Pripravci s jantarnom kiselinom

Farmaceutski pripravci koji sadrže jantarnu kiselinu koriste se kao antioksidansi koji normaliziraju unutarstanični metabolizam i potiču obnovu tjelesnih funkcija oštećenih zbog bolesti ili prirodnog starenja ljudskih stanica.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije pripravci jantarne kiseline

Sistemski naziv sukcinske kiseline je 1,4-butandioična kiselina, naziva se i sukcinat (od latinskog naziva jantara - succinium). To je organski spoj klase dibazičnih karboksilnih kiselina, odnosno spoj koji u svojoj molekuli ima dvije karboksilne skupine. Ova kiselina je prvo dobivena zagrijavanjem prirodnog jantara, a zatim je otkrivena u živim stanicama kao aktivna komponenta organske sinteze.

Trenutno se jantarna kiselina proizvodi iz maleinskog anhidrida, koji se pak dobiva iz benzena ili n-butana. Dakle, ako je na pakiranju dodataka prehrani naznačeno da sadrže jantarnu kiselinu, "dobivenu iz prirodnog jantara", ta izjava zavarava potrošača.

Jantarna kiselina se široko koristi kao aditiv za hranu E363 – kao regulator pH i sekvestrant (odobrena je od strane FDA).

U tijelu se jantarna kiselina sintetizira u organelima koji proizvode energiju - mitohondrijima i međutvar je u metaboličkoj razgradnji (oksidativnoj fosforilaciji) aminokiselina, ugljikohidrata i masti, tj. ciklusu trikarboksilnih kiselina (Krebsov ciklus). Riječ je o višestupanjskom nizu ponavljajućih unutarstaničnih enzimskih reakcija koje osiguravaju energetske resurse u tkivima (u obliku ATP-a), kao i spojeve za sintezu tvari potrebnih za održavanje održivosti stanica. Osim toga, u fazi transformacije koenzima sukcinil-CoA u jantarnu kiselinu (sukcinat), njegovi se elektroni prenose u respiratorni lanac mitohondrija, što osigurava opskrbu kisikom stanica tkiva svih organa.

Gladovanje stanica kisikom (hipoksija) uzrokuje mnoge patološke poremećaje; glavni regulator tjelesnog odgovora na hipoksiju je poseban protein staničnih jezgri - transkripcijski faktor induciran hipoksijom (HIF-alfa). Pri normalnim razinama kisika, sadržaj HIF-alfa je neznatan, ali čim se količina dostupnog kisika u stanicama smanji, razina HIF-a se povećava i može dovesti do apoptoze stanica. Sukcinat, tj. jantarna kiselina, može inhibirati HIF faktor i stabilizirati njegovu razinu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Otpustite obrazac

Proizvode se pripravci s jantarnom kiselinom koji se koriste za aktiviranje metabolizma tkiva i normalizaciju energetske ravnoteže, tj. djeluju kao metabolici. Primjena jantarne kiseline za smanjenje intenziteta oksidativnih procesa moguća je zbog njezinih izraženih antioksidativnih svojstava. Spojevi jantarne kiseline - sukcinati Na, K, Ca, Mg - poboljšavaju opskrbu stanica kisikom, vršeći antihipoksični učinak na tkiva organa tijekom njihovih morfoloških promjena i distrofije uzrokovane širokim rasponom bolesti i patoloških stanja.

Domaća klinička praksa pokazala je da lijekovi s derivatima jantarne kiseline, koja je endogeni metabolit, pomažu u povećanju imuniteta i adaptivnih sposobnosti tijela nakon duge bolesti ili ozljede, potiču procese regeneracije i obnavljaju fiziološke funkcije svih sustava i organa. Također, u kompleksnoj terapiji, lijekovi s jantarnom kiselinom koriste se za liječenje krvnih žila, uključujući i cerebralne. Preporučuje se upotreba lijekova koji koriste jantarnu kiselinu kao inhibitor gubitka kalijevih iona u kompleksnoj terapiji moždanog udara, srčanog udara, ateroskleroze, senilnog gubitka pamćenja i psihoneuroloških poremećaja.

Nazivi pripravaka s jantarnom kiselinom:

• Jantarna kiselina;
• Etilmetilhidroksipiridin sukcinat (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex, itd.), Cytoflavin (tablete i otopina za injekcije), infuzijska otopina protiv šoka i detoksikacije Reamberin (natrijev meglumin sukcinat), Gelofusin (otopina za nadomjestak plazme u slučaju gubitka krvi i intoksikacije tijela).

Pripravci s jantarnom kiselinom za alkoholizam: Mexidol, Limontar.

Pripravci hijaluronske kiseline s jantarnom kiselinom: Hyalual Arthro – zamjena za sinovijalnu tekućinu u zglobovima s osteoartritisom.

Farmakodinamiku

Iako je kemijska struktura egzogene jantarne kiseline slična strukturi metabolita unutarstanične cikle trikarboksilnih kiselina, rijetko se uvodi u lijekove u čistom obliku. Čak i u tabletama jantarne kiseline, prema uputama, farmakološki aktivna komponenta je acetilaminojantarna kiselina. Kelatni spojevi - soli i kemijski slični sukcinatni esteri - koriste se za povećanje crijevne apsorpcije lijekova s jantarnom kiselinom.

Dakle, farmakodinamika regulatornog učinka na metabolizam lijekova poput Mexipridola posljedica je 2-etil-6-metil-3-oksipiridin sukcinata (etilmetilhidroksipiridin sukcinata), koji je derivat jantarne kiseline.

Proizvođači tvrde da lijekovi koji sadrže ovu tvar ne samo reguliraju oksidacijske procese u stanicama i povećavaju razinu adenozin trifosfata, već i normaliziraju funkcioniranje moždanih žila, srčanog mišića (prvenstveno tijekom hipoksije), gastrointestinalnog trakta, endokrinih žlijezda itd. Međutim, biokemijski proces cijelog spektra korisnih učinaka koje imaju lijekovi s jantarnom kiselinom najčešće nije objašnjen u uputama (na primjer, kako smanjuju razinu kolesterola u krvi ili uklanjaju vegetativno-vaskularne simptome i poboljšavaju imunitet); u najboljem slučaju opisuje se mehanizam ciklusa trikarboksilne kiseline.

Glavna komponenta lijeka protiv alkohola Mexidol je emoksipin sukcinat, a Limontar sadrži jantarnu kiselinu (200 mg u svakoj tableti) i limunsku kiselinu monohidrat (50 g), čiji je glavni zadatak ne samo poboljšanje metabolizma, već i povećanje proizvodnje želučanog soka.

Farmakodinamika antioksidativnog vitaminskog lijeka Cytoflavin detaljnije je opisana. Osim jantarne kiseline, sadrži vitamin B2 (riboflavin) i prekursore adenozin trifosfata - riboksin (inozin) i vitamin PP (niacin). To jest, učinak lijeka osiguravaju svi sastojci u kompleksu.

U otopini Reamberina, koja se koristi za uklanjanje otrovnih tvari iz tijela, aktivna tvar je natrijev N-metilamonijev sukcinat, koji pomaže u stabilizaciji staničnih membrana, usporava oksidaciju masnih kiselina i aktivira razgradnju glukoze kako bi se nadoknadili troškovi energije u hipoksičnim uvjetima.

Farmakodinamika Gelofusina, koloidne otopine sukcinilirane medicinske želatine, temelji se na povećanju osmotskog tlaka, zbog čega se nakon uvođenja ovog lijeka u venu sa značajnim gubitkom krvi povećava volumen tekućine u žilama, osiguravajući rad srca.

Hyalual Arto je pripravak hijaluronske kiseline s jantarnom kiselinom, koji se koristi za viskosuplementaciju – injekciju u zglobnu kapsulu za nadoknadu sinovijalne tekućine, djelomično ili potpuno izgubljene kod deformirajuće artroze različitih zglobova. Jantarna kiselina aktivira metabolizam u koštanom i hrskavičnom tkivu te poboljšava pokretljivost oštećenih zglobova.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Mexipridol (kao i Mexidol) se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, s maksimalnim koncentracijama u plazmi koje se opažaju nakon 25-30 minuta. Lijek se razgrađuje u jetri stvarajući metabolite koji se izlučuju putem bubrega (poluvrijeme eliminacije je približno pet sati).

Sve komponente citoflavina ulaze u krvotok i tkiva; jantarna kiselina se najbrže metabolizira (nakon pola sata oralne primjene, nakon 1,5-2 minute parenteralne primjene). Niacin doseže svoju maksimalnu razinu u krvnoj plazmi nakon dva sata, a inozin nakon pet sati nakon jednokratne doze. Sve tvari, osim jantarne kiseline, metaboliziraju se u jetri i izlučuju urinom.

99% Gelofusina izlučuje se iz tijela putem bubrega nepromijenjeno (s poluživotom od oko 4,5 sata).

Farmakokinetika lijekova Limontar i Reamberin nije prikazana u uputama.

[ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

Jantarna kiselina – jedna tableta tri puta dnevno (prije obroka); maksimalno trajanje upotrebe – 4 tjedna.

Mexidol, Mexipridol itd. - jedna tableta tri puta dnevno; trajanje primjene - od 14 dana do 1,5 mjeseci.

Citoflavin – dvije tablete dva puta dnevno (prije obroka); trajanje liječenja je tri tjedna.

Reamberin i Gelofusin se primjenjuju intravenski pomoću kapaljke; dozu i trajanje primjene propisuje liječnik individualno.

Limontar prah se otopi u vodi (0,25 g po dozi) i uzima oralno do četiri puta dnevno.

Pripravak hijaluronske kiseline s jantarnom kiselinom Hyalual Arthro ubrizgava se izravno u zglobnu kapsulu. Upute napominju da tri injekcije pružaju stabilan terapijski učinak tijekom 12 mjeseci.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Koristite pripravci jantarne kiseline tijekom trudnoće

Upotreba svih lijekova koji sadrže sukcinate tijekom trudnoće je kontraindicirana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za upotrebu jantarne kiseline i njezinih derivata: preosjetljivost, akutno zatajenje jetre, zatajenje bubrega, čir na želucu i dvanaesniku, visoki krvni tlak.

Osim toga, Cytoflavin je kontraindiciran za primjenu u liječenju pacijenata mlađih od 18 godina; Reamberin - za ozljede glave i cerebralni edem; Gelofusin - za loše zgrušavanje krvi i akutno zatajenje srca.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Nuspojave pripravci jantarne kiseline

Jantarna kiselina može uzrokovati alergije (crvenilo kože i svrbež), proljev i povećanu pospanost.

Osim toga, primjena Mexipridola, Mexidola i Limontara može uzrokovati suha usta, mučninu i povećanu kiselost želučanog soka zbog hipersekrecije klorovodične kiseline. To može izazvati bol u želucu.

Intravenska primjena može biti popraćena parestezijom ekstremiteta, promjenama krvnog tlaka, glavoboljom, anafilaktičkim šokom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Predozirati

Predoziranje lijekovima koji sadrže jantarnu kiselinu uzrokuje pojačane nuspojave.

Interakcije s drugim lijekovima

Pripravci koji sadrže jantarnu kiselinu nekompatibilni su sa sedativima barbituratne skupine, trankvilizatorima i mišićnim relaksansima.

Pripravci koji sadrže etilmetilhidroksipiridin sukcinat pojačavaju djelovanje lijekova za liječenje epilepsije i Parkinsonove bolesti.

Citoflavin se ne propisuje istodobno s antibioticima, hormonima štitnjače i hormonima kore nadbubrežne žlijezde.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Uvjeti skladištenja

Pripravci koji sadrže jantarnu kiselinu trebaju se čuvati zaštićeni od svjetlosti, na temperaturi do +25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Rok trajanja

Rok trajanja: Jantarna kiselina – 12 mjeseci; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 godine; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 godine.

[ 29 ]