Spazmex

Spasmex (Trospium) je lijek koji se koristi za liječenje simptoma preaktivnog mokraćnog mjehura (OAB). OAB karakterizira učestalo mokrenje, jak i iznenadan nagon te moguća urinarna inkontinencija.

Trospium je antimuskarinsko (antiholinergičko) sredstvo. Blokira muskarinske receptore u mjehuru, što dovodi do smanjenja učestalosti i jačine kontrakcija mišića detruzora mjehura, čime se poboljšava kontrola mokrenja i smanjuje učestalost i intenzitet nagona.

Indikacije Spazmex

1. Preaktivni mokraćni mjehur (OAB): Ovaj lijek se koristi za liječenje simptoma prekomjerno aktivnog mokraćnog mjehura, kao što je učestalo mokrenje, jak i iznenadan nagon za mokrenjem i urgentna urinarna inkontinencija.
2. Neurogeni mjehur: Spazmex se može koristiti za liječenje disfunkcije mjehura povezane s neurološkim bolestima (npr. Multipla skleroza, ozljeda leđne moždine).

Otpustite obrazac

1. Tablete:
   • Filmom obložene tablete, doza 5 mg.
   • Filmom obložene tablete, doza 15 mg.
   • Filmom obložene tablete, doza 30 mg.

Ove tablete su za oralnu upotrebu i obično se uzimaju cijele s puno vode.

Glavni oblici otpuštanja:

• Tablete od 5 mg: namijenjene za višestruke dnevne doze.
• Tablete od 15 mg: mogu se koristiti kao doza održavanja.
• Tablete od 30 mg: namijenjene pacijentima kojima je potrebna viša doza za kontrolu simptoma.

Farmakodinamiku

1. Antagonizam muskarinskih receptora: Trospium je antagonist muskarinskih receptora. Blokira muskarinske receptore koji se nalaze u glatkim mišićima mokraćnog mjehura (osobito M3 receptore), koji su odgovorni za kontrakciju mišića kada ih stimulira acetilkolin.
2. Smanjuje kontrakcije mokraćnog mjehura: Blokiranjem ovih receptora trospij smanjuje aktivnost kolinergičkog sustava, što dovodi do opuštanja glatkih mišića mokraćnog mjehura. To smanjuje učestalost i snagu nevoljnih kontrakcija mjehura.
3. Povećanje kapaciteta mokraćnog mjehura: Opuštajući mišiće mokraćnog mjehura, trospij pomaže povećati kapacitet mokraćnog mjehura, omogućujući vam da zadržite više urina prije nego što morate mokriti. To pomaže smanjiti učestalost mokrenja i poboljšati kontrolu mjehura.
4. Poboljšanje simptoma preaktivnog mokraćnog mjehura: upotreba trospijuma pomaže smanjiti hitnost mokrenja i poboljšati kvalitetu života pacijenata s prekomjerno aktivnim mokraćnim mjehurom.

Prednosti trospijuma:

• Minimalno prodire kroz krvno-moždanu barijeru: Trospium slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što smanjuje rizik od centralnih nuspojava kao što su vrtoglavica i smetenost.
• Širok terapeutski raspon: lijek ima relativno širok terapeutski raspon, što ga čini učinkovitim u različitim dozama.

Farmakokinetika

1. Upijanje:

   • Trospij se brzo apsorbira nakon oralne primjene.
   • Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 4-6 sati nakon primjene.
   • Apsolutna bioraspoloživost je oko 9,6% zbog značajnog učinka prvog prolaska kroz jetru.

2. Distribucija:

   • Zapremina distribucije je približno 600 litara.
   • Lijek se veže za proteine plazme 50-80%.
   • Trospij slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što smanjuje rizik od centralnih nuspojava.

3. Metabolizam:

   • Trospij se metabolizira u jetri. Glavni metabolički put je hidroliza estera, što dovodi do stvaranja neaktivnog metabolita.
   • Lijek se ne metabolizira putem sustava citokroma P450, što smanjuje rizik od interakcija s drugim lijekovima koje metabolizira ovaj sustav.

4. Izlučivanje:

   • Trospij se iz tijela prvenstveno izlučuje putem bubrega.
   • Oko 60% doze izlučuje se nepromijenjeno urinom.
   • Poluživot je otprilike 5-18 sati.

5. Posebne populacije:

   • U starijih bolesnika, kao i u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, farmakokinetika trospijuma može se promijeniti, što može zahtijevati prilagodbu doze.

Doziranje i administracija

Način primjene i doziranje:

Za odrasle:

• 5 mg tablete: Obično se uzimaju 1-2 tablete (5-10 mg) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg.
• 15 mg tablete: Obično se uzima 1 tableta (15 mg) 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg.
• Tablete od 30 mg: Obično uzmite 1 tabletu (30 mg) jednom dnevno.

Opće preporuke:

• Način primjene: Tablete uzimati oralno s dovoljnom količinom vode. Tablete treba progutati cijele bez žvakanja.
• Vrijeme uzimanja: Tablete se mogu uzimati neovisno o obroku, ali najbolje 1 sat prije obroka.
• Trajanje liječenja: Trajanje liječenja određuje liječnik ovisno o stanju bolesnika i odgovoru na terapiju.

Posebne upute:

• Bolesnici s oštećenjem bubrega: dozu će možda trebati smanjiti. Trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom.
• Bolesnici s oštećenjem jetre: možda će biti potrebno smanjiti dozu. Trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom.
• Stariji bolesnici: kod starijih bolesnika može biti potrebna prilagodba doze.

Propuštena doza:

• Ako ste propustili uzeti dozu, uzmite je što je prije moguće. Ako je već došlo vrijeme za sljedeću dozu, nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili propuštenu. Samo ga nastavite uzimati kao i obično.

Koristite Spazmex tijekom trudnoće

Preporuke za korištenje Spazmexa tijekom trudnoće:

1. Posavjetujte se sa svojim liječnikom: Prije uzimanja trospija tijekom trudnoće, svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom. Liječnik će procijeniti vašu individualnu situaciju i odlučiti hoće li koristiti lijek.
2. Korist naspram rizika: upotreba Spazmexa tijekom trudnoće može biti opravdana samo u slučajevima kada potencijalna korist za majku nadmašuje moguće rizike za fetus.
3. Prvo tromjesečje: Posebnu pozornost treba posvetiti primjeni lijekova u prvom tromjesečju trudnoće, kada se formiraju organi i sustavi fetusa. Tijekom tog vremena posebno je važno izbjegavati nepotrebnu upotrebu lijekova.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Lijek je kontraindiciran kod osoba s poznatom preosjetljivošću ili alergijskom reakcijom na trospij ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
2. Glaukom zatvorenog kuta: Spasmex može povisiti intraokularni tlak i stoga je njegova primjena kontraindicirana u bolesnika s nekontroliranim glaukomom zatvorenog kuta.
3. Tahiaritmije: Spazmex može pogoršati tahiaritmije i treba ga izbjegavati u bolesnika s ovim stanjem.
4. Miastenija gravis: Lijek je kontraindiciran u bolesnika s miastenijom gravis jer može pogoršati njihovo stanje.
5. Teško zatajenje bubrega: Spazmex je kontraindiciran kod teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina
6. Teško zatajenje jetre: Lijek je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre zbog rizika od nakupljanja i toksičnosti.
7. Gastrointestinalna opstrukcija: Spazmex je kontraindiciran u bolesnika s gastrointestinalnom opstrukcijom, uključujući paralitički ileus, zbog rizika od pogoršanja stanja.
8. Teški ulcerozni kolitis i toksični megakolon: Lijek je kontraindiciran u teškom ulceroznom kolitisu i toksičnom megakolonu jer antikolinergički učinci mogu pogoršati ta stanja.
9. Suženje uretre i retencija mokraće: Spazmex je kontraindiciran u bolesnika s retencijom mokraće ili značajnim suženjem mokraćne cijevi jer može pogoršati ova stanja.

Nuspojave Spazmex

1. Vrlo česte nuspojave (više od 10%):

   • Suha usta.

2. Uobičajene nuspojave (1-10%):

   • Zatvor.
   • Dispepsija (loša probava).
   • Bol u želucu.
   • Suhe oči.
   • Mučnina.
   • Glavobolja.
   • Umor.

3. Rijetke nuspojave (0,1-1%):

   • Vrtoglavica.
   • Pospanost.
   • Vizualni poremećaji, uključujući zamagljen vid.
   • Ubrzan rad srca (tahikardija).
   • Zadržavanje urina.
   • Infekcije mokraćnog sustava.

4. Rijetke nuspojave (0,01-0,1%):

   • Alergijske reakcije poput kožnog osipa ili svrbeža.
   • Anafilaktičke reakcije.
   • Angioedem.
   • Zbunjenost.
   • Halucinacije.
   • Poremećaji srčanog ritma (npr. Produljenje QT intervala, aritmije).

5. Vrlo rijetke nuspojave (manje od 0,01%):

   • Psihijatrijski poremećaji (npr. Anksioznost, depresija).
   • Konvulzije.
   • Pogoršanje simptoma glaukoma.

Predozirati

1. Jaka suha usta.
2. Poteškoće s mokrenjem (akutna retencija mokraće).
3. Proširene zjenice (midrijaza).
4. Tahikardija (ubrzan rad srca).
5. Aritmije.
6. Jaka vrtoglavica.
7. Agitacija i nemir.
8. Konvulzije.
9. Crvenilo kože.
10. Hipertermija (povišena tjelesna temperatura).
11. Ozbiljni poremećaji vida.
12. Zbunjenost, halucinacije i delirij.

Liječenje predoziranja

Liječenje predoziranja trospijem usmjereno je na ublažavanje simptoma i održavanje vitalnih funkcija. Mjere mogu uključivati:

1. Respiratorna i kardiovaskularna potpora: Dajte kisik, održavajte krvni tlak, nadzirite rad srca i osigurajte odgovarajuće disanje.
2. Ispiranje želuca: može biti od pomoći ako su nedavno uzete velike količine lijeka.
3. Aktivni ugljen: upotreba aktivnog ugljena može pomoći u smanjenju apsorpcije lijeka iz gastrointestinalnog trakta ako je prošlo kratko vrijeme od gutanja.
4. Simptomatska terapija: Po potrebi liječite simptome poput tahikardije i napadaja. To može uključivati upotrebu beta blokatora za kontrolu tahikardije ili antikonvulziva za napadaje.
5. Protuotrovi: Fizostigmin se može koristiti u nekim slučajevima za suzbijanje antikolinergičkih učinaka, ali njegovu upotrebu treba pažljivo pratiti zbog mogućih nuspojava.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antiholinergički lijekovi:

   • Istovremena primjena s drugim antikolinergičkim lijekovima (npr. Atropin, skopolamin, neki antidepresivi i antipsihotici) može povećati antikolinergičke nuspojave kao što su suha usta, zatvor, zamagljen vid i poteškoće s mokrenjem.

2. Lijekovi koji utječu na gastrointestinalni motilitet:

   • Lijekovi koji mijenjaju gastrointestinalni motilitet (npr. Metoklopramid) mogu utjecati na apsorpciju trospija.

3. Lijekovi koji mijenjaju želučani pH:

   • Antacidi i drugi lijekovi koji mijenjaju želučani pH mogu utjecati na apsorpciju trospija.

4. Lijekovi koji produljuju QT interval:

   • Istovremena primjena s lijekovima koji produljuju QT interval (na primjer, antiaritmici klase IA i III, neki antidepresivi i antipsihotici) može povećati rizik od srčanih aritmija.

5. Induktori i inhibitori CYP450:

   • Iako se trospij ne metabolizira pomoću sustava citokroma P450, važno je razmotriti moguće interakcije s lijekovima koji mogu utjecati na druge metaboličke putove u jetri.

6. Lijekovi koji se izlučuju putem bubrega:

   • Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega ili se natječu za izlučivanje putem bubrega mogu promijeniti koncentraciju trospijuma u krvi. Važno je to uzeti u obzir pri uzimanju takvih lijekova.

Interakcija s hranom

• Trospij treba uzimati na prazan želudac jer hrana može smanjiti njegovu apsorpciju, a time i učinkovitost.