Paramax

Paramax je antipiretik i analgetik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Paramaksa

Koristi se za uklanjanje blage ili umjerene boli, kao i za smanjenje visokih temperatura koje se javljaju na pozadini raznih bolesti.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u obliku rektalnih supozitorija, 5 komada unutar trake. Kutija sadrži 2 trake.

Farmakodinamiku

Lijek ima antipiretska i analgetska, kao i slaba protuupalna svojstva.

Učinak lijeka posljedica je supresije procesa vezanja PG-a, kao i preferencijalnog učinka na termoregulacijski centar unutar hipotalamusa.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija paracetamola nakon rektalne primjene odvija se sporije nego u slučaju oralne primjene, ali je potpunija. Vršne vrijednosti u plazmi postižu se nakon 2-3 sata nakon primjene.

Paracetamol se velikom brzinom distribuira u svim tkivima. Indeksi tvari u plazmi, krvi i slini imaju usporedive vrijednosti. Razina sinteze komponente s proteinima plazme je prilično niska.

Metabolički procesi u kojima sudjeluje paracetamol odvijaju se unutar jetre. Tijekom tih procesa nastaju neaktivni spojevi sa sulfatima i glukuronskom kiselinom.

Minimalni metabolički put, koji katalizuje hemoprotein P450, uzrokuje stvaranje reagensa intermedijarnog tipa (element N-acetilbenzokinonimina). U slučaju normalne upotrebe, brzo se detoksicira reduciranim glutationom, a zatim izlučuje urinom nakon procesa konjugacije s merkatopurinskom kiselinom i cisteinom. Ali u slučaju teške intoksikacije, volumen ovog metaboličkog produkta se povećava.

Izlučivanje se odvija uglavnom urinom. Otprilike 90% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega unutar 24 sata (uglavnom kao konjugati glukuronske kiseline (60-80%)), a uz to i kao sulfatni konjugati (20-30%).

Manje od 5% lijeka se izlučuje nepromijenjeno.

Poluvrijeme eliminacije je 4-5 sati.

U slučaju teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min), izlučivanje paracetamola i njegovih produkata razgradnje se usporava.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Lijek se koristi samo pod nadzorom liječnika. Poseban oprez potreban je pri primjeni Paramaxa kod dojenčadi mlađe od 1 godine.

Čepići se primjenjuju rektalno. Zabranjeno ih je dijeliti kako bi se dobila potrebna porcija. Ako je potrebno koristiti jednu porciju, čija je veličina manja od volumena jednog čepića, trebate se posavjetovati s liječnikom i koristiti paracetamol u drugim oblicima oslobađanja (npr. oralnu otopinu).

U slučaju liječenja djece, veličina porcije se izračunava uzimajući u obzir djetetovu težinu. Uzimajući to u obzir, odabire se optimalni oblik oslobađanja lijeka. U nastavku je navedena približna dob djece, u skladu s njihovom težinom.

Rektalni supozitoriji od 80 mg koriste se kod djece težine 4-6 kg (dob otprilike 1-4 mjeseca). Potrebno je pacijentu davati 3-4 supozitorija dnevno, s razmacima od 6 sati, uzimajući u obzir njegovu težinu brzinom od 60 mg/kg/dan.

Rektalni supozitoriji od 150 mg propisuju se djeci tjelesne težine između 8-12 kg (dob takve djece je oko 0,5-2 godine). Veličine dnevnih porcija, shema primjene i oblik izračuna slični su onima navedenima gore.

Preporučena dnevna doza paracetamola je približno 60 mg/kg. Podijeljena je u 4 doze od 15 mg/kg u intervalima od 6 sati. Ako pacijent ima teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/minute), interval između doza trebao bi biti najmanje 8 sati.

Zbog rizika lokalne toksičnosti, zabranjeno je koristiti više od 4 čepića dnevno. Trajanje liječenja rektalnom metodom primjene lijeka treba biti minimalno potrebno.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na paracetamol ili druge ljekovite komponente;
• dojenčad mlađa od 1 mjeseca (i djeca tjelesne težine manje od 4 kg);
• teški poremećaji funkcije bubrega ili jetre;
• kongenitalna hiperbilirubinemija;
• nedostatak elementa G6PD u tijelu;
• alkoholizam;
• bolesti krvi, leukopenija, a također i teška anemija;
• upalni proces u području crijevne sluznice, kao i problemi s funkcioniranjem anusa;
• koristiti za proljev.

[ 9 ]

Nuspojave Paramaksa

Upotreba supozitorija može dovesti do pojave određenih nuspojava:

• znakovi alergije: angioedem, anafilaksa, urtikarija i eritem, kao i osip na epidermi i sluznicama, svrbež, TEN, a također i MEE;
• poremećaji hematopoetskog sustava: trombocito-, leuko- i neutropenija, anemija (moguće hemolitičke prirode), kao i sulfhemoglobinemija s methemoglobinemijom (pojava cijanoze, bolova u području srca i dispneje);
• disfunkcija dišnog sustava: pojava grčeva u bronhima kod osoba s preosjetljivošću na aspirin, kao i druge NSAID-ove;
• problemi s probavnom aktivnošću: bol u epigastriju, mučnina, funkcionalni poremećaji jetre, kao i povećana aktivnost jetrenih enzima (obično bez pojave žutice kasnije) i hepatonekroza (ovaj učinak ovisi o veličini doze lijeka);
• poremećaji endokrinog sustava: razvoj hipoglikemije, koja se može razviti u hipoglikemijsku komu;
• Lezije na mjestu injekcije: iritacija koja se razvija u području anusa i rektuma.

[ 10 ]

Predozirati

Kako bi se izbjegla intoksikacija lijekom, zabranjeno ga je uzimati s drugim lijekovima koji sadrže paracetamol.

Postoji rizik od trovanja kod male djece (zabilježeni su slučajevi predoziranja lijekovima i slučajnog trovanja), što može biti fatalno.

Djeca tjelesne težine manje od 37 kg mogu primati maksimalno 80 mg/kg lijeka dnevno.

Za djecu tjelesne težine između 38 i 50 kg, maksimalna dnevna doza lijeka je 3 g.

Djeca tjelesne težine veće od 50 kg smiju primati najviše 4 g terapijskog sredstva dnevno.

Jedna doza od 150 mg/kg može uzrokovati hepatocelularnu insuficijenciju, metaboličku acidozu, poremećaje metabolizma glukoze, hipoglikemiju, krvarenja, a također i encefalopatiju, komu i smrt. Istodobno, razine jetrenih transaminaza, bilirubina i LDH-a se povećavaju, a vrijednosti protrombina se smanjuju tijekom 12-48 sati.

Akutno zatajenje bubrega, koje je popraćeno akutnom tubularnom nekrozom, kao i jakom boli u lumbalnoj regiji i proteinurijom s hematurijom, može se pojaviti čak i u odsutnosti teškog oštećenja jetre. Osim toga, uočen je pankreatitis sa srčanom aritmijom.

Dugotrajna upotreba lijeka u visokim dozama može dovesti do mnogih komplikacija:

• manifestacije iz hematopoetskog sustava: agranulocitoza, leukopenija, trombocito-, neutropenija i pancitopenija, kao i aplastična anemija;
• Disfunkcija CNS-a: agitacija psihomotorne prirode, vrtoglavica i, osim toga, dezorijentacija;
• lezije koje zahvaćaju mokraćne organe: razvoj nefrotoksičnosti (nekrotni papilitis, bubrežna kolika i tubulointersticijski nefritis);
• probavni poremećaji: pojava hepatonekroze.

Kod osoba s faktorima rizika (kao što su dugotrajna primjena fenitoina, karbamazepina, kao i gospine trave i primidona s fenobarbitalom i rifampicinom ili drugim lijekovima koji induciraju jetrene enzime; česta zlouporaba alkohola; nedostatak glutationskog sustava (nepravilna prehrana); kao i gladovanje, AIDS, kaheksija i cistična fibroza) primjena paracetamola u dozi od 5+ g može uzrokovati oštećenje jetre, koje se manifestira 12-48 sati nakon trovanja.

U slučaju trovanja, žrtvu treba odmah odvesti u bolnicu, čak i ako nema ranih znakova trovanja. Znakovi poremećaja pojavljuju se tijekom prvih 24 sata: povraćanje s mučninom, bljedilo, gubitak apetita i bolovi u trbuhu. Potrebno je uzeti u obzir da simptomi možda ne odražavaju sasvim adekvatno težinu trovanja ili vjerojatnost oštećenja. Među predloženim mjerama hitne pomoći su:

• hitna hospitalizacija;
• otkrivanje razine paracetamola u krvnoj plazmi;
• ispiranje želuca;
• primjena antidota – oralna primjena N-acetilcisteina ili metionina (tijekom prvih 10 sati nakon intoksikacije);
• simptomatske mjere.

[ 11 ], [ 12 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena paracetamola u maksimalnim dnevnim dozama (4 g) tijekom najmanje 4 dana može pojačati učinak oralnih antikoagulansa i povećati rizik od krvarenja. Potrebno je redovito pratiti vrijednosti INR-a. Po potrebi se doza antikoagulansa koji se uzima tijekom terapije paracetamolom može prilagoditi.

Apsorpcija Paramaxa može se povećati u kombinaciji s domperidonom i metoklopramidom, a smanjiti u kombinaciji s kolestiraminom.

Barbiturati slabe antipiretička svojstva paracetamola.

Antikonvulzivi (uključujući karbamazepin, kao i barbiturate s fenitoinom), koji stimuliraju aktivnost mikrosomalnih enzima jetre, sposobni su povećati toksični učinak lijekova na jetru povećanjem stupnja pretvorbe lijeka u hepatotoksične produkte raspada.

Kombinacija lijeka s hepatotoksičnim lijekovima povećava stupanj hepatotoksičnog učinka na jetru.

Kombiniranje velikih doza lijeka s rifampicinom ili izoniazidom povećava vjerojatnost hepatotoksičnog sindroma.

Učinkovitost diuretika se smanjuje kada se kombinira s paracetamolom.

Zabranjeno je kombinirati lijek s alkoholnim pićima.

Visoke razine paracetamola mogu utjecati na laboratorijska očitanja razine glukoze u krvi (metodom oksidaza-peroksidaze) i razine mokraćne kiseline (metodom fosfovolframove kiseline).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Uvjeti skladištenja

Paramax treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura - unutar 25°C.

[ 16 ]

Rok trajanja

Paramax se može koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 17 ]

Zahtjev za djecu

Tijekom terapije kod djece potrebno je izračunati doze uzimajući u obzir djetetovu težinu. Uzimajući to u obzir, odabire se odgovarajući oblik lijeka.

Djeci težine 4-6 kg (dojenčad u dobi od 1-4 mjeseca) daju se supozitoriji volumena 80 mg.

Za primjenu kod djece tjelesne težine 8-12 kg (djeca u dobi od 0,5-2 godine) koriste se supozitoriji volumena 150 mg.

Analogi

Analozi lijeka su lijekovi poput Paracetamola s Paracetamol-Altpharmom, kao i Efferalgan, Panadol s Terafluom i Dolaren s Cefekonom D. Popis također uključuje Antigrippin i Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]