Agapurin Retard

Agapurin RETARD je u međunarodnoj farmakologiji poznat pod nazivom Pentoksifilin. Prema ATC kodu, lijek pripada skupini lijekova koji utječu na kardiovaskularni sustav, posebno je vazodilatator. Što se tiče farmakološke skupine, Agapurin je adenosinergički lijek koji ima angioprotektivna svojstva i sposoban je ispraviti mikrocirkulacijske procese.

Agapurin se odlikuje sposobnošću zaštite vaskularne stijenke, sprječavanja agregacije krvnih elemenata i, zbog opuštanja mišića vaskularne stijenke, povećava njihov lumen i osigurava aktivaciju mikrocirkulacije.

Lijek se proizvodi u Češkoj Republici. Klasa bolesti za koje se koristi Agapurin uključuje patološke procese poput vaskularne okluzije, ORL bolesti, subarahnoidno krvarenje, aterosklerotske lezije unutarnje stijenke krvne žile, periferne vaskularne bolesti, oštećena osjetljivost kože, uključujući ozebline. Osim toga, potrebno je dodati gangrenu i ulcerativne lezije s oštećenom cirkulacijom krvi u određenom području tijela.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Agapurina Retarda

Zbog činjenice da Agapurin utječe na krvne žile, čime kontrolira volumen krvi koja teče u organ ili tkivo, indikacije za primjenu Agapurina RETARD temelje se na toj glavnoj sposobnosti.

Lijek se široko koristi za poremećaje cirkulacije različitog stupnja u perifernim područjima. Među takvim patološkim stanjima vrijedi istaknuti aterosklerotske lezije, oštećenje krvnih žila s razvojem intermitentne klaudikacije, u patologiji endokrinog sustava, posebno kod dijabetes melitusa, kao i kod obliterirajućeg endarteritisa.

Poremećaj lokalne opskrbe krvlju s progresijom trofičkih promjena doprinosi razvoju varikoznih ulcerativnih defekata, gangrene i post-moždanog sindroma.

Indikacije za primjenu Agapurina RETARD također uključuju angioneuropatiju, koja se manifestira promjenama osjetljivosti, bljedilom kože prstiju, vrhova ušiju, nosa, što se naziva akrocijanoza, te grčevima distalnih ekstremiteta s razvojem Raynaudove bolesti.

Agapurin se dobro pokazao kod aterosklerotskih lezija moždanih žila s oštećenom moždanom cirkulacijom. Zbog svoje sposobnosti aktiviranja mikrocirkulacije, lijek se široko koristi u akutnim i kroničnim fazama nedovoljne opskrbe krvlju mrežnice i žilnice, kao i kod funkcionalnih poremećaja struktura unutarnjeg uha.

Otpustite obrazac

Ovisno o težini patološkog stanja, potrebno je odabrati lijek takav da njegov oblik oslobađanja osigurava maksimalnu učinkovitost zbog brzine apsorpcije i početka djelovanja.

Dakle, ako je potrebno uzimati Agapurin u kratkom roku tijekom akutne faze bolesti kako bi se osigurala konstantna koncentracija aktivne tvari u krvotoku, preporučuje se primjena tableta. Svaka tableta ima okruglo-konveksan oblik, a sama aktivna tvar zaštićena je bijelom vanjskom ovojnicom.

Tableta sadrži 400 mg ili 600 mg pentoksifilina, aktivnog sastojka, kao i pomoćne komponente poput povidona, eudragita, talka, makrogola i magnezijevog stearata. Agapurin RETARD ima dozu od 600 mg pentoksifilina. Svaki blister sadrži 10 tableta, a jedno pakiranje sadrži 2 blistera.

Oblik oslobađanja u obliku dražeja sugerira upotrebu za prevenciju vaskularne patologije ili kao terapiju održavanja nakon završetka akutnog razdoblja. Svaka dražeja sadrži 100 mg pentoksifilina, što je zauzvrat znatno manje nego u tabletama, stoga je pri korištenju dražeja teško predozirati lijekom. Jedna bočica sadrži 60 dražeja.

Što se tiče injekcijske primjene lijeka, ona se koristi za brzi pristup Agapurina vaskularnom sloju s trenutnim početkom djelovanja. Osim toga, ovaj oblik oslobađanja koristi se kod nekih bolesti gastrointestinalnog trakta kako bi se izbjeglo njegovo dodatno opterećenje lijekovima. Svaki 1 ml otopine sadrži 20 mg aktivne tvari. Budući da svaka ampula ima 5 ml lijeka, sadrži 100 mg pentoksifilina, kao u jednoj dražeji. Kutija sadrži 5 ampula.

Farmakodinamiku

Farmakodinamiku Agapurina RETARD određuju glavna svojstva aktivne tvari. Dakle, dolazi do blokade adenozinskih receptora, inhibicije aktivnosti fosfodiesteraze i nakupljanja cAMP-a u trombocitima, zbog čega su manje skloni agregaciji.

Osim toga, pentoksifilin pomaže u vraćanju sposobnosti eritrocita da mijenjaju svoj oblik i smanjuje njihovu agregaciju. Paralelno s tim, primjećuje se smanjenje razine fibrinogena i smanjenje adhezije leukocita na endotel, što je osigurano smanjenjem njihove aktivnosti s daljnjom traumatizacijom endotela. Svi ovi procesi poboljšavaju reološka svojstva krvi smanjenjem viskoznosti.

U konačnici, farmakodinamika Agapurina RETARD osigurava aktivaciju mikrocirkulacije, poboljšavajući "fluidnost" krvi i smanjujući rizik od tromboze. Pentoksifilin nema snažan pozitivan inotropni učinak na srčani mišić. To znači da Agapurin RETARD nije u stanju povećati silu srčane kontrakcije.

Farmakokinetika

Prilikom intravenske primjene Agapurina, njegova koncentracija u krvotoku ovisi o brzini primjene i razrjeđivanju lijeka. Kao rezultat pravilnog odabira, moguće je održavati konstantnu koncentraciju tijekom duljeg vremenskog razdoblja.

Što se tiče oralne primjene lijeka, farmakokinetika Agapurin RETARD-a temelji se na njegovoj sposobnosti gotovo potpune apsorpcije (više od 95%) pri prolasku kroz gastrointestinalni trakt. Nakon uzimanja jedne tablete lijeka, pentoksifilin se polako počinje oslobađati tijekom 10-12 sati, zbog čega se konstantna koncentracija aktivne tvari može održavati do 12 sati.

Nakon potpune apsorpcije, pentoksifilin prolazi kroz primarnu transformaciju, što u konačnici osigurava dvostruki višak 1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantina u usporedbi s pentoksifilinom. Kada se uzima oralno, poluvrijeme eliminacije lijeka doseže 16 sati.

Farmakokinetika Agapurin RETARD omogućuje potpuni metabolizam pentoksifilina i njegovo izlučivanje (oko 90%) putem bubrega u obliku vezanih, vodotopivih polarnih metabolita. U tom smislu, potrebno je uzimati lijek s oprezom kod osoba s ozbiljnim poremećajima izlučnog sustava. Osim toga, vrijeme raspadanja, poluvrijeme eliminacije i apsolutna bioraspoloživost povećavaju se kod osoba s disfunkcijom jetre.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Budući da jedna tableta Agapurin RETARD sadrži 600 mg aktivne tvari, potrebno je uzimati 2 tablete dnevno s razmakom od približno 12 sati između doza. Ukupni volumen pentoksifilina dnevno ne smije prelaziti 1200 mg kada se uzima oralno kako bi se izbjegao razvoj nuspojava.

Tableta se mora uzeti cijela, s dovoljnom količinom vode. U osnovi, nije potrebno više od 100 ml. Što se tiče unosa hrane, Agapurin se može uzimati i tijekom i nakon obroka.

Način primjene i doziranje treba pregledati i posebno pažljivo pratiti kod osoba s nedovoljnom funkcijom mokraćnog sustava, posebno bubrega. Adekvatnost njihovog rada procjenjuje se određivanjem klirensa kreatinina, koji u takvim slučajevima pada ispod 30 ml/min. S takvim pokazateljima, maksimalna dnevna doza pentoksifilina je 600 mg.

Jedna tableta dnevno dopuštena je osobama s teškim zatajenjem jetre. Način primjene i doziranje također treba prilagoditi u slučaju niskog krvnog tlaka i nestabilne hemodinamike u slučaju koronarne bolesti srca ili stenoze moždanih žila. U takvim slučajevima potrebno je započeti s minimalnim dozama, a zatim ih postupno povećavati.

Koristite Agapurina Retarda tijekom trudnoće

Samostalna primjena ovog lijeka strogo je zabranjena tijekom trudnoće ili dojenja. Međutim, pod nadzorom stručnjaka, Agapurin RETARD je i dalje moguće koristiti tijekom trudnoće. Sve ovisi o zdravlju žene.

Ako liječnik odluči propisati lijek, potrebno je unaprijed uzeti u obzir razdoblje trudnoće, budući da se ne preporučuje uzimanje bilo kakvih lijekova prije 12 tjedana. To je zbog brzog formiranja svih fetalnih organa, čiji proces može biti poremećen.

Primjena Agapurin RETARD-a tijekom trudnoće dopuštena je u akutnim stanjima trudnice, kada postoji prijetnja fetusu ili budućoj majci. Lijek se koristi za poboljšanje mikrocirkulacijskih procesa kako bi se fetusu osigurala dovoljna količina kisika i hranjivih tvari.

Posebnu pozornost zahtijeva patološko stanje koje se naziva fetoplacentalna insuficijencija. Osim toga, kronični stadij ovog procesa također negativno utječe na prehranu fetusa. Lijek se može uzimati oralno ili injekcijom. Doziranje i način primjene lijeka određuje isključivo liječnik.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primjenu Agapurin RETARD-a uključuju akutna i dugotrajna stanja, uključujući akutni poremećaj opskrbe krvlju srčanog mišića, uslijed čega određeno područje mišića ne prima potreban volumen krvi i razvija se srčani udar.

Osim toga, retinalna krvarenja i akutna cerebralna krvarenja također su kontraindikacije za primjenu Agapurina. Akutna stanja u kojima se opaža masovno krvarenje s gubitkom velikog volumena cirkulirajuće krvi sprječavaju propisivanje ovog lijeka. Ne zaboravite na individualne karakteristike svake osobe i netoleranciju i na sam pentoksifilin i na pomoćne tvari.

Nema iskustva s primjenom lijeka kod djece mlađe od 18 godina, stoga se, kako bi se izbjegao razvoj teških nuspojava, njegova primjena ne preporučuje.

Kontraindikacije za primjenu Agapurin RETARD-a, kao što je već spomenuto, uključuju razdoblje trudnoće i dojenja.

Nuspojave Agapurina Retarda

Lijek u većini slučajeva ne uzrokuje nuspojave, ali nuspojave Agapurina RETARD su ipak moguće ako se ne pridržavaju nekih preporuka. Među njima je potrebno istaknuti strogo pridržavanje doze i učestalosti primjene, kao i odbijanje upotrebe ako postoje kontraindikacije.

U nekim slučajevima može doći do poremećaja u procesu probave s pojavom mučnine, povraćanja, želučanih tegoba i osjećaja punoće u želucu.

Nuspojave Agapurin RETARD-a na živčani sustav karakteriziraju se nekim promjenama u psihoemocionalnom stanju s pojavom glavobolja, povećane razdražljivosti, poremećaja spavanja i pojačanog znojenja.

Kožne reakcije mogu se manifestirati kao smanjenje praga osjetljivosti s osipom i svrbežom, što se obično smanjuje smanjenjem doze i potpunim prestankom uzimanja Agapurina.

Iz endokrinog sustava i metabolizma općenito može se primijetiti smanjenje razine glukoze u krvi. Što se tiče kardiovaskularnog sustava, dolazi do povećanja broja otkucaja srca, poremećaja provođenja i ritma u srcu, napadaja bolova u prsima i krvarenja, posebno kod osoba s povećanom sklonošću tome.

[ 3 ]

Predozirati

Predoziranje je moguće u slučajevima kada je lijek uziman u nerazumno povećanim dozama ili u nedostatku korekcije terapije u slučaju patologije bubrega ili jetre. Kako bi se izbjeglo ovo stanje, potrebno je redovito medicinsko praćenje stanja osobe koja uzima pentoksifilin.

Međutim, ako je uzeta velika doza lijeka, predoziranje se u početku može manifestirati kao mučnina, vrtoglavica, poremećaji u provođenju i ritmu srca, ubrzani rad srca i smanjeni sistemski arterijski tlak.

Osim toga, mogući su simptomi urtikarije, poremećaji psihoemocionalnog stanja s povećanom ekscitabilnosti, razdražljivost, osjećaj "valunga", sve do razvoja toničko-kloničkih napadaja i potpunog nedostatka motoričke aktivnosti i refleksa.

Ako povraćanje nalikuje "zrnima kave", onda treba posumnjati na krvarenje iz gornjeg probavnog sustava, na primjer, iz želuca.

U terapijske svrhe preporučljivo je aktivirati izlučivanje i zaustaviti daljnju apsorpciju pentoksifilina u krvotok. Za to se provodi ispiranje želuca i koristi aktivni ugljen ili drugi sorbent. U slučaju krvarenja potrebno je koristiti hemostatična sredstva, pa sve do kirurških metoda zaustavljanja krvarenja.

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcija Agapurin RETARD-a s drugim lijekovima temelji se na potencirajućem učinku i samog pentoksifilina i drugih lijekova. Na primjer, kada se Agapurin koristi zajedno s antihipertenzivima i drugim vazokonstriktorima, učinak potonjih se pojačava, što može dovesti do pretjeranog sniženja krvnog tlaka.

Isto se opaža kada se pentoksifilin kombinira s adrenergičkim sredstvima i ganglijskim blokatorima. Paralelna primjena s ksantinima osigurava aktivaciju živčanog sustava.

Interakcije Agapurin RETARD-a s drugim lijekovima, poput inzulina i drugih oralnih hipoglikemijskih sredstava, pružaju veći učinak potonjeg, što dovodi do prekomjernog smanjenja glukoze u krvi. Zbog toga se preporučuje češće mjerenje razine šećera u krvi, a zatim, na temelju dobivenih podataka, uz nastavak terapije Agapurinom, prilagoditi njegovu dozu.

Povećani rizik od krvarenja kod osoba koje zajedno uzimaju pentoksifilin i antikoagulanse, antitrombocitne lijekove ili trombolitičke lijekove. U tom slučaju, protrombinsko vrijeme treba redovito pratiti i provjeravati.

Što se tiče pentoksifilina, njegov učinak može biti pojačan cimetidinom s razvojem neželjenih nuspojava.

[ 4 ], [ 5 ]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti čuvanja Agapurina RETARD osiguravaju njegov dulji rok trajanja i pružanje potrebnih terapijskih učinaka. Ako se ne pridržavaju pravila čuvanja lijeka, on može izgubiti svoja terapijska svojstva prije navedenog razdoblja posljednje upotrebe pentoksifilina. U konačnici, mogu se očekivati ne samo učinci koji ne odgovaraju lijeku, već i pojava raznih nuspojava.

Dakle, uvjeti skladištenja Agapurina RETARD sugeriraju njegovu lokaciju na mjestu bez izlaganja izravnoj sunčevoj svjetlosti i vlazi. Također se mora poštivati temperaturni režim, tako da temperatura odgovara oznaci ne višoj od 25 stupnjeva.

Osim toga, važno je zapamtiti da skladištenje zahtijeva da djeca nemaju pristup lijeku. Mogu uzeti veliku dozu lijeka, nakon čega se mogu pojaviti nuspojave i simptomi predoziranja ili trovanja. Štoviše, važno je zapamtiti da studije o primjeni pentoksifilina u djetinjstvu nisu provedene, pa nije u potpunosti poznato kakve se reakcije mogu očekivati od primjene lijeka.

[ 6 ]

Rok trajanja

Rok valjanosti nije manje važan od uvjeta skladištenja. Oni osiguravaju poznate terapeutske učinke Agapurina tijekom određenog vremenskog razdoblja. Rok valjanosti pokazuje trajanje razdoblja tijekom kojeg lijek ima potrebno terapeutsko svojstvo, to je potrebno u svakom pojedinom slučaju.

Dakle, Agapurin ima rok trajanja od 4 godine. Proizvođač 4 godine jamči prisutnost dokazanih ljekovitih učinaka pentoksifilina bez razvoja nuspojava, pod uvjetom da se poštuju pravila za njegovu upotrebu.

Rok trajanja lijeka također ovisi o uvjetima skladištenja, jer ako se ovaj zahtjev ne uzme u obzir, pentoksifilin ne samo da gubi svoja korisna svojstva, već može izazvati i razvoj neželjenih nuspojava različite težine.

Nakon navedenog datuma posljednje doze lijeka, strogo je zabranjeno koristiti Agapurin RETARD, jer su njegovi učinci nepredvidivi.