Aʙamat

"Abamat" neće promijeniti ljudski stav prema bolesti, ali je izvrstan antivirusni agent, posebno razvijen od strane medicinskih znanstvenika za djecu i odrasle osobe s HIV infekcijom.

Indikacije Aʙamat

"Abamat", međunarodni naziv "Abakavir", namijenjen je liječenju virusa HIV-a odraslih i djece.

Liječenje s lijekom zahtijeva iznimno oprez, budući da HIV infekcija utječe na cijelo ljudsko tijelo, što znači da se lijek treba davati pod strogim nadzorom liječnika koji ima neophodno iskustvo u liječenju bolesnika s AIDS-om i HIV-om. Tijekom liječenja treba procijeniti količinu virusa i broj CD4-limfocita pacijenta. Pacijenti trebaju biti obaviješteni da uporaba Abamat ne sprječava prijenos virusa imunodeficijencije krvlju ili intimnu komunikaciju.

[1]

Otpustite obrazac

„Abamat” prikazan je u obliku tableta breskve boja koje su prevučene, okrugle bikonveksni oblik, s „M20” znak - s jedne strane, s druge strane ima „traka” za lomljenje na dva dijela, od kojih svaki dio je doza od 60 mg.

„Abamat” „M110” uglavnom istovjetan „Abamatu” „M20”, a oslobađanje oblik „M110” - Kapsule i breskve, logično je na jednoj strani natpis „M110” je s druge strane glatka, što je doza od 300 mg.

Razlika između prvog i drugog tipa lijeka je doza, koja je prije svega dogovorena s liječnikom.

Farmakodinamiku

"Abamat" se brzo apsorbira iz probavnog trakta. Bioraspoloživost kod odraslih je 83%. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu je 1,5 sata nakon uzimanja lijeka u tablete. Pri uzimanju lijeka u terapijske doze (600 mg), maksimalna koncentracija je oko 3 ug / ml, a AUC se uzima na frekvenciji od 12 sati - 6 ug / h / ml.

Korištenje lijeka tijekom obroka usporava vrijeme vršnog pojavljivanja njegove koncentracije u serumu, ali ne utječe na ukupnu koncentraciju u krvnoj plazmi. Tijekom kojih se "Abamat" može uzeti unatoč unosu hrane.

Abacavir - drugi naziv za "Abamata", slobodno prodire u različita tkiva tijela, uključujući CSF. Prosječan omjer razina abacavira u cerebrospinalnoj tekućini i serumu je približno 30-44%. Kada se upotrebljavaju u terapeutskim dozama, razina vezanja na proteine iznosi oko 49%.

Što se tiče metabolizma, abakavir prolazi primarnim metabolizmom u jetri, 2% primijenjene doze se oslobađa nepromijenjeno u bubrezima.

Glavni metaboliti su 5'-karboksilna kiselina i 5'-glukuronid, koji se pretvaraju alkoholom dehidrogenazom ili glukuronizacijom.

Poluživot abakavira iznosi 1,5 sati. Značajna akumulacija nakon ponovljene primjene lijeka u dozi od 300 mg dvaput dnevno se ne pojavljuje. Metabolit i abacavir u nepromijenjenom obliku u iznosu od otprilike 83% doza dobiveni su bubrega, a ostatak - s izmetom.

Što se tiče karcinogeneze, mutageneze, postoje podaci o pojavi malignih i benignih tumora. U većini slučajeva, ti tumori su se pojavili uz korištenje visokih doza "Abamat" - 330 mg / kg / dan i 600 mg / kg / dan. Ove doze su ekvivalentne razini koja je 24 do 32 puta veća od razine sistemske distribucije lijeka kod ljudi. Iako je karcinogeni potencijal lijeka kod ljudi nepoznat, ti podaci pružaju priliku vjerovati da je potencijalna korist korištenja lijeka pretežno kancerogena kod ljudi.

Hepatske lezije

Proces metabolizma "Abamata" je prije svega u jetri. Proučavana je farmakokinetika Abamat u bolesnika s umjerenim hepatijskim lezijama (Child-Pugh indeks 5-6), koji su uzimali 600 mg dnevno. Rezultat je pokazao prosječno povećanje od 1,89 puta [1.32; 2,70] AUC abakavira i 1,58 [1,22; 2,04] puta poluživota.

Oštećenje bubrega

Uglavnom, proces metabolizma "Abamata" odvija se u jetri, približno 2% uzete doze prolazi kroz bubrege kao nepromijenjene spojeve. Farmakokinetika abakavira u bolesnika s endokrinom bubrežnom bolešću je slična onoj bolesnika s normalnom funkcijom bubrega. Stoga je neophodna prilagodba doza za pacijente s renalnim lezijama.

Polazeći od informacija dobivenih kratkotrajnim iskustvom, potrebno je otkazati recepciju "Abamat" pacijentima s posljednjim fazama bolesti bubrega.

Farmakokinetika u djece

Djeca Abamat brzo i lako apsorbiraju usmene otopine. Opći farmakokinetički parametri djece slični su odraslih, s većom varijabilnošću u koncentracijama u plazmi.

Ako govorimo o bebama do 3 mjeseca, ne postoje potrebne informacije za sigurnu uporabu.

Farmakokinetika

Aktivni sastojak: 1 tableta premazana filmom sadrži: abacavir u obliku sulfata 60 mg ili 300 mg.

Pomoćne tvari uključuju:

• silicijev dioksid koloidni,
• mikrokristalna celuloza,
• natrijev škrob (tip A),
• magnezijev stearat,
• premazivanje filmom "Opadray Yellow" 03V82849 (titanov dioksid - E171, hipromeloza),
• crvena željezov oksid - E172,
• žuti željezov oksid - E172,
• polietilen glikol.

"Abamat" je antivirusno sredstvo za sistemsku upotrebu.

„Abamat” - nenukleozidnog inhibitora reverzne transkriptaze, te je snažan inhibitor HIV-1 - HIV-2, uključujući HIV-1 izolata s nisku osjetljivost s obzirom na zidovudin, lamivudin, zalcitabin, didanozin ili nevirapin. U stanici, lijek se prevodi u aktivni metabolit trifosfat karbovir koja pogađa inhibiciju HIV reverzne transkriptaze, što je rezultiralo u potrebnoj povrede pojavljuje u sustavu virusnu DNA i zaustavi svoj odgovor.

Doziranje i administracija

Liječenje treba obaviti liječnik koji ima iskustva u liječenju bolesnika s HIV infekcijom.

"Abamat" se uzima usmeno, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca mlađa od 12 godina (koji težine najmanje 30 kg): 300 mg dva puta dnevno ili 600 mg jednom dnevno.

Pri prebacivanju iz režima dvaput dnevno na raspored jednokratnog dnevnog unosa, ujutro, prvi unos od 600 mg trebao bi biti učinjeno ujutro. Ako je večernji režim poželjniji, onda na dan prijelaza ujutro uzmite 300 mg, a navečer - 600 mg.

Pri prebacivanju s načina rada jednom dnevno na režim dva puta dnevno, prva 300 mg treba uzeti ujutro.

Djeca od 3 godine (čija je težina ne manja od 14 kg) do 12 godina, preporučena doza je 8 mg / kg 2 puta dnevno; maksimalni dnevni dodatak iznosi do 600 mg dnevno. "Abamat" treba propisati samo djeci koja mogu progutati pilulu. Za bolesnike koji ne mogu progutati pilulu, "abakavir" se može ponuditi u obliku otopine za oralnu primjenu.

Preporuke za korištenje tableta su 60 mg za djecu mase između 14 i 30 kg.

Podešavanje doze kod otkazivanja bubrega - nije potrebna, budući da proces metabolizma „Abamata” javlja se uglavnom u jetri bolesnika s blagim oštećenjem jetre (Child indeks skale - Pugh - 5-6), preporuča se uzeti 200 mg „Abamata” sdvazhdy dan , Za ovo doziranje treba koristiti "Abamat" u obliku otopine za oralnu primjenu.

Podešavanje doza za starije bolesnike. Kada je lijek propisan za starije bolesnike, potrebno je uzeti u obzir veću incidenciju poremećaja srca, jetre i bubrega, prisutnosti popratnih bolesti i uporabe lijekova.

[3]

Koristite Aʙamat tijekom trudnoće

"Abamat" ima cijeli kompleks kontraindikacija i nuspojava. No, sigurnost korištenja "Abamat" tijekom trudnoće nije utvrđena, dakle, i nema preporuka za trudnice. No, liječnik može propisati primanje ovog lijeka samo ako se očekivana korist majci tijekom tog razdoblja premašuje rizik za fetus.

"Abamat" za dojenje HIV-om inficiranih majki, kao i tijekom trudnoće, nije preporučljivo uzimati, kao i njegov učinak na dijete je nepoznat. Studije nisu utvrdile prodiranje lijeka u majčino mlijeko, pa bi tijekom recepcije trebalo prestati dojiti.

U svakom slučaju, trudnica ili žena koja je već rodila moraju slijediti jasne upute liječnika, osobito s obzirom da je dani lijek izostavljen u ljekarnama samo kada je propisana recept.

Kontraindikacije

"Abamat" ima nekoliko kontraindikacija, koje uključuju:

• Preosjetljivost na komponente koje čine lijek.
• Umjereno ili ozbiljno oštećenje jetre.
• Terminalna faza bubrežne bolesti.
• Pozitivan test za prisutnost HLA-B * 5701 alela.

Pored kontraindikacija, "Abamat" također ima nuspojave, koje su također naznačene u uputama, a koje liječnik prilikom terapije nužno uzima u obzir. Uspostaviti predispoziciju za kontraindikacije može biti kroz dijagnozu: laboratorijske pretrage i ultrazvuk.

Nuspojave Aʙamat

Postoje dokazi da je oko 5% pacijenata koji su primali „Abamat”, razvili reakcija preosjetljivosti, koji je karakteriziran pojavom više simptoma organa, sa ili bez porasta temperature i pojave lezija ili (makulopapularni ili kao urtikarija) rijetko letalna.

Simptomi se mogu pojaviti u bilo kojem trenutku tijekom liječenja, no obično se javljaju unutar prvih šest tjedana nakon početka liječenja (srednje vrijeme početka je 11 dana).

Simptomi i znakovi alergijskih reakcija dani su u nastavku. Oni koji su se pojavili s učestalošću više od 10% istaknuti su podebljano.

Iz kože: osip (makulopapular ili u obliku urtikarije).

Na dijelu probavnog sustava: bol u trbuhu, proljev, mučnina, povraćanje, gastroenteritis, čirevi na sluznici usne šupljine.

Dišni sustav: kašalj, dispneja, sindroma respiratornog dipressii, grlobolja, respiratorni neuspjeh, promjene u rtg prsne šupljine (uglavnom infiltrati koji mogu imati lokalizirani) Opći simptomi: vrućica, umor, malaksalost, limfadenopatija, edem , konjuktivitis, arterijska hipotenzija, anafilaksija.

Iz živčanog sustava: glavobolja, parestezija.

S dijela sustava hematopoeze: limfopenija.

Na dijelu probavnog sustava: povećanje razine funkcionalnih hepatičkih testova, hepatitisa, zatajenja jetre.

Muskuloskeletni sustav: bol u mišićima, pojedinačni slučajevi myolize, artralgija, povećana razina CK.

Među ostalim, porast razine kreatinina, zatajenja bubrega, osip i nuspojave iz probavnog trakta imaju veću vjerojatnost kod djece nego kod odraslih osoba. Česta izolirana simptom reakcije preosjetljivosti bila je osip na koži. Neki bolesnici s reakcijama preosjetljivosti percipira kao ima prvi bolest dišnog sustava (pluća, faringitis, bronhitis), bolesti gripi, reakcije gastroenteritis ili drugim lijekovima.

Kašnjenje u dijagnozi preosjetljivosti dovodi do činjenice da pacijenti i dalje koriste abacavir, što može uzrokovati ozbiljne pogoršanje alergijskih reakcija, pa čak i smrt. Stoga uvijek trebate imati na umu vjerojatnost reakcije preosjetljivosti, ako pacijenti imaju gore navedene simptome. Ako je rizik od takve reakcije nemoguće isključiti, upotreba Abamat ili drugih lijekova koji sadrže abakavir nije opozvana. Kod nastavka liječenja, simptomi reakcija preosjetljivosti pogoršavaju se i nakon što se lijek obično povuče. Pacijenti koji su razvili reakciju preosjetljivosti trebali bi odrediti prioritet liječenja i nikada ih ne obnavljaju s bilo kojim lijekom koji sadrži "Abamat".

Postoje izvješća i kazivanja o reakcijama preosjetljivosti koje se javljaju nakon ponovljenih uporabu lijeka, kada je prethodila pojavi jedan od glavnih znakova preosjetljivosti (osip, groznica, umor, slabost, probavnog ili dišnog sustava simptoma).

U rijetkim slučajevima, reakcije preosjetljivosti dogodile su kod pacijenata koji su nastavili liječenje, ali to nije prethodi simptomi preosjetljivosti. Za mnoge druge nuspojave ostaje nejasno jesu li povezane s upotrebom "Abamat" ili drugih lijekova koji se koriste za liječenje HIV infekcije, što je rezultat bolesti kao takvog.

Mnogi od navedenih simptoma (mučnina, povraćanje, proljev, vrućica, umor, osip) pojavljuju se kao dio reakcije preosjetljivosti. Stoga pacijenti s bilo kojim od ovih simptoma treba pažljivo pregledati za alergijske reakcije. U slučaju prestanka liječenja zbog prisutnosti barem jednog od ovih simptoma, nastavak liječenja moguć je samo pod izravnim nadzorom liječnika.

[2]

Predozirati

U slučaju predoziranja, prije svega je potrebno osigurati da pacijent nema alergijsku reakciju na "Abamat" ili njegove komponente, i ako je potrebno, provesti standardnu terapiju održavanja. U drugim slučajevima liječenje je simptomatsko. Nije poznato je li ovaj lijek izlučen peritonejskom dijalizom ili hemodijalizom.

Da biste izbjegli predoziranje, slijedite strogo preporuke liječnika. U slučaju bilo kakvih nepredviđenih simptoma, potrebno je obavijestiti liječnika. Moguće je da se simptomatologija može povezati s alergijskom reakcijom.

Interakcije s drugim lijekovima

Vjerojatnost P450 posredovane interakcije "Abamat" s drugim medicinskim uređajima je niska. "Abamat" potiskuje enzime CYP3A4, CYP2C9 i CYP2D6 u klinički prikladnim koncentracijama.

Malo je vjerojatno interakcija inhibitora proteaze i drugih lijekova koji su metabolizirani bazičnim P450 enzimima.

Interakcija između "Abamat", "Zidovudin" i "Lamivudin" je odsutna.

Prijam lijeka s "etanolom" dovodi do razvoja skale ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija / vrijeme" (AUC) "Abamat" za skoro 41%. "Abamat" ne utječe na metabolizam "etanola".

Istovremena primjena 600 mg „Abamata” dva puta dnevno „Metadon” pomaže smanjiti maksimalnu koncentraciju (Cmax) «Abamata” 35% za jedan sat zakašnjenja razdoblju do postizanja maksimalne koncentracije (tmax), međutim, ostaje isti AUC. Ovo antivirusno sredstvo povećava prosječnu sistemsku skalu metadona za 22%. Odrasli pacijenti koji uzimaju „metadon” i „Abamat” treba provjeriti za znakove povlačenja sindrom koji ukazuje na nisku dozu, jer možda trebati prilagodbu doze „metadon”.

Komponente retinoida eliminiraju se alkoholom dehidrogenazom. Interakcija s Abamatom je moguća, ali nije proučavana.

[4], [5], [6], [7], [8]

Uvjeti skladištenja

„Abamat” ima standardne pravila skladištenja, to jest na tamnom i suhom mjestu nedostupnom za djecu, čija temperatura ne smije prelaziti 30 ° C I pohranjivanje je neophodno u izvornom pakiranju zajedno s labavim listom - uputama.

Treba imati na umu da nepridržavanje s skladištenje rok trajanja lijeka može značajno smanjiti kao i većina tvari koje su aktivne ili pomoćne tvari gube ljekovitost na previsokoj temperaturi ili reakcijom sa sunčevom svjetlošću.

Zbog tih razloga Abamat, u čijem se umetku nalazi sve informacije o tom pitanju, treba čuvati, promatrajući sve upute.

Rok trajanja

"Abamat", ako ga držite, slijedeći upute, prikladan je 2 godine od datuma izdavanja. Ali, u suprotnom, ne može se pozvati točan datum isteka datuma isteka.

Kupnja "Abamat", ne ustručavajte se, pogledajte datum proizvodnje i naziv proizvođača. Zašto provjeriti datum - to je razumljivo. Što se tiče proizvođača, jedini koji ga može proizvesti je Matrix Laboratories Limited India. Krivotvorine u drogerijama nisu bile promatrane. I, ovdje, ako govorimo o "virtualnim" načinima isporuke, onda je sve moguće, čak i isporuka rok odgode.