Fenazepam

Fenazepam je lijek iz kategorije anksiolitičkih lijekova.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Fenazepam

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• kod psihopatije, poremećaja sličnih psihopatskima i drugih stanja u kojima postoji osjećaj jake tjeskobe, straha, razdražljivosti, nestabilnosti raspoloženja i povećane napetosti;
• za neuroze i razna stanja slična neurozama;
• za probleme sa spavanjem;
• u reaktivnom obliku psihoze;
• hipohondrijski poremećaj, na čijoj pozadini se opažaju razne vrste bolnih ili neugodnih osjeta (senestopatski sindrom; također kada se terapija drugim trankvilizatorima pokazala neučinkovitom);
• SVD;
• u prevenciji fobija, kao i stanja koja uzrokuju osjećaj napetosti;
• epileptički napadaji miokloničnog ili temporalnog oblika;
• simptomi panike;
• živčani tikovi, kao i diskinezija;
• naglo povećanje mišićnog tonusa, kao i njihova stabilna otpornost na deformirajuće učinke (ukočenost mišića);
• nestabilnost autonomnog živčanog sustava;
• odvikavanje od alkohola.

Fenazepam se također smije koristiti kao preliminarna priprema lijeka za pacijenta koji se podvrgava općoj anesteziji i naknadnoj operaciji.

[ 7 ]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku otopine za intravenske ili intramuskularne injekcije, kao i u tabletama.

Pakiranje sadrži 20 tableta lijeka.

Otopina se distribuira u staklene ampule, čiji je volumen 1 ml. Kutija sadrži 10 takvih ampula s skarifikatorom. Ampule se također mogu sortirati u blister pakiranja - 5 ili 10 komada.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamiku

Učinak fenazepama određen je sposobnošću diazepina da utječu na funkcioniranje različitih dijelova središnjeg živčanog sustava.

Anksiolitički učinak lijeka osigurava se djelovanjem elementa bromdihidroklorofenilbenzodiazepina na amigdalni kompleks limbičkog sustava. Taj se učinak očituje slabljenjem emocionalne napetosti, a uz to i osjećajima tjeskobe, straha i anksioznosti.

Anksiolitički učinak fenazepama je jači od većine psihotropnih lijekova iz diazepinske kategorije.

Sedativni učinak osigurava djelovanje aktivnog elementa lijeka na živčane strukture smještene unutar središnjih dijelova moždanog debla, kao i na nespecifične talamičke jezgre koje tvore difuzni sustav talamusa.

Lijek ima opći smirujući učinak na središnji živčani sustav, smanjujući ozbiljnost njegovih reakcija na vanjske čimbenike, a uz to i na psihomotornu razdražljivost. Također djelomično slabi dnevnu aktivnost i pažnju, a istovremeno smanjuje brzinu motoričkih i mentalnih reakcija itd.

Reguliranjem aktivnosti središnjeg živčanog sustava, lijek smanjuje intenzitet utjecaja različitih psihoemocionalnih, motoričkih i autonomnih podražaja koji utječu na proces uspavljivanja.

Hipnotički učinak očituje se u činjenici da se tijekom razdoblja korištenja lijeka značajno olakšava početak sna kod pacijenta, sam san postaje dublji, a njegovo trajanje produžava.

Istodobno, supresivni učinak na središnji živčani sustav omogućuje Phenazepamu da pojača učinak anestetika, hipnotika i analgetika (u vezi s tim, tablete lijeka zabranjene su u kombinaciji s tim lijekovima).

Učinkovitost lijeka u obliku mišićnog relaksansa – opuštajući učinak na skeletne mišiće – uglavnom je određena sposobnošću aktivne komponente da uspori polisinaptičke (kao i monosinaptičke, ali s manjom težinom) impulse spinalnog debla.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tablete se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Razdoblje postizanja vršnih vrijednosti aktivnog elementa lijeka u plazmi varira unutar 1-2 sata.

Fenazepam prolazi kroz proces metabolizma u jetri. Poluvrijeme eliminacije aktivne tvari kod različitih ljudi može varirati unutar 6-18 sati. Izlučivanje metaboličkih produkata odvija se uglavnom putem bubrega.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Doziranje i administracija

Korištenje lijeka u obliku tableta.

Tablete se moraju uzimati oralno. U prosjeku je dopušteno uzimati 0,0015-0,005 g ljekovite tvari dnevno. Ovaj dio treba podijeliti na otprilike 2-3 upotrebe.

Ujutro i tijekom dana potrebno je konzumirati 0,0005 ili 0,001 g Phenazepama, a navečer je dopušteno povećati veličinu porcije na 0,0025 g. Dopušteno je uzimati najviše 0,01 g lijeka dnevno.

Upotreba tableta za različite bolesti:

• stanja u kojima se opažaju problemi sa spavanjem: lijek treba uzimati otprilike 30 minuta prije spavanja, u porciji od 0,00025 ili 0,0005 g;
• Psihopatija i psihopatskim slični poremećaji, kao i neuroze i pseudoneurotska stanja: terapiju započeti dnevnom dozom od 0,0015-0,003 g. Ovu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Nakon nekoliko dana (obično nakon 2-4 dana - uzimajući u obzir učinkovitost liječenja i pacijentovu toleranciju lijeka), dopušteno je povećati dozu na 0,004-0,006 g/dan;
• osjećaj jake tjeskobe ili straha, motorička anksioznost, kao i vegetativni oblici paroksizama: terapiju treba započeti dnevnom dozom od 3 mg. Zatim se brzo povećava kako bi se postigao potreban ljekoviti učinak;
• epileptički napadaji: dnevna doza kreće se od 0,002-0,01 g;
• odvikavanje od alkohola: dnevna doza je 0,0025-0,005 g;
• bolesti koje povećavaju mišićni tonus: potrebno je uzimati 0,002-0,006 g lijeka dnevno.

Kako bi se uklonio rizik od ovisnosti i razvoja ovisnosti o drogama, lijek treba propisivati u odvojenim tečajevima koji traju maksimalno 14 dana. Ponekad je dopušteno produžiti tečaj - do 2 mjeseca. Potrebno je prestati uzimati lijek postupnim smanjenjem veličine uzetog dijela.

Upotreba lijeka u obliku medicinske otopine.

Otopina se obično primjenjuje intramuskularno ili intravenski (kapanjem ili mlazom). Veličina pojedinačne doze je 0,0005-0,001 g (ovo je volumen polovice ili cijele ampule otopine). U prosjeku se pacijentima daje 0,0015-0,005 g dnevno. Dopušteno je primijeniti najviše 0,01 g lijeka dnevno.

Način primjene i režim doziranja za liječenje različitih bolesti:

• uklanjanje napadaja panike, osjećaja teške tjeskobe, strahova, psihotičnih stanja, uz psihomotornu agitaciju: u početnoj fazi terapije, prosječna potrebna dnevna doza je 0,003-0,005 g - u obliku 0,1% otopine jednaka je 3-5 ml. U izuzetno teškim stanjima dopušteno je povećati veličinu porcije na 0,007-0,009 g;
• liječenje epileptičkih napadaja: lijek se primjenjuje intravenski ili intramuskularno. Početna doza je 0,0005 g;
• odvikavanje od alkohola: lijek treba davati intravenski ili intramuskularno. Dnevna doza je unutar 0,0025-0,005 g;
• patologije neurološke prirode, na pozadini kojih se razvija mišićna hipertoničnost: lijek treba davati intramuskularno, u dozi od 0,0005 g. Postupak se mora provoditi 1-2 puta dnevno;
• u pripremi za anesteziju, kao i tijekom operacije: lijek treba davati intravenski, minimalnom brzinom. Doza je 0,003-0,004 g.

Nakon što se postigne željeni ljekoviti učinak otopine, potrebno je što prije prevesti pacijenta na oralnu primjenu Phenazepama u tabletama i nastaviti liječenje u tom obliku.

Terapijski tijek injekcijama lijekova može trajati najviše 14 dana. Samo povremeno i uz liječnički recept može se produžiti na 3-4 tjedna. Tijekom procesa ukidanja lijeka potrebno je postupno smanjivati dozu.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Koristite Fenazepam tijekom trudnoće

Dojilje i trudnice smiju koristiti Phenazepam samo ako postoje vitalne indikacije.

Uzimanje lijekova u prvom tromjesečju povećava vjerojatnost razvoja kongenitalnih anomalija kod bebe.

Primjena lijeka u trećem tromjesečju (osobito u posljednjim tjednima trudnoće) uzrokuje nakupljanje aktivne komponente unutar tkiva fetusa, zbog čega se potiskuje aktivnost središnjeg živčanog sustava kod novorođenčeta.

Kada se lijek uzima neposredno prije rođenja, novorođenče razvija simptome poput poremećaja refleksa sisanja, mišićne slabosti, respiratorne depresije i teške hipotermije.

Dugotrajna uporaba lijeka tijekom trudnoće može uzrokovati fizičku ovisnost djeteta o lijeku, kao i razvoj znakova sindroma odvikavanja.

Dopušteno je koristiti lijek s izuzetnim oprezom izravno tijekom poroda. Na primjer, ako je porod počeo prerano ili je žena imala prerano odvajanje posteljice.

Parenteralna primjena otopine u malim dozama obično nema negativan učinak na dojenče. Međutim, pri primjeni velikih doza može doći do hipotermije ili gušenja, kao i poremećaja srčanog ritma i sniženja krvnog tlaka.

Zabranjeno je koristiti Phenazepam tijekom dojenja, jer se aktivni element lijeka izlučuje majčinim mlijekom. Metabolizam ove komponente kod dojenčadi odvija se mnogo sporije nego kod odraslih, pa se produkti njegovog metabolizma počinju nakupljati unutar tijela, uzrokujući razvoj sedativnog učinka. Takav učinak može dovesti do poteškoća s procesom hranjenja i gubitka težine kod bebe.

Kontraindikacije

Zbog činjenice da je Phenazepam uključen u skupinu lijekova sa snažnim terapijskim učinkom, ima nekoliko kontraindikacija, uključujući:

• stanje kome ili šoka;
• prisutnost simptoma mijastenije;
• glaukom zatvorenog kuta (i u akutnom obliku i kod onih osoba koje su predisponirane za razvoj ove patologije);
• kada je osobi dijagnosticirana KOPB (jer lijek može dovesti do pojačanja respiratornog zatajenja);
• akutno respiratorno zatajenje;
• osobe mlađe od 18 godina;
• osobe koje imaju intoleranciju na lijekove iz kategorije benzodiazepina, a osim toga i preosjetljivost na bilo koju od dodatnih komponenti lijeka.

Osobe s teškim oštećenjem bubrega ili jetre smiju koristiti lijek samo pod nadzorom iskusnog liječnika.

Potreban je oprez pri propisivanju osobama koje su prethodno iskusile sindrom ovisnosti o drogama, osobama koje pate od psihičke ovisnosti o određenim vrstama droga, kao i starijim pacijentima.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Nuspojave Fenazepam

Mnogi pacijenti, posebno u početnoj fazi terapije, osjećaju povećanje pospanosti, osjećaj letargije i umora u kroničnom obliku, vrtoglavicu, kao i probleme s orijentacijom u prostoru i koncentracijom. Osim toga, razvijaju se znakovi ataksije i konfuzije, a osim toga dolazi do usporavanja brzine motoričkih i mentalnih impulsa.

Rjeđe se javljaju neke manifestacije iz živčanog sustava: poput osjećaja euforije, tremora, depresije, gubitka pamćenja, glavobolja, problema s koordinacijom pokreta (osobito ako se lijek koristi u velikim dozama) i ekstrapiramidnih poremećaja distoničke prirode. Mogući su i poremećaji poput smanjenog raspoloženja, mijastenije, znakova asteničnog sindroma i dizartrije.

Jednokratna primjena lijeka uzrokuje pojavu paradoksalnih simptoma - razvoj fobija, nekontrolirane izljeve agresije, pojavu osjećaja teške tjeskobe, halucinacije, spastičnost mišića, kao i sklonost samoubojstvu i poremećaje spavanja.

Hematopoetski organi: opaža se smanjenje razine glavnih komponenti ovog sustava (leukociti, kao i postcelularne strukture, uključujući trombocite s eritrocitima), a uz to se opažaju neutrofilni granulociti i hemoglobin.

Među negativnim učincima koji utječu na probavnu funkciju: teška suhoća usne sluznice, gubitak apetita, proljev ili zatvor, povećana salivacija, mučnina i žgaravica. Osim toga, razvoj žutice i povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, kao i razine alkalne fosfataze u krvi.

Oštećenje reproduktivnih organa: povećan ili, naprotiv, smanjen libido. Osim toga, žene mogu osjetiti znakove dismenoreje. Neke osobe osjećaju alergijske simptome, uključujući svrbež i osip na površini kože.

Druge nuspojave koje se ponekad javljaju zbog upotrebe lijeka uključuju:

• razvoj ovisnosti o drogi;
• pojava ovisnosti o drogama;
• smanjenje vrijednosti krvnog tlaka;
• poremećaji vida (uključujući dvostruki vid);
• gubitak težine;
• problemi sa srčanim ritmom.

Kada se lijek naglo prekine ili se smanji njegova doza, pacijenti razvijaju sindrom odvikavanja. Obično se manifestira u obliku istih simptoma koji su uzrokovali da pacijent počne koristiti lijek.

[ 27 ], [ 28 ]

Predozirati

U slučaju trovanja fenazepamom mogu se razviti poremećaji koji predstavljaju ozbiljnu opasnost za zdravlje i život pacijenta. Zbog toga je izuzetno važno pratiti veličine korištenih doza.

S blagim prekoračenjem doze, žrtva razvija nuspojave, uglavnom utječući na funkciju središnjeg živčanog sustava. Istovremeno, moguće je pojačanje terapijskog učinka lijeka.

Ako se doza značajno prekorači, postoji opasnost ne samo za živčani sustav, već i za srce i dišni sustav. To je zbog činjenice da lijek ima sposobnost suzbijanja srčane funkcije i aktivnosti dišnog centra.

Predoziranje može uzrokovati i smrt, koja se obično događa zbog respiratornog ili srčanog zastoja. U tom smislu, potrebno je odmah kontaktirati medicinske stručnjake nakon pojave prvih znakova poremećaja. Pokušaj samostalnog uklanjanja poremećaja strogo je zabranjen - to može samo pogoršati problem.

Kako bi se smanjila težina toksičnih učinaka lijeka, obično se propisuju lijekovi koji mogu blokirati benzodiazepinske vodiče (uključujući Anexat, koji je poseban antidot za lijek Phenazepam).

Ovaj blokator treba primijeniti intravenski, nakon razrjeđivanja u otopini natrijevog klorida ili glukoze, u dozi od 0,2 mg. U izuzetno rijetkim slučajevima može se dopustiti povećanje veličine porcije na 1 mg.

Osim toga, u slučaju trovanja lijekom, moraju se provesti simptomatski postupci liječenja kako bi se podržalo funkcioniranje pluća i srca. Ako se ovi postupci odbiju, pacijent može razviti komatozno stanje.

Ako se pojave negativni simptomi na strani drugih sustava i organa, treba koristiti lijekove koji smanjuju težinu tih poremećaja.

Smrtni slučajevi zbog trovanja fenazepamom prilično su česti kod alkoholičara koji uzimaju lijek s alkoholom. To je zato što lijek povećava vjerojatnost nuspojava kada se koristi s alkoholom.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena lijeka sa sredstvima koja potiskuju aktivnost središnjeg živčanog sustava (ovaj popis uključuje antikonvulzive, tablete za spavanje i neuroleptike) uzrokuje međusobno pojačavanje njihovih ljekovitih svojstava.

Kombinirana primjena s levodopom (koristi se za Parkinsonovu bolest) slabi njegov terapijski učinak.

Kombinacija sa zidovudinom (antivirusnim lijekom) pojačava toksična svojstva potonjeg.

Kada se uzima zajedno s lijekovima koji inhibiraju oksidacijske procese mikrosoma, povećava se vjerojatnost toksičnih manifestacija fenazepama.

Kombinirana primjena s lijekovima koji potiču procese mikrosomalne oksidacije dovodi do smanjenja ljekovitog učinka lijeka.

U kombinaciji s tricikličkim imipraminom, opaža se porast njegovih serumskih vrijednosti.

Uzimanje u kombinaciji s antihipertenzivnim lijekovima dovodi do pojačavanja hipotenzivnih svojstava tih lijekova.

U kombinaciji s neuroleptikom klozapinom, učinak respiratorne depresije može se pojačati.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Uvjeti skladištenja

Fenazepam treba čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata male djece. Pokazatelji temperature - ne više od 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Rok trajanja

Fenazepam se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenzije

Fenazepam je, prema liječnicima, vrlo učinkovit lijek koji dobro djeluje u uklanjanju poremećaja povezanih sa spavanjem i odvikavanja od alkohola, kao i u liječenju tikova i psihotičnih stanja.

No treba uzeti u obzir da lijek ima prilično snažan terapijski učinak, zbog čega se ne može uzimati dugo vremena - tečajevi bi trebali imati minimalno trajanje - ne više od 14 dana.

Recenzije pacijenata koji su koristili lijek prilično su različite: neki od njih govore o visokoj učinkovitosti lijeka, ali postoje i oni koji se žale na njegove nuspojave.

Osim toga, sudeći prema komentarima na medicinskim forumima, lijek brzo izaziva ovisnost. I stoga, iako vam omogućuje postizanje željenog rezultata (na primjer, uklanjanje tjeskobe i ubrzavanje procesa uspavljivanja), s vremenom postaje sve teže bez njega.

Također, mnogi pacijenti su primijetili da se u intervalima između uzimanja tableta negativne manifestacije i emocije pogoršavaju, a taj se problem može ukloniti samo uzimanjem nove tablete lijeka.