Tiên

Tienam je sustavni antibakterijski lijek.

Indikacije Tiên

Koristi se za uklanjanje infektivnih lezija kože, donjeg dijela dišnog sustava, zglobova s mekim tkivom, te pored tih organa u zdjelici. Također se koristi u liječenju infekcija, sepsa javljaju u peritoneum, bolničkih infekcija, bakterijskom endokarditisu, vrsta, i dodatno s infektivnog procesa, ili miješanog tipa, a za sprječavanje upale u razdoblju nakon kirurških zahvata.

Otpustite obrazac

Oslobađanje nastaje kao liofilizat za otopinu koja se koristi za intravenozne injekcije. Staklena bočica sadrži 1 g liofilizata (0,5 g imipenema i natrij cilastatin). Unutar pakiranja - 1 boca praha.

Farmakodinamiku

Aktivni elementi lijeka su imipenem s cilastatinom. Lijek ima veliki raspon antimikrobnih učinaka. Tienam ima baktericidno djelovanje protiv flore gram-negativnih vrsta, gram-pozitivnih mikroba, kao i aerobes i anaerobe. Djeluje inhibirajući proces vezanja unutar staničnih stijenki bakterija.

Imipenem je uključen u kategoriju karbapenema i također je derivat tienamicin komponente.

Natrij cilastatin usporava aktivnost enzima koji imidira metabolizam bubrega i povećava vrijednosti unutar sustava mokrenja u nepromijenjenom obliku. Cilastatin ne utječe na aktivnost mikrobne β-laktamaze, niti ima svoj antibakterijski učinak.

Lijek djeluje na stafilokoke od streptokoka, kao i enterobakterija, Neisseria, Campylobacter, mikobakterije, yersinii s gardnerellami i Listeria s Klebsiella. Lijek je aktivan utjecaj na floru, koja ima otpornost na aminoglikozida s penicilina i cefalosporina. Je označen sinergistički učinak kada se kombinira s aminoglikozida - s obzirom na Pseudomonas aeruginosa (za in vitro testovi).

[1]

Farmakokinetika

Kada / m otopina, zajedno s 1% lidokaina (0,5 g) u plazmi vrijednosti promatranih imipenem vrh nakon 2 sata, a prosječni indeks bio je jednak 10 mikrograma / ml. U usporedbi s / u obliku lijekova, imipenem je pokazao približno 75% bioraspoloživosti. Apsorpcija komponente s mjesta primjene došla je u roku od 6-8 sati, zbog čega je imipenemski indeks unutar plazme bio više od 2 ug / ml u razdoblju od oko 6 sati nakon injekcije. Davanje lijeka u dozi od 0,5 g svakih 12 sati uzrokovalo je slabu akumulaciju tvari. Vrijednosti imipenema u urinu bile su više od 10 ug / ml tijekom 12 sati nakon injektiranja IM otopine. Prosječno izlučivanje komponente zajedno s urinom bilo je 50%.

Maksimalne plazmatske vrijednosti cilastatina s LS in / m metodom u dozi od 0,5 g u prosjeku bile su 24 ug / ml i zabilježene su nakon 1 sata. Bioraspoloživost tvari u usporedbi s intravenskom injekcijom bila je približno 95%. Apsorpcija supstancije s mjesta primjene gotovo je završila nakon 4 sata. Kada se otopina koristi 2 puta dnevno (u dozi od 0,5 g), nije bilo nakupljanja tvari. Prosječna razina izlučivanja cilastatina uz urin je 75%.

Cilastatin je specifični inhibitor enzima dehidropeptidaze-I. Tvar učinkovito inhibira metabolizam imipenema, što omogućava kombiniranu upotrebu tih komponenata da bi se dobile antibakterijske vrijednosti imipenema učinkovitih lijekova u plazmi u urinu. Najveći indikatori plazme cilastatina 20 minuta nakon davanja otopine (0,5 g) kretali su se od 21-55 ug / ml. Poluživot plazme cilastatina je približno 1 sat. Oko 70-80% doze tvari nakon 10 sati nakon primjene izlučuje se u mokraći nepromijenjeno. Daljnji cilastatin se ne opaža unutar mokraće. Oko 10% je opaženo u obliku produkta propadanja, tvari N-acetila koji ima supresijski učinak na dehidropeptidazu (može se usporediti s sličnim djelovanjem matične komponente).

Kombinacija lijeka s probenecidom udvostručuje indeks plazme i poluživot cilastatina, ali ne utječe na njegov izlučivanje u urinu. Cilastatin je sintetiziran proteinom sirutke za otprilike 40%.

Doziranje i administracija

Otopina se može primijeniti i u / m i / u postupku. Danu je dopušteno unositi najviše 4000 mg lijeka (izračunato omjerom od 50 mg / kg). Dozu možete promijeniti, uzimajući u obzir funkciju bubrega, ozbiljnost bolesti i težinu pacijenta.

Prilikom sprječavanja razvoja komplikacija nakon kirurškog zahvata: ubrizgavanje u otopinu otopine u dozi od 1000 mg (prije toga se nužno primjenjuje anestetik), a zatim, nakon 3 sata, ponovno ubrizgava.

Injekcije tvari u metodi / m provode se brzinom od 500-750 mg, postupak se provodi dva puta dnevno (maksimalna dopuštena dnevna doza je 1,5 g).

[3]

Koristite Tiên tijekom trudnoće

Korištenje Tienama u trudnica nije adekvatno proučeno, pa je stoga moguće primijeniti samo u tom razdoblju ako je uvjereno da korist od njegove primjene prelazi moguće komplikacije fetusa.

Imipenem prodire u majčino mlijeko, pa je pri korištenju lijekova potrebno privremeno odbiti dojenje djeteta.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preosjetljivost na karbapeneme ili antibiotike tipa β-laktama;
• dojenčadi mlađe od 3 mjeseca;
• tešku bubrežnu bolest;
• intramuskularna otopina načinjena dodatkom lidokaina zabranjena je za preosjetljivost na lokalne amidne anestetike (dolazi do poremećaja srčane provođenja i razvija se stanje šoka).

Oprez je potreban pri postavljanju starijih osoba, kao i osoba s CNS bolesti. Također, u ovom slučaju potrebno je prethodno savjetovanje s posvećenim liječnikom.

Nuspojave Tiên

Injekcije otopine mogu uzrokovati pojavu takvih nuspojava:

• lezije urogenitalnog sustava: povremeno dolazi do pojave poliurije, oligurije, kao i zatajenja bubrega u akutnom stupnju i anuriji;
• poremećaji NC-a: pojava halucinacija, parestezije, mentalnih poremećaja, razvoj mioklonije, epileptički napadaji i smisao konfuzije;
• kršenja funkcije gastrointestinalnog trakta: povremeno označavaju hepatitis tipa lijekova, a osim toga, povraćanje, PMK, mučnina i proljev;
• hemostaza i uništenje hematopoetskog sustava: razvoj agranulocitoza, eozinofila, limfocitoza, bazofila, monocitoza ili leukopenije, neutropenije ili trombotsito-. Može također biti pozitivan odgovor iz Coombs testa, smanjenje hemoglobina i produljenje PTV razine;
• promjene u vrijednostima laboratorijskih istraživanja: povećanje kreatinina s bilirubinom, te dodatno dušik u uree i jetreni enzimi AST s ALT;
• simptomi alergije: razvoj angioedem, deset, osip, kožni osip, eritem poliformnoy, svrbež, groznica stanju, i osim toga, eksfolijativni dermatitis oblici i manifestacije anafilaksije;
• Ostalo: Candidiasis, hiperemija kože, bol zbog nastanka infiltrata na mjestu ubrizgavanja, a osim toga mogu se pojaviti i tromboflebitis i poremećaj okusnih pupova.

[2]

Interakcije s drugim lijekovima

Tienam ne smije se kombinirati s drugim antibioticima, kao ni soli laktata.

Može postojati križna alergijska reakcija u slučaju kombinacije s penicilinom, kao i cefalosporini.

Pokazuje antagonizam prema drugim β-laktamima (kao što su monobactami, kao i penicilini i cefalosporini).

Kao rezultat istodobne primjene ganciklovira pojavljuju se konvulzije generaliziranog tipa.

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju mogu povećati indikacije antibiotika unutar krvi i produžiti poluživot imipenema.

[4], [5]

Uvjeti skladištenja

Tienam se mora držati na mjestu koje nije dostupno djeci. Temperatura ne smije prelaziti 25 ° C.

Posebne upute

Recenzije

Tienam se smatra prilično učinkovitim lijekom, temeljem pregleda većine pacijenata. Ali mora se uzeti u obzir da ima vrlo snažan učinak pa je zabranjeno samostalno primjenjivati, bez kontrole liječnika.

Rok trajanja

Tienam se može koristiti u razdoblju od 3 godine od datuma oslobađanja lijeka.