavajući rizik od prijevremenog porođaja. Aktivni element lijeka pomaže u ublažavanju boli koja nalikuje trudovima (često se opažaju u posljednjim fazama trudnoće). Istodobno, lijek se često koristi za prevenciju u porodničkim bolnicama.

[ 47 ]

Rok trajanja

Papaverin se mora upotrijebiti unutar 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]