Ventavis

Ventavis ima vazodilatni i antiagregativni učinak na plućni arterijski krevet.

Indikacije Ventavisa

Koristi se za terapiju u plućnom obliku hipertenzije koja ima umjereni ili teški oblik:

• Aersina bolest, kao i obiteljski oblik LH;
• povećane vrijednosti krvnog tlaka, uzrokovane razvojem bolesti na području vezivnog tkiva, ili utjecaja lijekova ili toksina;
• povišeni krvni tlak kao rezultat razvoja kronične tromboze ili PE, u slučajevima kada je nemoguće izvesti kirurški zahvat.

Otpustite obrazac

Oslobađanje tvari je realizirano kao tekućina za inhalaciju, unutar ampula s volumenom od 2 ml. Blister sadrži 30 takvih ampula, unutar kutije postoje 3 takva blistera.

Farmakodinamiku

Iloprost je umjetni analog prostaciklinina; to je aktivni element lijeka. Lijek usporava procese agregacije i adhezije trombocita, kao i oslobađanje topivih adhezijskih molekula. Uz to dovodi do dilatacije arteriola do vena, povećava kapilara i krvnih žila snagu kada njihova propusnost povećava pod utjecajem posrednika poput histamina ili serotonina (to se događa unutar mikrovaskulaturi).

Također, lijek stimulira unutarnji fibrinolitički učinak i ima protuupalni učinak - usporava adheziju leukocita kod oštećenja endotela, kao i infiltraciju leukocita unutar oštećenog tkiva. Osim toga, on sprečava otpuštanje čimbenika nekroze α-neoplazme.

Nakon postupka udisanja označena razvoj izravnog vazodilatomu učinak u odnosu na arterije kanal plućne, zbog onoga što se događa u budućnosti značajno poboljšanje parametara, kao što su vrijednosti krvnog tlaka, LSS, minutnog volumena srca, a uz to zasićenost krvi miješane venske kisik unutra. Utjecaj na krvni tlak i ukupni otpor vaskularnog sustava je minimalan.

Farmakokinetika

Usisna.

Kada se udahnu iloprost osobama s povišenim vrijednostima tlaka (PM veličine doza kroz usnik 5 ug, a trajanje postupka - 4,6-10,6 u minuti) u serumu zabilježeno Cmax u vrijeme dovršenja postupka i čini 100-200 pg / ml.

Vrijednosti ljekovite tvari se smanjuju kako se izlučuje (poluživot je oko 5-25 minuta). U intervalima 0,5-1 sat nakon završetka inhalacije, lijekovi se više ne spominju unutar središnje komore (granica dopuštene osjetljivosti metode je 25 pg / ml).

Distribucijski procesi.

Nakon intravenske infuzije, vidljivi Vss za dobrovoljce bio je 0,6-0,8 l / kg. S spektrom od 30-3000 pg / ml, ukupna sinteza iloprost proteina plazme nije povezana s koncentracijom i iznosi približno 60%, pri čemu je oko 75% sinteze albumina.

Razmjena procesa.

In vitro testovi pokazuju sličnost u metaboličkim procesima iloprost unutar pluća s intravenskom primjenom i inhalacijom. Većina intravenoznog elementa je uključena u metaboličke procese, uglavnom u β-oksidaciji lanca lanca lanca.

Izlučivanje nemodificirane komponente lijeka se ne pojavljuje. Glavni produkt dekompozicije je tetranoriloprost; zabilježeno je u slobodnom stanju i konjugiranom obliku unutar urina. Eksperimentalni testovi provedeni na životinjama pokazali su da tetranoriloprost nema terapijsku aktivnost.

Podaci dobiveni nakon in vitro testova pokazuju da hemoprotein P450 ima minimalan udio u procesima razmjene iloprost.

Izlučivanje.

Izlučivanje supstancije intravenoznim infuzijama kod osoba s zdravom bubrežnom / jetrenom aktivnošću često se javlja u 2 faze, prosječne T1 / 2 vrijednosti na kojima su 3-5 minuta, a također 15-30 minuta.

Ukupne vrijednosti uklanjanja iloprola iznose približno 20 ml / kg / min, iz koje se može zaključiti da aktivni element prolazi kroz dodatne ekstrahepatičke metaboličke procese.

Prethodno je provedeno ispitivanje u odnosu na balans u težini volontera, dok je korištena 3-H-obilježena iloprost. Nakon završetka intravenozne infuzije, izlučivanje ukupne radioaktivnosti je bilo 81%. S urinom, 68% tvari je izlučeno, a još 12% - s izmetom. Eliminacija produkata propadanja provodi se u 2 faze, izračunati poluživot za koji je oko 2 i 5 sati (s plazmom) i približno 2 i 18 sati (s urinom).

Problemi s bubrežnom aktivnošću.

Testovi koji se odnose na intravensku primjenu iloprost pokazali da kod osoba s terminalnom obliku zatajenja bubrega, koja se periodično testirani dijalize, stupanj klirensa PM (srednja vrijednost - 5 ± 2 ml / min / kg) je značajno niži nego kod ljudi sa zatajenjem bubrega koje nisu podvrgnuti takvim postupcima (srednja vrijednost je 18 ± 2 ml / min / kg).

Problemi s funkcijom jetre.

Zbog činjenice da je većina iloprola izložena metabolizmu jetre, razni problemi u funkcioniranju jetre utječu na plazma parametre lijekova. U testovima za intravensku uporabu lijeka sudjelovalo je 8 osoba s cirozom jetre. Njihovi podaci pokazali su da je prosječna razina uklanjanja iloprola prema izračunima jednaka 10 ml / min / kg.

Doziranje i administracija

Gotovo medicinsko rješenje se primjenjuje pacijentu u obliku inhalacije - kroz nebulizator.

Režim liječenja treba odabrati, uzimajući u obzir pojedinačne karakteristike pacijenta. Terapija se provodi dugim ciklusom.

Dimenzije preporučenih dijelova doziranja.

Za prvo udisanje potrebno je 2,5 μg iloprost, koji se pacijentu daje posebnim inhalatorom. Ako upotreba lijekova ne uzrokuje nikakve komplikacije pacijentu, veličina dijela se povećava na 5 μg, a zatim se ta doza održava novim inhalacijskim postupcima. Ako upotreba otopine uzrokuje komplikacije, potrebno je zaustaviti u dozi od 2,5 μg.

Postupci inhalacije se provode u roku od 6-9 puta dnevno (uzimajući u obzir pojedinačne karakteristike pacijenta i podnošljivost lijekova).

Uzimajući u obzir potrebnu dozu lijeka, davanjem putem inhalatora ili nebulizatora, trajanje postupka je 4-10 minuta.

Osobe s poremećajima jetrenog djelovanja.

Osobe s problemima jetre imale su smanjenje eliminacije iloprola. Kako bi se izbjeglo prekomjerno nakupljanje lijekova tijekom dana, određivanje početnog udjela u takvim pacijentima treba biti učinjeno s oprezom. Potrebno je temeljito titrirati početni dio, s intervalima između inhalacije od 3-4 sata.

Veličina početne doze iznosi 2,5 μg, a interval između postupaka je 3-4 sata (dakle ne uzima se više od 6 inhalacija dnevno). Zatim možete pažljivo smanjiti duljinu intervala između postupaka, s obzirom na to kako pacijent podnosi lijek.

Ako je potrebno u daljnjem povećanju doze do 5 mcg, interval između inhalacije treba prvo trajati 3-4 sata, a zatim se mogu smanjiti ovisno o toleranciji. Naknadna kumulacija lijekova nakon nekoliko dana liječenja prilično je vjerojatno, jer se ne treba koristiti noću.

Shema korištenja.

Za svaku novu inhalaciju potrebna je nova ampula s otopinom. Njezin sadržaj se ulijeva u nebulizator prije početka postupka. Potrebno je slijediti točno uputu o čišćenju i higijeni lijeka.

Ako nakon postupka ostane određena količina otopine, potrebno je uliti.

Koristite Ventavisa tijekom trudnoće

Žene s plućnim oblikom hipertenzije trebaju izbjegavati koncepciju, jer to može uzrokovati po život opasno pogoršanje patologije. Trenutačno, vrlo je malo informacija o korištenju VENTAVIS-a u trudnica. Propisivati lijek u trudnoći dopušten je samo u situacijama u kojima je od njega očekivana prednost od razvoja komplikacija u fetusu.

Budući da nema podataka o tome da li se iloprost izlučuje s proizvodima u probavnom sustavu u majčino mlijeko, ako je to potrebno, treba se suzdržati od dojenja tijekom trajanja terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost snažne osjetljivosti prema iloprostu ili drugim elementima lijeka;
• bolni uvjeti tijekom kojih utjecaj Wentawisa u odnosu na trombocite može povećati vjerojatnost krvarenja (među njima, pogoršanje želučanih ili crijevnih ulkusa, krvarenje unutar lubanje ili trauma);
• nestabilan oblik angine pektoris, kao i teška koronarna bolest srca;
• došlo tijekom prethodnih 6 mjeseci infarkta miokarda;
• zatajenje srca, dekompenzirani oblik, bez odgovarajućeg medicinskog nadzora;
• aritmije u teškom stupnju;
• prisutnost sumnje na stagnaciju krvi unutar pluća;
• komplikacije cerebrovaskularne prirode (moždani udar i privremeni ishemički napad među njima) koji su zabilježeni kod pacijenta tijekom 3 prethodna mjeseca;
• inducirani plućni oblik hipertenzije;
• defekti srčanih ventila (mogu imati stečenu ili prirođenu prirodu), protiv kojih postoje klinički značajni poremećaji u radu miokarda i koji se razvijaju neovisno o LH.

Pažnja je potrebna za takva kršenja:

• poremećaj u jetri, kao i zatajenje bubrega kod ljudi koji zahtijevaju dijalizu;
• smanjene vrijednosti krvnog tlaka;
• XOBL;
• BA u teškom stupnju.

Nuspojave Ventavisa

Korištenje Vantavis može uzrokovati takve negativne znakove:

• poremećaji funkcije limfa ili krvi: često se pojavljuje krvarenje. Mogući razvoj trombocitopenije;
• imunološke manifestacije: mogući razvoj simptoma netolerancije;
• problemi s radom Narodne skupštine: često ima glavobolja, nešto rjeđe - vrtoglavica;
• kršenja CAS-a: često postoji širenje plovila, nešto manje često dolazi do sinkopa ili smanjenja pritiska;
• poremećaji koji utječu na srčanu funkciju: često postoji povećanje brzine otkucaja srca ili tahikardije;
• problemi koji utječu na medijastinum, sternum i respiratorne organe: često postoji kašalj ili bol u sternumu, nešto manje često postoje bol u grlu, disanje i nadražaj u grlu. Možda je razvoj nazalnih zagušenja, puzanja ili grčenja bronha;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: često postoji mučnina, rjeđe - iritacija na području jezika i usne sluznice (također bolna senzacija), povraćanje i proljev. Moguće je poremećaj percepcije okusa;
• lezije u potkožnom sloju i epidermisu: često ima osipa;
• poremećaji na području vezivnog tkiva, muskulature i kostura: često čeljusti ili bol u području čeljusti. Često, također postoje bolovi u leđima;
• sustavne manifestacije i lezije na mjestu ubrizgavanja: periferna pufnost se često razvija.

Postoje izvještaji o razvoju intrakranijalne ili cerebralne krvarenja, što je dovelo do smrti.

[1]

Predozirati

U slučaju intoksikacije supstanci, tvar može imati antihipertenzivni učinak, a osim toga, krvne morske mijene, glavobolje, povraćanje, proljev i mučnina. Uz to, predoziranje može uzrokovati povećanje krvnog tlaka, tahikardija ili bradikardija, te uz to bol u leđima ili udovima.

Da biste uklonili kršenja, trebali biste zaustaviti uvođenje lijekova, a zatim izvršiti simptomatske postupke i pratiti stanje bolesnika. Lijek nema protuotrov.

Interakcije s drugim lijekovima

Budući da testovi koji se odnose na kompatibilnost lijeka s drugim lijekovima nisu provedeni, zabranjeno je miješati s drugim lijekovima inhalacijom.

Iloprost je u stanju potencirati hipotenzivni učinak vazodilatatorskih lijekova i drugih antihipertenzivnih lijekova. Zbog toga je potrebno kombinirati ove lijekove s Ventavisom s oprezom, jer s terapijom može biti neophodno prilagoditi doze ovih lijekova.

Iloprost jer inhibira aktivnost pločica, uporaba to zajedno s antikoagulansima (takvi derivati su koumarin i heparin) ili druga sredstva protiv trombocita (uključujući NSAID, aspirin, vazodilatatori PM iz kategorije nitrata i inhibitora PDE) može povećati vjerojatnost krvarenja.

Ljudi koji su liječeni antikoagulansima ili drugim inhibitorima agregacije trombocita trebaju biti pod stalnim nadzorom liječnika koji prati stope koagulacije. Prethodna uporaba aspirina u dozi do 0,3 g / danu tijekom 8 dana ne utječe na farmakokinetičke karakteristike iloprost.

Pokusi na životinjama pokazali su da upotreba lijeka može uzrokovati smanjenje vrijednosti plazma Css unutar TAP. Podaci iz studija provedenih u ljudi pokazuju nikakav učinak infuzije iloprola na farmakokinetiku oralnog digoksina. Također, iloprost ne utječe na farmakokinetička svojstva TAP dodijeljenog s njom.

U eksperimentima provedenim na životinjama, vazodilatni učinak lijekova smanjio se prethodnom primjenom GCS, ali depresivni učinak na agregaciju trombocita ostao je isti. Nije poznato kakvo značenje ta informacija može imati za ljudsko tijelo.

Dok su klinička ispitivanja nisu provedena tijekom studija in vitro, izvedena da ocijeni mogući negativni katalizatori učinci iloprost relativne aktivnost hemoproteina P450 izoenzima, utvrđeno je da je jaka inhibicija metabolizma lijekova posredovano tim izoenzima utjecajem Ventavisa vjerojatno.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Ventazu se mora držati na mjestu koje nije dostupno maloj djeci. Temperatura ne smije prelaziti 30 ° C.

[4]

Rok trajanja

Ventavis se može koristiti unutar 24 mjeseca od otpuštanja terapijskog sredstva.

Prijava za djecu

Zbog ograničene količine podataka o korištenju lijekova kod osoba mlađih od 18 godina, zabranjeno je dodjeljivanje pediatriji.

Analoga

Analogni lijekovi su Ilomedin s Iloprostom.

Recenzije

Ventavis prima dobru povratnu informaciju od ljudi koji koriste ovaj lijek. Mnogi liječnici i pacijenti vjeruju da ima veliku učinkovitost lijeka. Od minusa izdvojiti dovoljno visok trošak droge.