Carbidopa i Levodopa Teva

Karbidopa i levodopa-teva su složeni anti-parkinsonski lijek, koji sadrži dopaminski metabolički prekursor (levodopa), kao i tvar koja usporava perifernu dopa-dekarboksilazu (karbidopu).

Vjeruje se da su znakovi drhtavih paraliza uzrokovani nedostatkom dopamina. S normalnim razinama dopamina, djeluje kao neurotransmiter i proizvode ga neke moždane stanice koje kontroliraju mišićnu aktivnost. Stoga se vjeruje da se motorički poremećaji javljaju zbog nedostatka dopamina u tijelu.

Indikacije Carbidopa i Levodopa Teva

Koristi se za vrijeme drhtave paralize.

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari vrši se u tabletama - 10 komada u blister pakiranju. U pakiranju - 5 ili 10 takvih paketa.

Farmakodinamiku

Antiparkinsonska aktivnost levodope povezana je s njegovom transformacijom u dopamin (zbog dekarboksilacije koja se javlja izravno unutar središnjeg živčanog sustava), zbog čega se dopunjuje nedostatak dopamina unutar živčanih stanica.

Carbidopa ne može prevladati BBB; sprječava procese ekstracerebralne dekarboksilacije levodope, zbog čega povećava svoj ulazak u mozak s naknadnom transformacijom u dopamin unutar središnjeg živčanog sustava. Ti procesi uzrokuju slabljenje znakova drhtave paralize kod velikog broja pacijenata.

[1], [2],

Farmakokinetika

Obje aktivne komponente lijekova se dobro apsorbiraju; Vrijednosti Cmax plazme zabilježene su nakon 1-3 sata. Termin poluživot levodope (s izloženošću karbidopom) je približno 2 sata. Pod utjecajem karbidope, izlučivanje levodope u plazmi se smanjuje za 50%. Kada je izložen karbidopi, levodopa se obično pretvara u aminokiseline (mali dio se pretvara u derivate kateholamina). Sve metaboličke komponente levodope s karbidopom izlučuju se urinom.

[3], [4], [5]

Doziranje i administracija

Izbor optimalne dnevne doze lijeka provodi se pažljivom titracijom svakog pacijenta pojedinačno.

Uzimajući u obzir intenzitet patologije, za postizanje optimalnog učinka lijeka može biti potrebno oko šest mjeseci.

Osobe koje nisu koristile levodopu.

Za osobe koje počinju uzimati lijekove, prvo morate uzeti pola tablice 1-2 puta dnevno. Ako je potrebno, dodajte još pola tablice dnevno ili s dnevnim prekidima dok ne dobijete potrebnu količinu karbidope.

Učinak lijeka razvija se odmah na dan unosa (ponekad čak i nakon prvog dijela). Do pune učinkovitosti dolazi nakon 7 dana (samo levodopom, traje tjednima ili mjesecima).

Osobe koje koriste levodopu.

Uvođenje levodope mora se poništiti najmanje 12 sati (ili 24 sata ako se lijekovi koriste s polaganim oslobađanjem) prije početka liječenja lijekom. Levodopu možete uzeti ujutro, a zatim je ne koristiti noću. Posluživanje bi trebalo biti približno 20% prethodne dnevne doze levodope.

Početni dio.

Osobe koje konzumiraju manje od 1,5 g levodope dnevno, prvo moraju upotrijebiti 0,075-0,1 g karbidope i 0,3-0,4 g levodope (koristiti lijekove s dozom 1k4 karbidope / levodope). -4.

Za osobe koje konzumiraju više od 1,5 g levodope dnevno, prvo uzmite prvu tabletu lijeka 3-4 puta dnevno.

Potporni dio.

Potrebno je koristiti lijek uzimajući u obzir osobne karakteristike osobe, postupno mijenjajući dio (uzimajući u obzir učinak lijekova).

Ako je potrebno uzimati veću količinu levodope, doziranje se može povećati na prvu tabletu 3-4 puta dnevno. Ako je potrebno, dio se može povećati za pilulu za 0.5-1 jažica dnevno (istodobno se ne može uzimati više od 8 tableta dnevno).

U slučajevima kada se tijekom prebacivanja pacijenta iz Levodope u Carbidopa i Levodopa-Teva provodi uporaba drugih sredstava koja usporavaju dekarboksilazu, davanje lijekova mora se poništiti najmanje 12 sati prije korištenja lijeka. Primjenu lijeka treba započeti s dijelom sličnim količini levodope i tvari koja usporava dekarboksilazu u prethodnim lijekovima.

Osobe koje koriste druge antiparkinsonske tvari.

Kombinacija lijekova i MAOI-B može poboljšati djelovanje lijeka prve s kontroliranim manifestacijama diskinezije ili akinezije.

Dopušteno je nastaviti uzimati druge standardne antiparkinsonske tvari osim levodope, uz uvođenje karbidope s levodopom, iako se injekcijski oblici mogu zahtijevati prilagodbe.

[7]

Koristite Carbidopa i Levodopa Teva tijekom trudnoće

Nema podataka o učincima karbidope i levodope-teve na tijek trudnoće, ali levodopa, kao i njegova kombinacija s karbidopom, dovela je do pojave anomalija u razvoju kostura s unutarnjim organima tijekom pokusa na životinjama. Ne koristite lijek tijekom dojenja i trudnoće. Žene u reproduktivnoj dobi koje koriste droge trebaju koristiti pouzdanu kontracepciju.

Nema informacija o tome izlučuje li se lijek u majčino mlijeko. Da bi se spriječila pojava negativnih simptoma u dojenčadi, potrebno je donijeti odluku o ukidanju lijekova ili prestanku dojenja (uzimajući u obzir potrebu primanja lijeka za ženu).

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• jaka osjetljivost povezana s aktivnim elementima lijeka ili njegovih drugih sastojaka;
• glaukom;
• neuspjeh srca da naporno radi;
• aritmije srca, koje imaju ozbiljan karakter;
• teška psihoza;
• kombinirana uporaba s selektivnim MAOI-A, kao i neselektivnim MAOI (osim za male dijelove nekih MAOI-B). Ove lijekove treba poništiti najmanje 14 dana prije početka primjene lijeka;
• sumnjive, kao i nedijagnosticirane epidermalne bolesti, ili melanom, dostupan u povijesti.

Lijek se ne propisuje osobama koje ne mogu uzimati simpatomimetici.

Nuspojave Carbidopa i Levodopa Teva

Negativni simptomi koji se javljaju pri uzimanju lijekova obično su povezani s neurofarmakološkom aktivnošću dopamina. Uglavnom, oni prolaze ili slabe nakon smanjivanja udjela.

Često se pri korištenju lijekova javlja diskinezija (distonijski, koreografski i drugi pokreti koji imaju nevoljnu prirodu). Ako se pojave blefarospazmi i grčevi u mišićima, smanjite dozu.

Ostale ozbiljne nuspojave uključuju mentalne promjene (psihoze s paranoidnim mislima, kao i depresiju sa suicidnim sklonostima ili ne) i demenciju. Postoje izvještaji o razvoju hiperseksualnosti ili uzbuđenja koje ima patološki karakter, a osim toga, povećanog libida (osobito kada se koriste veliki dijelovi lijeka). Takvi simptomi nestaju nakon smanjenja doze ili prekida primjene lijeka.

Među negativnim manifestacijama povezanim s levodopom i njezinim kombinacijama:

• limfne i hematopoetske lezije: anemija (također hemolitička), trombociti ili leukopenija i agranulocitoza;
• imunološki poremećaji: manifestacije netolerancije, uključujući urtikariju i angioedem;
• poremećaji funkcije kardiovaskularnog sustava: nesvjestica, palpitacija, flebitis, poremećaji ritma rada srca, povišene vrijednosti krvnog tlaka, sklonost gubitku svijesti i ortostatski znakovi, uključujući smanjenje pokazatelja krvnog tlaka;
• problemi u radu NA: ataksija, koreja, bradikinezija ili diskinezija, vrtoglavica i fenomen tzv. "on-off" (ponekad se javlja nekoliko mjeseci kasnije ili godina nakon početka terapije s uvođenjem levodope; najvjerojatnije se razvija zbog progresije bolesti (s kršenja mogu zahtijevati promjenu veličine porcija i interval između injekcija)). Osim toga, trismizam, distonija, povećani tremor, zahvaćajući ruke, mišićne grčeve, motoričke i ekstrapiramidalne manifestacije, parestezije, trzanje mišića, CSN, gubitak svijesti i sklonost slabosti, te poremećaj hoda, konvulzije i aktiviranje latentnog okulosimpatičkog sindroma;
• mentalni poremećaji: manija, depresija, zbunjenost, iscrpljenost, noćne more i pokušaji samoubojstva. Osim toga, nesanica, vrtoglavica, demencija, delirij, euforija, velika tjeskoba i halucinacije. Na popisu se nalaze i promjene u mentalnom stanju (to uključuje privremenu psihozu i paranoidno razmišljanje), uznemirenost, strah, konvulzije, poremećaj mišljenja ili hodanja, glavobolje, dezorijentiranost i omamljenost, kao i iznenadnu jaku pospanost;
• lezije povezane s gastrointestinalnim traktom: disfagija, proljev, suhe sluznice usne šupljine, dispepsija, hipersalivacija, bruksizam i mučnina, kao i pojava gorkog okusa, štucanje, povraćanje i nadutost, opstrukcija, bol u trbušnoj zoni, pojmovnik, bol, gastrointestinalna zona, krvarenje unutar probavnog trakta, spaljivanje jezika, tamna boja sline i čir koji pogađa duodenum;
• problemi s metaboličkim procesima: oticanje, povećanje težine ili anoreksija;
• poremećaji povezani s potkožnim slojevima i epidermom: hiperhidroza, alopecija, pruritus, aktivacija melanoma maligne prirode, hiperemija, osip, tamni znoj i reumatska purpura;
• problemi s radom dišnog sustava: promukli glas, dispneja, bol u grudnoj kosti i respiratorni distres;
• lezije muskuloskeletne strukture: grčevi mišića;
• oštećena mokraćna funkcija: inkontinencija ili zadržavanje urina, priapizam i tamna mokraća;
• poremećaji vida: diplopija, oštećenje vida, grčevi u očima, midrijaza, blefarospazam, okulomotorna kriza. Blefarospazam može biti rani znak trovanja;
• promjene u rezultatima testa: povećane vrijednosti aktivnosti jetre (ALT, uz alkalnu fosfatazu i AST, bilirubin, kreatinin, LDH, mokraćna kiselina i urea dušik u krvi), pozitivan odgovor iz Coombsovog testa, povećanje razine šećera u serumu, smanjenje hematokrita s hemoglobinom, bakteriurijom i leukocitozom s hematurijom;
• drugo: umor, opći osjećaj slabosti, oštro pogoršanje postojećih bolesti, pogoršanje zdravlja, hiperemija, ispiranje krvi u predjelu kože lica i melanom, koji je maligan;
• impulzivni poremećaji odlučivanja: prejedanje i impulzivna potreba za kupovinom kada se ubrizgavaju agonisti dopamina ili drugi lijekovi koji sadrže dopamin (među njima i levodopa s karbidopom).

[6]

Predozirati

Među ranim manifestacijama intoksikacije: nevoljni oblik kretanja, trzanje mišića, poremećaj srčanog ritma, povećanje krvnog tlaka, blefarospazam, tonički oblik, gubitak apetita, a time i povećanje srčanog ritma, nesanica, tjeskobni oblik uzbuđenja, zbunjenost i tjeskoba,

Potrebno je odmah ispiranje želuca zajedno s indukcijom povraćanja.

Simptomatska djelovanja: infuzije se pažljivo primjenjuju; mora uzeti u obzir stupanj prohodnosti respiratornog trakta. U slučaju aritmija, terapija se provodi promatranjem na EKG-u. Nema podataka o uporabi dijalize u slučaju trovanja. Upotreba piridoksina će biti neučinkovita.

[8], [9]

Interakcije s drugim lijekovima

Potreban je oprez kod primjene sljedećih lijekova.

Antihipertenzivni lijekovi.

Kod pojedinaca koji su koristili neke antihipertenzivne lijekove, primjena kombinacije levodope i načina usporavanja djelovanja dekarboksilaze dovela je do pojave simptomatskog ortostatskog kolapsa. Zbog toga je u početnoj fazi terapije potrebno prilagoditi dozu hipotenzivne tvari.

Antidepresivi.

Postoje zasebna izvješća o pojavljivanju negativnih simptoma (među njima i diskinezije i povećanja krvnog tlaka) povezanih s kombinacijom lijekova i tricikličkih lijekova.

Lijek je dopušteno koristiti samo s selektivnim IMAO-B, u preporučenim dijelovima (na primjer, s selegilinom).

Anestetici.

Kada se daju zajedno s anestetikom, može se pojaviti aritmija.

Kolinolitički lijekovi.

Mogu pokazati sinergiju s levodopom dok je tremor oslabljen, stoga se ova značajka često koristi za povećanje utjecaja lijekova. No, mora se imati na umu da takva kombinacija može dovesti do pogoršanja pokreta koji imaju nekontrolirani karakter.

Veliki dijelovi tih tvari mogu oslabiti pozitivan učinak levodope, jer smanjuje brzinu njegove apsorpcije, čime se povećavaju intragastrični metabolički procesi lijekova.

Preostali lijekovi.

Benzodiazepini, fenitoin s fenotiazinima, butirofenonima, papaverinom i izoniazidom mogu oslabiti ljekovitu aktivnost levodope.

Procesi razmjene levodope pojačani su uvođenjem antikonvulziva.

Budući da se Levodopa natječe s pojedinačnim aminokiselinama, kod pojedinaca koji slijede dijetu s visokim sadržajem proteina moguće je da se apsorpcija lijeka smanji.

Upotreba karbidope sprječava jačanje metaboličkih procesa transformacijom levodope u dopamin, koji se javlja pod utjecajem piridoksina. Dozvoljeno je davanje lijeka osobama s parkinsonizmom koje koriste tvari koje sadrže piridoksin hidroklorid.

Uvođenje u kombinaciji s selegilinom može uzrokovati ozbiljan ortostatski kolaps.

Fe lijekovi mogu inhibirati apsorpciju levodope.

Simpatomimetici pojačavaju negativne simptome levodope povezane s kardiovaskularnim bolestima.

Antagonisti amantadina i dopamina mogu se kombinirati s lijekovima. Kada ih dijelite, može biti potrebno prilagoditi dozu.

Vrijednosti levodope u plazmi se povećavaju kada se koristi metoklopramid.

Uvod zajedno s elementima koji usporavaju kateholometiltransferazu (enakapapon s tolkaponom) može povećati razinu bioraspoloživosti levodope.

Dopuštena je kombinacija s drugim antiparkinsonskim tvarima koje ne sadrže levodopu.

[10]

Uvjeti skladištenja

Karbidopu i levodopi-tevi treba držati na mjestu zatvorenom od prodora male djece. Temperaturne vrijednosti su maksimalno 25 ° C.

[11], [12], [13]

Rok trajanja

Karbidopa i levodopa-teva mogu se koristiti unutar 36-mjesečnog razdoblja od trenutka prodaje lijeka.

[14],

Aplikacija za djecu

Nema informacija o sigurnosti primjene lijeka u pedijatriji, zbog čega se ne koristi kod osoba mlađih od 18 godina.

[15],

Analoga

Analozi lijekova su lijekovi Levoc, Duodopa, Stalevo s Levocarbhexalom i Nacomom.

[16]