Vancogen

Glikopeptidni antibiotik za intravenske infuzije, koristi se samo u stacionarnim odjelima medicinskih ustanova. Namijenjen je liječenju teških infekcija, aktivna komponenta je vankomicin hidroklorid (proizvodi ga Amycolatopsis orientalis).

Indikacije Vancogen

Teški klinički slučajevi zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima senzibiliziranim na aktivni sastojak, zbog nedovoljne učinkovitosti penicilina, cefalosporina i drugih antibakterijskih lijekova ili preosjetljivosti na njih kod pacijenta; bakterijska sepsa; bakterijska upala endokarda; preoperativna antibiotska terapija za zamjenu srčanog zaliska; upala (apsces) pluća; zarazne i upalne bolesti kostiju, koštane srži i središnjeg živčanog sustava; enterokolitis.

Otpustite obrazac

Suha tvar za infuzijsku otopinu, pakirana u bočice koje sadrže 500 i 1000 mg aktivne tvari.

Farmakodinamiku

Baktericidni učinak temelji se na inhibiciji biosinteze bakterijske stanične membrane i smanjenju njezine čvrstoće. Vankomicin hidroklorid modificira sintezu molekule ribonukleinske kiseline patogenog mikroorganizma.

Aktivni sastojak djeluje protiv gram-pozitivnih mikroba: stafilokoka, posebno zlatnih i epidermalnih (uključujući sojeve otporne na meticilin), streptokoka - ß-hemolitičke skupine A i skupine B, pneumokoka (uključujući sojeve otporne na penicilin), zelenih streptokoka, enterokoka, listerije, difteričnih bacila, klostridija, aktinomiceta.

Potiskuje aktivnost većine mikroorganizama osjetljivih na vankomicin hidroklorid s minimalnom serumskom razinom ovog lijeka do 5 mcg/ml. Za tolerantni Staphylococcus aureus, koncentracija lijeka od 10 mcg/ml do 20 mcg/ml je smrtonosna.

Farmakokinetika

Aktivni sastojak se praktički ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu, zbog čega se koriste intravenske kontinuirane (tijekom sat vremena) infuzije vankomicin hidroklorida u obliku kapanja.

Najviša serumska koncentracija nakon infuzije izravno je proporcionalna primijenjenoj dozi: drip infuzija od 500 mg antibiotika dovodi do serumske koncentracije od približno 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). Nakon 12 sati, rezidualna razina lijeka je od 5 do 10 mcg/ml. Veže se na albumin 55%.

Aktivni sastojak dobro prodire u intersticijske tekućine - zglobnu, pleuralnu, perikardijalnu i druge. Prevladava krvno-moždanu barijeru samo u slučaju upale moždanih ovojnica.

Otprilike tri četvrtine primijenjene količine ove tvari eliminira se mokraćnim putevima kroz glomerularni filter tijekom prvog dana; kod osoba starijih od 18 godina bez bubrežnih patologija, poluvrijeme eliminacije vankomicin hidroklorida je od četiri do šest sati. U prisutnosti anurije, ovo se vremensko razdoblje produžuje na 7,5 dana.

Doziranje i administracija

Dječja dob pacijenta

Preporučena doza je 10 mg po kilogramu tjelesne težine djeteta, koja se primjenjuje intravenski tijekom jednog sata svakih šest sati.

Liječenje novorođenčadi započinje dozom od 15 mg po kilogramu djetetove težine, zatim se doza smanjuje na 10 mg po kilogramu težine svakih 12 sati tijekom prvih sedam dana nakon rođenja. Od osmog dana do mjesec dana starosti primjenjuje se 10 mg po kilogramu težine svakih osam sati. Primjenjuje se kap po kap tijekom jednog sata.

Doziranje Vancogena u neonatalnom razdoblju

Dob od početka trudnoće¹ (tjedni)	Kronološka dob (dani)	Sirutka Kreatinin² (mg/dl)	Doziranje (mg/kg)
Manje od 30	Ne više od sedam	Podaci nisu informativni³	15 u jednom danu
	Od osmog dana života	Ne više od 1,2	10 u 12 sati
30-36	Ne više od 14	Podaci nisu informativni³	10 u 12 sati
	Preko 14 godina	Ne više od 0,6	10 za 8 sati
	Preko 14 godina	0,7-1,2	10 u 12 sati
Više od 36	Ne više od sedam	Podaci nisu informativni³	10 u 12 sati
	Od osmog dana života	Ne više od 0,6	10 za 8 sati
	Od osmog dana života	0,7-1,2	10 u 12 sati

¹ – dob intrauterinog razvoja plus kronološka dob;

² – ako je razina kreatinina u serumu veća od 1,2 mg/dl, lijek se dozira u dozi od 15 mg/kg dnevno;

³ – takvi pacijenti trebaju redovito pratiti razinu aktivnog sastojka lijeka u serumu.

Doziranje za pacijente starije od 18 godina

Preporučena doza lijeka za osobe starije od 18 godina bez bubrežnih patologija je 2000 mg dnevno. Može se primijeniti četiri puta po 500 mg ili dva puta po 1000 mg, održavajući jednake vremenske intervale. Vancogen se daje kap po kap brzinom od 10 mg/min.

Za starije i/ili prekomjerno tjelesne bolesnike, doza lijeka može se prilagoditi ovisno o sadržaju aktivnog sastojka u plazmi.

Za pacijente s patološkim procesima u bubrezima, Vancogen se dozira individualno, na temelju razine kreatinina u serumu.

Doziranje Vancogena kod osoba s bubrežnom disfunkcijom

Klirens kreatinina (ml/min)	Doziranje Vancogena (mg/24 h)
100	1545.
90	1390. godine
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Gore navedeni izračuni nisu primjenjivi na osobe bez izlučivanja urina u mjehuru. Preporučuje se započeti terapiju dozom od 15 mg po kilogramu tjelesne težine kako bi se ubrzalo stvaranje optimalnih koncentracija vankomicin hidroklorida u krvnoj plazmi. Doza koja održava razinu njegovog sadržaja u serumu određuje se brzinom od 1,9 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno. Za pacijente s teškom bubrežnom disfunkcijom preporučuje se intravenska infuzija doza održavanja Vancogena (250-1000 mg) jednom u razmacima od nekoliko dana, s anurijom - 1000 mg jednom u razmacima od sedam do deset dana.

Priprema i upotreba

Intravenske infuzije: Za dobivanje sastava s gustoćom vankomicin hidroklorida od 50 mg/ml, u bočicu s 500 ml aktivnog sastojka dodajte 10 ml vode za injekcije; s 1000 ml - 20 ml. Ovaj sastav mora se razrijediti otopinom glukoze za infuzije (5%) ili izotoničnom otopinom (0,9% NaCl) kako bi se dobila gustoća aktivne tvari od 5 mg/ml: sastav s 500 mg aktivnog sastojka razrijedi se u 100 ml 5%-tne otopine glukoze za infuzije (izotonična, 0,9% NaCl), s 1000 mg - u 200 ml. Po potrebi, gotove infuzijske otopine mogu se čuvati na temperaturi od 2-8 °C (u hladnjaku), ali ne dulje od 24 sata.

Pseudomembranski kolitis povezan s antibioticima uzrokovan bakterijom Peptoclostridium difficile ili stafilokoknim enterokolitisom zahtijeva oralnu primjenu lijeka. Doza za odrasle je 500-1000 mg dnevno. Izračun za djecu temelji se na 40 mg po kilogramu djetetove težine dnevno. Jedna doza se izračunava dijeljenjem u tri ili četiri doze. Trajanje liječenja je od tjedan do deset dana.

Oralna otopina se priprema otapanjem praška iz bočice u 30 ml vode. Dobivena otopina može se kombinirati s tekućim sirupima ili aromama za hranu radi poboljšanja okusa.

[ 1 ]

Koristite Vancogen tijekom trudnoće

Ovaj lijek se ne preporučuje za upotrebu tijekom trudnoće, osim u vitalnim slučajevima. Aktivni sastojak se nalazi u majčinom mlijeku, stoga se dojenje prekida tijekom terapijskog slijeda vankomicina.

Kontraindikacije

Kohlearni neuritis, gubitak sluha; bubrežne patologije; prva tri mjeseca trudnoće, senzibilizacija na sastojke otopine.

Nuspojave Vancogen

Kratkotrajna intravenska injekcija lijeka povezana je s rizikom od anafilaksije, naleta krvi u gornji dio tijela, u kombinaciji s osipom na licu, vratu, rukama, nogama i spazmodičnim kontrakcijama mišića prsnog koša i leđa. U pravilu, takve pojave traju ne dulje od trećine sata, ali ne uvijek. Rijetko se takve pojave javljaju čak i pri preporučenoj brzini infuzije.

Najveća opasnost su nuspojave lijeka na slušne organe i funkciju bubrega. Pojava simptoma gubitka sluha, poput tinitusa, signal je za prekid liječenja Vancogenom zbog mogućnosti nepovratnih promjena na slušnim organima.

Teška bubrežna disfunkcija kao posljedica terapije lijekovima rijetko se otkriva. Manifestira se povećanjem koncentracije kreatinina u plazmi i azotemijom. Češće se razvija uz terapiju visokim dozama. Postoje izolirani slučajevi intersticijskog nefritisa uz kombiniranu primjenu aminoglikozidnih antibakterijskih sredstava ili s bubrežnim zatajenjem kod pacijenta. Prekid primjene dovodi do vraćanja normalne bubrežne funkcije.

Reverzibilni poremećaji hematopoeze mogu se uočiti u obliku smanjenja broja neutrofila, leukocita, trombocita i povećanja broja eozinofila.

Kožne reakcije mogu uključivati urtikariju, maligni eksudativni eritem, Lyellov sindrom i vaskulitis.

Dispeptički poremećaji i nekontrolirani proljev mogu se smatrati simptomom razvoja superinfekcije.

Predozirati

Simptomi predoziranja lijekom izražavaju se u pogoršanju nuspojava. Njegova primjena se prekida i provode se terapijske mjere prema simptomima.

Preporučene mjere: davanje tekućine i određivanje gustoće aktivne tvari u serumu. Hemofiltracija je poželjnija za uklanjanje viška lijeka. U ovom slučaju je učinkovitija od hemodijalize.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena Vancogena s lijekovima koji mogu imati toksični učinak na središnji živčani sustav i/ili mokraćne organe (uregit, cisplatin, aminoglikozidni antibakterijski lijekovi, mišićni relaksanti) može međusobno povećati intoksikaciju.

Kombinacija s ototoksičnim lijekovima može međusobno pojačati negativan utjecaj na slušne organe.

Kombinacija s antihistaminicima može prikriti znakove ototoksičnosti Vancogena (tinitus).

Istodobna primjena s anesteticima povećava mogućnost razvoja arterijske hipotenzije, kožnih i anafilaktoidnih reakcija.

Vankomicin hidroklorid u otopini ima izraženu kiselost, što se ne može zanemariti kada je potrebno miješanje s drugim tvarima.

Unakrsna rezistencija Vancogena s drugim antibakterijskim lijekovima nije poznata.

Kombinirana primjena s kloramfenikolom, sintetskim steroidnim hormonima, meticilinom, eufilinom, cefalosporinskim antibioticima, derivatima heparina, fenobarbitalom.

[ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ispod 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

[ 3 ]

Rok trajanja

Rok trajanja je 3 godine.

Pripremljena otopina za infuzije prikladna je za upotrebu unutar 24 sata od trenutka pripreme, pod uvjetom da se čuva na temperaturi od 2-8°C.