Razol 20

Razol 20 je lijek namijenjen za upotrebu kao antiulkusno sredstvo. Djelovanje njegove glavne farmakološki aktivne tvari rabeprazola jest inhibicija protonske pumpe zbog činjenice da se pod njegovim utjecajem u parijetalnim stanicama želuca potiskuje enzim H+-K+-ATPaza. Kao rezultat toga, blokira se završna faza procesa u kojima se proizvodi klorovodična kiselina. Taj učinak ovisi o dozi lijeka i kao rezultat njegove primjene potiskuje se bazalna, kao i stimulirana sekrecija klorovodične kiseline, bez obzira na prirodu iritansa.

Ovaj lijek ima takve kvalitete kao što je sposobnost gotovo potpune apsorpcije u gastrointestinalnom traktu u vrlo kratkom vremenu nakon oralne primjene. Antisekretorni učinak lijeka ostvaruje se u prvih 60 minuta, a nakon 2-4 sata od trenutka uzimanja početne doze primjećuje se maksimalno smanjenje kiselinsko-baznog pH u želucu. Optimizacija razine lučenja želučane kiseline postignuta na ovaj način stabilizira se i fiksira nakon 3 dana od početka liječenja.

I konačno, još jedna prednost Razola 20 je ta što na njegovu apsorpciju ne utječe hrana ili doba dana u koje se hrana konzumira.

Indikacije Razol 20

Indikacije za uporabu Razola 20 sugeriraju uporabu ovog lijeka uglavnom za kratkotrajno liječenje bolesti, koje uključuju posebno: gastroezofagealnu refluksnu bolest, koja je popraćena ulkusima i erozijama; prisutnost Zollinger-Ellisonovog sindroma kod pacijenta. Osim toga, ovaj lijek se koristi i kao jedna od preventivnih mjera usmjerenih na sprječavanje aspiracije kiselog želučanog sadržaja.

Osim toga, Razol 20 je uključen u popis liječničkih recepata za peptički ulkus dvanaesnika ili želuca u akutnoj fazi te s pojavom krvarenja i razvojem teških erozija. U takvim slučajevima, upotreba lijeka u oralnom obliku je nemoguća, preporučljivo ga je koristiti u obliku otopine za injekcije.

Dakle, indikacije za primjenu Razola 20 uglavnom su uzrokovane postojanjem jedne ili druge bolesti kod pacijenta koje karakterizira povećana razina proizvodnje želučane kiseline s mogućnošću njezina oslobađanja u gastrointestinalni trakt. Lijek uzrokuje pozitivnu tendenciju vraćanja i stabilizacije kiselinsko-bazne ravnoteže u tim unutarnjim organima.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Oblik za otpuštanje Razol 20 dostupan je u obliku praška iz kojeg se priprema otopina za injekcije. Prašak je liofilizirana masa potpuno bijele boje ili gotovo bijele nijanse. Količina praška od 20 miligrama nalazi se u staklenoj bočici. U kartonskoj kutiji, ovisno o pakiranju, nalazi se ili 1 takva bočica (br. 1) ili 10 njih - br. 10.

Na tržištu lijekova lijek se često nalazi i kao liofilizirani prašak u rasutom stanju u bočicama od 20 ml za pripremu otopine za injekcije u pakiranjima br. 50 i br. 100. Oblik u rasutom stanju podrazumijeva gotove farmaceutske proizvode koji su proizvedeni u skladu sa svim potrebnim tehnološkim postupcima od strane jednog proizvođača, a pakiranje, konačno pakiranje i označavanje može obaviti druga tvrtka.

Glavni aktivni sastojak Razola 20 je rabeprazol. Svaka bočica sadrži 20 mg natrijevog rabeprazola. Osim toga, ovaj oblik oslobađanja ovog lijeka ima niz pomoćnih komponenti kao što su: natrijev hidroksid, manitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodinamiku

Farmakodinamika Razol 20 ima niz značajki, od kojih je ključna učinak lijeka na enzim H+–K+–ATPaze u parijetalnim stanicama želuca. Sastoji se u činjenici da lijek djeluje kao inhibitor u završnoj fazi proizvodnje klorovodične kiseline. Posljedica toga je inhibicija i bazalne i stimulirane sekrecije klorovodične kiseline.

Vezanje rabeprazola u parijetalnim stanicama kovalentnim vezama s protonskom pumpom uzrokuje smanjenje razine lučenja kiseline, što je nepovratno. Lučenje kiseline postaje moguće samo uz sudjelovanje novostvorene protonske pumpe. Učinak rabeprazola na parijetalnu stanicu u trenutku kada je aktivirana uzrokuje maksimalni stupanj smanjenja sekretorne funkcije.

Taj se učinak postiže intravenskom infuzijom lijeka. Kao rezultat toga, molekule rabeprazola vežu se na protonsku pumpu, što zauzvrat uzrokuje prestanak proizvodnje klorovodične kiseline. U kiselom okruženju u parijetalnim stanicama želuca, u kratkom vremenu se stvara nakupina aktivne tvari koja se aktivira kao rezultat činjenice da je na nju vezana sulfonamidna skupina. Interakcije uključuju cisteine protonske pumpe.

Kada se primjenjuje intravenski, djelovanje Razola 20 otkriva se unutar 1 sata i doseže maksimalni stupanj ekspresije nakon 2 do 4 sata. Vrijednost prosječnog klirensa intravenskom infuzijom u dozi od 20 ml iznosi 283 ± 98 ml/min. Poluvrijeme doze od 20 mililitara primijenjene intravenski karakterizira se pokazateljem od 1,02 ± 0,63 h. Nakon prestanka primjene lijeka, obnova sekretorne aktivnosti događa se u razdoblju od 2 do 3 dana.

Farmakodinamika Razola 20 je takva da njegova primjena u propisanoj dnevnoj dozi od 20 mg tijekom 14-dnevnog liječenja ne uzrokuje promjene u funkcioniranju štitnjače, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata. Također, lijek ne mijenja koncentraciju hormona aldosterona, glukagona, kortizola, paratireoidnog hormona, prolaktina, renina, sekretina, testosterona, kolecistokinina i estrogena u krvi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Razol 20 karakterizira apsolutna bioraspoloživost. To znači da molekule glavne aktivne tvari lijeka - rabeprazola u svojoj punoj 100-postotnoj količini mogu dosegnuti parijetalne stanice. Treba napomenuti da stupanj bioraspoloživosti ne ovisi o tome je li ovaj lijek primijenjen jednokratno ili više puta.

Jedna od ključnih značajki je da su farmakokinetička svojstva Razola 20 linearna. To jest, ovisno o dozi, ni poluvrijeme eliminacije ni klirens te volumen distribucije se ne mijenjaju.

Metabolizam natrijevog rabeprazola u ljudskom tijelu odvija se u jetri, gdje prolazi kroz biotransformaciju, tijekom koje nastaju glavni metaboliti: ugljična kiselina i tioeter. U izuzetno malim količinama može se uočiti i prisutnost drugih metabolita: dimetiltioeter, konjugat merkapturne kiseline, silfon.

Poluvrijeme eliminacije traje otprilike 60 minuta. Doza se 90% izlučuje urinom, prvenstveno kao dva metabolita: konjugat merkaptopurne kiseline i karboksilna kiselina. Mala količina metabolita izlučuje se stolicom.

Farmakokinetiku Razola 20 u starijih bolesnika karakterizira dulje izlučivanje. Kumulativni učinak lijeka nije uočen.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

Prilikom propisivanja Razola 20 koristi se sljedeći način primjene i doziranja ovog lijeka.

Prije svega, potrebno je uzeti u obzir da su intravenske injekcije i infuzije indicirane samo ako je nemoguće koristiti ga u medicinskom obliku namijenjenom za oralnu primjenu. Kada postane moguće propisati oralnu primjenu lijeka, njegovu intravensku primjenu treba prekinuti.

Otopina pripremljena za infuziju i injekciju smije se davati samo intravenski u preporučenoj dnevnoj dozi od 20 miligrama.

Otopina za injekciju priprema se otapanjem sadržaja ampule u sterilnoj vodi u količini od 5 ml. Injekcija se treba provoditi postupno tijekom vremenskog razdoblja od 5 minuta do četvrt sata.

Infuzija zahtijeva sljedeći pripremni postupak: sadržaj ampule prvo se mora otopiti u 5 mililitara sterilne vode, a zatim dodati u 100 ml 0,9%-tne infuzijske otopine natrijevog klorida. Vremenski interval tijekom kojeg se lijek primjenjuje mora biti 15-30 minuta.

Postoje određeni uvjeti za korištenje gotove otopine: mora se upotrijebiti u roku od najviše 4 sata od trenutka pripreme. Druga važna stvar je da se smije unositi samo otopina za koju je prethodno provjereno da li ima taloga, da li se promijenila boja i da li postoje neke druge promjene. Ispravno pripremljena otopina je prozirna, bezbojna i ne smije sadržavati strane inkluzije. Otopina koja nije korištena u navedenom roku podliježe zbrinjavanju.

Način primjene i doziranje Razola 20, uz poštivanje svih propisanih pravila i potrebnih uvjeta, osiguravaju učinkovitost liječenja ovim lijekom.

[ 19 ], [ 20 ]

Koristite Razol 20 tijekom trudnoće

Upotreba Razola 20 tijekom trudnoće, kao i tijekom dojenja, jedna je od postojećih kontraindikacija za ovaj lijek.

Kao što pokazuju rezultati posebno provedenih eksperimentalnih studija, lijek ne zadržava u potpunosti placentalna barijera i može je prodrijeti u nekim količinama. Međutim, treba napomenuti da nisu uočeni nikakvi poremećaji plodne funkcije ili pojava odstupanja od norme u procesima intrauterinog razvoja fetusa.

Prisutnost Razola 20 ili bilo koje njegove komponente može se pojaviti u majčinom mlijeku dojilje.

Stoga odluku o tome je li preporučljivo koristiti Razol 20 tijekom trudnoće, dojenja i dojenja treba donijeti s punom odgovornošću i oprezom, nakon temeljitog razmatranja i pažljivog odmjeravanja svih prednosti i nedostataka. Temeljni faktor u ovom pitanju je očekivani veći pozitivan rezultat njegove upotrebe za majku, a ne mogućnost njegovog štetnog učinka na dijete.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu Razola 20 podrazumijevaju, prije svega, da se ne smije propisivati pacijentima koji imaju preosjetljivost na rabeprazol ili druge aktivne tvari iz skupine benzimidazola.

Lijek se smatra neprihvatljivim za upotrebu ako pacijent ima bilo kakvu respiratornu, bubrežnu ili jetrenu insuficijenciju.

Zbog nedostatka kliničkog iskustva u liječenju djece lijekovima koji sadrže rabeprazol, Razol 20 je kontraindiciran za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

Tijekom trudnoće, upotreba ovog lijeka može biti opravdana samo ako postizanje pozitivnog učinka za majku nije povezano s rizikom negativnih posljedica za razvoj fetusa.

Kada se ženi propiše ovaj lijek tijekom dojenja i dojenja, dojenje treba prekinuti tijekom trajanja takvog liječenja.

Uzimajući u obzir kontraindikacije za uporabu Razola 20, nemoguće je ne spomenuti niz slučajeva u kojima je potrebno usredotočiti se na mogućnost njegove uporabe uz neke postojeće čimbenike. Dakle, propisivanje lijeka, dijagnosticirano i otkriveno u pacijentovom želucu, isključuje. Teške bubrežne i jetrene disfunkcije također zahtijevaju poseban oprez u terapiji primjenom ovog lijeka u ranim fazama.

[ 14 ], [ 15 ]

Nuspojave Razol 20

Nuspojave Razola 20 mogu uključivati pojavu različitih vrsta simptoma koji se javljaju u različitim organima i sustavima ljudskog tijela.

Nuspojave lijeka iz gastrointestinalnog trakta su sljedeće: suha usta, podrigivanje, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor i nadutost. Povećava se aktivnost jetrenih transaminaza. Mogući su dispeptički simptomi, vrlo rijetko - stomatitis, gastritis, anoreksija.

Središnji živčani sustav može iskusiti poremećaje poput glavobolje i vrtoglavice, uznemirenosti, nesanice ili, naprotiv, pospanosti. Moguće je da pacijent postane depresivan, a njegov vid i osjet okusa mogu biti oštećeni.

Reakcija dišnog sustava pod utjecajem Razola 20 može biti pojava kašlja, razvoj bronhitisa, rinitisa, sinusitisa i faringitisa.

Postoji mogućnost alergijskih reakcija na upotrebu ovog lijeka, koje se pojavljuju u obliku osipa na koži, u rijetkim slučajevima praćenih svrbežom.

Ostali štetni učinci mogu uključivati bol u leđima, sindrom sličan gripi, mijalgiju, artralgiju i vrućicu. Medicinska statistika zabilježila je izolirane slučajeve u kojima su pacijenti, kao rezultat korištenja lijeka, dobivali na težini, razvijali predispoziciju za pojačano znojenje te razvijali neutropeniju, trombocitopeniju, leukopeniju i leukocitozu.

Ako se primijete bilo kakve nuspojave Razola 20, njegovu upotrebu treba prekinuti.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Predozirati

Trenutno nema specifičnih informacija o tome što karakterizira predoziranje Razolom 20. Pretpostavlja se da u slučaju prekoračenja maksimalnih dopuštenih doza lijeka treba očekivati povećanje težine nuspojava koje se mogu pojaviti pod utjecajem ovog lijeka.

Za liječenje negativnih posljedica pretjerano visoke doze Razola 20 koriste se simptomatske terapijske mjere.

Zbog visokog stupnja vezanja rabeprazola na proteine u krvnoj plazmi, dijaliza za uklanjanje lijeka iz tijela pacijenta čini se neučinkovitom.

Specifičan antidot koji bi mogao biti koristan u slučaju predoziranja ovim lijekom trenutno nije poznat.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcije Razola 20 s drugim lijekovima uvelike su određene farmakološkim svojstvima rabeprazola kao glavnog aktivnog sastojka ovog lijeka.

Kao i svi drugi inhibitori natrijeve protonske pumpe, rabeprazol se metabolizira putem enzima jetrenog citokroma P450. Natrijev rabeprazol ne sudjeluje u klinički značajnim interakcijama koje uključuju amoksicilin, varfarin, diazepam, teofilin i fenitoin, lijekove koji se metaboliziraju putem enzima P450.

Budući da natrijev rabeprazol ima učinak koji dovodi do aktivnog i produljenog smanjenja razine proizvedene klorovodične kiseline, moguće je da može stupiti u interakciju s onim lijekovima čija su apsorpcijska svojstva određena pokazateljem kiselinsko-bazne ravnoteže pH u želucu. Dakle, u kombinaciji s ketokonazolom, koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi smanjuje se za 33%, a u odnosu na digoksin, njegova minimalna koncentracija povećava se za 22%. Na temelju toga potrebno je pratiti kombiniranu primjenu Razola 20 i gore navedenih lijekova kako bi se utvrdila moguća potreba za prilagodbom doze.

Aktivni metabolit klaritromicina u kombinaciji s rabeprazolom u krvnoj plazmi tvori koncentraciju koja je 50% veća za prvi i 24% veća za drugi. Taj se učinak smatra pozitivnim rezultatom interakcije u eradikaciji H.pylori.

U kliničkoj studiji nisu pronađene interakcije kada se koristio u kombinaciji s antacidima u tekućem obliku. Klinički značaj interakcija s unosom hrane također nije utvrđen.

Učinak na metabolizam ciklosporina sličan je učinku drugih inhibitora protonske pumpe.

In vitro studije na mikrosomima ljudske jetre pokazale su da se natrijev rabeprazol metabolizira putem izoenzima P450 sustava – CYP 2C9, CYP 3A. Na temelju toga može se reći da je potencijal interakcije Razola 20 s drugim lijekovima nizak.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja Razola 20 propisuju da se lijek čuva na mjestu nedostupnom djeci, gdje se održava konstantna temperatura okoline od 25 stupnjeva Celzija.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Rok trajanja

Rok valjanosti Razola 20 je 2 godine od datuma proizvodnje koji je proizvođač naveo na pakiranju. Lijek se ne smije koristiti nakon tog razdoblja.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]