Cefábol

Cefabol je antibiotik koji pripada skupini cefalosporina.

Indikacije Cefabola

Koristi se za uklanjanje teških i umjerenih zaraznih procesa različitih lokalizacija, uzrokovanih mikrobima osjetljivim na cefotaksim - kod odraslih, kao i djece, čak i novorođenčadi:

• zarazni procesi u središnjem živčanom sustavu (uključujući meningitis);
• infekcije u ORL organima i dišnom sustavu (to uključuje upalu pluća);
• infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis);
• infekcije kostiju i zglobova;
• zarazni procesi u području mekih tkiva s kožom (na primjer, komplikacije u području rana koje ostaju nakon operacija);
• infekcije u području zdjelice (na primjer, endometritis s pelvičnim peritonitisom, kao i akutni adneksitis (ili pogoršanje njegovog kroničnog oblika));
• krpeljna borelioza, gonoreja, kao i sepsa, endokarditis i salmoneloza;
• infekcije koje se razvijaju kao posljedica imunodeficijencije;
• sprječavanje razvoja infekcije u postoperativnom razdoblju (to uključuje gastrointestinalni trakt, kao i opstetričko-ginekološke i urološke postupke).

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku praška za pripremu injekcijskih otopina u 2 doze. Ima sljedeće pakiranje:

• 1 bočica (0,5 ili 1 g) s praškom i 1 ampula (5 ml) s otapalom po pakiranju;
• 50 bočica s praškom od 0,5 ili 1 g po pakiranju;
• 5 bočica s praškom od 0,5 ili 1 g po pakiranju.

Farmakodinamiku

Cefotaksim je antibiotik iz skupine cefalosporina (3. generacije), koji se primjenjuje parenteralno. Ima baktericidna svojstva: sintetizira se transpeptidazama, a istovremeno sprječava završne faze vezanja bakterijske stanične stijenke. Lijek ima širok raspon antimikrobnog djelovanja.

Aktivno utječe na gram-negativne i gram-pozitivne bakterije (to uključuje mikrobe otporne na cefalosporine i peniciline prve i druge generacije):

• stafilokoki (uključujući Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis; uz sojeve otporne na meticilin) i većina streptokoka (uključujući pneumokoke, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokoke itd.);
• enterokoki, difterija corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, bacil hripavca, citrobacter, enterobacter i Escherichia coli;
• bacil influence (uključujući sojeve otporne na ampicilin), H. parainfluenzae, Klebsiella (uključujući Klebsiella pneumoniae), Morganove bakterije i gonokok (uključujući sojeve koji proizvode β-laktamaze);
• meningokok, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (ovo uključuje S. typhi) i Yersinia (također Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, Bacteroides (uključujući pojedinačne sojeve Bacteroides fragilis), Clostridium (osim Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (uključujući Plautov bacil), peptokoke, peptostreptokoke i propionibakterije.

Otporan je na većinu β-laktamaza gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija, kao i na stafilokoknu penicilinazu.

Farmakokinetika

Vršna vrijednost tvari u serumu nakon jednokratne intravenske injekcije od 1 g lijeka opaža se 5 minuta nakon primjene i iznosi 101,7 mg/l. Pola sata nakon intramuskularne injekcije slične doze, vršna vrijednost lijeka iznosi 20,5 mg/l.

Razina bioraspoloživosti tvari nakon intramuskularne injekcije doseže 90-95%. Sinteza s proteinima plazme iznosi 25-40%.

Nakon intramuskularnih i intravenskih injekcija, ljekovite koncentracije tvari opažene su unutar većine tkiva (u miokardu s plućima, bubrezima, kostima, koži, peritonealnim organima, potkožnom sloju i u sluznici nosnih sinusa), kao i u tekućinama (cerebrospinalnoj, pleuralnoj, perikardijalnoj i ascitetičnoj, kao i u sinovijalnoj ovojnici, tekućini srednjeg uha itd.). Niske koncentracije lijeka prodiru u majčino mlijeko, kao i kroz placentalnu barijeru. Volumen distribucije je 0,25-0,39 l/kg.

Poluvrijeme eliminacije aktivne komponente iz seruma (s intramuskularnim ili intravenskim injekcijama) je približno 1 sat (kod novorođenčadi ta brojka doseže 0,75-1,5 sati). Cefotaksim djelomično podliježe metabolizmu u jetri, zbog čega se formira aktivni produkt raspada (M1) - tvar deacetilcefotaksim, a uz to i 2 neaktivne - komponente M2, kao i M3.

Otprilike 80% cefotaksima izlučuje se urinom (44-61% tvari ostaje nepromijenjeno, a ostatak se izlučuje u obliku deacetilcefotaksima (13-24%) i neaktivnih produkata razgradnje M2 i M3 (7-16%)). Nakon ponovljenih intravenskih injekcija od 1 g u intervalima od 6 sati tijekom 2 tjedna, tvar se ne nakuplja u tijelu.

Kod starijih osoba s kroničnim zatajenjem bubrega, poluvrijeme eliminacije se udvostručuje. Ovo razdoblje se također povećava kod nedonoščadi - do 4,6 sati.

Doziranje i administracija

Injekcije se provode intramuskularno i intravenski (mlazno ili kap po kap) - izbor metode primjene ovisi o odabranoj dozi, režimu i težini patologije.

Za tinejdžere od 12 godina (ili tjelesne težine 50+ kg) i odrasle.

U slučaju razvoja nekompliciranih infektivnih procesa, potrebno je davati injekcije u količini od 1 g u intervalima od 12 sati intramuskularno ili intravenski.

Za uklanjanje nekomplicirane gonoreje u akutnom obliku potrebna je jedna injekcija od 0,5-1 g intramuskularno. U slučaju umjerenih infekcija potrebno je davati intravenske ili intramuskularne injekcije u količini od 1-2 g u razmacima od 8 sati. Ako je potrebno primijeniti velike doze antibiotika (na primjer, kod sepse), propisuju se injekcije od 2 g intravenski u razmacima od 6-8 sati. Ako infektivni proces poprimi oblik opasan po život, dopušteno je smanjiti razmake između postupaka na 4 sata (ne smije se primijeniti više od 12 g dnevno).

Za antimikrobnu profilaksu kako bi se spriječio razvoj gnojno-septičkih komplikacija nakon kirurških operacija, koriste se injekcije od 1 g (jednokratno, pola sata prije zahvata). Po potrebi, injekcija se može ponoviti nakon 6 i 12 sati. Pacijenticama koje se podvrgavaju carskom rezu potrebno je primijeniti 1 g otopine intravenski odmah nakon podvezivanja pupčane vrpce. Nadalje, po potrebi, dopuštene su dodatne injekcije od 1 g nakon 6 i 12 sati nakon prve doze.

Osobe s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 20 ml/min/1,73 m2 ⁾ moraju smanjiti dnevnu dozu lijeka za polovicu.

Za djecu u prvom mjesecu života (bez obzira na gestacijsku dob) potrebne su sljedeće doze lijeka:

• tijekom prvog tjedna potrebna je intravenska injekcija od 50 mg/kg u intervalima od 12 sati;
• razdoblje 1-4 tjedna – intravenska injekcija 50 mg/kg u intervalima od 8 sati.

Za djecu od 1 mjeseca do 12 godina (ili tjelesne težine manje od 50 kg), dnevnu dozu otopine (50-180 mg/kg) treba podijeliti u 4-6 injekcija (intravenski ili intramuskularno). Ako se uoči teška infekcija (npr. meningitis), dnevnu dozu za dijete treba povećati na 200 mg/kg (u 4-6 injekcija).

[ 1 ]

Koristite Cefabola tijekom trudnoće

Primjena Cefabola tijekom trudnoće dopuštena je samo u situacijama kada je vjerojatna korist za ženu veća od rizika negativnih posljedica za fetus.

Cefotaksim može prijeći u majčino mlijeko, zbog čega se dojenje mora prekinuti tijekom uzimanja lijeka.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija: preosjetljivost na cefotaksim i druge cefalosporine.

Kada se koristi u obliku otapala u pripremi otopine lidokaina:

• kardiogeni šok;
• srčane blokade s neuređenim ritmom;
• intravenska injekcija;
• djeca mlađa od 2,5 godine;
• intolerancija na lidokain ili druge amidne anestetike za lokalnu primjenu.

Oprez je potreban pri primjeni kod nespecifičnog ulceroznog kolitisa (također ako je prisutan u anamnezi) i kroničnog zatajenja bubrega, kao i kod alergije na peniciline u anamnezi.

Nuspojave Cefabola

Liječenje se često dobro podnosi, nuspojave su rijetke i brzo nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Razlikuju se sljedeće reakcije:

• manifestacije alergije: razvoj anafilaksije, eozinofilije, Quinckeovog edema, urtikarije, vrućice i Lyellovog ili Stevens-Johnsonovog sindroma, pojava osipa, zimice, svrbeža i bronhospazma;
• reakcije probavnih organa: zatvor ili proljev, mučnina, nadutost, bolovi u trbuhu i povraćanje, kao i pojava glositisa, stomatitisa i disbakterioze, kao i pseudomembranski kolitis i proljev uzrokovan antibioticima;
• manifestacije iz hematopoetskog sustava: neutro-, leukopenija-, trombocito- i granulocitopenija, kao i hemolitička anemija;
• organi mokraćnog sustava: razvoj tubulointersticijskog nefritisa ili oligurije;
• NS reakcije: vrtoglavica s glavoboljama;
• rezultati laboratorijskih pretraga: porast razine uree i aktivnosti alkalne fosfataze i jetrenih transaminaza, kao i razvoj azotemije, hiperkreatininemije ili hiperbilirubinemije;
• manifestacije iz kardiovaskularnog sustava: brzom bolusnom injekcijom u središnju venu mogu se razviti aritmije koje su potencijalno opasne po život;
• lokalne manifestacije: bol duž vene, infiltrat i bol na mjestu intramuskularne injekcije, kao i razvoj flebitisa;
• drugi: pojava superinfekcije (među njima je i drozd).

Predozirati

Predoziranje može uzrokovati sljedeće poremećaje: tremor, napadaje, povećanu razdražljivost neuromuskularnog sustava, kao i cijanozu i encefalopatiju (kada se ubrizgavaju visoke doze, posebno kod osoba s bubrežnim zatajenjem).

Za uklanjanje poremećaja potrebno je pacijentu pružiti potpornu terapiju i provesti simptomatsko liječenje.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka s aminoglikozidima uzrokuje razvoj aditivnih i sinergističkih učinaka.

Otopina lijeka ima farmaceutsku nekompatibilnost s vankomicinom i aminoglikozidima. Ako je potrebna kombinacija ovih lijekova, zabranjeno ih je miješati u jednoj šprici ili u jednoj infuziji. Intramuskularna injekcija zahtijeva davanje lijekova u različita područja tijela. Intravenska injekcija mora se provoditi odvojeno, poštujući potreban slijed (što dulji vremenski intervali između postupaka) ili koristiti različite katetere za intravensku primjenu. Zabranjeno je koristiti otopinu natrijevog bikarbonata za otapanje praška.

Kombinacija s NSAID-ima i antitrombocitnim lijekovima povećava vjerojatnost krvarenja.

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju razinu cefotaksima u plazmi i također inhibiraju brzinu njegovog izlučivanja.

Rizik od razvoja funkcionalnog poremećaja bubrega povećava se u slučaju kombinacije Cefabola s polimiksinom B, kao i diureticima petlje i aminoglikozidima.

U slučaju kombinacije s etilnim alkoholom, ne opaža se razvoj disulfiramskih manifestacija.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Cephabol se mora čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i nedostupnom maloj djeci. Temperatura - maksimalno 25°C.

[ 4 ]

Rok trajanja

Cefabol se smije koristiti 2 godine od datuma proizvodnje ljekovite otopine.