Urokinaza

Fibrinolitičko sredstvo - Urokinaza - služi kao otapajući lijek koji eliminira krvne ugruške aktiviranjem plazminogena.

Indikacije Urokinaza

Možda upotreba urokinaze akutne tromboze arterija i venskih krvnih žila, plućne tromboembolije grananja arterije, trombozi i vaskularnu transplantata.

Urokinaza se koristi za dijabetički stopalni sindrom, koji je popraćen produljenom formiranjem čira i teške ishemije nogu. Također, lijek propisan je u slučajevima nemogućnosti ili neučinkovitosti provođenja operativne revaskularizacije, s razinom fibrinogena veće od 3,5 g / l.

[1], [2], [3], [4]

Otpustite obrazac

Urokinaza je masnoća poput pulpe za uzgoj, nakon čega slijedi injekcije i infuzijske infuzije.

Urokinaza prašak se pakira u bočice koje sadrže 10,000 IU, 100,000 IU, 500,000 IU ili 1 milijuna IU urokinaze.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakodinamiku

Urokinaza se odnosi na enzimske tvari s aktivnom tvari serin proteaze (serin kao aminokiselina).

Urokinaza ima mnogo zajedničkog s plazminogenom i transformira ga u plazmin hidrolizom arginin-valinskog ligamenta. Fibrični trombi mogu se otopiti pod utjecajem trombolitskih svojstava plazmatske proteaze.

Aktivno stanje plazme inducirano urokinazom potiče smanjenje količine plazminogena i fibrinogena ovisno o dozi, a također povećava sadržaj produkata hidrolize fibrina i fibrinogena. Proizvodi hidrolize utječu na smanjenje zgrušavanja krvi i povećavaju učinak heparina. Takva svojstva pojavljuju se tijekom dana nakon primjene urokinaze.

Potaknuta transformacija plazminogena u plazmin može se inhibirati epsilon-aminokaproinskim, traneksamskim i aminobenzojevim kiselinama. Ovi inhibitori ne pokazuju potenciranje učinka na anti-koagulacijsku svojinu fibrina i fibrinogena u cirkulaciji.

[11], [12]

Farmakokinetika

Urokinaza se ubrizgava u arterije ili u vene putem injekcije ili infuzije.

Pri provedbi odgovarajućih studija kod životinja utvrđeno je da je urokinaza degradirana enzimskim tvarima. Jetra su od velike važnosti u biološkoj transformaciji urokinaze. Inaktivni metaboliti se izlučuju s mukoznim masama i mokraćnom tekućinom.

Trajanje poluživota urokinaze procjenjuje se na 9-16 minuta. Kliničko trajanje može ovisiti o razdoblju izlaganja aktivnog plazmina.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Doziranje i administracija

Otopina urokinaze može se primijeniti intravenski injekcijom ili infuzijskim injekcijama, kako u obliku monopreparacije, tako i kao dio složenog tretmana zajedno s heparinom.

Doziranje Urokinaza se određuje pojedinačno, pod kontrolom parametara zgrušavanja krvi.

• Kada tromboza duboko lociranih venskih plovila:
  • početnu količinu lijeka urokinazu 4400 IU po kg mase, za pacijente s rizikom od 150 tisuća IU tijekom 15 minuta;
  • doza od 100 tisuća IU po satu i za pacijente pri riziku - od 40 do 60 tisuća IU 2-3 dana;
  • Nakon tri dana, doza se može pregledati.
• U teškim plućnim embolijama:
  • početnu količinu lijeka urokinazu 4400 IU po kg mase 15 minuta;
  • retencijska doza Urokinaze 4400 IU po kg tjelesne težine / sat tijekom 12 sati;
  • s nedovoljnom učinkovitošću u danu, doziranje se može povećati.
• Kršeći prohodnost perifernih krvnih žila:
  • 240 tisuća IU po satu se primjenjuje kao infuzija uz uporabu intraarterijskog katetera 2-4 sata, ili dok se ne dostigne protok krvi, nakon čega se prebacuju na 1-2 tisuće IU po minuti;
  • infuzija je završena na kraju trombolize, ili dva dana nakon početka infuzije.
• S fibrinskim blokiranjem hemodijalističkih šunkova:
  • otopina urokinaze 5-25 tisuća IU po ml je uvedena u obje grane vaskularnog štapa;
  • ako je potrebno, infuzija se ponavlja nakon 35-40 minuta;
  • Ukupni period uporabe urokinaze ne smije biti duži od 120 minuta.

Neposredno prije upotrebe urokinaze, prašak se razrijedi u vodi za injekcije prema sljedećoj shemi:

• za urokinazu 10 tisuća IU, 50 tisuća IU ili 100 tisuća IU, potrebno je 2 ml tekućine za otapanje;
• Za Urokinase 500 tisuća IU, potrebno je 10 ml tekućine za otapanje.

Zatim se pripravak razrijedi do željene konzistencije s fiziološkom otopinom ili 5-10% -tnom otopinom glukoze. Urokinaza se primjenjuje odmah nakon razrjeđivanja.

[30], [31], [32]

Koristite Urokinaza tijekom trudnoće

Podaci o gutanju urokinaze u sastavu majčinog mlijeka, ne, kao i informacije o mogućnosti korištenja fibrinolitike u trudnoći. Nemojte izostaviti mogućnost razvoja krvarenja, rizik od preranog početka rada i pojave drugih komplikacija - na primjer, prijevremenu odjeljivanje posteljice.

Dokazano je da urokinaza djelomično prolazi kroz placentarnu barijeru.

S obzirom na dostupne informacije, uporaba urokinaze tijekom trudnoće je nepoželjna, kao i unutar mjesec dana nakon rođenja djeteta.

Kontraindikacije

Među apsolutnim kontraindikatima za upotrebu urokinaze su:

• nedavni krvarenje (osobito onih koji su povezani s cerebrovaskularnim događajima);
• moždani udar, vaskularna ruptura koja se dogodila tijekom proteklih osam tjedana;
• nedavna kirurška intervencija, kao i stanje koje prethodi primarnom stezanju površine rane;
• slaba aktivnost sustava koagulacije krvi, sklonost krvarenju (različita hemoragijska dijaza i fibrinoliza);
• teški oblici hipertenzije, retinopatija povezana s povišenim krvnim tlakom;
• teške bolesti jetre i sustavi renalnog filtriranja;
• povećana vjerojatnost gastrointestinalnog krvarenja (peptički ulkus, tumorski procesi u probavnom sustavu, itd.);
• povećani rizik od krvarenja u nazočnosti bubrežnih kamenaca ili tumora mokraćnog sustava;
• tuberkuloza, hemoptysis;
• stratifikacija aneurizme;
• pogoršanje pankreatitisa;
• endokarditis;
• mikrobna sepsa, septička vaskularna okluzija;
• prvog mjeseca nakon rođenja djeteta, spontanog ili medicinskog pobačaja ili nakon prijetnje abortusom;
• krvarenje karcinoma;
• prvi mjesec nakon lumbalne aortografije;
• prvih 8-10 dana nakon nekomplicirane injekcije kralježnice.

 Relativne kontraindikacije za uporabu urokinaze su:

• nedavna reanimacija, patološke mitralne ventila i atrijska fibrilacija;
• produljenje tromboplastinskog razdoblja, trombocitopenija;
• razdoblje trudnoće;
• kršenje integriteta arterijskih žila

[19], [20], [21]

Nuspojave Urokinaza

Najčešći nuspojave nakon primjene urokinaze su:

• mikrokrovotecheniya;
• krvarenje od oštećenih plovila;
• hematomi.

Broj pacijenata tijekom liječenja urokinaze imao je teške krvarenje u probavnom sustavu, jetri, kao i intrakerebralnim i retroperitonealnim krvarenjem.

Često se bilježi prijelazno povećanje razine transaminaza i smanjenje razine hematokrita bez očitog krvarenja.

Moguće je oblikovati emboliju.

U rijetkim slučajevima razvija se alergija koja se otkriva s crvenilom kože, kršenjem disanja, padom krvnog tlaka.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Predozirati

Glavni znak predoziranja urokinaze je krvarenje, koje se mora zaustaviti kompresijom. Ako primjena metode kompresije ne dovodi do zaustavljanja krvarenja, zaustavlja se infuzija urrokinaze i uvode sredstva za povrat krvi.

Početna količina aprotinina (antifermental lijek, inhibitor enzima plazmina u fibrinolitičkom) mora doseći 500 tisuća -. 1 milijun kjedinica po sata i.v., uz daljnje doze od 50-100 tisuća Kie sat, do potpunog hemostatskih stabilizacije ...

Kada postoji obilje krvarenja, infuzija urokinaze se hitno zaustavlja. Prolazite do hemostatičkog liječenja infuzijom koncentriranog fibrinogena i drugih krvnih pripravaka (ako je potrebno).

Terapija s predoziranjem urokinaze provodi se pod nadzorom liječnika s iskustvom u području transfuzijskog liječenja i hemostasiologije.

[33], [34], [35], [36],

Interakcije s drugim lijekovima

Rizik od krvarenja se povećava kombiniranom primjenom urokinaze:

• s lijekovima koji inhibiraju zgrušavanje krvi (lijekovi koji se temelje na heparinu ili kumarinu);
• lijekovima koji utječu na kvalitetu i količinu trombocita (aspirin, alopurinol, fenilbutazon, tetraciklini, sulfa sredstva, antireumatski lijekovi, citostatika, indometacin, klofibrinsku kiselinu, dipiridamol i sl.
• s lijekovima koji pogađaju svojstva urokinaze (antifibrinolitički).

[37], [38], [39], [40], [41],

Uvjeti skladištenja

Držite urokinazu na mjestu nedostupnom djeci, daleko od uređaja za grijanje, u sobama temperature do + 25 ° C.

[42]

Rok trajanja

Urokinaza u zapečaćenom obliku može se čuvati do 3 godine.

Pripremljena otopina treba odmah primijeniti. Ako je otopina urokinaze razrijeđena u aseptičkim uvjetima, tada se može čuvati najviše 8 sati.

[43], [44], [45], [46]