Teikoplanin

Teikoplanin je glikopeptidni antibiotik s baktericidnim svojstvima.

Indikacije Teicoplanina

Koristi se za uklanjanje infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim mikrobima (to uključuje bakterije koje su osjetljive ili otporne na meticilin). Ova skupina uključuje, na primjer, osobe s intolerancijom na β-laktamske antibiotike:

• lezije koje zahvaćaju meka tkiva i epidermu;
• infekcije u donjem i gornjem mokraćnom sustavu (mogu biti popraćene i komplikacijama);
• lezije u dišnom sustavu;
• infekcije koje se javljaju u grlu, ušima ili nosu;
• endokarditis;
• zarazne lezije zglobova ili kostiju;
• sepsa;
• Peritonitis uzrokovan redovitim ambulantnim postupcima peritonealne dijalize.

Koristi se za sprječavanje pojave endokarditisa infektivnog podrijetla u slučaju intolerancije na β-laktamske antibiotike:

• tijekom stomatoloških zahvata ili zahvata u području gornjih dišnih putova kada se koristi opća anestezija;
• tijekom kirurških operacija u gastrointestinalnom traktu ili urogenitalnom sustavu.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku injekcijskog liofilizata, u bočicama od 0,2 ili 0,4 g. Pakiranje sadrži 1 takvu bočicu, uz koju je priložena i 1 bočica s otapalom (voda za injekcije).

Također se može proizvoditi u pakiranjima od 3,2 ml – 1 komad po pakiranju ili 15 pakiranja po kutiji.

Farmakodinamiku

Lijek se veže s acil-D-alanil-D-alaninom mukopeptida koji se nalazi unutar bakterijske stijenke, blokirajući njegov razvoj i inhibirajući proces stvaranja sferoplasta. Pokazuje aktivnost protiv koagulaza-negativnih bakterija i Staphylococcus aureus (to uključuje mikrobe otporne na meticilin i druge β-laktamske antibiotike), mikrokoka, streptokoka, Listeria monocytogenes, enterokoka (uključujući Enterococcus faecium), korinebakterija iz JK kategorije, gram-pozitivnih anaeroba, uključujući Clostridium difficile, i peptokoka.

Otpornost na lijekove razvija se prilično sporo i ne postoji unakrsna otpornost s antibioticima iz drugih skupina lijekova. Stopa prevalencije stečene otpornosti na određeni lijek kod pojedinih vrsta patogena može varirati ovisno o vremenu i geografskom položaju. Stoga je korisno upoznati se s podacima o lokalnoj prevalenciji otpornosti, posebno tijekom terapije u teškim stadijima infekcija.

Farmakokinetika

Usisavanje.

Lijek se ne apsorbira kada se uzima oralno. Razina bioraspoloživosti kada se primjenjuje injekcijom je 94%.

Distribucijski procesi.

Pokazatelji lijeka unutar krvnog seruma distribuiraju se u 2 faze (prvo postoji faza brze distribucije, a zatim spore), čiji je poluživot oko 0,3 odnosno 3 sata. Nakon faze distribucije dolazi do spore eliminacije, a poluživot je 70-100 sati.

Procesi razmjene.

Teikoplanin nema metaboličkih produkata. Više od 80% primijenjene tvari izlučuje se nepromijenjeno u urinu nakon 16 dana.

Izlučivanje.

Kod osoba sa zdravom funkcijom bubrega, ljekoviti element se izlučuje nepromijenjen - gotovo u potpunosti urinom. Terminalni poluživot komponente je 70-100 sati.

Doziranje i administracija

Koristiti za prevenciju.

Kako bi se spriječio razvoj infektivnog endokarditisa kod odraslih, 0,4 g lijeka treba primijeniti u fazi indukcije anestezije. Osobe s protezama u području srčanih zalistaka trebaju kombinirati Teikoplanin s aminoglikozidom.

Prijava za terapiju.

Trajanje tečaja određuje se vrstom i težinom bolesti, kao i individualnim karakteristikama pacijenta.

Za odrasle i starije osobe s normalnom funkcijom bubrega.

Kod infekcija koje zahvaćaju dišni sustav, grlo s ušima i nosom, uretru i meka tkiva s epidermisom, kao i drugih umjerenih infekcija:

• udarna doza: standardna dnevna doza je 0,4 g (često ekvivalentno 6 mg/kg/dan) u obliku jedne injekcije (prvog dana liječenja);
• potporne mjere: standardna veličina doze je 0,2 g/dan (često jednako 3 mg/kg/dan) u obliku jedne intramuskularne ili intravenske injekcije dnevno.

Djeca (osim novorođenčadi) sa zdravom funkcijom bubrega.

Veličina porcije i trajanje tečaja određeni su težinom bolesti:

• udarna doza: 3 početne injekcije od 10-12 mg/kg, primijenjene u intervalima od 12 sati;
• potporni postupci: primjenjuje se 10 mg/kg/dan.

Za umjerene oblike infekcija koje nisu praćene neutropenijom:

• veličina udarne doze: početne 3 injekcije – 10 mg/kg, dane u razmacima od 12 sati;
• potporne mjere: primjena 6 mg/kg/dan.

Za odabir optimalne doze lijeka potrebno je odrediti koncentraciju aktivnog elementa lijeka u krvnoj plazmi.

Način primjene.

Lijek se primjenjuje intravenski ili intramuskularno. Pretpostavlja se ili polusatna infuzija lijeka ili unošenje tvari tijekom 60 sekundi.

Otopina se treba pripremiti na sljedeći način: otapalo se polako unosi u bočicu s liofilizatom, a zatim se lagano protrese, stavljajući je među dlanove, dok se tvar potpuno ne otopi. Potrebno je osigurati da se u tekućini ne pojave mjehurići. Ako se pojavi pjena, bočicu držite okomito dok ne nestane. Takva izotonična otopina (pH 7,5) može se čuvati najviše 24 sata na temperaturi ne višoj od 25 °C ili 1 tjedan na temperaturi od 5 ± 3 °C.

Pripremljena tekućina može se primijeniti injekcijom ili razrijediti sljedećim tvarima:

• 0,9%-tna otopina NaCl. Razrijeđena tvar zadržava svoja svojstva 24 sata (temperatura do 25°C) ili 1 tjedan (temperatura do 4°C);
• otopina napravljena na bazi natrijevog laktata. Razrijeđena tekućina može se čuvati na 25°C do 24 sata ili 1 tjedan na 4°C;
• 5%-tna otopina glukoze ili 0,18%-tna otopina NaCl u kombinaciji s 4%-tnom glukozom (ove otopine mogu se čuvati na temperaturi do 25°C najdulje 24 sata);
• otopina koja se koristi za postupke peritonealne dijalize (1,36% ili 3,86% glukoze). Može se čuvati na temperaturi koja ne prelazi 4°C do 28 dana.

Teikoplanin ostaje stabilan 48 sati ako temperatura ne prelazi 37°C, a sam lijek je komponenta otopina koje se koriste za peritonealnu dijalizu (sadrže heparin ili inzulin).

[ 2 ]

Koristite Teicoplanina tijekom trudnoće

Ispitivanja na životinjama nisu pokazala teratogene učinke, ali nema dovoljno kliničkih podataka o ljudima. S obzirom na visoku učinkovitost teikoplanina, može se propisati trudnicama kada postoji potreba za njegovom primjenom iz vitalnih indikacija (bez obzira na gestacijsku dob). U takvim slučajevima potrebno je provjeriti sluh novorođenčeta (otoakustična emisija) - zbog činjenice da teikoplanin može imati ototoksični učinak.

Nema podataka o prolasku aktivnog elementa teikoplanina u majčino mlijeko, zbog čega se preporučuje suzdržavanje od upotrebe lijeka tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je preosjetljivost na teikoplanin.

Nuspojave Teicoplanina

Upotreba lijeka može dovesti do pojave određenih nuspojava:

• simptomi preosjetljivosti: urtikarija, osip, vrućica, svrbež, prehlada i eritem, kao i anafilaktičke manifestacije (poput anafilaksije, bronhospazma i Quinckeovog edema) i eksfolijativni dermatitis;
• lezije potkožnih slojeva i epiderme: teške bulozne manifestacije (kao što su TEN i Stevens-Johnsonov sindrom, a osim toga, u iznimnim slučajevima, multiformni eritem);
• poremećaji jetre: prolazno povećanje vrijednosti transaminaza ili alkalne fosfataze;
• poremećaji hematopoetske i limfne funkcije: razvoj trombocito-leuko- ili neutropenije (rijetko u teškom obliku), kao i agranulocitoza (izlječiva ako se terapija prekine), često se javljaju s uvođenjem velikih doza lijekova u prvom mjesecu liječenja;
• problemi s probavom: povraćanje, proljev ili mučnina;
• disfunkcija mokraćnog sustava i bubrega: prolazno povećanje razine kreatinina, zatajenje bubrega, koje se često razvija kod osoba s teškim oblicima infekcije i prisutnošću osnovne patologije ili kod osoba koje uzimaju druge lijekove koji imaju sposobnost otkrivanja nefrotoksičnih učinaka;
• reakcije iz živčanog sustava: gubitak sluha, vrtoglavica, tinitus, poremećaji koji utječu na vestibularni aparat i glavobolje. Postoje izolirani podaci o razvoju napadaja;
• lokalni simptomi: flebitis, apsces, bol i eritem;
• ostalo: razvoj superinfekcije (povećanje broja rezistentnih bakterija).

[ 1 ]

Predozirati

Nije moguće ukloniti lijek hemodijalizom, stoga će u slučaju trovanja biti potrebne simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Zbog povećanog rizika od razvoja negativnih simptoma, Teikoplanin treba koristiti s oprezom kod osoba koje ga koriste u kombinaciji s ototoksičnim ili nefrotoksičnim lijekovima (na primjer, ciklosporin s aminoglikozidima, kao i amfotericin B s furosemidom).

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Teikoplanin treba čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti – do 25°C.

Rok trajanja

Teikoplanin se može koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Primjena kod djece

Zabranjeno je propisivati lijek novorođenčadi.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Glitake s Targocidom, kao i Teicoplanin-Pharmex.