Zeksat

Zexat je antitumorsko citostatsko sredstvo koje se odnosi na farmakološku skupinu antimetabolita. Međunarodno ime koje nije vlasničko ime - Metotreksat; ostala trgovačka imena: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. PBX kod je L01BA01.

Proizvodi Zexate farmaceutsku tvrtku Fresenius Kabi Oncology Limited (Indija).

Indikacije Zeksat

Zexate se koristi za akutnu leukemiju i neuroleukemiju; limfomi (osim limfogranulomatoze) i lymphosarcoma; maligne novotvorine maternice (uključujući kariocarcinoma), jajnici i dojke; raka jednjaka, pluća, bubrega, mjehura; rak kože (uključujući gljivični granulom), retina oka, karcinom pločastih stanica glave i vrata; sarkoma kostiju i mekih tkiva. Lijek se također može koristiti u liječenju vatrostalnih oblika psorijaze, reumatoidnog artritisa, sistemskog lupus erythematosusa.

[1]

Otpustite obrazac

Otopina za injekcije u bočicama (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) u kutiji.

Farmakodinamiku

Zeksata aktivna tvar strukturni analog folne kiseline, metotreksat, koji kompetitivno inhibira djelovanje enzima dihidrofolat reduktaze (DHFR pomoću folata), koji su uključeni u nastanak nukleinskih kiselina DNA. Dakle, Zexat suprimira sintezu DNK atipičnih stanica, što dovodi do zaustavljanja u procesu dijeljenja tumorskih stanica u fazi replikacije DNA.

Zexate također potiskuje imunološke reakcije tijela, a imunosupresivna svojstva se koriste u liječenju brojnih autoimunih bolesti.

Farmakokinetika

Nakon primjene Zexata do mišića, maksimalna koncentracija lijeka u krvi zabilježena je u prosjeku 45 minuta; dok se gotovo polovica injektiranog lijeka veže na proteine plazme.

Biotransformacije Zeksat javlja primarno u jetri, formirajući aktivni metabolit, koja se nastavlja da inhibiraju stanično sintezu enzima i nukleotida deoksitimidin obavljanje funkcije Sinkronizator atipičnih mitotičkih stanica.

Ukupno trajanje poluživota lijeka kreće se u rasponu od 5 do 14 sati, a potpunu eliminaciju se opaža nakon 22-24 sata, iako ponovljena primjena lijeka dovodi do kumulacije metabolita.

Izlučivanje se provodi bubrega (90%) i kroz crijeva (10%).

Doziranje i administracija

Način primjene Zexate - infuzijom i injekcijom (intramuskularni, intravenski, arterijski ili likerni sustav).

Upravljanje lijekom u režimu liječenja provodi onkolog s poštivanjem preporuka vezanih uz doziranje i način primjene za određenu dijagnozu.

Uz tumore različitih mjesta, Zexate se primjenjuje intravenski (jet) u dozi od 30-40 mg / m² - jednom tjedno. S leukemijama i limfomima intravenozna infuzija se obavlja svakih 14 ili 28 dana - 200-500 mg / m².

Pri izračunavanju doze za djecu (od 6 mg / m² do 12 mg / m²) uzima se u obzir ne samo dijagnoza i opće stanje, već i dob.

[3]

Koristite Zeksat tijekom trudnoće

Primjena tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Kontraindikacije

Zexate je kontraindiciran za uporabu s smanjenjem funkcije bubrega i jetre, sa svim zaraznim bolestima, kao i patološki promijenjenim omjerom leukocita i trombocita u krvi.

Mjere Zeksat koriste za tekuće akumulacije u abdomenu (ascites) ili pleuralni izljev; uz povijest: želučanog čira i čira dvanaesnika, komplicira upalom sluznice debelog crijeva (kolitis), bolesti bubrega, gihta, te nakon kemoterapije i radioterapije.

Nuspojave Zeksat

Najčešće nuspojave Zeksata uključuju upalu sluznice usne šupljine (stomatitisa) i ždrijelo, kožne reakcije, poremećaj stomaka i jetre, gubitak apetita, mučninu i povraćanje, glavobolja, bol u trbuhu i tijekom mokrenja, povišene jetrene enzime, i promjene u sastavu krvnih stanica, gastrointestinalno krvarenje, vrtoglavica, konfuzije, depresije, napadaja, povećana osjetljivost na svjetlo, tamnjenje kože, alopecija, i drugi.

[2]

Predozirati

Predoziranje lijeka povećava toksični učinak na tijelo i pojačava nuspojave. Za neutralizaciju predoziranja postoji specifični antagonisti folne kiseline antidota - kalcijevog folinata (Leyvorin, Hemifolin) čiji injekcija smanjuje metabolizam folata i doprinose zaštiti stanica koštane srži.

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju visokih doza Zexata u kombinaciji s aspirinom, salicilatom i NSAID-om, toksičnost lijeka povećava se na smrtonosnu razinu.

Sličan rizik nastaje kada paralelni primjenu sulfa droga, penicilin antibiotika i tetraciklina, antikoagulansima i lijekova za snižavanje kolesterola.

Zexate povećava negativne učinke retinoida i živih cjepiva, kao i dušikov oksid koji se koristi u anesteziji.

[4], [5]

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, pri temperaturi ne većoj od + 25 ° C, nedopušteno zamrzavanje lijeka.

[6],

Rok trajanja

24 mjeseca.