Thienam

Tienam je sistemski antibakterijski lijek.

Indikacije Thienam

Koristi se za uklanjanje infektivnih lezija kože, donjeg dišnog sustava, zglobova s mekim tkivima, a osim toga i organa u području zdjelice. Također se koristi u liječenju sepse, infekcija nastalih unutar peritoneuma, nozokomijalnih infekcija, bakterijskog endokarditisa, kao i kod miješanih infektivnih procesa te za sprječavanje pojave upale u razdoblju nakon kirurških zahvata.

Otpustite obrazac

Dostupan je kao liofilizat za otopinu koja se koristi za intramuskularne injekcije. Staklena bočica sadrži 1 g liofilizata (0,5 g imipenema i natrijevog cilastatina). Unutar pakiranja nalazi se 1 bočica s praškom.

Farmakodinamiku

Aktivni sastojci lijeka su imipenem s cilastatinom. Lijek ima širok raspon antimikrobnih učinaka. Tienam ima baktericidni učinak na gram-negativnu floru, gram-pozitivne mikrobe, kao i aerobe i anaerobe. Djeluje inhibirajući procese vezanja unutar staničnih stijenki bakterija.

Imipenem pripada kategoriji karbapenema i također je derivat komponente tienamicina.

Natrijev cilastatin usporava aktivnost enzima koji izlaže imipenem bubrežnom metabolizmu, povećavajući njegove vrijednosti u mokraćnom sustavu u nepromijenjenom obliku. Cilastatin ne utječe na aktivnost mikrobne β-laktamaze i nema vlastiti antibakterijski učinak.

Lijek djeluje na stafilokoke sa streptokokima, kao i na enterobakterije, neisserije, kampilobaktere, mikobakterije, jersinije s gardnerelom i listerije s klebsiellom. Lijek aktivno utječe na floru otpornu na aminoglikozide s penicilinima, kao i na cefalosporine. Sinergističko djelovanje primjećuje se kada se kombinira s aminoglikozidima - u odnosu na Pseudomonas aeruginosa (in vitro testovi).

[ 1 ]

Farmakokinetika

Kada je otopina primijenjena intramuskularno s 1% lidokainom (0,5 g), vršne razine imipenema u plazmi uočene su nakon 2 sata, a njihova prosječna vrijednost bila je 10 μg/ml. U usporedbi s intravenskim oblikom lijeka, imipenem je pokazao bioraspoloživost od približno 75%. Komponenta se apsorbirala s mjesta injekcije tijekom 6-8 sati, što je rezultiralo vrijednošću imipenema u plazmi većom od 2 μg/ml tijekom približno 6 sati nakon injekcije. Primjena lijeka u dozi od 0,5 g svakih 12 sati uzrokovala je blagu akumulaciju tvari. Vrijednosti imipenema u urinu bile su veće od 10 μg/ml tijekom 12 sati nakon intramuskularne injekcije otopine. Prosječno izlučivanje komponente urinom bilo je 50%.

Maksimalne vrijednosti cilastatina u plazmi pri primjeni lijeka intramuskularnom metodom u dozi od 0,5 g u prosjeku su iznosile 24 mcg/ml i zabilježene su nakon 1 sata. Bioraspoloživost tvari u usporedbi s intravenskom injekcijom bila je približno 95%. Apsorpcija tvari s mjesta injekcije bila je gotovo potpuna nakon 4 sata. Nije uočeno nakupljanje tvari pri primjeni otopine 2 puta dnevno (u dozi od 0,5 g). Prosječna razina izlučivanja cilastatina urinom bila je 75%.

Cilastatin je specifični inhibitor enzima dehidropeptidaze-I. Tvar učinkovito inhibira proces metabolizma imipenema, što omogućuje kombiniranu upotrebu ovih komponenti za postizanje medicinski učinkovitih antibakterijskih vrijednosti imipenema u plazmi s urinom. Vršne razine cilastatina u plazmi nakon 20 minuta nakon primjene otopine (0,5 g) fluktuirale su između 21-55 μg/ml. Poluvrijeme eliminacije cilastatina u plazmi je približno 1 sat. Oko 70-80% doze tvari izlučuje se nepromijenjeno urinom 10 sati nakon primjene. Nakon toga, cilastatin se ne opaža u urinu. Oko 10% je uočeno u obliku produkta raspada - N-acetilne tvari, koja ima supresivni učinak na dehidropeptidazu (može se usporediti sa sličnim učinkom izvorne komponente).

Kombinacija lijeka s probenecidom povećava razinu cilastatina u plazmi i poluvrijeme eliminacije za 2 puta, ali ne utječe na njegovo izlučivanje urinom. Cilastatin se sintetizira s proteinima seruma otprilike 40%.

Doziranje i administracija

Otopina se može primijeniti i intramuskularno i intravenski. Dnevno se ne smije primijeniti više od 4000 mg lijeka (izračunato u omjeru 50 mg/kg). Doziranje se može mijenjati uzimajući u obzir funkciju bubrega, težinu bolesti i težinu pacijenta.

Kako bi se spriječio razvoj komplikacija nakon kirurških zahvata: otopina se primjenjuje intravenozno u dozi od 1000 mg (prije toga se mora primijeniti anestetik), a zatim se, nakon 3 sata, ponovno primjenjuje.

Injekcije tvari intramuskularnom metodom provode se u količini od 500-750 mg, postupak se provodi dva puta dnevno (maksimalna dopuštena dnevna doza je 1,5 g).

[ 3 ]

Koristite Thienam tijekom trudnoće

Primjena Tienama u trudnica nije adekvatno proučena, stoga je njegova primjena tijekom tog razdoblja dopuštena samo ako postoji sigurnost da korist od njegove primjene nadmašuje moguće komplikacije za fetus.

Imipenem prodire u majčino mlijeko, pa prilikom korištenja lijeka morate privremeno prestati dojiti dijete.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preosjetljivost na karbapeneme ili β-laktamske antibiotike;
• dojenčad mlađa od 3 mjeseca;
• teška bolest bubrega;
• Intramuskularna otopina pripremljena dodatkom lidokaina zabranjena je za upotrebu u slučajevima preosjetljivosti na lokalne amidne anestetike (oštećena je srčana provodljivost i razvija se stanje šoka).

Potreban je oprez pri propisivanju starijim osobama, kao i osobama s bolestima središnjeg živčanog sustava. I u ovom slučaju potrebna je prethodna konzultacija sa specijaliziranim liječnikom.

Nuspojave Thienam

Injekcije otopine mogu uzrokovati sljedeće nuspojave:

• lezije urogenitalnog sustava: povremeno se opažaju poliurija, oligurija, kao i akutno zatajenje bubrega i anurija;
• poremećaji živčanog sustava: pojava halucinacija, parestezija, mentalni poremećaji, razvoj mioklonusa, epileptički napadaji, kao i osjećaj zbunjenosti;
• gastrointestinalna disfunkcija: povremeno se opaža hepatitis uzrokovan lijekovima, kao i povraćanje, pijelonefritis, mučnina i proljev;
• oštećenje hemostaze i hematopoetskog sustava: razvoj agranulocitoze, eozinofilije, limfocitoze, bazofilije, monocitoze ili leuko-, trombocito- ili neutropenije. Može se uočiti i pozitivan rezultat Coombsovog testa, smanjena razina hemoglobina i produljenje razine PT;
• promjene u vrijednostima laboratorijskih testova: porast razine kreatinina i bilirubina, kao i uree te jetrenih enzima AST i ALT;
• simptomi alergije: razvoj Quinckeovog edema, TEN-a, urtikarije, osipa na koži, multiformnog eritema, svrbeža, vrućice, a osim toga, eksfolijativni dermatitis i manifestacije anafilaksije;
• Ostalo: mogu se javiti kandidijaza, hiperemija kože, bol zbog stvaranja infiltrata na mjestu primjene lijeka, kao i tromboflebitis i poremećaji okusnih pupoljaka.

[ 2 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Tienam se ne smije kombinirati s drugim antibioticima, kao ni s laktatom.

U slučaju kombinacije s penicilinima i cefalosporinima može se pojaviti unakrsna alergijska reakcija.

Pokazuje antagonizam prema drugim β-laktamima (kao što su monobaktami, kao i penicilini i cefalosporini).

Istodobna primjena s ganciklovirom može dovesti do generaliziranih napadaja.

Lijekovi koji blokiraju kanalikularnu sekreciju mogu povećati razinu antibiotika u krvi i produžiti poluvrijeme eliminacije imipenema.

[ 4 ], [ 5 ]

Uvjeti skladištenja

Tiens treba čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

Posebne upute

Recenzije

Tienam se smatra prilično učinkovitim lijekom, na temelju recenzija većine pacijenata. No, potrebno je uzeti u obzir da ima vrlo snažan učinak, zbog čega ga je zabranjeno koristiti samostalno, bez nadzora liječnika.

Rok trajanja

Tienam se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.