Abamat

"Abamat" neće promijeniti ljudski stav prema bolesti, ali je izvrstan antivirusni lijek, posebno razvijen od strane medicinskih znanstvenika za djecu i odrasle s HIV infekcijom.

Indikacije Abamat

"Abamat", čiji je međunarodni naziv "Abakavir", namijenjen je liječenju virusa - HIV-a kod odraslih i djece.

Liječenje lijekom zahtijeva poseban oprez, budući da HIV infekcija utječe na cijelo ljudsko tijelo, što znači da lijek treba uzimati pod strogim nadzorom liječnika koji ima potrebno iskustvo u liječenju pacijenata s AIDS-om i HIV-om. Tijekom liječenja treba procijeniti virusno opterećenje pacijenta i broj CD4 limfocita. Pacijente treba obavijestiti da primjena "Abamata" ne sprječava prijenos virusa imunodeficijencije putem krvi ili intimnog kontakta.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

"Abamat" se proizvodi u obliku tableta boje breskve, obloženih okruglim bikonveksnim slojem, s natpisom "M20" s jedne strane, a s druge strane "traka" za lomljenje na dva dijela, od kojih je svaki dio doza od 60 mg.

"Abamat" "M110" je gotovo identičan "Abamatu" "M20", ali oblik oslobađanja "M110" - kapsule su također boje breskve, logično, imaju natpis "M110" s jedne strane, druga strana je glatka, čija je doza 300 mg.

Razlika između prve i druge vrste lijeka je doziranje, o čemu se prije svega raspravlja s liječnikom.

Farmakodinamiku

"Abamat" se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost kod odraslih je 83%. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se nakon 1,5 sati nakon uzimanja lijeka u tabletama. Pri uzimanju lijeka u terapijskim dozama (600 mg), maksimalna koncentracija je približno 3 mcg/ml, a AUC se uzima u intervalima od 12 sati - 6 mcg/h/ml.

Uzimanje lijeka tijekom obroka usporava vrijeme postizanja vršne serumske koncentracije, ali ne utječe na ukupnu koncentraciju u plazmi. Stoga se Abamat može uzimati neovisno o unosu hrane.

Abakavir, drugi naziv za Abamata, slobodno prodire u različita tkiva tijela, uključujući cerebrospinalnu tekućinu. Prosječni omjer razine abakavira u cerebrospinalnoj tekućini i serumu je približno 30-44%. Kada se koristi u terapijskim dozama, razina vezanja za proteine je približno 49%.

Što se tiče metabolizma, abakavir se primarno metabolizira u jetri, s manje od 2% primijenjene doze koja se izlučuje nepromijenjena u urinu.

Glavni metaboliti su 5'-karboksilna kiselina i 5'-glukuronid, čija se transformacija odvija uz pomoć alkohol dehidrogenaze ili glukuronidacijom.

Poluvrijeme eliminacije abakavira je 1,5 sati. Nakon ponovljenog doziranja od 300 mg dva puta dnevno ne dolazi do značajne akumulacije. Metaboliti i nepromijenjeni abakavir, približno 83% uzete doze, izlučuju se urinom, a ostatak stolicom.

Što se tiče karcinogeneze, mutageneze, postoje podaci o pojavi malignih i benignih tumora. U većini slučajeva, ovi tumori su se pojavili uz primjenu visokih doza "Abamata" - 330 mg/kg/dan i 600 mg/kg/dan. Ove doze su ekvivalentne razini koja je 24-32 puta veća od razine sistemske distribucije lijeka kod ljudi. Iako karcinogeni potencijal lijeka kod ljudi nije poznat, ovi podaci nam omogućuju vjerovanje da potencijalna korist od primjene lijeka nadmašuje karcinogeni rizik za ljude.

Lezije jetre

Abamat se metabolizira prvenstveno u jetri. Farmakokinetika Abamata proučavana je u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pughova skala 5-6) koji su primali jednu dnevnu dozu od 600 mg. Rezultati su pokazali prosječno povećanje AUC-a abakavira za 1,89 puta [1,32; 2,70] i poluvijeka eliminacije za 1,58 puta [1,22; 2,04].

Oštećenje bubrega

Abamat se primarno metabolizira u jetri, a otprilike 2% doze izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega. Farmakokinetika abakavira u bolesnika s terminalnom bubrežnom bolešću slična je onoj u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Stoga je prilagodba doze potrebna za bolesnike s oštećenjem bubrega.

Na temelju kratkoročnog iskustva, Abamate treba prekinuti u bolesnika s terminalnom bubrežnom bolešću.

Farmakokinetika u djece

U djece se Abamat brzo i lako apsorbira iz oralnih otopina. Ukupni farmakokinetički parametri u djece slični su onima u odraslih, s većom varijabilnosti u koncentracijama u plazmi.

Ako govorimo o bebama mlađim od 3 mjeseca, nema potrebnih informacija o sigurnoj uporabi.

Farmakokinetika

Djelatna tvar: 1 filmom obložena tableta sadrži: abakavir u obliku sulfata 60 mg ili 300 mg.

Pomoćne tvari uključuju:

• koloidni silicijev dioksid,
• mikrokristalna celuloza,
• natrijev škrob (tip A),
• magnezijev stearat,
• filmska obloga "Opadry žuta" 03B82849 (titanijev dioksid - E171, hipromeloza),
• crveni željezov oksid - E172,
• žuti željezov oksid - E172,
• polietilenglikol.

"Abamat" je sistemski antivirusni agens.

"Abamat" je nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze, a ujedno je i snažan inhibitor HIV-1 - HIV-2, uključujući izolate HIV-1 sa smanjenom osjetljivošću na zidovudin, lamivudin, zalcitabin, nevirapin ili didanozin. U stanici se ovaj lijek pretvara u aktivni metabolit, karbovir trifosfat, koji djeluje inhibirajući reverznu transkriptazu HIV-a, što rezultira poremećajem potrebne veze u virusnom DNA sustavu i zaustavljanjem njegove replikacije.

Doziranje i administracija

Liječenje treba provoditi liječnik koji ima iskustva u liječenju pacijenata s HIV infekcijom.

"Abamat" se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 12 godina (težine najmanje 30 kg): 300 mg dva puta dnevno ili 600 mg jednom dnevno.

Prilikom prelaska s režima doze dva puta dnevno na režim doze jednom dnevno, prvu dozu od 600 mg treba uzeti ujutro. Ako se preferira večernji režim, tada na dan prelaska treba uzeti 300 mg ujutro, a 600 mg navečer.

Prilikom prelaska s doziranja jednom dnevno na doziranje dva puta dnevno, prvih 300 mg treba uzeti ujutro.

Djeca od 3 godine (čija težina nije manja od 14 kg) do 12 godina, preporučena doza je 8 mg/kg 2 puta dnevno; maksimalna dnevna doza je do 600 mg dnevno. "Abamat" treba propisivati samo onoj djeci koja mogu progutati tabletu. Pacijentima koji ne mogu progutati tabletu može se ponuditi "Abakavir" u obliku oralne otopine.

Preporuke za uporabu tableta od 60 mg za djecu tjelesne težine od 14 do 30 kg.

Prilagodba doze u slučaju zatajenja bubrega nije potrebna, budući da se proces metabolizma "Abamata" odvija uglavnom u jetri, pacijentima s blagim zatajenjem jetre (Child-Pugh indeks - 5-6) preporučuje se uzimanje 200 mg "Abamata" dva puta dnevno. Za takvo doziranje, "Abamat" treba koristiti u obliku otopine za oralnu primjenu.

Prilagodba doze za starije pacijente. Prilikom propisivanja lijeka starijim pacijentima potrebno je uzeti u obzir veću učestalost srčane, jetrene i bubrežne disfunkcije, prisutnost istodobnih bolesti i primjenu lijekova.

[ 3 ]

Koristite Abamat tijekom trudnoće

"Abamat" ima cijeli niz kontraindikacija i nuspojava. No, sigurnost korištenja "Abamata" tijekom trudnoće nije utvrđena, stoga nema preporuka za trudnice. No, liječnik može propisati ovaj lijek samo ako očekivana korist za majku tijekom tog razdoblja premašuje rizik za fetus.

"Abamat" se ne preporučuje dojiljama zaraženim HIV-om, kao ni tijekom trudnoće, jer njegov učinak na dijete nije poznat. Studije nisu utvrdile prodiranje lijeka u majčino mlijeko, stoga tijekom uzimanja treba prekinuti dojenje.

Ali u svakom slučaju, trudnica ili žena koja je već rodila mora se strogo pridržavati uputa liječnika, posebno jer se ovaj lijek u ljekarnama prodaje samo uz predočenje recepta.

Kontraindikacije

"Abamat" ima nekoliko kontraindikacija, koje uključuju:

• Preosjetljivost na komponente koje čine lijek.
• Umjereno ili teško oštećenje jetre.
• Završna faza bolesti bubrega.
• Pozitivan test na prisutnost HLA-B alela * 5701.

"Abamat" osim kontraindikacija ima i nuspojave, koje su također naznačene u uputama i koje liječnik mora uzeti u obzir tijekom terapije. Predispozicija za kontraindikacije može se utvrditi dijagnostikom: laboratorijskim pretragama i ultrazvučnim pregledom.

Nuspojave Abamat

Postoje dokazi da je otprilike 5% pacijenata koji su primali Abamate razvilo reakcije preosjetljivosti, koje su karakterizirane pojavom multiorganskih simptoma sa ili bez vrućice i/ili pojavom osipa (makulopapularnog ili urtikarije), a rijetko su bile fatalne.

Simptomi se mogu pojaviti u bilo kojem trenutku tijekom liječenja, ali obično se pojavljuju unutar prvih šest tjedana od početka liječenja (prosječno vrijeme početka je 11 dana).

Simptomi i znakovi alergijskih reakcija navedeni su u nastavku. Oni koji se javljaju s učestalošću većom od 10% istaknuti su podebljano.

S kože: osip (makulopapularni ili urtikarijski).

Iz probavnog sustava: bol u trbuhu, proljev, mučnina, povraćanje, gastroenteritis, čirevi na usnoj sluznici.

Iz dišnog sustava: kašalj, kratkoća daha, sindrom respiratorne depresije, grlobolja, respiratorno zatajenje, promjene na rendgenskoj snimci prsnog koša (uglavnom infiltrati, koji se mogu lokalizirati); opće manifestacije: vrućica, umor, malaksalost, limfadenopatija, edem, konjunktivitis, arterijska hipotenzija, anafilaksa.

Iz živčanog sustava: glavobolje, parestezije.

Iz hematopoetskog sustava: limfopenija.

Iz probavnog sustava: povišene vrijednosti funkcionalnih testova jetre, hepatitis, zatajenje jetre.

Mišićno-koštani sustav: bol u mišićima, izolirani slučajevi miolize, artralgija, povišene razine CPK.

Osim toga, mogu se povisiti razine kreatinina, zatajenje bubrega, osip i gastrointestinalne nuspojave bile su češće u djece nego u odraslih. Osip na koži bio je čest izolirani simptom reakcija preosjetljivosti. Neki se pacijenti s reakcijama preosjetljivosti isprva doživljavaju kao da imaju respiratorne bolesti (upala pluća, faringitis, bronhitis), bolesti slične gripi, gastroenteritis ili reakcije na druge lijekove.

Kašnjenje u dijagnozi preosjetljivosti rezultira time da pacijenti nastave uzimati abakavir, što može uzrokovati teško pogoršanje alergijskih reakcija, pa čak i smrt. Stoga uvijek treba uzeti u obzir mogućnost reakcije preosjetljivosti ako pacijenti osjete gore navedene simptome. Ako se rizik od takve reakcije ne može isključiti, primjenu Abamata ili drugih lijekova koji sadrže abakavir treba prekinuti i ne nastavljati. Uz nastavak liječenja, simptomi reakcije preosjetljivosti pogoršavaju se i obično nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Pacijenti koji su razvili reakciju preosjetljivosti trebaju prekinuti liječenje i nikada ga ne nastaviti s bilo kojim lijekom koji sadrži Abamat.

Postoje izolirana izvješća o reakcijama preosjetljivosti koje se javljaju nakon ponovljene primjene lijeka, kada je tome prethodila pojava jednog od glavnih znakova preosjetljivosti (osip na koži, vrućica, umor, malaksalost, gastrointestinalni ili respiratorni simptomi).

U rijetkim slučajevima, reakcije preosjetljivosti su se javile kod pacijenata koji su nastavili liječenje, ali tome nisu prethodili simptomi preosjetljivosti. Za mnoge druge nuspojave ostaje nejasno jesu li povezane s primjenom Abamata ili drugih lijekova koji se koriste za liječenje HIV infekcije ili su posljedica same bolesti.

Mnogi od gore navedenih simptoma (mučnina, povraćanje, proljev, vrućica, umor, osip) javljaju se kao dio reakcije preosjetljivosti. Stoga pacijente s bilo kojim od ovih simptoma treba pažljivo pregledati na alergijske reakcije. Ako se liječenje prekine zbog prisutnosti barem jednog od ovih simptoma, nastavak liječenja moguć je samo pod izravnim nadzorom liječnika.

[ 2 ]

Predozirati

U slučaju predoziranja, potrebno je prvo provjeriti da pacijent nema alergijsku reakciju na Abamate ili njegove komponente te, ako je potrebno, provesti standardnu potpornu terapiju. U ostalim slučajevima liječenje je simptomatsko. Nije poznato eliminira li se ovaj lijek peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom.

Kako biste izbjegli predoziranje, strogo se pridržavajte preporuka liječnika. U slučaju bilo kakvih neočekivanih simptoma, obavijestite svog liječnika. Sasvim je moguće da su simptomi povezani s alergijskom reakcijom.

Interakcije s drugim lijekovima

Vjerojatnost interakcija abamata s drugim lijekovima posredovanih P450 je niska. Abamat inhibira enzime CYP3A4, CYP2C9 i CYP2D6 u klinički relevantnim koncentracijama.

Interakcije između inhibitora proteaze i drugih lijekova koji se metaboliziraju glavnim enzimima P450 su malo vjerojatne.

Nema interakcije između Abamata, Zidovudina i Lamivudina.

Uzimanje lijeka s "etanolom" dovodi do razvoja skale ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija / vrijeme" (AUC) "abamata" za gotovo 41%. "Abamat" ne utječe na metabolizam "etanola".

Istodobna primjena 600 mg abamata dva puta dnevno i metadona smanjuje maksimalnu koncentraciju (Cmax) abamata za 35% i odgađa vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (tmax) za jedan sat, ali AUC ostaje nepromijenjen. Ovaj antivirusni agens povećava prosječnu sistemsku izloženost metadona za 22%. Odrasle pacijente koji uzimaju metadon i abamat treba pratiti zbog znakova sindroma odvikavanja, što ukazuje na nisku dozu, jer može biti potrebna prilagodba doze metadona.

Retinoidne komponente eliminira alkohol dehidrogenaza. Interakcija s abamatom je moguća, ali nije proučavana.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Uvjeti skladištenja

"Abamat" ima standardna pravila skladištenja, tj. na tamnom, suhom mjestu, nedostupnom djeci, čija temperatura ne smije prelaziti 30°C. Štoviše, treba ga čuvati u originalnom pakiranju zajedno s uputama za uporabu.

Treba imati na umu da nepoštivanje standarda skladištenja može značajno smanjiti rok trajanja lijeka, budući da većina tvari koje su aktivne ili dodatne komponente gube svoja ljekovita svojstva na previsokoj temperaturi ili kada su izložene sunčevoj svjetlosti.

Zbog toga se "Abamat", čiji umetak sadrži sve informacije o ovom pitanju, treba čuvati u skladu sa svim uputama.

Rok trajanja

"Abamat", ako se čuva prema uputama, vrijedi 2 godine od datuma proizvodnje. Ali, inače, nemoguće je navesti točan datum isteka.

Prilikom kupnje "Abamata" nemojte se sramiti, pogledajte datum proizvodnje i naziv proizvođača. Zašto provjeravati datum je jasno. Što se tiče proizvođača, jedini koji ga može proizvoditi je "Matrix Laboratories Limited" Indija. Među ljekarnama nije bilo krivotvorina. Ali, ako govorimo o "virtualnim" metodama dostave, onda je sve moguće, čak i dostava lijeka kojem je istekao rok trajanja.