Tegretol

Tegretol je lijek protiv epilepsije.

Indikacije Tegretola

Tegretol se koristi u liječenju mnogih patologija:
1. Epilepsija;
2. Apstinencijska kriza od alkohola;
3. Upala trigeminalnog (primarna ili kod multiple skleroze) i glosofaringealnog živca (primarna);
4. Manična stanja (sprečavanje komplikacija i smanjenje kliničkih manifestacija);
5. Degenerativno-distrofična lezija živčanih vlakana dijabetičke etiologije s bolnim simptomom;
6. Diabetes insipidus;
7. Moguća primjena:

• mentalni poremećaji;
• agresivno ponašanje kod pacijenata s depresijom;
• anksioznost;
• bol neurogenog podrijetla;
• prevencija migrene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Lijek je dostupan u tri oblika - sirup, tablete i kapsule. Sirup je pakiran u bočice od 100 ml, svako pakiranje sadrži jedan komad i mjernu žličicu. Kapsule i tablete pakirane su u blistere od deset jedinica, svako pakiranje može sadržavati tri do pet tableta.

Farmakodinamiku

Aktivna tvar Tegretola je karbamazepin, ali nema dovoljno informacija o njegovom mehanizmu. Glavni učinak je blokiranje natrijevih kanala, zbog čega se sprječavaju potencijali ovisni o natriju u oslabljenim neuronima. Osim toga, Tegretol regulira membrane pobuđenih živčanih vlakana, potiskuje stvaranje sekundarnih neuronskih pražnjenja i time smanjuje sinaptičku provodljivost ekscitacijskih impulsa.
Regulacija neuronskih membrana, smanjenje glutamata uzrokuje antikonvulzivni učinak lijeka. No, supresija dopamina i norepinefrina uzrokuje antimanični učinak.
U liječenju većine neuroloških patologija, Tegretol pokazuje neutropnu aktivnost. Također ublažava napade boli kod upale trigeminalnog živca primarne ili sekundarne etiologije. Lijek povećava prag spastične spremnosti, smanjuje se kod odvikavanja od alkohola, te zbog toga se smanjuje tremor, smanjuje nervoza i poboljšava hod.
Kod centralnog dijabetesa melitusa, lijek smanjuje osjećaj žeđi kod pacijenata i smanjuje volumen mokrenja.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Tegretol se u potpunosti apsorbira, ali različitim brzinama kod pacijenata. Maksimalna bioraspoloživost može doseći sto posto. Koncentracija doseže maksimalnu vrijednost nakon dvanaest sati. A stabilne pozicije - nakon jednog do dva tjedna. No, vrijedi napomenuti da ti pokazatelji ovise o mnogim čimbenicima (na primjer, stanje pacijenta prije liječenja, trajanje i shema terapije).
Karbamazepin reagira sa serumskim proteinima za sedamdeset do osamdeset posto. Preostalih dvadeset do trideset posto odnosi se na koncentraciju nepromijenjene tvari u cerebrospinalnoj tekućini i slini. U majčinom mlijeku koncentracija lijeka je oko 25 - 60% i odgovara razini u serumu. Osim toga, Tegretol prolazi kroz placentalnu barijeru.
Metabolizam se odvija u jetri. Poluvrijeme eliminacije je oko 36 sati, ali uz dulju primjenu smanjit će se na 16-24 sata. Pri dozi od 400 mg, 72% će se izlučiti urinom, 28 - stolicom.
Zbog velike brzine eliminacije lijeka, djeci mogu biti potrebne veće doze nego odraslima (na temelju djetetove težine po kg).
Nema podataka o tome je li potrebna prilagodba doze za gerijatrijske pacijente ili one s patološkim promjenama funkcije jetre ili bubrega.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno samo s malom količinom vode. Za ravnomjernu raspodjelu aktivne tvari u sirupu, treba ga protresti prije upotrebe (nakon čvrstog zatvaranja bočice). Lijek se može koristiti kao mototerapija.
Sirup se koristi za pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem ili one kojima je potrebna točna doza u režimu liječenja. Liječenje treba započeti malim dozama, budući da se gustoća karbamazepina u sirupu jače povećava (u odnosu na tablete). Za to se dnevna doza može podijeliti u tri upotrebe. Ako se to ne učini, mogu se pojaviti neželjeni učinci.
Bit će potrebno povećati dozu ako postoji potreba za prelaskom s Tegretola na Tegretol CR, a također je preporučljivo prijeći na mototerapiju. To se objašnjava činjenicom da u ovom obliku, s blagim ili miokloničnim napadajima, lijek nema željeni učinak.
Liječenje, pod kontrolom razine koncentracije lijeka, treba započeti minimalnim dozama, postupno ih povećavajući. Ako se koristi kombinirana terapija, također je potrebno započeti s minimalnim dozama.

Dakle, početna dnevna doza ne smije biti veća od 0,2 g lijeka, podijeljena u dvije doze. Zatim se može postupno povećavati, s prosjekom od 0,8-1,2 grama konzumiranih u dvije ili tri doze. Po potrebi se doza može povećati na dva grama.
U pedijatriji (djeca mlađa od četiri godine) liječenje započinje s maksimalno 0,06 mg dnevno, s postupnim povećanjem od 0,02-0,06 mg ne više od jednom svaka dva dana. U starijoj dobi liječenje započinje s 0,1 gram dnevno, s povećanjem od 0,1 gram tjedno.
Za djecu mlađu od tri godine može se koristiti samo sirup.

Maksimalna dnevna doza za upalu trigeminalnog živca na početku liječenja je 0,4 grama. Zatim se povećava dok bol ne nestane (u prosjeku na 0,8 grama). Nakon toga se smanjuje na onu koja može ublažiti bol. Za starije pacijente početna dnevna doza nije veća od 0,2 grama.
Za liječenje odvikavanja koristi se prosječna doza od 0,6 grama (podijeljena u tri doze). U težim slučajevima doza se može povećati na 0,4 grama dnevno. Najčešće se u tom slučaju Tegretol koristi zajedno sa sedativima i tabletama za spavanje. Zatim, kada prođe akutno razdoblje patološkog procesa, lijek se može koristiti kao mototerapija.
Kod cerebralnog dijabetesa insipidusa (ako je povezan s povećanjem količine urina i stalnom žeđi), doza počinje s 0,4-0,6 grama dnevno. U ovom slučaju, doza za djecu odabire se individualno.
Doza, podijeljena u dvije do četiri primjene dnevno i koja iznosi 0,4-0,8 grama, koristi se za ublažavanje boli uzrokovane dijabetičkom neuropatijom.
Za liječenje maničnih stanja koristi se dnevna doza do 1,6 grama, koja se brzo povećava. Za održavanje pacijentovog stanja, doza se postupno povećava, do normalne tolerancije terapije.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Koristite Tegretola tijekom trudnoće

Prije upotrebe Tegretola, potrebno je pažljivo procijeniti moguću korist za majku u odnosu na rizik za razvoj djeteta. To je posebno važno u prvom tromjesečju trudnoće. Prilikom uzimanja Tegretola, potrebno je uzimati dodatnu folnu kiselinu prije i tijekom trudnoće. Budući da antiepileptički lijekovi uzrokuju značajno smanjenje razine ovog vitamina, posljedično, fetus može razviti intrauterinu patologiju. Postoje i informacije da se zbog upotrebe antiepileptičkih lijekova kod novorođenčadi može razviti krvarenje. Stoga se u posljednjim tjednima trudnoće budućoj majci mora propisati vitamin K1 radi prevencije.
Osim toga, djeca mogu imati napadaje ili respiratornu depresiju ako se Tegretol uzima u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima tijekom trudnoće. Novorođenče također može imati povraćanje, proljev ili smanjen apetit ako je majka uzimala karbamazepin tijekom trudnoće. Najvjerojatnije će to biti izraz sindroma odvikavanja.
Budući da lijek prelazi u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti tijekom njegove upotrebe.

Kontraindikacije

Lijek se ne smije koristiti za liječenje u prisutnosti sljedećih patoloških procesa:
1. Intolerancija fruktoze;
2. Atrioventrikularni blok.
Može se koristiti s oprezom u slučaju:
1. Srčane patologije;
2. Hipotireoze;
3. Povišenog intraokularnog tlaka;
4. Gestacijskog razdoblja;
5. Razdoblja dojenja;
6. Starije dobi

[ 11 ], [ 12 ]

Nuspojave Tegretola

Prilikom propisivanja Tegretola, pacijenta treba upozoriti na moguću pojavu sljedećih nuspojava:

• poremećaj vida karakteriziran dvostrukim vidom;
• poremećaj okusa;
• paraliza, parestezija;
• alergija, anafilaksa;
• aritmija, nizak ili visok krvni tlak;
• depresija, agresija;
• dezorijentacija u prostoru;
• astenija;
• eritrodermija;
• bol u epigastričnoj regiji;
• stolica;
• halucinacije (slušne ili vizualne);
• periferna neuropatija;
• tromboflebitis, tromboembolija;
• hiperhidroza;
• povećana pospanost, astenija;
• agranulocitoza;
• ataksija, grč mišića;
• oteklina;
• stomatitis, suha oralna sluznica, glositis;
• tremor;
• smanjena spermatogeneza, impotencija;
• disfunkcija bubrega, anurija, hematurija;
• zatajenje jetre;
• upala gušterače;
• vaskulitis;
• artralgija;
• glaukom, nistagmus;
• limfadenopatija, leukemija, anemija;
• dermatitis različitog podrijetla;
• upala pluća;
• fotosenzitivnost.

Kako se doza povećava, nuspojave će se povećavati.

[ 13 ]

Predozirati

Pri korištenju doza koje prelaze preporučene, pacijent će najvjerojatnije iskusiti sljedeća patološka stanja:
konvulzije, depresiju središnjeg živčanog sustava, dezorijentaciju, agitaciju, hiperrefleksiju, oštećenje govora, komu;

• Hiperglikemija;
• Hipotermija;
• Tahikardija, hipertenzija ili hipotenzija, srčani zastoj;
• Plućni edem, respiratorna depresija,
• Povraćanje, diskinezija, zadržavanje hrane u želucu, smanjena gastrointestinalna pokretljivost, acidoza;
• Nistagmus, zamagljen vid, midrijaza;
• Anurija, oligurija;
• Povećana razina kreatin fosfokinaze;
• Dizartrija, ataksija

Terapija je simptomatska. Za procjenu stupnja predoziranja, medicinsko osoblje mora izmjeriti koncentraciju lijeka u plazmi. Pacijent mora biti pod liječničkim nadzorom u bolnici, gdje će mu se svakako isprati želudac i dati sorbenti. U slučaju niskog krvnog tlaka, dopamin će se davati intravenski, a u slučaju hiponatremije, tekućina će se davati kako bi se smanjio rizik od edema moždanog tkiva. Hemodijaliza se ne koristi zbog niske učinkovitosti. No, vrijedi imati na umu da se simptomi mogu ponovno pojaviti. To se objašnjava sporom apsorpcijom Tegretola.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se Tegretol koristi u kombinaciji s određenim lijekovima, moguće su različite vrste interakcija:

• Klobase, Haloperidol, Varfarin, kortikosteroidi i drugi lijekovi koji se metaboliziraju u jetri – Tegretol povećava njihov metabolizam i smanjuje njihov učinak.
• Fenitoin – Tegretol smanjuje ili, obrnuto, povećava koncentraciju fenitoina.
• Fenobarbital - koncentracija Tegretola u krvnom serumu će se smanjiti;
• Makrolidi, antagonisti kalcija – povećavaju koncentraciju Tegretola.
• Metoklopramid - pojačava nuspojave.
• Hidroklorotiazid, furosemid - može se javiti nuspojava u obliku hiponatremije.
• Oralni kontraceptivi - kada se uzimaju istovremeno, njihova učinkovitost može se smanjiti, a može se pojaviti i krvarenje usred menstrualnog ciklusa.
• Alkoholna pića - nuspojave će se povećati.

[ 22 ], [ 23 ]

Uvjeti skladištenja

I sirup i tablete treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci, poštujući temperaturni režim (ne viši od 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Posebne upute

Recenzije
Tegretol je već dugo na farmaceutskom tržištu i etablirao se kao učinkovit lijek. Posebno se često propisuje za epilepsiju. Ako je pacijentu propisan ovaj lijek za liječenje simptoma odvikavanja, preporučljivo ga je koristiti u bolnici pod nadzorom medicinskog osoblja.

Rok trajanja

Lijek se ne smije koristiti za liječenje nakon pet godina od datuma proizvodnje.