Zeldox

Zeldox je neuroleptik (antipsihotik).

Indikacije Zeldox

Propisuje se za psihozu i shizofreniju (kao tretman ili kao preventivna mjera protiv egzacerbacija).

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u kapsulama. Volumen 40 i 80 mg - 14 kom. na blister pločici, 2 pločice po pakiranju. Volumen 60 mg - 10 kom. na blisteru, 3 blister pločice po pakiranju.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamiku

Ziprasidon ima visoki afinitet za dopaminske spojeve tipa 2 (kao što je D2), ali još veći afinitet za serotoninske spojeve tipa 2A (kao što je 5HT2A). Pozitronska emisijska tomografija pokazala je da su 12 sati nakon jedne doze od 40 mg serotoninski spojevi bili blokirani (za više od 80%), kao i D2 spojevi (za više od 50%).

Ziprasidon može stupiti u interakciju sa serotoninskim vodičima tipa 5HT2C, kao i 5HT1D s 5HT1A. Kompatibilnost s tim vodičima premašuje kompatibilnost s D2 receptorima. Umjerena kompatibilnost aktivne tvari uočena je s neuronima koji prenose norepinefrin sa serotoninom, a osim toga, postoji umjerena kompatibilnost s histaminskim H1 i α-1 vodičima. Neznačajna kompatibilnost dokazana je s muskarinskim M1 vodičima.

Ziprasidon se također pokazao kao antagonist serotoninskih puteva tipa 2A (kao što je 5HT 2A) i dopaminskih puteva tipa 2 (kao što je D2). Prema ovom mehanizmu, antipsihotički učinak lijeka djelomično je posljedica ove kombinacije antagonističkih svojstava. Osim toga, aktivna komponenta Zeldoxa je snažan antagonist 5HT 2C i 5HT 1D puteva i snažan agonist 5HT 1A puteva. Inhibira ponovni unos norepinefrina i serotoninskih neurona.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija. Aktivna tvar doseže svoju vršnu koncentraciju u krvnom serumu 6-8 sati nakon uzimanja lijeka u više doza s hranom. Bioraspoloživost pojedinačne doze od 20 mg nakon obroka iznosi 60%. Istraživanja su pokazala da se bioraspoloživost ziprasidona, kada se uzima s hranom, može povećati na 100%. Zato lijek treba uzimati s hranom.

Volumen distribucije je približno 1,1 l/kg. Vezanje djelatne tvari na proteine plazme je više od 99%.

Poluvrijeme eliminacije ziprasidona je 6,6 sati, a koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže postižu se otprilike 1-3 dana nakon početka terapije. Srednja brzina klirensa ziprasidona nakon intravenske primjene iznosi 5 mL/min/kg. Oko 20% lijeka izlučuje se urinom, a oko 66% stolicom.

Farmakokinetika ziprasidona ostaje linearna kada se lijek uzima u rasponu doza od 40-80 mg dva puta dnevno.

Nakon oralne primjene, aktivna tvar se opsežno metabolizira. Izlučuje se nepromijenjena stolicom (<4%) i urinom (<1%) u malim količinama. Proces izlučivanja ziprasidona odvija se uglavnom putem 3 pretpostavljena metabolička puta. Kao rezultat toga, nastaju 4 glavna produkta razgradnje u cirkulaciji: benzizotiazolpiperazin sulfoksid i benzizotiazolpiperazin sulfon, a uz to i ziprasidon sulfoksid s S-metil-dihidroziprasidonom. Nepromijenjena aktivna komponenta jednaka je 44% ukupnog broja derivata lijeka u krvnom serumu.

[ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati s hranom. Doza je 40 mg dva puta dnevno. Doza se zatim izračunava na temelju kliničkog stanja pacijenta, povećavajući je do maksimalne dnevne doze od 160 mg (80 mg dva puta dnevno). Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati do maksimuma tijekom 3 dana.

[ 10 ], [ 11 ]

Koristite Zeldox tijekom trudnoće

Lijek je zabranjen tijekom trudnoće, a u slučaju liječenja tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netolerancija na lijekove;
• pacijent je nedavno pretrpio infarkt miokarda;
• produljenje QT intervala (također i kongenitalni oblik sindroma dugog QT intervala);
• dekompenzirani oblik zatajenja srca u kroničnoj fazi;
• aritmija, koja zahtijeva uzimanje antiaritmičkih lijekova Ia, a uz to i klase III;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Potreban je oprez prilikom korištenja:

• teško zatajenje jetre (nema iskustva s primjenom);
• pacijent ima napadaje u anamnezi;
• bradikardija;
• nedostatak ravnoteže elektrolita;
• upotreba drugih lijekova koji produljuju QT interval.

[ 8 ]

Nuspojave Zeldox

Nuspojave su prilično rijetke. Među njima su: glavobolje, dispepsija, opća slabost, zatvor i mučnina s povraćanjem. Osim toga, mogu se javiti suha usta, povećano slinjenje, vrtoglavica, akatizija, psihomotorna agitacija, autonomna disfunkcija, arterijska hipertenzija, ekstrapiramidni sindrom. Može se javiti i pospanost ili, obrnuto, nesanica, uz konvulzije, zamagljen vid i tremor.

Otprilike 0,4% pacijenata doživljava porast tjelesne težine (u prosjeku oko +0,5 kg).

Uz održavanje terapije, moguća je hiperprolaktinemija (obično se može ukloniti bez prekida uzimanja lijeka).

U slučaju dulje upotrebe - disfunkcija i drugi udaljeni ekstrapiramidni sindromi.

U postmarketinškom ispitivanju uočene su sljedeće nuspojave: tahikardija, kožni osip, nesanica i ortostatska hipotenzija.

[ 9 ]

Predozirati

Manifestacije predoziranja (ingezija maksimalne potvrđene doze od 3240 mg): pacijent je iskusio usporen govor i kratkotrajno povišenje krvnog tlaka (200/95 mm/Hg) – sedativna svojstva lijeka bila su evidentna.

Ne postoji specifičan antidot. U slučaju akutnog predoziranja lijekom, treba osigurati nesmetan prolaz zraka kroz dišne putove i učinkovitu plućnu oksigenaciju zajedno s ventilacijom. Može biti potrebno ispiranje želuca (ako je pacijent bez svijesti, nakon intubacije) i primjena aktivnog ugljena zajedno s laksativima.

Zbog moguće mišićne distonije vrata i glave ili konvulzija, može postojati rizik od aspiracije tijekom umjetno izazvanog povraćanja.

Potrebno je pratiti aktivnost kardiovaskularnog sustava (uključujući stalno snimanje EKG-a radi otkrivanja moguće aritmije). Učinkovitost hemodijalize je niska.

[ 12 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Antiaritmici klase Ia i III, kao i drugi lijekovi koji izazivaju produljenje QT intervala, u kombinaciji sa Zeldoxom mogu uzrokovati snažno produljenje.

Ziprasidon ne inhibira CYP1A2, CYP2C9 ili CYP2C19. Koncentracije lijeka koje mogu inhibirati CYP3A4 i CYP2D6 in vitro su najmanje 1000 puta veće od koncentracije uočene za lijek in vivo. Stoga je jasno da ne postoje klinički značajne interakcije ziprasidona s lijekovima koji se metaboliziraju putem ovih izoenzima.

Aktivna tvar ne stvara neizravan učinak (putem izoenzima CYP2D6) na metaboličke procese dekstrometorfana zajedno s njegovim glavnim produktom razgradnje (dekstrofanom).

Ne mijenja farmakokinetiku tvari etinil estradiol (supstrat CYP3A4), a osim toga, lijekova koji sadrže progesteron. Također ne utječe na farmakokinetička svojstva Li+.

U kombinaciji s ketokonazolom (u dozi od 400 mg/dan), vršna koncentracija ziprasidona, kao i AUC, povećavaju se (za 35%).

U kombinaciji s karbamazepinom (200 mg 2 puta dnevno), vršna koncentracija i AUC ziprasidona smanjuju se za 36%.

Farmakokinetička svojstva ziprasidona ne mijenjaju se značajno kada se kombinira s antacidima (koji sadrže Al3+ i Mg2+), cimetidinom, te lorazepamom i propranololom.

[ 13 ], [ 14 ]

Uvjeti skladištenja

Pripravak treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i djece. Temperatura ne smije prelaziti 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Rok trajanja

Pripravak treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i djece. Temperatura ne smije prelaziti 30°C.

[ 17 ]