Rapimig

Rapimig je lijek za migrenu. Uključena je u kategoriju selektivnih agonista serotoninskog 5HT1 receptora. Aktivni sastojak je zolmitriptan.

Indikacije Rapimiga

To je indicirano za uklanjanje napadaja migrene (može se pratiti aura ili se razviti bez njega).

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama; u prvom mjehuriću za 2 ili 6 komada. Unutar pojedinačnog pakiranja - 1 ploča s mjehurićima.

Farmakodinamiku

Zolmitriptan je selektivni agonist rekombinantnih serotoninskih 5-HT1B / 1D vaskularnih receptora. To je umjereni afinitet za receptore serotonina 5-HT1A, a bez značajnih Afinitet ili aktivnost u odnosu vodiča doziranja serotonin 5HT2 i 5HT3 vrste, kao 5HT4. Osim toga, ona ne pokazuje nikakvu aktivnost s obzirom na α1-, α2-, i β1-adrenoreceptore, histaminske Hl-H2 receptore, m-kolinove dirigente i Dl-D2 dopaminske receptore.

Lijek posjeduje vazokonstrikcijskim svojstva, prvenstveno u odnosu na kranijalnih krvnih žila, i dodatno sprečava oslobađanje neuropeptida (uključujući vazoaktivnog crijevnog polipeptida, što je glavni efektor nosač ekscitacija refleksna reakcija) i potiče vazodilataciju koja je u osnovi mehanizma nastanka migrene. Inhibira razvoj napadaja migrene, bez da vrši direktan analgetski učinak.

Uz zaustavljanje napada, lijek oslabljuje povraćanje uz mučninu (osobito u slučaju razvoja lijevog udara), akustofobije i fotofobije. Vidljivo utječe na centre cerebrospinalnog stabla, koji su međusobno povezani s razvojem migrene - to objašnjava stabilnost ponovljenog izlaganja u slučaju eliminacije serija koja se sastoji od nekoliko uzastopnih razvojnih napada migrene u jednoj osobi.

Rapimig je vrlo djelotvoran u slučaju kombinacijske terapije sa statusom migrene (niz koji se sastoji od nekoliko, ponavljajući jedan za drugog, teške napadaje migrene koji traju 2-5 dana). Uklanja migrene povezane s menstruacijom.

Djelovanje lijeka počinje 15-20 minuta kasnije, dostizanje vrha 1 sat nakon upotrebe tablete. Najveći učinak postiže se pri prijemu tijekom napada u razvoju.

Farmakokinetika

Nakon gutanja, lijek se dobro apsorbira unutar probavnih organa. Stupanj apsorpcije od prehrane ne ovisi. Prosječna razina apsolutne bioraspoloživosti iznosi oko 40%. Sinteza tvari s plazma proteinom iznosi 25%. Kako bi dosegla vršnu razinu, potrebno je 1 sat nakon uzimanja lijeka. Ovaj pokazatelj se održava daljnjih 4-6 sati. Lijek se ne akumulira u tijelu s ponavljanom uporabom.

U jetri se odvija intenzivan proces biotransformacije, zbog čega nastaje N-desmetilni metabolit, koji ima 2-6 puta veću aktivnost lijeka od svojstava polaznog materijala. Oko 1 sat ovaj element doseže 85% maksimalne razine koncentracije.

Izlučivanje zolmitriptana uglavnom je uzrokovano intrahepatičkim procesima biotransformacije, zbog čega se izvodi urinarni izlučivanje proizvoda s propadanjem.

Postoje 3 glavna proizvoda za raspadanje: heteroauxin (glavni produkt raspadanja unutar urina i plazme), N-oksid, kao i N-desmetilni analozi. Samo N-desmilirani produkt razgradnje ima aktivnost. Vrijednosti ove tvari unutar plazme su približno dvostruko niže od vrijednosti početne komponente lijeka. Ovaj element može poboljšati ljekovita svojstva zolmitriptana.

Nakon raspoloživog unutarnji sat više od 60% materijala, izlučen u urinu (uglavnom prikriven razgradnog produkta - IAA), pa čak i 30% se izlučuje s fekalijama kao izvor elementa. Nakon primjene lijeka, ukupni razmak je približno 10 ml / min / kg (trećina ove brojke je pokazatelj klirensa u bubrezima). Klirens bubrega brže od brzine glomerularne filtracije, iz čega se može zaključiti izlučivanje u bubrežnih tubula.

Volumen raspodjele nakon injekcije IV je 2,4 l / kg. Sinteza sa plazma proteinom zolmitriptan tvari, kao i njegov N-desmetilirani proizvod propadanja je prilično nizak (oko 25%). Prosječna vrijednost poluživota aktivne komponente iznosi 2,5-3 sata. Poluživot metabolita tvari je otprilike isti, iz kojeg se može zaključiti da je njihovo izlučivanje ograničeno brzinom stvaranja.

Koeficijent pročišćavanja zolmitriptana sa svim svojim produktima propadanja unutar bubrega kod osoba s teškim ili umjerenim oblicima zatajivanja bubrega je 7-8 puta niži u usporedbi sa zdravim ljudima. Razina AUC početnog materijala s aktivnim produktom propadanja je neznatno porasla (za 16 i 35%), a poluživot je produžen za 1 sat, te je iznosio 3-3,5 sati. Ove vrijednosti se promatraju unutar granica koje su otkrivene tijekom testiranja na volonterima.

Doziranje i administracija

Lijek se ne može koristiti za sprečavanje napadaja. Potrebno je piti tabletu što je brže moguće nakon napada napadaja migrene, iako općenito učinkovitost lijeka ne ovisi o vremenu uzimanja pilule nakon početka napada.

Nije dopušteno piti pilulu vodom - može se staviti na jezik tako da se otopi, a zatim proguta slinu. Ovaj oblik lijekova pogodan je za slučajeve kada nema vode ili je potrebno izbjegavati povraćanje od mučnine, što se može dogoditi u slučaju tekućeg gutanja.

Tablete se brzo otapaju unutar usne šupljine, iako ponekad može doći do odgađanja apsorpcije aktivne komponente, što također usporava početak izloženosti lijeku.

Blister se mora otvoriti čišćenjem tableta iz folije, a ne probijanjem s paketom.

Da biste zaustavili napad migrene, trebali biste uzeti tabletu Rapimig od 1 jažice (2,5 mg). U nedostatku učinka ili ponovljenom razvoju simptoma tijekom 24 sata preporučuje se uzeti drugu dozu.

Ako postoji potreba za ponavljanom dozom, potrebno je to učiniti najmanje 2 sata nakon prve doze. Ako doza od 2.5 mg ne daje rezultat, dopušteno je povećati jednu dozu do 5 mg (ta se doza smatra najvećom dopuštenom za jednu dozu).

Danju je dopušteno koristiti najviše 10 mg lijeka. Za 24 sata ne možete uzeti više od 2 doze lijeka.

Uz zatajenje jetre - ako osoba ima umjerenu ili blagu oblik funkcionalnog poremećaja jetre, prilagodite dozu nije potrebna. U slučaju teških poremećaja, maksimalna dnevna doza iznosi 5 mg.

[1]

Koristite Rapimiga tijekom trudnoće

Trudnica može koristiti Rapimig samo u situacijama u kojima je vjerojatna korist za ženu veća od mogućnosti pojave negativnih reakcija u fetusu.

Nema podataka o gutanju zolmitriptana u majčino mlijeko, zbog čega je potrebno uzimati lijek oprezno tijekom dojenja. Potrebno je smanjiti negativan učinak na dijete - dojiti najmanje 24 sata nakon upotrebe lijekova.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• netrpeljivost kompozitnih elemenata droga;
• umjeren ili težak stupanj porasta krvnog tlaka, a osim toga i neznatno povećanje indeksa;
• prisutnost ishemijske bolesti srca (to uključuje i povijest miokardijalnog infarkta kod pacijenta);
• varijanta angine pektoris;
• prisutnost anamneze TIA i cerebrovaskularnih poremećaja;
• rezultate manje od 15 ml / min;
• Kombinacija s ergotaminom i njegovim derivatima, te dodatkom sumatriptana i naratriptana ili drugih agonista 5HT 1B / 1D vodiča;
• patologija u perifernoj vaskularnoj regiji;
• osoba starijih od 18 godina, kao i preko 65 godina starosti.

Nuspojave Rapimiga

Moguće nuspojave zbog uporabe lijekova često se razvijaju u blagom obliku i javljaju se tijekom 4 sata nakon upotrebe pilule. Njihova se učestalost ne povećava ponovnim prijemom, a manifestacije nestaju spontano bez potrebe za dodatnom terapijom. Među simptomima:

• reakcije kardiovaskularnog sustava: često postoji palpacija; rjeđe razvija tahikardiju ili malo povećava razinu krvnog tlaka. Ponekad se javlja angina, infarkt miokarda ili koronarni spazam;
• manifestacije PNS-a i središnjeg živčanog sustava: često postoji poremećaj osjetljivosti, a time i glavobolja s parestezijom ili hiperestezijom, vrtoglavicom, osjećajem vrućine i osjećajem pospanosti;
• probavni sustav: uglavnom je povraćanje ili mučnina, kao i suhoća usne sluznice i bolovi u trbuhu. Razvija se povremeno srčani udar ili ishemija (crijevnog tipa ili infarktni dio slezene), koja se manifestira u obliku proljeva krvi ili boli u peritoneumu;
• Urogenitalni sustav: ponekad dolazi do poliurije ili češće dolazi do uriniranja. U nekim slučajevima postoji hitnost;
• struktura mišića i kosti: često razvija mialgiju ili slabost mišića;
• sistemske reakcije i poremećaji: uglavnom promatrane astenije, a dodatno osjećaj pritiska, boli ili težine u vratu s grlom, kao i na sternumu i udovima;
• imunološke reakcije: Ponekad mogu postojati manifestacije preosjetljivosti, uključujući simptome anafilaksije s angioneurotskim edemom i osip.

Pojedinačne manifestacije mogu biti uzrokovane same migrene.

Predozirati

Manifestacije predoziranja: oni koji su uzimali jednu dozu LS (u količini od 50 mg) volontera razvili su sedativni učinak. Pacijentu treba pratiti zbog predoziranja najmanje 15 sati ili dok se znakovi oštećenja ne nestanu.

Da biste uklonili poremećaji potrebu ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena, a zajedno s ovim simptomatsko liječenje (ovdje je kako bi se osigurala propusnost zraka u dišni sustav, a pored kontrole rada CAS i održavanje svojih funkcija). Lijek nema specifičan protuotrov.

Nema podataka o djelovanju peritonealne dijalize ili hemodijalize na indekse zolmitriptana unutar seruma.

Interakcije s drugim lijekovima

Dozvoljeno koristiti droge uz paracetamol i rifampicina ili tvari Pizotifen ili fluoksetin, propranolol s drogom i metoklopramid, kao i kofein.

Prema podacima dobivenim nakon testa s volonterima, nema farmakokinetičke interakcije lijeka s ergotaminom. Ali, stoga, kao iu teoriji, vjerojatnost pojave koronarnog spazma može se povećati, preporučljivo je koristiti Rapimig najmanje 24 sata nakon upotrebe ergotamina. Osim toga, preporuča se konzumiranje ergotamina najmanje 6 sati nakon uzimanja Rapimiga.

Kada se koristi moklobemid (tvar je specifični inhibitor MAO-A elementa) nastaju beznačajan porast AUC (26%), kao i zolmitriptan svoju aktivnu degradacija produkta (3 puta). Zbog toga se savjetuje da ljudi koji koriste MAO-A inhibitore koriste zolmitriptan u dnevnim dozama ne više od 5 mg. Lijekovi se ne mogu kombinirati ako se moklobemid uzima u količinama većim od 150 mg 2 puta dnevno.

Zbog upotrebe cimetidina (opći inhibitor elementa P 450), poluživot zolmitriptana povećan je za 44%, a razina AUC za 48%. Istodobno, cimetidin je udvostručio poluživot i AUC N-dimetiliranog aktivnog produkta razgradnje (183C91). Osobe koje koriste cimetidin ne bi trebale uzimati više od 5 mg zolmitriptana dnevno. Postojeći opći profil interakcije lijekova ne dopušta isključivanje vjerojatnosti interakcije aktivne komponente s inhibitorima CYP 1A2 elementa. Zbog toga, u slučaju kombinacije s tvarima kao što je kinolona (npr ciprofloksacina) i fluvoksamin, također smanjiti doziranje potrebno.

Ne farmakokinetička interakcija se događa s zolmitriptan fluoksetin (SSRI), i selegilin (MAO-B inhibitor elementa). A u slučaju kombinacije s selektivni inhibitori serotonina unosa unatrag (ili noradrenalina i serotonina) i triptani mogu razviti serotonina intoksikaciju (ovdje uključuje promjene u mentalno stanje, abnormalni neuromuskularne funkcije i autonomni labilnost). Ove manifestacije mogu imati ozbiljan oblik. U prisutnosti izvedivosti lijeka zolmitriptan s lijekovima ili SSRI SIZZSiN odgovaraju za izvođenje nadzor na pacijenta je potrebno (posebno s obzirom na početno vrijeme liječenja) povećanjem doze ili pomoću druge serotoninergičke lijekove.

Kao i ostali agonisti za 5HT 1B / 1D dirigent, zolmitriptan može inhibirati apsorpciju drugih lijekova

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Rapimig se mora držati na mjestu nedostupnom maloj djeci. U ovom slučaju temperature su najviše 30 ° C.

Rok trajanja

Rapimig se može koristiti u razdoblju od 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.