Paracetamol

Paracetamol ima analgetski i antipiretički učinak.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Paracetamol

Koristi se za terapiju u sljedećim slučajevima:

• razni bolni sindromi (zubne ili glavobolje, mijalgija, algodismenoreja, a uz to i artralgija, neuralgija i migrena);
• stanje vrućice koje nastaje kao posljedica razvoja zaraznih bolesti.

Ako postoji potreba za brzim ublažavanjem upale i boli (na primjer, nakon kirurškog zahvata), a također i u slučajevima kada oralna primjena lijeka (suspenzija ili tableta) nije moguća, može se propisati intravenska primjena tvari.

Lijek se propisuje za simptomatsko liječenje, kao i za smanjenje intenziteta boli i upale u vrijeme njegove upotrebe. Ne utječe na napredovanje patologije.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa:

• u tabletama (u količini od 6 ili 10 komada unutar blistera ili ploča bez stanica);
• u obliku 2,4% sirupa (u bočicama od 50 ml), kao i 2,4% suspenzije (u bočicama od 0,1 l);
• u rektalnim supozitorijama od 0,08, 0,17 i 0,33 g (5 komada u blister pakiranju; 2 blistera u kutiji).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Paracetamol je ne-narkotički analgetik. Njegov ljekoviti učinak i svojstva temelje se na sposobnosti blokiranja (uglavnom unutar središnjeg živčanog sustava) elemenata COX-1 i COX-2. Istovremeno, tvar utječe na centre za bol i termoregulaciju.

Lijek nema protuupalna svojstva (taj učinak je izuzetno beznačajan, što omogućuje da se zanemari), jer njegov učinak na COX neutralizira enzim peroksidaza unutar upaljenih tkiva.

Budući da lijek ne blokira vezanje Pg unutar perifernih tkiva, nema negativan učinak na procese metabolizma vode i elektrolita u tijelu i na sluznicu probavnog trakta.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija lijeka je prilično visoka, njegove Cmax vrijednosti su unutar 5-20 mcg/ml. Paracetamol doseže te vrijednosti nakon 0,5-2 sata. Aktivni element je sposoban prodrijeti u krvno-žilnu barijeru (BBB).

Tijekom dojenja, lijek se izlučuje u majčino mlijeko (njegova koncentracija ne prelazi 1%).

Lijek prolazi kroz procese biotransformacije u jetri. Metabolizam, koji se odvija uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima jetre, dovodi do stvaranja toksičnih međuprodukata metabolizma (uključujući N-acetil-b-benzokinon imin). Ove komponente mogu dovesti do oštećenja i nekroze stanica jetre ako tijelo ima smanjenu razinu glutationa. Smanjenje ovog elementa opaža se primjenom 10+ g paracetamola.

Dva druga metabolička puta paracetamola su proces konjugacije sa sulfatima (često se opaža kod novorođenčadi, posebno nedonoščadi) i s glukuronidima (uglavnom se opaža kod odraslih).

Konjugirani metabolički produkti imaju slabu ljekovitu aktivnost (to uključuje i toksični učinak).

Poluvrijeme eliminacije je unutar 1-4 sata (kod starijih osoba ta vrijednost može biti veća). Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega, u obliku konjugata. Samo 3% upotrijebljenog paracetamola izlučuje se nepromijenjeno.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Doziranje i administracija

Veličine porcija za adolescente (12 godina i starije ako teže više od 40 kg) i odrasle su maksimalno 4 g dnevno (20 tableta od 0,2 g ili 8 tableta od 0,5 g).

Za 1 upotrebu treba uzeti 0,5 g tvari (ako je potrebno, može biti 1 g). Tablete lijeka dopuštene su do 4 puta dnevno. Trajanje terapije je 5-7 dana.

Dječje tablete paracetamola mogu se koristiti od 2 godine starosti. Djeca mlađe dobne skupine trebaju uzimati 0,5 tableta od 0,2 g u intervalima od 4-6 sati. Dijete starije od 6 godina smije uzimati cijelu tabletu, s gore navedenom učestalošću.

Tablete od 325 mg mogu se uzimati od 10. godine života. Za djecu u dobi od 10-12 godina propisuju se za oralnu primjenu 2-3 puta dnevno (maksimalna doza se ne smije prekoračiti - za ovu kategoriju pacijenata to je 1500 mg dnevno).

Tinejdžeri u dobi od 12 i više godina i odrasli trebaju uzimati 1-3 tablete u razmacima od 4-6 sati. Ne smijete uzimati više od 4 g lijeka dnevno, a razmaci između doza trebaju biti najmanje 4 sata.

Upotreba supozitorija.

Supozitoriji se ubacuju rektalno – u rektum. Prije postupka potrebno je očistiti crijeva.

Doziranje lijeka u čepićima za dijete treba izračunati uzimajući u obzir dob i težinu pacijenta. Čepići volumena 80 mg koriste se za dojenčad od 3 mjeseca starosti; čepići volumena 170 mg - za djecu u dobi od 1-6 godina; čepići volumena 330 mg - za djecu u dobi od 7-12 godina.

Čepiće treba umetati jedan po jedan, održavajući razmak od najmanje 4 sata između postupaka; dnevno se umeću 3-4 čepića (broj čepića ovisi o stanju pacijenta).

Djeci se često propisuje paracetamol u čepićima ili sirupu. Prilikom usporedbe njihove terapijske učinkovitosti, primjećuje se da sirup ima brži učinak, a čepići dulji učinak.

Budući da su supozitoriji sigurniji i praktičniji za korištenje (u usporedbi s tabletama), preporučuje se propisivanje maloj djeci (na primjer, za novorođenčad se smatraju optimalnim oblikom doziranja ovog lijeka).

Za dijete je toksična doza lijeka 150+ mg/kg. Dakle, dijete težine 20 kg može umrijeti od uzimanja 3 g tvari dnevno.

Odabir pojedinačne doze vrši se prema formuli 10-15 mg/kg 2-3 puta dnevno (s intervalima od 4-6 sati). Maksimalna doza lijeka za dijete je 60 mg/kg dnevno.

Upute za uporabu suspenzije i sirupa za djecu.

Sirup se može propisati dojenčadi od 3 mjeseca starosti, a suspenzija se može koristiti od 1. mjeseca života (jer ne sadrži šećer).

Veličine porcija sirupa od 1 doze za različite dobne skupine:

• dojenčad 3-12 mjeseci - 0,5-1 čajna žličica;
• djeca od 1-6 godina - 1-2 čajne žličice;
• djeca od 6 do 14 godina - 2-4 čajne žličice.

Učestalost primjene kreće se od 1 do 4 puta dnevno (dijete treba uzimati lijek u intervalima od najmanje 4 sata).

Doziranje dječje suspenzije slično je onome koje se koristi za sirup. Shemu korištenja lijeka za dojenčad mlađu od 3 mjeseca odabire isključivo liječnik.

Veličine doza lijeka treba odabrati uzimajući u obzir tjelesnu težinu djeteta. Moguće je propisati maksimalno 10-15 mg/kg po dozi i ne više od 60 mg/kg dnevno. Dakle, trogodišnje dijete prosječne težine 15 kg treba uzimati 150-225 mg lijeka po dozi.

Ako nema rezultata pri korištenju suspenzije ili sirupa u navedenim obrocima, potrebno je zamijeniti paracetamol nekim analogom koji ima drugačiju aktivnu komponentu.

Za uklanjanje vrućice ponekad se koristi kombinacija paracetamola i analgina (ako je temperatura 38,5°C i teško ju je sniziti). Veličine porcija su sljedeće: paracetamol u gore navedenim dozama (uzimajući u obzir dob i težinu); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Ova kombinacija se ne može često koristiti, jer upotreba analgina dovodi do nepovratnih promjena u sastavu krvi.

Može se koristiti i "trojčatka" koja osim paracetamola uključuje aspirin i analgin. Paracetamol se također može nadopuniti sa suprastinom i no-shpom, analginom i no-shpom ili suprastinom i analginom.

No-shpa (umjesto nje se može koristiti i papaverin) pomaže u otvaranju spazmodičnih kapilara, a antihistaminici (poput tavegila ili suprastina) pojačavaju učinak antipiretika.

Ako je potrebno da lijek pruži antipiretički učinak, može se koristiti najviše 3 dana zaredom.

Ako se lijek koristi za ublažavanje boli, ciklus liječenja trebao bi trajati najviše 5 dana. Mogućnost njegove naknadne upotrebe određuje liječnik.

Važno je zapamtiti da lijek pomaže u uklanjanju simptoma bolesti (poput zubobolje ili glavobolje), ali ne liječi uzrok njihove pojave.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Koristite Paracetamol tijekom trudnoće

Lijek može proći kroz placentu, ali do sada nisu utvrđeni negativni učinci na razvoj fetusa.

Tijekom ispitivanja utvrđeno je da primjena paracetamola tijekom trudnoće (osobito u drugoj polovici) povećava vjerojatnost da dijete razvije astmu, respiratorne poremećaje, piskanje i znakove alergija.

Potrebno je uzeti u obzir da u 3. tromjesečju toksični učinak zaraznih bolesti može biti jednako opasan kao i učinak pojedinačnih lijekova. U slučaju hipertermije kod majke postoji mogućnost hipoksije kod fetusa.

Prilikom korištenja lijeka u 2. tromjesečju (točnije, počevši od 3. mjeseca i otprilike do 18. tjedna), dijete može razviti abnormalnosti u razvoju unutarnjih organa, koje se često manifestiraju nakon rođenja. Zbog toga se lijek u tom razdoblju koristi samo povremeno i isključivo kao krajnja mjera.

Ali istovremeno, ovaj lijek se smatra najsigurnijim sredstvom protiv bolova za trudnice.

Uzimanje velikih doza lijeka tijekom trudnoće može imati negativan učinak na bubrege i jetru. Ako trudnica ima temperaturu zbog ARVI-a ili gripe, treba uzimati Paracetamol 0,5 tableta po dozi. Ova terapija treba trajati najviše 7 dana.

Samo minimalna količina lijeka ulazi u majčino mlijeko tijekom dojenja. To omogućuje da se dojenje ne prekida u slučajevima kada se lijek koristi maksimalno 3 dana zaredom.

Tijekom dojenja dopušteno je uzimati maksimalno 3-4 tablete od 0,5 g dnevno (tablete se uzimaju nakon postupka hranjenja). Preporučuje se sljedeće hranjenje najmanje 3 sata nakon uzimanja lijeka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na lijek;
• kongenitalna hiperbilirubinemija;
• Nedostatak enzima G6PD;
• bolesti jetre ili bubrega u teškom obliku;
• bolesti krvi;
• ovisnost o alkoholu;
• teška anemija ili leukopenija.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Nuspojave Paracetamol

Nuspojave nakon uzimanja lijekova obično se manifestiraju kao znakovi teške osjetljivosti (alergije) - svrbež kože, angioedem, urtikarija i osip.

Ponekad primjena lijeka dovodi do razvoja poremećaja hematopoeze (trombocitopenija, neutro-, leukopenija ili pancitopenija, kao i agranulocitoza) i dispeptičkih simptoma.

Dugotrajna uporaba u velikim porcijama može uzrokovati hepatotoksične učinke.

[ 24 ]

Predozirati

Manifestacije intoksikacije koje se javljaju prvog dana: blijeda koža, bol u području trbuha, mučnina, metabolička acidoza, povraćanje, anoreksija i poremećaj metabolizma glukoze.

Simptomi disfunkcije jetre mogu se razviti nakon 12-48 sati.

U slučaju teškog predoziranja opažaju se pankreatitis, zatajenje jetre (s progresivnom encefalopatijom), akutno zatajenje bubrega (praćeno tubularnom nekrozom), aritmija i koma.

U nekim slučajevima, trovanje paracetamolom može rezultirati smrću (u slučajevima vrlo teške intoksikacije).

Za liječenje poremećaja, žrtvi je potrebna primjena metionina s acetilcisteinom (u razdoblju od 8-9 sati), koji su prekursori procesa vezanja glutationa, a uz to i donori SH kategorija.

Naknadna terapija ovisi o tome koliko dugo se lijek uzima i njegovoj razini u krvi.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek smanjuje učinkovitost urikozuričnih lijekova. Primjena zajedno s velikim dozama lijeka pojačava učinak antikoagulanata (smanjenjem proizvodnje prokoagulanata u jetri).

Lijekovi koji potiču indukciju procesa oksidacije mikrosoma unutar jetre, kao i hepatotoksični lijekovi i etilni alkohol, povećavaju proizvodnju hidroksiliranih metaboličkih produkata koji imaju ljekovito djelovanje, zbog čega se čak i uz minimalno predoziranje može razviti teško trovanje.

Učinkovitost lijeka slabi dugotrajna upotreba barbiturata. Etilni alkohol uzrokuje akutni pankreatitis. Lijekovi koji inhibiraju procese oksidacije mikrosoma unutar jetre smanjuju vjerojatnost hepatotoksičnih učinaka.

Dugotrajna kombinacija s drugim NSAID-ima može izazvati nekrotični papilitis, analgetsku nefropatiju i razvoj terminalne (distrofične) faze zatajenja bubrega.

Kombinacija paracetamola (u velikim dozama) sa salicilatima tijekom duljeg vremenskog razdoblja povećava rizik od razvoja karcinoma bubrega ili mjehura. Diflunisal povećava razinu paracetamola u plazmi za 50%, što povećava vjerojatnost hepatotoksičnosti.

Mijelotoksične tvari pojačavaju hematotoksična svojstva lijeka; antispazmodici odgađaju njegovu apsorpciju; kolesterol s enterosorbentima smanjuje njegovu bioraspoloživost.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Uvjeti skladištenja

Paracetamol treba čuvati na tamnom, suhom mjestu, izvan dohvata djece. Temperaturni pokazatelji za sirup su maksimalno 18°C (ne može se zamrzavati); za čepiće - maksimalno 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Rok trajanja

Paracetamol u čepićima i sirupu može se koristiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka. Rok valjanosti tableta je 36 mjeseci.

[ 46 ]

Analogi

Analozi lijeka su tvari koje sadrže paracetamol, kao što su Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan s Paracetamolom MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs i Paracetamol Extratab s Panado Daleronom, kao i Paracetamol UBF i Efferalgan.

Lijekovi koji imaju sličan mehanizam djelovanja, ali drugačiji aktivni sastojak: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin i Solpadeine s Caffetinom i Fervexom, a uz to i Maxikold, Teraflu, Panadol Extra i Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Recenzije

Paracetamol se najčešće spominje u kontekstu liječenja djece, jer je vjerojatnije da će se zaraziti akutnim respiratornim virusnim infekcijama, a lijek je najučinkovitiji kod takvih bolesti.

Roditelji uglavnom ostavljaju pozitivne recenzije o lijeku - brzo snižava temperaturu i smanjuje težinu negativnih simptoma vrućice. Istodobno, dobro ga podnose ljudi različitih dobnih skupina - izuzetno rijetko izaziva razvoj negativnih simptoma tipičnih za NSAID-ove.

Liječnici nas potiču da ne zaboravimo da lijek samo ublažava simptome bolesti, a ne uklanja je samu, te nas podsjećaju da je za postizanje pozitivnog učinka vrlo važno odabrati pravi oblik lijeka i izračunati potrebnu dozu.