Ziromin

Zyromin je sustavno antimikrobno sredstvo iz skupine lincosamida i makrolida, a istodobno streptogramini.

Indikacije Ziromina

Koristi se za patologije zaraznog podrijetla koje su izazvale neke bakterije osjetljive na tvar azitromicin:

• u gornjem dijelu respiratornog trakta, kao i unutar ENT organa: sinusitis s tonzilitisom, a dodatno faryngitis s otitis media (obje bolesti - u akutnom obliku);
• u donjem dijelu respiratornog trakta: upala pluća (atipični ili bakterijski oblik) i pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• potkožnog sloja i kože: prva faza Lyme borrelioze, raznih piodermatoza srednjeg stupnja, a dodatno impetigo ili erizipela. Zajedno s tim, može se propisati kada se uobičajena akna eliminira u laganom obliku;
• STD-ovi: patologije kao što su cervicitis ili uretritis (sa ili bez komplikacija), potaknuto od patogene mikrobe Chlamydia trachomatis.

Otpustite obrazac

Otpuštanje u obliku tableta - 3 komada unutar zasebnog blister pakiranja. Pakiranje preparata sadrži 1 pločicu s bubnjevima.

Farmakodinamiku

Komponenta azitromicina je azalid, predstavnik makrolidne podkategorije. On ima veliki spektar aktivnosti protiv patogenih mikroba. Tvar se sintetizira s ribosomima (specifično - sa svojom 50S podjedinicom), što omogućuje da inhibira proces vezanja proteina unutar bakterijskih stanica, bez utjecaja na vezanje polinukleotida.

Lijek aktivno utječe na ove patogene mikrobe, kako u in vitro testovima, tako iu slučaju kliničkih infekcijskih procesa:

• Gram-pozitivni oblik aerobesa: pneumokoki s piogenskim streptokokusom i Staphylococcus aureus;
• Gram-negativnih aerobnih oblik: Haemophilus influenzae i Haemophilus parainfluenzae, a osim Moraxella catarrhalis s gonococcus i Listeria monocytogenes u štap pertussis;
• Druge bakterije: hlamidofila pneumonije i Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila i dodatno ureaplazma urealitikum s mikoplazmom pluća, kao uzročnik bolesti Lyme (Borrelia bakterija Burgdorfera) i Mycobacterium avium.

Azitromicin ima visoku aktivnost djelovanja protiv mikroorganizma Toxoplasma gondii.

Aktivnost komponente nije oslabljena u prisutnosti mikroba koji proizvode β-laktamazu.

Otpora u odnosu na lijek koraka gram-pozitivne bakterije posjeduju tip (fekalne Enterococci) i dodatno, većina sojeva stafilokoka (ima osjetljivost na meticilin aktivne tvari), i anaerobi kao su Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Ljekovita komponenta lako prolazi kroz hematoparenchimalnu barijeru, a zatim ulazi u tkiva. U tom slučaju, unutar tkiva urogenitalnog (to uključuje i prostatu) i dišnog sustava, te u isto vrijeme unutar pluća i mekih tkiva kože vide porast u usporedbi s plazma parametara lijekova (10-50 puta), a unutar zarazne fokus, ova brojka 24-34% veća od unutarnjih tkiva u zdravih područja.

Tvar prelazi unutar stanica membrana (tako da je lijek vrlo učinkovit tijekom liječenja infekcija uzrokovanih patogenima na staničnoj razini). Pomiče se na mjesto infekcije uz pomoć fagocita, makrofaga, kao i polimorfonuklearnih leukocita, a potom se oslobađa u procesu fagocitoze.

Tekući dio se vrlo brzo apsorbira iz plazme u tkivima s stanica odvija se u fagocitne stanice i dalje pomiče u području gdje se nalazi infektivne centar, stvarajući u zahvaćenom tkivu i stabilne koncentracije visoke doze (koji su pohranjeni u periodu od 5-7 dana nakon mi zatvaranje aplikacije KS).

Tvar je stabilna u kiselom mediju, a također je i lipofilna. Razina biodostupnosti lijeka je 34%.

Maksimalna vrijednost (u količini od 0,4 mg / l) formirana je nakon 2-3 sata, a slika distribucije iznosi 31,1 l / kg. Sinteza proteina je obrnuto proporcionalna vrijednostima elementa unutar krvi i doseže vrijednosti od 7-50%. Uzimanje tablete s hranom povećava vršne vrijednosti za 23%, ali razina AUC ostaje nepromijenjena.

Izlučivanje azitromicina vrši se uglavnom u nepromijenjenom obliku - 50% zajedno sa žučom, a 6% više s urinom. Unutar jetre, tvar se dimetilira, gubi svoju aktivnost.

Odstranjivanje tvari unutar plazme iznosi 630 ml / min. Lijek ima dulji poluživot od 34 do 68 sati. U muškaraca starijih od 65 do 85 godina, farmakokinetička svojstva ostaju nepromijenjena. U žena, vršni indeks lijeka raste (za 30-50%). No kod pola života u dobi od 1-5 godina, vrhunske vrijednosti i razina AUC lijekova niže su nego kod odraslih osoba.

Doziranje i administracija

Tablete lijek potreban konzumirati dnevni unos hrane (otprilike za 60 minuta) ili nakon njega (nakon 120 minuta), jer se aplikacija s hranom narušava apsorpciju lijeka. Lijek se odvija jednom dnevno, a tabletu treba progutati bez žvakanja.

Veličine doze odraslih, djece mase više od 45 kg i starijih osoba:

• u liječenju povreda u području ENT organa: prema prvoj tableti (0,5 g) svaki dan u razdoblju od 3 dana;
• poremećaja unutar dišnog sustava: uzimajte svaki dan za prvu pilulu (0,5 g) 3 dana;
• oštećenja mekog tkiva uz površinu kože: u periodu od 3 dana uzmite 1 tabletu (0,5 g) dnevno;
• u početnoj fazi bolesti Lyme: odraslih - prvi dan prijem 2 tablete (1 g) Ziromina i dalje tijekom prvih 2-5 dana - prva tableta (0.5 g). Cijeli tečaj traje 5 dana;
• kako bi se uklonili česti akni: za tečaj trebate uzeti u iznosu od 6 g lijeka. Standardni režim liječenja je da pijete 1 tabletu dnevno (0,5 g / dan) tijekom prva 3 dana, a zatim uzimajte 0,5 g / tjedan tijekom idućih 9 tjedana;
• uretritis nekompliciranog tipa ili cervicitisa uzrokovanog aktivnošću bakterije Chlamydia trachomatis: potrebno je jednom (1 g tvari) uzeti 2 tablete lijekova (1 g tvari).

S kvarom bubrega.

Nije provedena ispitivanja učinka lijeka na osobe s vrijednostima QC <40 ml / min, tako da se ova kategorija osoba koje se liječe treba tretirati s velikim oprezom.

Uz zatajenje jetre.

Zbog činjenice da se metabolizam aktivne komponente Zyromina javlja u jetri, a njegovo izlučivanje se provodi s žuči, zabranjeno je propisivanje lijekova za osobe koje pate od bolesti jetre u teškom stupnju.

[1]

Koristite Ziromina tijekom trudnoće

Tvari azitromicin može prevladati placentarnu barijeru, iako nema negativnog utjecaja na dijete. Ali treba napomenuti da još nisu provedena odgovarajuća ispitivanja za određivanje učinka lijeka na trudnice, koja bi bila dobro kontrolirana.

U tom pogledu, azitromicin se dopušta propisati trudnicama samo u situacijama kada se može očekivati da će korist majke biti veća od rizika od komplikacija, a osim toga, iako nema prikladnih alternativnih lijekova.

Ako se lijek treba uzimati tijekom dojenja, potrebno je donijeti odluku o prestanku dojenja tijekom tog razdoblja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na aktivnu tvar, kao i sve ostale komponente lijekova ili drugih makrolida;
• funkcionalnih poremećaja jetre / bubrega u teškom stupnju;
• jer u teoriji droga može uzrokovati razvoj ergotizma kada se kombiniraju s ergot derivatima, treba napustiti takvu kombinaciju lijekova;
• koristiti u djece čija masa ne doseže 45 kg.

Nuspojave Ziromina

Uzimanje tableta može izazvati pojavu određenih reakcija:

• kršenja funkcije limfa i ukupnog protoka krvi: povremeno dolazi do trombocitopenije. Postoje također izolirani podaci o razdobljima prijelazne ili slabe neutropenije (iako u ovom slučaju nije bilo moguće utvrditi uzročni odnos s upotrebom Zyromina);
• mentalni problemi: ponekad postoje osjećaje anksioznosti, povećane agresivnosti ili snažne nervoze, a uz to se može očekivati i razvoj hiperaktivnosti;
• manifestacije u području NA: ponekad promatraju pospanost, a osim sinkopa, vrtoglavica, prevrnut ukusni i mirisni receptori, ali u isto vrijeme pojaviti konvulzije (može se zvati i djelovanje drugih makrolida) i glavobolje. Ponekad se primjećuje nesanica ili astenija, kao i parestezija;
• lezije slušnih organa: ponekad je bilo izvješća da makrolidi oštećuju slušnu funkciju. Pojedini ljudi koji su uzimali lijek razvili su poremećaj sluha, uho zvonjenja i gluhoća. Većina tih slučajeva javlja se u eksperimentalnim testovima, kada se azitromicin dugo koristi u visokim dozama. Prema postojećim izvješćima o praćenju medicinskog promatranja, može se zaključiti da je većina tih kršenja bila reverzibilna;
• problema s funkcijom srca: ponekad javlja jačanje otkucaja srca ritam, a osim ovog aritmije, zbog čega je i ventrikularne tahikardije (kako je nađeno, te poremećaji uzrokovani i drugi makrolida). Postoji jedna ventrikularna fibrilacija i pucanje, a osim toga QT je produljen i krvni tlak pada;
• poremećaji u radu probavnog trakta: često pacijenti razvijaju proljev, grčeve i bolove (nelagodu) u abdomenu, mučninu i povraćanje. Ponekad dolazi do pojave nadutosti, labavih stolica, probavnih problema i anoreksije. Povremeno dolazi do promjene u sjeni jezika ili zatvora. Postoje informacije o pojavi pankreatitisa, melena, dispeptičnih manifestacija i kolitisa u pseudomembranskom obliku;
• manifestacije na području GVP i jetre: ponekad postoji hepatitis i intrahepatična kolestaza. Također su zabilježeni patološki rezultati ispitivanja za funkciju jetre, nekrotični oblik hepatitisa i disfunkciju jetre, što dovodi do smrti u pojedinačnim slučajevima;
• poremećaji kože: ponekad postoje simptomi teških alergija - na primjer Quinckeov edem, fotoosjetljivost i urtikarija. Može doći do ozbiljnih lezija kože (uključujući eritemiju s više oblika, TEN i dodatno Stevens-Johnsonov sindrom). Ponekad postoji i osip i svrbež;
• oštećenje strukture mišića i kosti: ponekad se razvija artralgija;
• poremećaji funkcije mokrenja: ponekad se može očekivati razvoj zatajenja bubrega u akutnoj fazi, kao i pojava tubulointerstitialnog nefritisa;
• lezije reproduktivnog sustava: ponekad postoji vaginitis;
• zajedničke manifestacije: povremeno pacijenti imaju anafilaksiju (to uključuje oticanje, što može dovesti do smrti) i kandidijazu;

Pokazatelji laboratorijskih studija i analiza: može doći do povećanja kalija, fosfokinaze, bilirubina, kao i alkalne fosfataze, serumskog kreatinina i šećera. Povremeno se pojavljuju trombocitopenija, neutropenična ili leukopenija.

Predozirati

Među standardnim manifestacijama predoziranja: jaka proljev ili povraćanje s teškom mučninom, a osim toga su i izlječivi problemi s sluhom.

Kada trovanja lijeka, morate dati pacijentu aktivni ugljen, a zatim se pridržavati metoda podrške i simptomatskog liječenja. Lijek nema protuotrov.

Interakcije s drugim lijekovima

Poput drugih makrolidnih lijeka Ziromin značajno pojačava svojstva tvari triazolam, ergotamin varfarin i fenitoin za kombiniranu uporabu s njima.

Potrebno je s velikom pažnjom propisati lijek ljudima koji koriste druge lijekove koji imaju sposobnost produljenja QT indeksa.

Tijekom različitih testova s ko-uporabu antacida i Ziromina otkrila suptilne promjene u farmakokinetičkih svojstava azitromicin - razina bioraspoloživosti ostao isti, ali vrhunac vrijednosti u plazmi smanjena za 30%. Stoga se preporuča uzimati lijek 1 sat prije uvođenja antacida ili nakon isteka 2 sata nakon primjene lijeka.

Pojedini srodni lijekovi iz kategorije makrolidnih sredstava imaju značajan učinak na metabolizam komponente ciklosporina. Budući da nisu provedeni lijekovi i farmakokinetički testovi ove interakcije, prije upotrebe tih lijekova u kombinaciji potrebno je pažljivo procijeniti postojeću kliničku sliku. Ako se donese odluka o prikladnosti takve kombinacije, potrebno je pažljivo pratiti parametre ciklosporina i mijenjati dozu u skladu s njima.

Postoje informacije o povećanju učestalosti krvarenja zbog uporabe droga zajedno s neizravnim antikoagulansima (oralni kumarin antikoagulansi ili lijekovi s varfarinom). Stoga, s takvom kombinacijom, preporuča se stalno pratiti sve promjene u izvedbi PTV-a.

Postoje dokazi da pojedini lijekovi iz makrolidne kategorije mogu značajno utjecati na metabolizam digoksinskih elemenata u crijevu. Zbog toga, kada se kombiniraju uzimanje tih lijekova, potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost povećanja razine digoksina i praćenja njegovog učinka.

Pozor je potrebno ako se azitromicin koristi zajedno s terfenadinom.

Treba se pridržavati minimalno 2-satne intervala između uporabe Zyromina i cimetidina.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Zyromine je potrebno držati na mjestu koje neće biti moguće za djecu i zatvoriti od sunčeve svjetlosti. Temperatura skladištenja je maksimalno 30 ° C.

[4]

Rok trajanja

Ziromin se može koristiti u razdoblju od 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.