Spazmex

Spasmex (Trospiy) je lijek koji se koristi za liječenje simptoma preaktivnog mokraćnog mjehura (OAB). OAB karakteriziraju česti, jaki i iznenadni porivi za mokrenjem te moguća urinarna inkontinencija.

Trospij je antimuskarinski (antikolinergički) agens. Blokira muskarinske receptore u mjehuru, što rezultira smanjenjem učestalosti i jačine kontrakcija detrusora mjehura, čime se poboljšava kontrola mokrenja i smanjuje učestalost i intenzitet poriva za mokrenjem.

Indikacije Spazmex

1. Preaktivni mokraćni mjehur (OAB): Ovaj se lijek koristi za liječenje simptoma preaktivnog mokraćnog mjehura, kao što su često mokrenje, jaka i iznenadna potreba za mokrenjem te urgentna inkontinencija.
2. Neurogeni mjehur: Spazmex se može koristiti za liječenje disfunkcije mjehura povezane s neurološkim bolestima (npr. multipla skleroza, ozljeda leđne moždine).

Otpustite obrazac

1. Pilule:
   • Filmom obložene tablete, 5 mg.
   • Filmom obložene tablete, 15 mg.
   • Filmom obložene tablete, doza 30 mg.

Ove tablete su za oralnu primjenu i obično se uzimaju cijele s puno vode.

Glavni oblici oslobađanja:

• Tablete od 5 mg: namijenjene za višestruke dnevne doze.
• Tablete od 15 mg: mogu se koristiti kao doza održavanja.
• Tablete od 30 mg: Namijenjene pacijentima kojima je potrebna veća doza za kontrolu simptoma.

Farmakodinamiku

1. Antagonizam muskarinskih receptora: Trospij je antagonist muskarinskih receptora. Blokira muskarinske receptore koji se nalaze u glatkim mišićima mokraćnog mjehura (posebno M3 receptore), koji su odgovorni za kontrakciju mišića kada ih stimulira acetilkolin.
2. Smanjene kontrakcije mjehura: Blokiranjem ovih receptora, trospij smanjuje aktivnost kolinergičkog sustava, što rezultira opuštanjem glatkih mišića mjehura. To smanjuje učestalost i snagu nevoljnih kontrakcija mjehura.
3. Povećani kapacitet mjehura: Opuštanjem mišića mjehura, Trospium pomaže povećati kapacitet mjehura, omogućujući vam da zadržite više urina prije nego što trebate mokriti. To pomaže smanjiti učestalost mokrenja i poboljšati kontrolu mjehura.
4. Poboljšanje simptoma preaktivnog mjehura: Trospium pomaže smanjiti hitnost mokrenja i poboljšati kvalitetu života kod pacijenata s preaktivnim mjehurom.

Prednosti trospiuma:

• Minimalno prodiranje u krvno-moždanu barijeru: Trospij slabo prodire u krvno-moždanu barijeru, smanjujući rizik od središnjih nuspojava poput vrtoglavice i konfuzije.
• Široki terapijski raspon: Lijek ima relativno širok terapijski raspon, što ga čini učinkovitim u različitim dozama.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija:

   • Trospij se brzo apsorbira nakon oralne primjene.
   • Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 4-6 sati nakon primjene.
   • Apsolutna bioraspoloživost je približno 9,6% zbog značajnog učinka prvog prolaska kroz jetru.

2. Distribucija:

   • Volumen distribucije je približno 600 litara.
   • Lijek se veže na proteine plazme za 50-80%.
   • Trospij slabo prodire u krvno-moždanu barijeru, što smanjuje rizik od centralnih nuspojava.

3. Metabolizam:

   • Trospij se metabolizira u jetri. Glavni metabolički put je hidroliza estera, što rezultira stvaranjem neaktivnog metabolita.
   • Lijek se ne metabolizira putem citokroma P450, što smanjuje rizik od interakcija s drugim lijekovima koji se metaboliziraju putem ovog sustava.

4. Izlučivanje:

   • Trospij se iz tijela izlučuje prvenstveno putem bubrega.
   • Oko 60% doze izlučuje se nepromijenjeno u urinu.
   • Poluvrijeme eliminacije je otprilike 5-18 sati.

5. Posebne populacije:

   • U starijih bolesnika i u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, farmakokinetika trospijuma može biti promijenjena, što može zahtijevati prilagodbu doze.

Doziranje i administracija

Način primjene i doziranje:

Za odrasle:

• Tablete od 5 mg: Obično se uzima 1-2 tablete (5-10 mg) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg.
• Tablete od 15 mg: Obično se uzima 1 tableta (15 mg) 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg.
• Tablete od 30 mg: Obično se uzima 1 tableta (30 mg) jednom dnevno.

Opće preporuke:

• Upute za uporabu: Tablete treba uzimati oralno s dovoljnom količinom vode. Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja.
• Vrijeme primjene: Tablete se mogu uzimati neovisno o unosu hrane, ali po mogućnosti 1 sat prije obroka.
• Trajanje liječenja: Trajanje liječenja određuje liječnik ovisno o stanju pacijenta i njegovom odgovoru na terapiju.

Posebne upute:

• Bolesnici s oštećenjem bubrega: Možda će biti potrebno smanjiti dozu. Posavjetujte se s liječnikom.
• Bolesnici s zatajenjem jetre: Možda će biti potrebno smanjiti dozu. Posavjetujte se s liječnikom.
• Stariji pacijenti: Za starije pacijente može biti potrebna prilagodba doze.

Propuštena doza:

• Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće. Ako je gotovo vrijeme za sljedeću dozu, nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili propuštenu. Samo nastavite uzimati kao i obično.

Koristite Spazmex tijekom trudnoće

Preporuke za upotrebu Spazmexa tijekom trudnoće:

1. Konzultacije s liječnikom: Prije početka uzimanja trospiuma tijekom trudnoće, obavezno se posavjetujte sa svojim liječnikom. Liječnik će procijeniti vašu individualnu situaciju i odlučiti hoće li koristiti lijek.
2. Koristi naspram rizika: Primjena Spazmexa tijekom trudnoće može biti opravdana samo u slučajevima kada potencijalna korist za majku nadmašuje moguće rizike za fetus.
3. Prvo tromjesečje: Posebnu pozornost treba posvetiti korištenju lijekova u prvom tromjesečju trudnoće, kada se formiraju organi i sustavi fetusa. U tom je trenutku posebno važno izbjegavati nepotrebnu upotrebu lijekova.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Lijek je kontraindiciran kod osoba s poznatom preosjetljivošću ili alergijskom reakcijom na trospij ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
2. Glaukom zatvorenog kuta: Spazmex može povisiti intraokularni tlak i stoga je kontraindiciran kod pacijenata s nekontroliranim glaukomom zatvorenog kuta.
3. Tahiaritmije: Primjena Spazmexa može pogoršati tahiaritmije te ga stoga treba izbjegavati kod bolesnika s ovim stanjem.
4. Miastenija: Lijek je kontraindiciran kod pacijenata s mijastenijom gravis jer može pogoršati njihovo stanje.
5. Teško zatajenje bubrega: Spazmex je kontraindiciran kod teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina <30 ml/min), jer se lijek može nakupljati u tijelu i uzrokovati toksične učinke.
6. Teško zatajenje jetre: Lijek je kontraindiciran kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre zbog rizika od nakupljanja i toksičnosti.
7. Gastrointestinalna opstrukcija: Spazmex je kontraindiciran kod bolesnika s gastrointestinalnom opstrukcijom, uključujući paralitički ileus, zbog rizika od pogoršanja stanja.
8. Teški ulcerozni kolitis i toksični megakolon: Lijek je kontraindiciran kod teškog ulceroznog kolitisa i toksičnog megakolona, jer antikolinergički učinci mogu pogoršati ta stanja.
9. Stenoza uretre i retencija urina: Spasmex je kontraindiciran kod pacijenata s retencijom urina ili značajnom stenozom uretre jer može pogoršati ta stanja.

Nuspojave Spazmex

1. Vrlo česte nuspojave (više od 10%):

   • Suha usta.

2. Uobičajene nuspojave (1-10%):

   • Zatvor.
   • Dispepsija (probavne smetnje).
   • Bol u trbuhu.
   • Suhe oči.
   • Mučnina.
   • Glavobolja.
   • Umor.

3. Manje česte nuspojave (0,1-1%):

   • Vrtoglavica.
   • Pospanost.
   • Vizualni poremećaji, uključujući zamagljen vid.
   • Ubrzan rad srca (tahikardija).
   • Zadržavanje urina.
   • Infekcije mokraćnog sustava.

4. Rijetke nuspojave (0,01-0,1%):

   • Alergijske reakcije poput osipa na koži ili svrbeža.
   • Anafilaktičke reakcije.
   • Angioedem.
   • Zbunjenost svijesti.
   • Halucinacije.
   • Poremećaji srčanog ritma (npr. produljenje QT intervala, aritmija).

5. Vrlo rijetke nuspojave (manje od 0,01%):

   • Psihijatrijski poremećaji (npr. anksioznost, depresija).
   • Grčevi.
   • Pogoršanje simptoma glaukoma.

Predozirati

1. Jaka suha usta.
2. Teškoće s mokrenjem (akutna retencija urina).
3. Proširenje zjenica (midrijaza).
4. Tahikardija (ubrzan rad srca).
5. Aritmije.
6. Jaka vrtoglavica.
7. Uzbuđenje i tjeskoba.
8. Grčevi.
9. Crvenilo kože.
10. Hipertermija (povišena tjelesna temperatura).
11. Teško oštećenje vida.
12. Zbunjenost, halucinacije i delirij.

Liječenje predoziranja

Liječenje predoziranja trospijem usmjereno je na ublažavanje simptoma i podršku vitalnim funkcijama. Mjere mogu uključivati:

1. Respiratorna i kardiovaskularna podrška: Davati kisik, održavati krvni tlak, pratiti srčanu aktivnost i osigurati adekvatno disanje.
2. Ispiranje želuca: Može biti korisno ako su nedavno uzete velike količine lijeka.
3. Aktivni ugljen: Korištenje aktivnog ugljena može pomoći u smanjenju apsorpcije lijeka iz gastrointestinalnog trakta ako je prošlo kratko vrijeme od primjene.
4. Simptomatska terapija: Liječenje simptoma poput tahikardije i napadaja prema potrebi. To može uključivati beta-blokatore za kontrolu tahikardije ili antikonvulzive za napadaje.
5. Antidoti: U nekim slučajevima, fizostigmin se može koristiti za suzbijanje antikolinergičkih učinaka, ali njegovu upotrebu treba pažljivo pratiti zbog mogućih nuspojava.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antikolinergički lijekovi:

   • Istodobna primjena s drugim antikolinergičkim lijekovima (npr. atropinom, skopolaminom, nekim antidepresivima i antipsihoticima) može pojačati antikolinergičke nuspojave poput suhoće usta, zatvora, zamagljenog vida i poteškoća s mokrenjem.

2. Lijekovi koji utječu na motilitet gastrointestinalnog trakta:

   • Lijekovi koji mijenjaju gastrointestinalnu pokretljivost (npr. metoklopramid) mogu utjecati na apsorpciju trospiuma.

3. Lijekovi koji mijenjaju pH želuca:

   • Antacidi i drugi lijekovi koji mijenjaju pH želuca mogu ometati apsorpciju trospiuma.

4. Lijekovi koji produljuju QT interval:

   • Istodobna primjena s lijekovima koji produljuju QT interval (npr. antiaritmici klase IA i III, neki antidepresivi i antipsihotici) može povećati rizik od srčanih aritmija.

5. Induktori i inhibitori CYP450:

   • Iako se trospij ne metabolizira putem citokroma P450, važno je uzeti u obzir potencijalne interakcije s lijekovima koji mogu utjecati na druge metaboličke putove u jetri.

6. Lijekovi koji se izlučuju putem bubrega:

   • Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega ili se natječu za izlučivanje putem bubrega mogu promijeniti koncentracije trospijuma u krvi. Važno je to uzeti u obzir prilikom uzimanja takvih lijekova.

Interakcija s hranom

• Trospium treba uzimati na prazan želudac, jer hrana može smanjiti njegovu apsorpciju i time njegovu učinkovitost.