Penigra

Penigra sadrži komponentu sildenafil, koji je njegov aktivni sastojak. Selektivno inhibira djelovanje cGMP-specifične komponente PDE-5.

Fiziološki proces razvoja erekcije penisa povezan je s oslobađanjem NO unutar kavernoznog tijela u vezi s izloženošću spolnom podražaju. NO komponenta pomaže aktiviranju enzima gvanilat ciklaze, uslijed čega se povećava razina cGMP, a glatki mišići kavernoznog tijela opuštaju, nakon čega dolazi do potenciranja dotoka krvi do njih. [1]

Indikacije Penigra

Koristi se kod muškaraca u slučaju razvoja problema s erekcijom .

Otpustite obrazac

Otpuštanje terapijskog elementa vrši se u tabletama - 1 ili 4 komada volumena 50 ili 100 mg unutar staničnog pakiranja. Unutar pakiranja - 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Sildenafil ne pokazuje izravan opuštajući učinak na mišiće kavernoznog tijela, ali pojačava učinak NO-a, usporavajući aktivnost PDE-5. Mora se imati na umu da u nedostatku spolnog podražaja sildenafil neće imati učinka.

U dobrovoljaca koji su uzimali sildenafil 1 put u obroku od 0,1 g, nije bilo klinički značajnih promjena u očitanjima EKG -a. Kao rezultat njegove uporabe, došlo je do umjerenog ili slabog smanjenja razine krvnog tlaka, što nije utjecalo na učinkovitost lijeka. Značajnije smanjenje krvnog tlaka primijećeno je kod ljudi koji su uzimali lijek zajedno s nitratima. [2]

Farmakokinetika

Sildenafil citrat se apsorbira velikom brzinom kada se primjenjuje oralno; njegova bioraspoloživost je oko 40%. Farmakokinetički parametri tvari ovise o veličini porcije (unutar terapijskog spektra).

Pokazatelji Cmax u plazmi opažaju se nakon 0,5-2 sata (u prosjeku - 1 sat) nakon uzimanja natašte. Uzimanje lijekova zajedno s masnom hranom uzrokuje smanjenje intenziteta apsorpcije, zbog čega je u prosjeku potrebno 1 sat duže za dobivanje Cmax.

Prosječne vrijednosti volumena distribucije (ravnoteže) sildenafila su 105 litara.

Metabolički procesi elementa odvijaju se uz sudjelovanje jetrenih izoenzima CYP3A4 (glavna metoda), kao i CYP2C9, nakon čega se pretvara u aktivnu metaboličku komponentu N-desmetilsildenafil, koja ima svojstva slična sildenafilu. Razina ovog metabolita u plazmi približno je 40% od one zabilježene za sildenafil. Kao rezultat toga, navedeni element ima gotovo 20% terapijskog učinka sildenafila. Obje ove komponente su približno 96% sintetizirane s proteinima.

Poluživot ovih tvari je 4 sata. Sistemski klirens sildenafila je 41 l / h, a poluvrijeme eliminacije je 3-5 sati. Izlučivanje metabolita sildenafila provodi se uglavnom s izmetom (oko 80% unesenog dijela), a manji dio s urinom (13% doze).

Doziranje i administracija

Penigra se obično uzima u obroku od 50 mg, otprilike 1 sat prije spolnog odnosa. Općenito, dopušteni raspon primjene prije spolnog odnosa je 4-0,5 sati. Uzimajući u obzir učinak i odgovor pacijenta, doza se može povećati na maksimalnu dnevnu dozu (0,1 g) ili smanjiti na minimalnu (25 mg).

Konzumacija uz hranu dovodi do usporavanja učinka lijeka u usporedbi s primjenom na prazan želudac. Također, za razvoj izloženosti lijekovima potreban je spolni poticaj.

Čimbenici koji povećavaju razinu lijeka u plazmi: dob starija od 65 godina, zatajenje jetre ili bubrega (razina CC <30 ml u minuti), kao i kombinacija sa tvarima koje usporavaju djelovanje hemoproteina P4503A4 (među njima su eritromicin s ketokonazol, sakvinavir i itrakonazol).

Budući da se s povećanjem vrijednosti plazme učinak lijekova i nuspojave mogu pojačati, bolesnici s čimbenicima rizika najprije bi trebali koristiti dio od 25 mg.

• Prijava za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

Koristite Penigra tijekom trudnoće

Penigra nije propisana za žene.

Kontraindikacije

Budući da lijek pojačava antihipertenzivni učinak amil nitrata i drugih nitrata, ne propisuje se osobama koje koriste te tvari ili organske nitrate bilo koje vrste (stalno ili prema drugačijoj shemi).

Ne možete koristiti lijek u slučaju netolerancije na bilo koji element tablete.

Kontraindicirano je propisivati osobama koje nisu željene imati spolne odnose (na primjer, osobama s teškim stadijima CVS patologija, uključujući intenzivno zatajenje srca i anginu nestabilne prirode).

Nuspojave Penigra

Nuspojave se često pojavljuju pri povećanju doze. Među njima: dispepsija, smetnje vida, glavobolje, povećana fotoosjetljivost, epidermalna hiperemija, kromatopsija, osip, oticanje nosne sluznice, omaglica i proljev.

U nekih pacijenata, 60 minuta nakon uzimanja 0,1 g lijekova, razvio se slab i prolazan poremećaj percepcije boja (povezan sa zelenom i plavom bojom), koji je nestao nakon 2 sata.

U fleksibilnom ispitivanju doziranja probavni poremećaji bili su vjerojatniji nego kod nižih doza s obrokom od 0,1 g.

Tijekom roka nakon registracije, s uvođenjem lijeka, zabilježeni su takvi pojedinačni ili atipični simptomi:

• imunološke manifestacije: znakovi netolerancije (među njima epidermalni osip);
• lezije povezane s radom CVS -a: sinkopa, tahikardija, sniženi krvni tlak i krvarenje iz nosa;
• probavni problemi: povraćanje;
• vizualni poremećaji: crvenilo ili bol u području oko.

Dugotrajna (više od 4 sata) erekcija, kao i priapizam, opažaju se nakon upotrebe sildenafila samo povremeno.

Predozirati

Testiranje s dobrovoljcima pokazalo je da su uvođenjem jednokratnih obroka do 0,8 g, slučajevi razvoja negativnih znakova bili slični simptomima uočenim pri slabijim dozama, ali je broj takvih slučajeva i njihova težina bio veći.

U slučaju trovanja poduzimaju se standardne potporne mjere. Postupci bubrežne dijalize ne ubrzavaju eliminaciju lijeka, jer se sildenafil snažno sintetizira s proteinima plazme i ne izlučuje urinom.

Interakcije s drugim lijekovima

Uvođenje sildenafila zajedno s lijekovima koji specifično usporavaju učinak CYP3A4 (eritromicin i ketokonazol s itrakonazolom), kao i tvari koje nespecifično usporavaju aktivnost CYP (cimetidin), dovodi do smanjenja razine njegovog klirensa.

Korištenje lijeka i lijekova koji induciraju djelovanje CYP3A4 (rifampicina) uzrokuje zamjetno smanjenje parametara plazme prvog.

Osim toga, razina Cmax sildenafila u plazmi raste u kombinaciji sa sakvinavirom (usporava aktivnost CYP3A4).

Zabranjena je uporaba u kombinaciji s ritonavirom, što usporava učinak P450, jer izaziva promjenu farmakokinetike sildenafila.

Sok od grejpa malo usporava djelovanje CYP3A4, stoga može malo povećati vrijednosti lijeka u plazmi.

Uvođenje 0,1 g Penigre u kombinaciji s amlodipinom dovodi do smanjenja vrijednosti dijastoličkog i sistoličkog tlaka za 7 odnosno 8 mm Hg.

AT se smanjuje u slučaju kombinacije lijeka (u obroku od 25 mg) sa tvari koja blokira djelovanje α-adrenergičkih receptora (doksazosin u obroku od 4 mg) u osoba s benignom hiperplazijom prostate.

Uvjeti skladištenja

Penigru treba čuvati izvan dohvata male djece, na temperaturama do najviše 25 ° C.

Rok trajanja

Penigra se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Analozi

Analozi lijekova su Viagra, Lovigra i Superviga s Erotonom, kao i Conegra i Viafil.