Alimta

Alimta je antimetabolit i ima snažan antitumorski učinak. Njegova glavna aktivna komponenta je pemetreksed, višeciljni antifolat koji može inhibirati aktivnost elemenata kao što su DHFR, TS i GARFT (to su glavni enzimi ovisni o folatu uključeni u biosintezu timidinskih purinskih nukleotida).

Aktivni element ulazi u stanice sudjelovanjem proteinskih struktura koje sintetiziraju folat i imaju funkciju kretanja, kao i transportera prethodno obnovljenih folata. U tom trenutku, pemetreksed se transformira pod djelovanjem enzima FPGS, poprimajući poliglutamatni oblik. [ 1 ]

Indikacije Alimta

Koristi se u liječenju sljedećih tumora maligne prirode:

• pleuralni mezoteliom;
• lokalno uznapredovali karcinom pluća;
• nemikrocelularni i neplantastocelularni karcinom pluća koji ima metastatski oblik (adenokarcinom ili karcinom velikih stanica).

[ 2 ]

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku infuzijskog praška, unutar bočica. U kutiji - 1 bočica.

[ 3 ]

Farmakodinamiku

Budući da poliglutamirani metabolički elementi imaju produljeno vrijeme poluraspada, povećava se i trajanje terapijskog učinka lijeka.

Primjena Alimte u kombinaciji s cisplatinom dovodi do razvoja sinergističkog antitumorskog djelovanja.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Intraplazmatska sinteza proteina iznosi približno 81%; procesi sinteze se ne mijenjaju čak ni kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom. U jetri se opažaju samo ograničeni procesi metabolizma pemetrekseda.

Nakon 24 sata od trenutka primjene lijeka, 70-90% nepromijenjene komponente izlučuje se putem bubrega. Sistemske vrijednosti intraplazmatskog klirensa pemetrekseda iznose 92 ml u minuti. Poluvrijeme eliminacije u plazmi kod osoba sa zdravom funkcijom bubrega iznosi 3,5 sata.

[ 8 ]

Doziranje i administracija

Pripremljena ljekovita tekućina primjenjuje se kapaljkom, intravenozno (postupak traje 10 minuta). Često se lijek koristi u kombinaciji s cisplatinom - kako bi se povećao terapijski učinak.

Trajanje ciklusa liječenja i veličinu doze odabire liječnik, uzimajući u obzir stadij razvoja patologije. Prije početka terapije treba koristiti deksametazon (4 mg 2 puta dnevno (dan prije početka liječenja, na dan početka tečaja, a također i sljedeći dan nakon)) - kako bi se smanjila učestalost i intenzitet epidermalnih reakcija na djelovanje lijeka.

[ 11 ]

Koristite Alimta tijekom trudnoće

Alimtu ne možete koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu kod osoba s anamnezom preosjetljivosti na pemetreksed ili bilo koju od pomoćnih tvari lijeka.

[ 9 ]

Nuspojave Alimta

Nuspojave koje se javljaju prilikom primjene infuzijske tekućine uključuju:

• oštećenje hematopoetske funkcije: leuko-, trombocito- ili neutropenija, kao i anemija;
• problemi s epidermom i kožnim dodacima: osip, multiformni eritem, ljuštenje, alopecija i svrbež;
• poremećaji PNS-a: neuropatija motorne ili senzorne prirode;
• gastrointestinalni poremećaji: povraćanje, bol u trbuhu, proljev ili zatvor, anoreksija, stomatitis, mučnina, povišene razine AST-a ili ALT-a, faringitis i kolitis (rijetko);
• znakovi iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija supraventrikularne prirode;
• poremećaj urina: povišene razine kreatinina;
• ostali poremećaji: konjunktivitis, urtikarija, teški umor, neutropenična vrućica, intersticijski oblici pneumonitisa, povišena temperatura i dehidracija.

[ 10 ]

Predozirati

Trovanje lijekom može dovesti do supresije koštane srži, čiji su simptomi neutro- i trombocitopenija, kao i anemija. Uz to se mogu razviti proljev, sekundarne infekcije i upala sluznice.

Poduzimaju se simptomatske mjere, a uz to se propisuje i hitna primjena leukovorina ili timidina.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Brzina klirensa pemetrekseda može biti značajno smanjena kada se lijek kombinira s tvarima koje su nefrotoksične i izlučuju se putem bubrega.

Lijek pokazuje minimalnu interakciju s lijekovima čiji se metabolički procesi ostvaruju sudjelovanjem ovih enzima: CYP3A i CYP2D6 s CYP2C9, kao i CYP1A2.

Za osobe sa zdravom funkcijom bubrega, lijek se može propisati u kombinaciji s ibuprofenom.

Osobe s umjerenim ili blagim oštećenjem bubrega trebaju koristiti Alimtu u kombinaciji s NSAID-ima s izuzetnim oprezom.

Pemetreksed se ne smije miješati s tekućinama kao što su Ringerova otopina ili otopina Ringerovog laktata.

[ 15 ], [ 16 ]

Uvjeti skladištenja

Alimtu treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturni pokazatelji su u rasponu od 15-25°C. Pripremljena tekućina može se čuvati 24 sata na temperaturama u rasponu od 2-8°C.

[ 17 ]

Rok trajanja

Alimta se može koristiti unutar 3 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Zahtjev za djecu

Nema relevantnih informacija o primjeni lijeka u pedijatriji za liječenje malignog pleuralnog mezotelioma i nemikrocelularnog karcinoma pluća.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogi

Analozi lijeka su Navelbine, Taxotere, Paclitaxel s Tarcevom, kao i Taxol, Photoditazine i Lastet s Iressom.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]