Benzilpenicilin

Benzilpenicilin je prirodni antibiotik koji pripada kategoriji penicilina. Otporan je na kiseline, ali ga penicilinaza može uništiti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Benzilpenicilin

Lijek je indiciran za uklanjanje infektivnih i upalnih patologija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na njega:

• dišni sustav: bronhitis, ambulantna pneumonija i piotoraks;
• ORL bolesti;
• organi urogenitalnog sustava: cistitis, cervicitis i pijelonefritis, kao i pijelitis i uretritis;
• organi žučnih putova: kolecistitis ili kolangitis;
• meka tkiva i koža: infekcije koje su ušle u ranu, impetigo i erizipele, kao i dermatoze koje su se ponovno zarazile;
• očne bolesti: akutni konjunktivitis uzrokovan gonokokom, kao i ulkus rožnice;
• bakterijski endokarditis (subakutni ili akutni oblik), a uz to i sepsa;
• razvoj osteomijelitisa, meningitisa ili peritonitisa;
• pojava sifilisa ili gonoreje;
• antraks, šarlah, a također i difterija i gljivična bolest uzrokovana ražom.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Otpustite obrazac

Dostupan u obliku praška (za intramuskularne i subkutane otopine) u volumenima od 500 000 i 1 000 000 U. Jedna bočica sadrži 10 ml. Pakiranje može sadržavati 1 bočicu. Kartonska kutija sadrži 10 bočica. Za stacionarnu upotrebu, kartonska kutija sadrži 50 bočica.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamiku

Ljekovita svojstva – baktericidno i antibakterijsko. Lijek sprječava proces sinteze peptida unutar staničnih stijenki, a također potiče lizu mikroba.

Djeluje protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (sojevi stafilokoka koji ne proizvode penicilinazu i streptokoka, uključujući pneumokoke), korinebakterija difterije, anaerobnih bakterija koje tvore spore i bacila antraksa. Osim toga, učinkovit je i protiv aktinomiceta, gram-negativnih koka (meningokoka i gonokoka), blijedih treponema i Spirochaeta spp.

Nema učinka na većinu gram-negativnih mikroba, gljivica s virusima, kao ni na protozoe i rikecije.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene aktivne komponente, vršna koncentracija u krvi opaža se nakon 0,5-1 sat, a nakon 3-4 sata u njoj se pojavljuju tragovi antibiotika. Apsorpcija tvari je prilično niska, lijek ima produljeni učinak.

Nakon jednokratne injekcije lijeka, penicilin u medicinskoj koncentraciji nalazi se u krvi maksimalno 12 sati. Sinteza s proteinima unutar plazme je 60%. Aktivni sastojak brzo prodire u tkiva s organima, a osim toga i u biološke tekućine (osim prostate, kao i cerebrospinalne tekućine). Ako dođe do upale moždanih ovojnica, tvar prodire u krvno-možgansku ovojnicu (BBB).

Nakon ukapavanja u konjunktivalnu vrećicu, ljekovita koncentracija lijeka opaža se u glavnoj tvari rožnice (uz lokalnu primjenu, gotovo ne ulazi u vlagu u prednjoj očnoj komori). Ljekovito značajan pokazatelj u vlazi prednje očne komore i rožnice postiže se kao rezultat subkonjunktivalne primjene lijeka (ali koncentracija unutar corpus vitreuma nije klinički značajna).

Nakon intravitrealne primjene, poluvrijeme eliminacije je približno 3 sata.

Izlučivanje se uglavnom provodi putem bubrega glomerularnom filtracijom (oko 10%), a također i tubularnom sekrecijom (oko 90%) - nepromijenjena tvar. U dojenčadi i novorođenčadi proces izlučivanja se usporava, a ako pacijent ima zatajenje bubrega, poluvrijeme eliminacije se povećava na 4-10 sati.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje intramuskularno i intravenski (osim novokainske soli). Osim toga, subkutano i endolumbalno (isključivo natrijeva sol), intratrahealno i u šupljine. U liječenju oftalmoloških patologija, instilacije se provode unutar konjunktivalne vrećice, a osim toga, primjena se provodi subkonjunktivalnom i intravitrealnom metodom.

Dnevne doze za odrasle intramuskularno i intravenski - 2-12 milijuna jedinica za 4-6 injekcija. Za liječenje ambulantne upale pluća - 8-12 milijuna jedinica dnevno za 4-6 postupaka primjene. Za uklanjanje endokarditisa, meningitisa ili mionekroze - primjenjuje se doza od 18-24 milijuna jedinica za 6 injekcija dnevno.

Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti, kao i o njenom obliku, te može trajati od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više (na primjer, kod liječenja sepse ili infektivnog endokarditisa).

[ 25 ], [ 26 ]

Koristite Benzilpenicilin tijekom trudnoće

Primjena tijekom trudnoće dopuštena je samo u situacijama kada potencijalna korist za pacijenticu nadmašuje vjerojatnost štetnih učinaka na fetus. Dojenje je zabranjeno tijekom liječenja lijekom.

Kontraindikacije

Primjena tijekom trudnoće dopuštena je samo u situacijama kada potencijalna korist za pacijenticu nadmašuje vjerojatnost štetnih učinaka na fetus. Dojenje je zabranjeno tijekom liječenja lijekom.

[ 23 ]

Nuspojave Benzilpenicilin

Upotreba lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• alergija: urtikarija, angioedem, anafilaksa, vrućica/zimica, bol u zglobovima, glavobolje i kožni osip. Osim toga, bronhospazmi i razvoj eozinofilije ili tubulointersticijskog nefritisa;
• ostalo: za natrijevu sol – poremećaj procesa kontraktilnosti miokarda; za kalijevu sol – razvoj hiperkalemije ili aritmije, a uz to i srčani zastoj.

Kao rezultat uvođenja lijeka endolumbalnom metodom, mogu se pojaviti neurotoksični učinci: mučnina s povraćanjem. Osim toga, pojava konvulzija i meningealnih simptoma, kao i povećana refleksna ekscitabilnost i stanje kome.

[ 24 ]

Predozirati

Predoziranje lijekom manifestira se u obliku sljedećih simptoma: oštećenje svijesti i pojava konvulzija.

Ako se pojave ovi simptomi, potrebno je prestati koristiti benzilpenicilin, a zatim provesti terapiju usmjerenu na uklanjanje poremećaja.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Sinergizam se opaža s antibioticima iz baktericidne skupine (kao što su rifampicin i vankomicin, kao i cefalosporini s aminoglikozidima), a antagonizam se opaža s antibioticima iz bakteriostatske skupine (kao što su linkozamidi, makrolidi, kao i kloramfenikol i tetraciklini).

NSAID-i, diuretici, alopurinol i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju aktivne komponente benzilpenicilina i smanjuju težinu tubularne sekrecije. U kombinaciji s alopurinolom povećava se vjerojatnost kožnih alergija - u obliku osipa.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati u normalnim uvjetima za lijekove - na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i vlage. Temperatura - ne više od 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Posebne upute

Natrijeva sol benzilpenicilina je gorak, fino kristalni bijeli prah. Ima slaba higroskopna svojstva. Lako se otapa u vodi. Također se brzo otapa u metanolu, a osim toga i u etanolu. Brzo se uništava kada je izložen lužinama, kiselinama i oksidansima. Supstanca se primjenjuje intravenski, intramuskularno i potkožno, te intratrahealno i endolumbalno.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok trajanja

Benzilpenicilin je prikladan za upotrebu 4 godine. Istovremeno, gotova otopina za injekciju smije se čuvati najviše 24 sata (u hladnjaku - maksimalno 72 sata), a otopina za infuziju - najviše 12 sati (u hladnjaku - najviše 24 sata).

[ 39 ]