Tsetrilev

Cetrilev je antihistaminik sistemskog djelovanja, čija je aktivna tvar levocetirizin, aktivni stabilni R-enantiomer cetirizina, derivata piperazina.

Indikacije Tsetrileva

Koristi se za uklanjanje simptoma alergijskog rinitisa (također cjelogodišnjeg oblika bolesti), kao i urtikarije.

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama od 5 mg, 10 tableta po blisteru. Pakiranje sadrži 1 blister; u obliku sirupa u bočicama od 30, 50 ili 100 ml. Unutar pakiranja nalazi se 1 bočica s mjernim čepom.

Farmakodinamiku

Levocetirizin je aktivni R-enantiomer tvari cetirizina sa stabilnim svojstvima. Komponenta je skupine kompetitivnih antagonista histamina. Njegova ljekovita svojstva određena su blokiranjem završetaka H1 histamina. Afinitet levocetirizina za ove elemente dvostruko je veći od afiniteta cetirizina.

Utječe na histaminom ovisnu fazu razvoja alergijskih manifestacija, smanjuje vaskularnu propusnost, aktivnost kretanja eozinofila, a također ograničava proces oslobađanja upalnih vodiča. Sprječava pojavu alergijske reakcije i, zajedno s tim, ublažava tijek već postojećih simptoma. Komponenta također ima protuupalna, antialergijska i antieksudativna svojstva, a gotovo da nema antiserotoninski i kolinolitički učinak.

Kada se uzima u medicinskim dozama, praktički nema sedativni učinak.

Farmakokinetika

Farmakokinetika levocetirizina je linearna i gotovo identična onoj cetirizina.

Kada se uzima oralno, lijek se intenzivno i brzo apsorbira. Stupanj apsorpcije ne mijenja se ovisno o unosu hrane i veličini uzete doze, iako se opaža smanjenje vršne koncentracije i produljenje vremena do njezina postizanja. Razina bioraspoloživosti je 100%.

U 5% pacijenata učinak lijeka počinje 12 minuta nakon jednokratne doze, a u preostalih 95% nakon 0,5-1 sat. Vrhunska razina u plazmi opaža se 50 minuta nakon jednokratne oralne doze lijeka, a trajanje je 2 dana. Vrhunski pokazatelj je 270 ng/ml s jednokratnom dozom, a 308 ng/ml u slučaju ponovljene primjene 5 mg lijeka.

Nema podataka o distribuciji lijeka unutar tkiva i njegovom prolasku kroz krvno-žilnu barijeru (BBB). Ispitivanja su pokazala da se najveća koncentracija opaža u bubrezima i jetri, a najniža - unutar tkiva središnjeg živčanog sustava. Volumen distribucije je 0,4 l/kg. Sinteza tvari s proteinima plazme je 90%.

Otprilike 14% levocetirizina se metabolizira u tijelu. Tijekom tog procesa dolazi do spajanja s taurinom, oksidacije te N- i O-dealkilacije. Potonja se provodi uz pomoć hemoproteina CYP 3A4, dok oksidativne procese potpomažu brojni ili nepoznati izoformi CYP elementa.

Levocetirizin ne utječe na aktivnost hemoproteinskih izoenzima 1A2 s 2C9, kao ni 2C19 i 2D6 zajedno s 2E1 i 3A4 pri vrijednostima koje su nekoliko puta veće od maksimalne razine pri oralnoj primjeni 5 mg lijeka. Budući da je metabolizam prilično nizak, a sposobnost suzbijanja ovog procesa je odsutna, vjerojatnost interakcije između levocetirizina i drugih ljekovitih komponenti izuzetno je niska.

Izlučivanje tvari uglavnom se odvija glomerularnom filtracijom i aktivnom tubularnom sekrecijom. Poluvrijeme eliminacije iz plazme (odrasli) je 7,9 ± 1,9 sati. U djece je to razdoblje kraće. Ukupna brzina klirensa (odrasli) je 0,63 ml/minutu/kg. Izlučivanje aktivnog sastojka i produkata raspada odvija se uglavnom urinom (prosječna brzina je 85,4% konzumirane doze). Samo 12,9% tvari izlučuje se stolicom.

Prividna brzina klirensa levocetirizina u tijelu korelira s indeksom CC. Zbog toga osobe s teškim ili umjerenim oštećenjem bubrega trebaju prilagoditi intervale između uzimanja levocetirizina, uzimajući u obzir indeks CC. U prisutnosti anurije u završnoj fazi terminalne bubrežne bolesti, ukupna razina klirensa kod takvih osoba, u usporedbi sa sličnim pokazateljima kod osoba bez takvih poremećaja, smanjuje se za približno 80%.

Količina aktivne tvari uklonjene hemodijalizom (standardni postupak koji traje 4 sata) je <10%.

Doziranje i administracija

Sirup treba uzimati oralno (djeca od šest mjeseci i odrasli) neovisno o unosu hrane. Preporučuju se sljedeće veličine doze:

• dojenčad od 0,5-1 godine - jednom dnevno, 1,25 mg (ili 2,5 ml);
• dob 1-2 godine - dva puta dnevno, 1,25 mg (dnevna doza bit će 2,5 mg);
• dob od 2 do 6 godina – uzimajte 1,25 mg (ili 2,5 ml) lijeka dva puta dnevno;
• dob 6-12 godina - 5 mg (ili 10 ml) lijeka dnevno;
• tinejdžeri od 12 godina, kao i odrasli - jednom dnevno, 5 mg (ili 10 ml) sirupa.

Osobe s problemima s bubrezima trebaju izračunati doze prema vrijednostima CC. Izračun je sljedeći:

• s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina ≥80 ml/min) – 5 mg jednom dnevno;
• za blage poremećaje (klirens kreatinina 50-79 ml/min) - jednokratna doza od 5 mg lijeka;
• umjereni poremećaji (klirens kreatinina 30-49 ml/minuti) – uzimajte 5 mg jednom svaki drugi dan;
• teški poremećaj (razina CC <30 ml/min) – uzimanje 5 mg sirupa jednom svaka 3 dana;
• terminalna bubrežna patologija (klirens kreatinina <10 ml/min) i osobe na dijalizi – uzimanje lijeka je zabranjeno.

Trajanje uzimanja sirupa za osobe s periodičnim alergijskim rinitisom (znakovi bolesti pojavljuju se u razdoblju <4 dana u tjednu ili u razdoblju kraćem od 1 mjeseca) određuje se uzimajući u obzir anamnezu i tijek patologije. Terapija se može prekinuti kada simptomi nestanu i nastaviti ako se alergija ponovno pojavi.

U slučaju perzistentnog alergijskog rinitisa (znakovi bolesti pojavljuju se >4 dana u tjednu ili dulje od 1 mjeseca) tijekom stalnog kontakta s alergenima, moguće je trajno liječenje.

Za uklanjanje kroničnih patologija (urtikarija ili alergijski rinitis) može biti potreban tečaj do 1 godine (ove informacije su dobivene testovima pomoću racemata).

Tablete treba uzimati oralno s vodom i bez žvakanja. Ako se uzimaju na prazan želudac, početak djelovanja lijeka je brži.

Dnevna doza za djecu u dobi od 6 godina i stariju te odrasle iznosi 5 mg jednom dnevno (1 tableta). Kod liječenja peludne groznice, kura traje u prosjeku 1-6 tjedana. Za uklanjanje kroničnih alergijskih bolesti može biti potrebna kura do 1 godine.

Koristite Tsetrileva tijekom trudnoće

Levocetirizin se ne smije propisivati trudnicama.

Budući da cetirizin može prodrijeti u majčino mlijeko, ako postoji potreba za primjenom Cetirileva, potrebno je prekinuti dojenje tijekom liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• intolerancija na levocetirizin ili druge komponente lijeka, kao i razne derivate piperazina;
• kronično teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina <10 ml/min);
• Zabranjeno je propisivanje levocetirizina novorođenčadi i djeci mlađoj od šest mjeseci, budući da su informacije o uporabi lijeka u ovoj dobi vrlo ograničene;
• Tablete ne smiju uzimati djeca mlađa od 6 godina.

Nuspojave Tsetrileva

Komponente sirupa metilparaben s propilparahidroksibenzoatom mogu uzrokovati sljedeće nuspojave (može imati odgođenu reakciju):

• manifestacije iz živčanog sustava: osjećaj slabosti, pospanost, teški umor, pojava glavobolje, nesvjestica, konvulzije, tremor, parestezija i vrtoglavica, kao i razvoj disgeuzije ili astenije;
• mentalni poremećaji: osjećaji uznemirenosti, agresije, halucinacije, misli o samoubojstvu, depresija, nesanica i drugi poremećaji spavanja;
• srčane reakcije: razvoj tahikardije ili ubrzan rad srca;
• vidni organi: zamagljen vid i drugi poremećaji;
• slušni poremećaji: razvoj vrtoglavice;
• žučni kanali i jetra: razvoj hepatitisa;
• mokraćni organi i bubrezi: zadržavanje urina i pojava disurije;
• imunološke reakcije: manifestacije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju;
• organi dišnog sustava, medijastinum i sternum: pojava dispneje;
• gastrointestinalne reakcije: zatvor, mučnina, proljev, povraćanje, bol u trbuhu i suha usta;
• potkožne slojeve i kožu: pojava upornog osipa uzrokovanog lijekovima, drugih osipa i svrbeža, kao i razvoj urtikarije ili Quinckeovog edema;
• mišićna struktura i kosti: pojava mialgije;
• rezultati laboratorijskih pretraga: porast tjelesne težine, promjene normalnih testova funkcije jetre;
• metabolički poremećaji: povećan apetit;
• sistemski poremećaji: pojava edema.

Predozirati

Predoziranje se manifestira osjećajem pospanosti, ali kod djece ovom simptomu prethodi povećana razdražljivost i uznemirenost.

Levocetirizin nema specifičan antidot. Ako se razviju poremećaji, potrebno je pružiti žrtvi pomoć usmjerenu na održavanje stanja i uklanjanje simptoma. Ispiranje želuca je moguće ako je lijek uzet nedavno. Hemodijaliza neće dati rezultate.

Interakcije s drugim lijekovima

Testovi interakcije levocetirizina nisu provedeni.

Interakcijski testovi cetirizina (u kombinaciji s racematom) pokazali su da kombinacija s cimetidinom, antipirinom, kao i ketokonazolom i pseudoefedrinom, kao i azitromicinom, eritromicinom i glipizidom ili diazepamom ne uzrokuje nuspojave značajne za lijek.

U kombinaciji s teofilinom (dnevna doza 400 mg), ukupni klirens levocetirizina se smanjuje (za 16%), dok svojstva teofilina ostaju nepromijenjena.

Testiranje višestrukih doza ritonavira (600 mg dva puta dnevno) s cetirizinom (10 mg dnevno) pokazalo je da je izloženost cetirizinu povećana za približno 40%, dok je volumen distribucije ritonavira bio neznatno promijenjen (-11%) prije kombinacije s cetirizinom.

Hrana ne utječe na stupanj apsorpcije lijeka, ali je usporava.

[ 1 ], [ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Cetrilev se mora čuvati izvan dohvata male djece, na temperaturi koja ne prelazi 30°C.

[ 3 ]

Rok trajanja

Cetrilev (u obliku sirupa i tableta) prikladan je za upotrebu tijekom razdoblja od 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka. Istovremeno, nakon otvaranja bočice sa sirupom, rok trajanja lijeka je 3 mjeseca.