Zopercin

Zopercin je alat koji sadrži peniciline u kombinaciji s tvarima koje usporavaju aktivnost β-laktamaze. Ima veliki raspon antimikrobnih učinaka.

Indikacije Zopercina

Koristi se za takva kršenja:

• lezije donjeg i gornjeg dijela dišnih kanala (među njima i upala pluća (bolnica, kao i VAP));
• infekcija uretre (na primjer, pijelonefritis);
• infekcije peritoneuma (također s komplikacijama) - kolecistitis s peritonitisom, kao i endometritis i upala u zdjeličnim organima (također u djece djeteta od 2 do 12 godina);
• lezije kostiju mekog tkiva, epidermisa i zglobova (to uključuje dijabetičko stopalo);
• bakterijemija.

Može se davati djeci, kao i odraslima s povišenom temperaturom uzrokovanom neutropenijom, koja se razvila u vezi s infekcijom bakterijske etiologije.

Otpustite obrazac

Oslobađanje tvari se ostvaruje u obliku liofilizata za tekućine za ubrizgavanje, unutar boca kapaciteta 4,5 g.

Farmakodinamiku

Ovaj antimikrobni lijek sadrži kompleks od 2 komponente - piperacilin s tazobaktamom. Kombinira parametre antibiotika i sredstva koje usporava djelovanje β-laktamaze.

Piperacilin je polu-umjetni penicilin, koji ima visoku terapeutsku aktivnost, inhibira bakterijska svojstva - usporava stvaranje staničnih membrana i vezanje staničnih membrana.

Tazobaktam je derivat triazolilmetilpenicilanske kiseline. On usporava aktivnost β-laktamaze i istodobno proširuje raspon aktivnosti piperacilina i pojačava njegov učinak na sojeve koji su penicilinom otporni na cefalosporine.

Farmakokinetika

Usisna.

Lijek koji se ubrizgava gotovo odmah doseže vrijednosti Cmax u plazmi. Kada se koristi 4 g piperacilina, njegovi pokazatelji su jednaki 298 mcg / ml. Korištenje 0,5 g tazobaktama stvara unutar plazme Cmax vrijednost jednaku 34 mcg / ml.

Procesi distribucije.

I piperacilin i tazobaktam su uključeni u sintezu proteina. Njegove brojke su oko 30%.

Te se komponente brzo distribuiraju unutar ženskog reproduktivnog sustava (jajnici s uterusom i jajovodima), pluća, žuči s žučni mjehur, crijevna sluznica i međustanična tekućina. Vrijednosti tkivnog lijeka su općenito 50-100% u usporedbi s razinama u plazmi.

Volumen raspodjele elemenata lijeka unutar cerebrospinalne tekućine je nizak (pod uvjetom da nema upale meninge).

Metabolički procesi.

U slučaju metabolizma, piperacilin se pretvara u dezetil metabolički proizvod, koji ima slab mikrobiološki učinak. Metabolizam tazobaktama dovodi do stvaranja jednog metaboličkog proizvoda koji nema mikrobiološku aktivnost.

Izlučivanje.

S jednom ili dvaput upotrebom lijeka u dobrovoljaca, poluživot je bio 0.7-1.2 sata. Veličina i trajanje infuzije ne utječu na ove vrijednosti. Vrijeme poluživota obaju komponenti povećalo se s smanjenjem bubrežnog klirensa.

Primjena tazobaktama nije značajno utjecala na farmakokinetičke parametre piperacilina i nije smanjila razinu izlučivanja tazobaktama.

Tvari se izlučuju kroz bubrege lučenjem tubula i filtracijom glomerula. Piperacilin ima brzo izlučivanje jer je komponenta koja se ne razmjenjuje (68% se izlučuje urinom). U ovom slučaju, tazobaktam sa svojim metaboličkim proizvodima - preko bubrega za 80%.

Doziranje i administracija

Lijek treba davati intravenski, u obliku infuzije koja traje 20-30 minuta.

Trajanje terapije i veličinu dijela odabire liječnik, uzimajući u obzir stanje pacijenta i težinu lezije.

Standardni dio za odrasle (adolescenti stariji od 12 godina i osobe težine više od 50 kg) sa stanjima izazvanim akutnim lezijama (popraćenim komplikacijama) mogu fluktuirati od ukupno 4.5 g za infuziju u 1 bušotinu (postupak se izvodi 3 puta). Po danu). U slučaju neutropenije, lijek se daje 4 puta dnevno (s intervalima od 6 sati).

Kod starijih osoba nije potrebno prilagoditi dozu. U slučaju insuficijencije jetre ili bubrega, dio se mijenja uzimajući u obzir težinu patologije (može se smanjiti na 8 g piperacilina dnevno).

Djeca u rasponu od 2-12 godina starosti i manje od 50 kg u slučaju neutropenije, dio se izračunava u omjeru do 90 mg / kg (ukupno); Mora se davati u 6-satnim intervalima, u kombinaciji s aminskim glikozidima (maksimalno 4.5 g ukupno; također s pauzama od 6 sati). U slučaju infekcija s komplikacijama, doza se povećava na ukupno 112,5 mg / kg (maksimalno 4,5 g); Postupak se provodi u intervalima od 8 sati.

[2]

Koristite Zopercina tijekom trudnoće

Zopercin ne treba propisivati trudnicama, jer nema pouzdanih informacija o sigurnosti primjene. Stoga je dopušteno da se koristi isključivo u situacijama u kojima se potencijalne koristi od primjene više očekuju od vjerojatnosti bilo kakvih komplikacija.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko, što bi trebalo zaustaviti dojenje tijekom terapije.

Kontraindikacije

Kontraindiciran je za primjenu u slučaju netolerancije na cefalosporine, peniciline, kao i tvari koje usporavaju djelovanje β-laktamaze.

Nuspojave Zopercina

Često pacijenti imaju sljedeće negativne simptome:

• gastrointestinalna disfunkcija: anoreksija, povraćanje, nadutost, proljev ili proljev;
• znakovi alergije: ekcem, dispneja, osip, anafilaksa, curenje nosa ili urtikarija;
• trombociti, neutro ili leukopenija i anemija hemolitičke prirode;
• glavobolje, grčeve, aritmije, vrtoglavicu, a uz to i zimice, teški umor i tahikardiju;
• slabost mišića ili artralgija;
• kandidijaza;
• manifestacije u području injekcije i osjećaj topline.

[1]

Predozirati

Trovanje zopercinom može potaknuti pojačavanje negativnih simptoma (npr. Napadaji).

Potrebno je provesti simptomatske zahvate (za uklanjanje grčeva, korištenje barbiturata ili diazepama), kao i hemodijalizu.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija probenecida s lijekom uzrokuje produženje poluživota i smanjenje razine klirensa bubrega obje komponente Zopercina. No ta činjenica nema utjecaja na vrijednosti Cmax u plazmi jednog od lijekova.

Zbog nedostatka fizikalne kompatibilnosti aminoglikozida i β-laktamskih antibiotika in vitro, zabranjeno je miješanje lijeka s aminoglikozidima - te se tvari daju odvojeno (razrjeđivanje i otapanje oba lijeka također se odvija zasebno).

Primjena zajedno s antikoagulansima za oralnu primjenu, heparinom i drugim lijekovima koji mogu utjecati na sustav zgrušavanja krvi (na primjer, aktivnost trombocita), trebala bi se pojaviti uz stalno praćenje podataka o koagulacijskom testu.

Piperacilin u kombinaciji s vekuronijem uzrokuje produljenje blokade mišićne i živčane aktivnosti. Zbog sličnog načela učinka, može se očekivati da neuromuskularna blokada koju izaziva bilo koji nepolarizirajući mišićni relaksant može trajati kada se koristi piperacilin. To treba uzeti u obzir kada se Zophercin propisuje tijekom operacija.

Piperacilin može smanjiti izlučivanje metotreksata, pa je za pojedince koji koriste metotreksat potrebno pratiti njegove serumske pokazatelje.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih ispitivanja.

Kao i kod primjene drugih penicilina, uz uvođenje lijeka može se razviti lažno pozitivan odgovor na prisutnost glukoze u mokraći (kada se to odredi metodom redukcije). Treba provoditi ispitivanje prisutnosti šećera koji djeluju pomoću enzimske reakcije glukoze oksidaze.

[3], [4]

Uvjeti skladištenja

Zopercin se mora održavati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Gotova tekućina može se upotrijebiti unutar 24 sata (ako je sadržana u količinama do 25 ° C) ili u razmaku od 48 sati (ako se lijek čuva u hladnjaku s indikatorima 2-8 ° C).

Rok trajanja

Zopercin se može koristiti unutar 2 godine od vremena proizvodnje terapeutskog proizvoda.

Aplikacija za djecu

Ne može se koristiti kod dojenčadi mlađe od 2 godine.

Analoga

Analozi lijeka su Aurotaz-P, Tazar s Piperacillin-Tazobaktam Teva i Tazpen.